KR860008167A - 항생물질 유도체의 제조방법 - Google Patents

항생물질 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR860008167A KR1019860003319A KR860003319A KR860008167A KR 860008167 A KR860008167 A KR 860008167A KR 1019860003319 A KR1019860003319 A KR 1019860003319A KR 860003319 A KR860003319 A KR 860003319A KR 860008167 A KR860008167 A KR 860008167A
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야스히꼬 가와노
아끼라 모리모또
고오이찌 요시오까
고우이찌 요시오까
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구라바야시 이꾸시도
다께다야꾸힝 고오교가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

항생물질 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 하기 일반식
    [식중 R1'는 질소를 통해 결합된 유기잔기를 나타내고, R3및 R4는 각각 수소 또는 유기잔기를 나타내며 (R3및 R4가 동시에 수소인 경우 포함) ; X는 수소, 매톡시 또는 포르밀 아미노를 나타낸다.]의 화합물을 하기 일반식
    [식중 R2'는 카르복실기로부터 유도될 수 있는 기를 나타내고, R5,R6,R7및 R8은 각각 수소 또는 유기 잔기를 나타낸다(R5또는 R6가 R7또는 R|8과 함께 화학 결합 또는 고리를 형성하는 경우 및 R5,R6,R7및 R8이 동시에 수소인 경우 포함)]의 화합물 또는 그의 반응성유도체와 반응시키고, 필요시 생성된 화합물의 R1'및/또는 R2'를 변형시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    [식중, R1은 아미노기, 또는 질소를 통해 결합된 유기잔기를 나타내고 ; R2는 카르복실시 또는 그로부터 유도 될 수 있는 기를 나타내며, R3,R4,R5,R6,R7및 R8은 각각 수소 또는 유기잔기를 나타내고(R5또는 R6가 R7또는 R|8과 함께 화학결합 또는 고리를 형성하는 경우 및 R3,R4,R5,R6,R7및 R8이 모두 동시에 수소인 경우 포함) ; X는 수소, 메톡시 또는 포르밀 아미노를 나타낸다]
  2. 제1항에 있어서, R3또는/ 및 R4가 수소 또는 탄소원자에 결합된 유기잔기인 방법.
  3. 제1항에 있어서, R5,R6,R7또는/ 및 R8이 수소 또는 탄소원자에 결합된 유기잔기 ; 산소원자, 질소원자 또는 황원자를 통해 결합된 유기잔기 ; 또는 할로겐인 방법.
  4. 제2항에 있어서, 탄소원자에 결합된 유기잔기가 임의 치환된 알킬 또는 시클로알킬 ; 임의 치환된 알케닐 ; 임의 치환된 아릴, 아실 또는 시아노 ; 또는 임의 에스테르화 또는 아미드화된 카리복실인 방법.
  5. 제3항에 있어서, 탄소원자에 결합된 유기잔기가임의 치환된 알킬 또는 시클로알킬 ; 임의 치환된 알케닐 ; 임의 치환된 아릴, 아실, 시아노 또는 카르바모일 ; 임의 치환된 헤테로 고리 ; 또는 임의 에스테르화 또는 아미드화 된 카르복실인 방법.
  6. 제3항에 있어서, 산소원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식 -O-R9[식중, R9은 수소, 알킬, 아릴, 아실 또는 카르바모일을 나타낸다]로 표시되는 기 또는 옥소인 방법.
  7. 제3항에 있어서, 질소원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식[식중 R11및 R10은 각각 수소, 알킬, 아릴 또는 아실을 나타낸다]로 표시되는 기인방법.
  8. 제3항에 있어서, 황원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식 -S(O)n-R12[식중 R12는 수소, 임의 치환된 알킬, 임의 치환된 아릴, 임의 치환된, 헤테로고리 또는 임의 치환된 아미노를 나타내고, n은 0,1또는 2이다]로 표시되는 기인 방법.
  9. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-〔(4S,5R)-4-(2-티에닐아세트아미도)-5-메틸-3-옥소-2-이속사졸리디닐〕-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복 실레이트인 방법.
  10. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S,5R)-4-〔(2-(2-아미도-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-5-메틸-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  11. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S,5S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-5-메틸-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  12. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4R)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  13. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  14. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-메틸-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  15. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리니닐}-3-에틸티오-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  16. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-페닐-5-옥소-2-테트라히드로푸란카르복실레이트인 방법.
