KR850001775A - 인슐린 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR850001775A
KR850001775A KR1019840004611A KR840004611A KR850001775A KR 850001775 A KR850001775 A KR 850001775A KR 1019840004611 A KR1019840004611 A KR 1019840004611A KR 840004611 A KR840004611 A KR 840004611A KR 850001775 A KR850001775 A KR 850001775A
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하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
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Abstract

내용 없음

Description

인슐린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 방향족 하이드록시 화합물의 존재하에, 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체의 등전점 가까이에서 절단 반응을 수행함을 특징으로하여, 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체의 중간체, 프로인숄린, 프리프로인숄린 또는 그의 동족체를 절단함으로써 일반식(Ⅰ)의 인숄린 유도체를 제조하는 방법.
    상기식에서 R30은 유전학적으로 코드화될 수 있는 중성의 L-아미노산 라디칼을 나타내고, X는 유전학적으로 코드화 될 수 있는 L-아미노산의 같거나 다른 라디칼을 나타내며, 이들중의 적어도 하나는 염기성 아미노산이며, C-말단 그룹은 호모세린-락톤일 수 있고, Y는 Phe 또는 H이며 n은 1,2 또는 3이다.
  2. 제1항에 있어서, R30이 Ala,Thr 또는 Ser을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, Y가 Phe를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  4. 제1 또는 3항의 어느 하나에 있어서, 인체 인슐린, 돼지 인슐린 또는 소인슐린의 서열을 갖는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  5. 제1 내지 4항의 어느 하나에 있어서, X가 중성 및/또는 염기성 아미노산 라디칼을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  6. 제1 내지 5항의 어느 하나에 있어서, 절단반응을 페놀 또는 여러가지 페놀 혼합물의 존재하에서 수행하는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  7. 제1 내지 6항의 어느 하나에 있어서, 반응 생성물이 우선적으로 크기 30μm 까지의 결정형으로 수득되어지도록 반응속도를 선택하는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  8. 제1 내지 7항의 어느 하나에 있어서, 중간체, 프로인슐린 또는 그의 동족체가 반응 출발시에 0.5 내지 30mg/㎖의 농도로 반응 매질중에 존재하는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  9. 제1 내지 8항의 어느 하나에 있어서, 반응 매질이 적절한 방법으로 완충화된 수성 매질인 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  10. 제1 내지 9항의 어느 하나에 있어서, 절단제가 단백분해효소(protease)이고, 그의 특이성에 의해 목적하는 라디칼 Xn은 유지되는 반면에 절단 공정이 수행된 A 사슬이 유리 N-말단을 가지게 되는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
  11. 제1 내지 9항의 어느 하나에 있어서, 절단제가 시아노겐 브로마이드이고, 호모세린-락톤 라디칼은 B 사실의 C-말단 상에 유지되는 반면에 절단서, A 사슬의 자연 N-말단이 Met-AO상에 형성되는 일반식(Ⅰ)의 인슐린 유도체를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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