KR940014390A - 3'-o-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제 - Google Patents

3'-o-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제 Download PDF

Info

Publication number
KR940014390A
KR940014390A KR1019930026546A KR930026546A KR940014390A KR 940014390 A KR940014390 A KR 940014390A KR 1019930026546 A KR1019930026546 A KR 1019930026546A KR 930026546 A KR930026546 A KR 930026546A KR 940014390 A KR940014390 A KR 940014390A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
phenyl group
substituted phenyl
propargyl
trifluorothymidine
group
Prior art date
Application number
KR1019930026546A
Other languages
English (en)
Inventor
노부유키 후쿠자와
노부야 가와우치
히로키 이시바시
시즈오 시마다
다이지 이와타
노부오 다케바야시
하지메 에다쯔기
다케시 소바지마
오사무 야노
Original Assignee
사토 아키오
미쯔이 도아쯔 가가쿠 가부시키가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 사토 아키오, 미쯔이 도아쯔 가가쿠 가부시키가이샤 filed Critical 사토 아키오
Publication of KR940014390A publication Critical patent/KR940014390A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/06—Pyrimidine radicals
    • C07H19/073—Pyrimidine radicals with 2-deoxyribosyl as the saccharide radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines

Abstract

본 발명의 하기 일반식(Ⅰ)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 페닐기, 할로겐 치환 페닐기, C1-C4알킬 치환 페닐기, C1-C4알콕시 치환 페닐기, C1-C4알킬티오 치환 페닐기, C1-C5알카놀아미노 치환 페닐기, 트리플루오로메틸 치환 페닐기, 푸릴기, 티에닐기 또는 피롤릴기를 나타낸다.

Description

3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 쥐에 대한 본 발명 화합물의 분해에 의해 생성된 F 3 Thd의 혈장내의 농도를 나타낸 도면이다.

Claims (7)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체;
    상기 식에서, R1은 페닐기, 할로겐 치환 페닐기, C1-C4알킬 치환 페닐기, C1-C4알콕시 치환 페닐기, C1-C4알킬티오 치환 페닐기, C1-C5알카놀아미노 치환 페닐기, 트리플루오로메틸 치환 페닐기, 푸릴기, 티에닐기 또는 피롤릴기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)의 R1이 페닐기인 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체.
  3. 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅰ)의 R1이 할로겐 치환 페닐기, C1-C4알킬 치환 페닐기, C1-C4알콕시 치환 페닐기, C1-C4알킬티오 치환 페닐기, C1-C5알카놀아미노 치환 페닐기, 트리플루오로메틸 치환 페닐기, 푸릴기, 티에닐기 또는 피롤릴기인 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체;
    상기 식에서, R2는 수소 원자, 염소 원자, 메틸기 또는 티오메틸기를 나타낸다.
  5. 하기 일반식(Ⅲ)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘 유도체 및 일반식(Ⅳ)으로 나타낸 화합물을 염기의 존재하에 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체의 제조방법;
    상기 식에서, R1은 상기와 동일하며, X는 할로겐 원자를 나타낸다.
  6. 일반식(Ⅲ)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘 유도체 및 일반식(Ⅴ)으로 나타낸 카르복시메틸디 티오에스테르 유도체를 염기의 존재하에 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)(이때, R1은 상기와 동일함)으로 나타낸3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체의 제조방법;
    상기 식에서, R1은 상기와 동일하다.
  7. 일반식(Ⅰ)(이때, R1은 상기와 동일함)으로 나타낸 3′-O-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체를 유효 성분으로 함유하는 제암제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930026546A 1992-12-07 1993-12-06 3'-o-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제 KR940014390A (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP92-326332 1992-12-07
JP32633292 1992-12-07
JP93-179716 1993-07-21
JP17971693 1993-07-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR940014390A true KR940014390A (ko) 1994-07-18

Family

ID=26499485

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019930026546A KR940014390A (ko) 1992-12-07 1993-12-06 3'-o-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제

Country Status (5)

Country Link
EP (1) EP0601520A1 (ko)
KR (1) KR940014390A (ko)
CN (1) CN1094409A (ko)
FI (1) FI935444A (ko)
NO (1) NO934399L (ko)

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU548712B2 (en) * 1983-05-23 1986-01-02 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. 2:-deoxy-5-substituted uridine derivatives
JP2522926B2 (ja) * 1987-01-20 1996-08-07 大鵬薬品工業株式会社 ２′−デオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン誘導体の製造方法
JP2631223B2 (ja) * 1988-04-12 1997-07-16 大鵬薬品工業株式会社 ５−置換−２´−デオキシウリジン類
EP0517262A1 (en) * 1991-06-07 1992-12-09 MITSUI TOATSU CHEMICALS, Inc. Trifluorothymidine derivatives, process for producing the same and anti-cancer agent containing the same

Also Published As

Publication number Publication date
NO934399D0 (no) 1993-12-03
FI935444A (fi) 1994-06-08
CN1094409A (zh) 1994-11-02
FI935444A0 (fi) 1993-12-03
NO934399L (no) 1994-06-08
EP0601520A1 (en) 1994-06-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR950000728A (ko) 포스포네이트 뉴클레오티드 에스테르 유도체
HK1039121A1 (en) Tetrahydroquinoline derivatives having selective activity for retinoid x receptors
KR880001651A (ko) 이미다조 [4,5-b] 피리딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 항궤양제
KR850004463A (ko) 디히드로피리딘 유도체의 제조방법
KR840004725A (ko) 에테르 화합물의 제조방법과 그 화합물을 함유한 살충제 및 진드기 구충제의 조성물
KR910002800A (ko) 4-아실록시퀴놀린 유도체와 이를 함유하는 살충 또는 살비조성물
KR910009672A (ko) 피리다진 유도체, 이의 제조방법 및 이것을 함유하는 약학 조성물
KR900003177A (ko) 테트라시클릭계 우울증 치료제
KR920004353A (ko) 4,5,6,7-테트라하이드로-3-아릴-인다졸, 그의 제조방법 및 제초제로의 용도
KR960031448A (ko) 신규한 제초제 화합물
KR940014390A (ko) 3'-o-프로파르길-트리플루오로티미딘의 티오에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 하는 제암제
ATE241976T1 (de) N,n'-bis (sulfonyl) hydrazine die als antineoplastische mittel nützlich sind
KR960700245A (ko) 메토트렉세이트 유도체[methotrexate derivative]
FI974435A0 (fi) Menetelmä 2,4-diklooripyridiinien muuttamiseksi 2-aryylioksi-4-klooripyridiineiksi
DE69427541T2 (de) Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffderivaten
KR850001663A (ko) 살충 및 응애류 박멸제 조성물
KR930023031A (ko) 아졸 유도체를 함유하는 항아로마타제제
KR970704463A (ko) 스트렙토그라민 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 약학 조성물(streptogramine derivatives, preparation of same and pharmaceutical compositions containing same)
KR920008012A (ko) 트리아졸 유도체
KR940000454A (ko) 신규 아졸 유도체, 그의 제조 방법 및 이 유도체를 함유하는 항진균제 및 항아로마타아제제
KR960031449A (ko) [1, 2, 4] 티아디아졸 제초제
KR920002613A (ko) 이환성 함유 황화합물
KR920002564A (ko) N-알킬 티아졸리딘 유도체
KR890701583A (ko) 니코틴 유도체를 기재로하는 살진균 조성물, 니코틴 유도체 및 그의 제조방법
KR960004364A (ko) 피리미딘 아사이클로뉴클레오시드 유도체의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application