KR910002874A - 피롤로[2,1-b]티아졸 유도체 - Google Patents

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KR910002874A
KR910002874A KR1019900010442A KR900010442A KR910002874A KR 910002874 A KR910002874 A KR 910002874A KR 1019900010442 A KR1019900010442 A KR 1019900010442A KR 900010442 A KR900010442 A KR 900010442A KR 910002874 A KR910002874 A KR 910002874A
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노리오 스즈키
아츄시 나카야마
도루 호소카미
마사시 하세가와
수이치 요코하마
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다이이치 세이야쿠 가부시키가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

피롤로[2.1-b]티아졸 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염.
    상기식에서, R1는 수소원자, 알킬 그룹 또는 사이클릭알킬그룹이고 : R2는 하이드록실 그룹, 알킬 그룹 잔기에 1내지 3개의 치환제를 가질 수 있는 알콕시 그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 아릴티오그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상이 치환체를 가질수 있는 아릴옥시 그룹, 아미노 그룹, 알킬아미노 그룹 또는 환 원자로서 질소원자, 산소원자 및 황 원자중에서선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있는 사이클릭 아미노 그룹이고 : R3는 수소원자, 알킬 그룹, 하나이상의 치환체를 가질수 있는 아릴그룹 또는 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 헤테로 아릴 그룹이고 :는 단일결합 또는 이중결합을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 측쇄 알킬 그룹 또는 사이클로알킬 그룹이고, R2는 알킬아미노 그룹 또는 환 원자로서 질소원자, 산소원자 및 황원자중에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있는 사이클릭 아미노 그룹인 화합물 및 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1는 이소프로필 그룹 또는 사이클로헥실 그룹이고, R2는 메틸아미노 그룹, 에틸아미노 그룹 또는 모르폴리노 그룹이고, R3은 메틸그룹 또는 수소원자이고, 5- 및 6-위치사이의 결합은 이중결합의 화합물 및 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, R1는 이소프로필 그룹이고, R2는 메틸아미노 그룹이고, R3는 메틸그룹이고, 5- 및 6-위치사이의 결합은 이중결합인 화합물 및 이의 염.
  5. 제1항에 있어서, N-메틸-(7-이소프로폭시카보닐-6-메틸-2.3-디하이드로피롤로[2.1-b]티아졸-3-일리덴) 아세트아미드 및 이의 염.
  6. 활성 성분으로서 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 함유하는 간 질환을 예방하거나 치료하기 위한 약제학적 제제.
    상기식에서, R1는 수소원자, 알킬 그룹 또는 사이클릭알킬그룹이고 : R2는 하이드록실 그룹, 알킬 그룹 잔기에 1내지 3개의 치환제를 가질 수 있는 알콕시 그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 아릴티오그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상이 치환체를 가질수 있는 아릴옥시 그룹, 아미노 그룹, 알킬아미노 그룹 또는 환 원자로서 질소원자, 산소원자 및 황 원자중에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있는 사이클릭 아미노 그룹이고 : R3는 수소원자, 알킬 그룹, 하나이상의 치환체를 가질수 있는 아릴그룹 또는 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 헤테로 아릴 그룹이고 :는 단일결합 또는 이중결합을 나타낸다.
  7. 일반식(Ⅱ)의 화합물
    상기식에서, R1는 수소원자, 알킬 그룹 또는 사이클릭 알킬 그룹이고 R3는 수소원자, 알킬 그룹, 하나이상의 치환체를 가질수 있는 아릴그룹 또는 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 헤테로 아릴 그룹이고 :는 단일결합 또는 이중결합을 나타내고, 단 R1이 에틸그룹이고가 단일결합인 경우, R3는 수소원자 또는 3.4-디메톡시페닐 그룹이 아니다.
  8. 1)일반식 (Ⅱ)의 화합물 일반식(Ⅲ) 또는 (Ⅳ)의 화합물과 반응시키거나 : 2) 일반식 (Ia)의 화학물을(여기서 R1및 R5는 하기식에서 정의하는 바와 같다)와 반응시키거나 : 3) 일반식(A)의 화합물을 카본산 또는 유기산과 반응시켜 혼합 산 무수물을 수득한 다음, 수득된 혼합산 무수물을와 반응시키거나 : 4) 1-하이드록시벤조트리아졸 및 N,N'-디사이클로헥실카보디이미드 또는 N.N'-디이소프로필카보디이미드 의 존재하에, 또는 1.1'-카보닐디이미디졸의 존재하에 일반식(A)의 화합물을와 반응시키거나 : 5) 일반식 (Ic)의 화합물을 탈수소화제와 반응시키거나 : 6) 일반식(B)의 화합물을 유기산 중에서 반응시킴을 특징으로하여 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1는 수소원자, 알킬 그룹 또는 사이클릭알킬그룹이고 : R2는 하이드록실 그룹, 알킬 그룹 잔기에 1내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 알콕시 그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질 수 있는 아릴티오그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 알릴옥시 그룹, 아미노 그룹, 알킬아미노 그룹 또는 환 원자로서 질소원자, 산소원자 및 황 원자중에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있는 사이클릭 아미노 그룹이고 : R3는 수소원자, 알킬그룹, 하나이상의 치환체를 가질수 있는 알릴그룹 또는 하나이상의 치환체를 가질수 있는 헤테로 아릴 그룹이고는 단일결합 또는 이중결합을 나타내고 : X1및 X2는 각각 할로겐 원자이고 : R21는 알킬 잔기에 1내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 알콜시 그룹, 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 아릴티오 그룹 또는 아릴 그룹 잔기에 하나 이상의 치환체를 가질수 있는 아릴옥시 그룹이고 : R1및 R5는 독립적으로 수소원자 또는 알킬 그룹이거나, R4및 R5가 질소원자와 함께 환원자로서 질소원자, 산소원자 및 황원자 중에서 선택된 하나 이상의 헤테로 원자를 함유할 수 있는 사이클릭 아미노 그룹을 형성한다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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