KR840004435A - 페니실란산 1,1-디옥시드 및 그 유도체류의 제조방법 - Google Patents

페니실란산 1,1-디옥시드 및 그 유도체류의 제조방법 Download PDF

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기스트-브로카아데스 엔. 뷔.
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Abstract

내용 없음

Description

페니실란산 1,1-디옥시드 및 그 유도체류의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 6-알파-브로모-및 또는 6,6-디브로모-페니실란 1,1-디옥시드류를 탈브롬화함에 의하여 다음에 기재하는 일반식 Ⅱ로 표시되는 페니실란산 1,1-디옥시드류를 제조함에 있어서, 물 속에서 측정되는 PKa-값이 3.5 보다 적은 산의 존재하에 함수매체 속에서 아연으로 환원함에 의하여 다음에 기재하는 일반석 Ⅲ 및 Ⅳ로 표시되는 물질에 대하여 탈브롬화를 수행한 다음에 필요에 따라 (R=H인 경우) 그 산을 약리학적으로 허용되는 염류 또는 에스테르로 변환시킴을 특징으로 하는 페니실란산 1,1-디옥시드류의 제조방법.
    (다음)
    위 일반식 Ⅱ에서,
    X는 수소이거나 수소원자 또는 할로겐원자 또는 아세토옥시기와 같은 치환분이고, R는 수소 또는 약리학적으로 허용되는 금속 또는 에스테르기이다.
  2. 불황성 유기용매 속에 함수매체가 함유된 것으로 하여 수행함을 특징으로 하는 철구범위 제1항 기제의 방법.
  3. 불활성 유기용매로는 아세토니트릴, 메틸아세타트 또는 에틸아세타르로 하고서 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제2항 기제의 방법.
  4. 탈브롬화하는 액체의 pH를 2.5내지 6으로 하고서 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제1항 내지 제3항 기재의 방법.
  5. pH를 3 내지 5로 하고서 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제4항 기재의 방법.
  6. 염화수소산, 브롬화수소산 또는 황산의 존재하에서 아연으로 환원반응을 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제1항 내지 제5항 기재의 방법.
  7. 반응온도를 0 내지 20℃ 바람직한 온도로는 0 내지 10℃로 하고서 반응을 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제1항 내지 제6항 기재의방법.
  8. 출발물질에 존재하는 각개의 브롬원자에 대하여 1.2 내지 2몰비의 분량으로 되는 아년을 사용하여 환원반응을 수행함을 특징으로 하는 청구범위 제1항 내지 제7항 기재의 방법.
  9. 상술한 각항에 기재된 어느 하나의 방법을 수행하여 얻은 제품인 페니실란산 1,1-디옥시드가 R=H인 경우에는 페니실란산 1,1-디옥시드를 나트륨 또는 칼륨염으로 변환함을 특징으로 하는 상술한 각항중의 어느 하나의 방법.
KR1019830001623A 1982-04-19 1983-04-18 페니실란산 1,1-디옥시드 및 염의 제조방법 KR870000310B1 (ko)

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