KR840002840A - 1,1-알칸디올 디카복실레이트에 의해 결합된 항균제의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

1,1-알칸디올 디카복실레이트에 의해 결합된 항균제의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. a) PCOOM과 다음 일반식(A)의 화합물, 또는 b) PCOOCH(R3)X와 다음 일반식(B)의 화합물, 또는 c) BCOOCH(R3)X와 다음 일반식(C)의 화합물, 또는 d) BCOOM과 다음 일반식(D)의 화합물을 극성 유기용매의 존재하에서 접촉시키고, p가 아지도, 벤질옥시카보닐아미노, 4-니트로벤질옥시카보닐아미노 또는 1-메틸-2-메톡시카보닐비닐아미노그룹중에서 선택된 Q1그룹을 함유하는 경우에는 상술한 그룹을 아미노그룹으로 임의로 전환시킴을 특징으로 하여, 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약학제적으로 무독한 양이온성염 또는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, A는 (C1내지 C12)알킬렌, (C1내지 C12)-알킬리덴, (C3내지 C7)사이클로알킬렌, 페닐렌, 나프탈렌,페닐 또는 카복시에 의해 치환된 상술한 알킬렌 또는 알킬리덴이며; R3는 수소 또는 (C1내지 C3)알킬이고; n은 0 또는 1이며; R 및 R1은 다르며, R은 P 또는 B이고, n이 0이면, R1은 수소, (C1내지 C4)알킬, 벤질, CH(R3)Cl, CH(R3)I 또는 테트라부틸암모늄이며, n이 1이면, R1은 P 또는 B이고; P는이며;
    [여기에서, R2는 수소
    Q1은 수소, NH2,N3, 벤질옥시카보닐아미노, 4-니트로벤질옥시카보닐아미노 또는 1-메틸-2-메톡시카보닐아미노이며; R4는 수소, OH, (C2내지 C7)-알카노일옥시(C2내지 C7)-알콕시카보닐옥시 또는 R5C6H4COO이고; R5는 수소, (C1내지 C4)알킬, (C1내지 C4)-알콕시, 불소, 염소, 브롬 또는 CN이다]
    B는
    이고; [여기에서, Y가 수소이면, X1은 수소, CH2OH 또는 CH(R8)NH2[여기에서 R8은 수소 또는 CH3이다]이며; Y가 염소 또는 CH3COO이면, X1은 수소이고; X3는 염소, 브롬 또는 요오드이다]. M은 카복실레이트 염형성 양이온이며; X는 이탈그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 상술한 접촉반응을 0 내지 80℃의 온도에서 수행하며, 상술한 용매가 N,N-디메틸포름아미드, 에틸아세테이트, 디클로로메탄 또는 아세톤인 방법.
  3. 제2항에 있어서, 상술한 온도가 25 내지 50℃인 방법.
  4. 제1항의 a) 또는 b)에 있어서, n이 0이며, R1이 수소,(C1내지 C4)-알킬, 나트륨, 칼륨 또는 테트라부틸암모늄이고, R3가 수소인 방법.
  5. 제1항의 c) 또는 d)에 있어서, n이 0이며, R1이 수소,(C1내지 C4)-알킬, 나트륨, 칼륨 또는 테트라부틸암모늄이고, R3가 수소인 방법.
  6. 제1항에 있어서, n이 1이며, R 및 R1중의 하나가 B이고, 다른 하나가 P이며, R3가 수소인 방법.
  7. 제1항에 있어서, R2가인 방법.
  8. 다음 일반식(XVI)의 화합물을 0 내지 60℃에서 용매의 존재하에 촉매적 수소화시킴을 특징으로 하여, 다음 일반식(VⅢ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, A,R3및 R4는 제1항에서 정의한 바와 같고; Q2는 아지도, 벤질옥시카보닐아미노 또는P-니트로벤질옥시카보닐아미노이며; R10은 수소, 염소, 브롬 또는 요오드이고; R11은 염소, 브롬 또는 요오드이다.
  9. 제7항 또는 8항에 있어서, R3가 수소이며, R4가 수소 또는 OH인 방법.
  10. 제9항에 있어서, R4가 수소인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR8205730A 1981-12-22 1982-12-21 1,1-알칸디올 디카복실레이트에 의해 결합된 항균제의 제조방법 KR860001370B1 (ko)

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