  17. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-3,3-디메틸-5-옥소-2-테트라히드로푸란카르복실레이트인 방법.
  18. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-[(4S)-4-페닐-아세트 아미도-3-옥소-2-이속사졸리디닐]-3-(2-아세트아미도에틸티오)-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  19. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-벤질-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  20. 제1항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-메톡시메틸-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  21. 하기 일반식,
    [식중, R1'는 질소를 통해 결합된 유기잔기를 나타내고 ; R3및 R4는 각각 수소 또는 유기잔기를 나타내며(R3및 R4가 동시에 수소인 경우 포함) ; X는 수소, 매톡시 또는 포르밀아미노를 나타낸다]의 화합물을 하기 일반식,
    [식중, R2'는 카르복길기로부터 유도될 수 있는 기를 나타내고 ; R5, R6, R7및 R8은 각각 수소 또는 유기잔기를 나타내며 (R5또는 R6가 R7또는 R8과 함께 화학결합 또는 고리를 형성하는 경우 및 R5,R6,R7및 R8이 동시에 수소인 경우 포함) ; Y는 이탈기를 나타낸다]의 화합물과 반응 시키고, 필요시 생성된 화합물의 R1'및/ 또는 R2'를 변형시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
    [식중, R1은 아미노기 또는 질소를 통해 결합된 유기잔기를 나타내고 ; R2는 카르복실기 또는 그로부터 유도 될 수 있는 기를 나타내며 ; R3,R4,R5,R|6,R7및 R8은각각 수소 또는 유기잔기를 나타내고(R5또는 R6가 R7또는 R8과 함께 화학결합 또는 고리는 형성하는 경우 및 R3,R4,R5,R6,R7및 R8이 모두 동시에 수소인 경우 포함) ; X는 수소, 메톡시 또는 포르밀아미노를 나타낸다]
  22. 제21항에 있어서, R3또는/ 및 R4가 수소 또는 탄소원자에 결합된 유기잔기인 방법.
  23. 제21항에 있어서, R5,R6,R7또는/ 및 R8이 수소 또는 탄소원자에 결합된 유기잔기 ; 산소원자, 질소원자 또는 황원자를 통해 결합된 유기잔기 ; 또는 할로겐인 방법.
  24. 제22항에 있어서, 탄소원자에 결합된 유기잔기가 임의 치환된 알킬 또는 시클로알킬 ; 임의 치환된 알케닐 ; 임의 치환된 아릴, 아실 또는 시아노 ; 또는 임의 에스테르화 또는 아미드드화된 카르복실인 방법.
  25. 제23항에 있어서, 탄소원자에 결합된 유기잔기가 임의 치환된 알킬 또는 시클로알킬 ; 임의 치환된 알케닐 ; 임의 치환된 아릴, 아실, 시아노 또는 카르바모일 ; 임의 치환된 헤테로 고리 ; 또는 임의 에스테르화 또는 아미드화된 카르복실인 방법.
  26. 제23항에 있어서, 산소원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식 -O-R9(식중, R9은 수소, 알킬, 아릴, 아실 또는 카르바모일을 나타낸다)로 표시되는 기 또는 옥소 기인 방법.
  27. 제23항에 있어서, 질소원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식(식중, R11및 R10은 각각 수소, 알킬, 아릴 또는 아실을 나타낸다)로 표시되는 기인 방법.
  28. 제23항에 있어서, 황원자를 통해 결합된 유기잔기가 일반식 -S(O)n-R12(식중 R12는 수소, 임의 치환된 알킬, 임의 치환된 아릴, 임의 치환된 헤테로고리 또는 임의 치환된 아미노를 나타내고, n은 0,1 또는 2이다)로 표시되는 기인 방법.
  29. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4R)-4-〔2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  30. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔(2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  31. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔(2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕3-옥소-Z-이속사졸리디닐}-4-메틸-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  32. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-[2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(z)-2-(메톡시아미노)아세틸아미도]-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-페닐-5-옥소-3-테트라히드로푸란 카르복 실레이트인 방법.
  33. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-벤질-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
  34. 제21항에 있어서, 목적 화합물이 소듐 2-{(4S)-4-〔2-(2-아미노-4-티아졸릴)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도〕-3-옥소-2-이속사졸리디닐}-4-메톡시메틸-5-옥소-2-테트라히드로푸란 카르복실레이트인 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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