KR860700253A - 메발로노락톤의 피라졸 동족체 및 이의 유도체, 이들의 제조방법 및 이들의 용도 - Google Patents

메발로노락톤의 피라졸 동족체 및 이의 유도체, 이들의 제조방법 및 이들의 용도

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Abstract

내용 없음

Description

메발로노락톤의 피라졸 동족체 및 이의 유도체, 이들의 제조방법 및 이들의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 유리한 형태, 또는 에스테르 또는 이의 δ-락톤형태 또는 염형태인 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물.
    상기 식에서, R1은 (C1내지 C6)알킬이고; R2및 R5는 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)알콕시(t-부톡시 제외), 트리플루오로메틸, 플루오로, 클로로, 페닐, 페녹시 또는 벤질옥시이며; R3및 R6는 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C3)알킬, (C1내지 C3)알콕시, 트리플루오로메틸, 플루오로, 클로로, 페녹시 또는 벤질옥시이고; R4및 R7은 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C2)알킬, (C1내지 C2)알콕시, 플루오로 또는 클로로이며; 단, 환 A 및 B 각각에는 단지 하나의 트리플루오로메틸, 페녹시 또는 벤질옥시 치체환가 존재할 수 있으며; X는 -(CH2)m- 또는 -(CH2)qCH=CH(CH2)q- (여기에서, m은 0,1,2 또는 3이고 q는 모두 0이거나, 하나는 0이고 다른 하나는 1이다)이고;
    Z는[여기에서, R10은 수소 또는(C1내지 C3)알킬이다]이며; 단, -X-Z그룹은 피라졸환의 4- 또는 5-위치에 있고 R1에 대해서는 오르토위치에 존재한다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 비대칭 탄소원자를 함유하지 않은 (C1내지 C6)알킬이고; R2및 R5는 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C3)알킬, n-부틸, i-부틸, t-부틸, (C1내지 C3)알콕시, n-부톡시, i-부톡시, 트리플루오로메틸, 플루오로, 클로로, 페닐, 페녹시 또는 벤질옥시이며; R3및 R6는 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C3)알킬, (C1내지 C3)알콕시, 트리플루오로메틸, 플루오로, 클로로, 페녹시 또는 벤질옥시이고; R4및 R7는 각각 독립적으로 수소, (C1내지 C2)알킬, (C1내지 C2)알콕시, 플루오로 또는 클로로이며; 단, R2및 R3중 하나이하는 트리플루오로메틸이고, R2및 R3중 하나이하는 페녹시이며, R2및 R3중 하나이상는 벤질옥시이고, R5및 R6중 하나이하는 트리플루오로메틸이며, R5및 R6중 하나이하는 페녹시이고, R5및 R6중 하나이하는 벤질옥시이고; X는 -CH2CH2- 또는 -CH=CH-이며;
    [여기에서, R11"'은 수소,
    R12또는 M이고, R12는 생리적으로 허용되며 가수분해될 수 있는 에스테르그룹이며, M은 약제학적으로 허용되는 양이온이다]이고; 단, (ⅰ) -X-Z그룹은 피라졸환의 4- 또는 5- 위치에 있고, (ⅱ) R1그룹과 -X-Z그룹은 서로에 대해 오르토위치에 존재하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1내지 R7, X 및 Z가 그룹 (ⅰ) 내지 (CVⅲ)로 전술한 것들 중에서 선택된 의미를 가지는 화합물.
  4. 유리산 또는 염형태인, 에리트로-(E)-3R,5S-디하이드록시-7-[4'-(4"-플루오로페닐)-1'-(1"-메틸에틸)-3'-페닐-1H-피라졸-5'-입] 헵트-6-엔오에이트 및 에리트로-(±)-(E)-3,5-디하이드록시-7-[5'-(4"-플루오로페닐)-3'-(1"-메틸에틸)-1'-페닐-1-피라졸-4'-일]-헵트-6-엔오에이트 중에서 선택된 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 나트륨염 형태인 화합물.
  6. 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체와 함께, 유리산형태, 생리제으로 가수분해될 수 있고 허용되는 에스테르형태 또는 이의 락톤의 형태, 또는 약제학적으로 허용되는 염형태의 적절한 제1항에 따르는 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
  7. 제1항에 있어서, 약제로 사용하기 위한 산형태 또는 생리학적으로 가수분해될 수 있고 허용되는 에스테르형태 또는 이의 락톤의 형태, 또는 약제학적으로 허용되는 염형태의 적절한 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 콜레스테롤 생합성의 억제 또는 아테롬성 동맥경화증의 치료에 사용되는 유리산 형태 또는 생리적으로 가수분해될 수 있고 허용되는 에스테르형태 또는 이의 락톤의 형태, 약제학적으로 허용되는 염형태의 적절한 화합물.
  9. 에스테르 또는 락톤형태인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가수분해하거나, 유리산형태인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 에스테르화시키거나 락톤화하고, 유리카복실그룹이 존재하는 경우에는, 수득된 화합물을 유리산형태 또는 염의 형태로 회수함을 특징으로 하여, 제1항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.
  10. R10이 수소인 경우에는 일반식(ⅩⅩ)의 화합물을 환원시키거나; R10이 (C1내지 C3)알킬인 경우에는 일반식(XVⅡE)의 화합물을 가수분해시키거나; X가 -CH2CH2- 또는 -CH=CH인 경우에는 일반식(Ⅴ)의 화합물을 탈보호시키거나; X가 -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)qCH=CH(CH2)q-인 경우에는 일반식(ⅩⅠ)의 화합물을 탈보호시키거나; 에스테르 또는 락톤형태의 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가수분해시키거나; 유리산형태의 일반식(Ⅰ) 화합물을 에스테르화시키거나 락톤화시키고; 유리카복실산이 존재하는 경우에는 수득된 화합물을 유리산 형태로 또는 염의 형태로 회수함을 특징으로 하여, 제1항에 따르는 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, Py는 다음 일반식의 그룹이고,
    (여기에서 R1내지 R7은 제1항에서 정의한 바와 같다); R13은 에스테르-형성 래디칼이며, R10a는 (C1내지 C3) 알킬이고; R14는 에스테르-형성그룹의 일부이며; X"은 -CH2CH2- 또는 -CH=CH-를 나타내고; Pro는 보호그룹이며; X"'은 -(CH2)2-, -(CH2)3- 또는 -(CH2)q-CH=CH(CH2)q-이고, 여기에서 q는 상기 정의한 바와 같으며; R10및 X는 정의한 바와 같다.
  11. 일반식(Ⅴ), (Ⅶ), (XI), (XⅢ), (XⅦ), (XⅦC), (XⅦE), (XX), (XCⅧ), (C), (CCⅣ), (CCXⅠ), (CCXⅡ) 및 R10이 R10a인 (XCⅥ) 및 (XCⅦ)의 화합물.
  12. 실제로 실시예 1 내지 16에서 언급되고 17번 내지 19번 화합물로 전술한 제1항에 따르는 화합물 또는 제10항에 따르는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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