KR840002833A - (아미도) n- 치환 블레오마이신류 및 이것의 염류의 제조방법 - Google Patents

(아미도) n- 치환 블레오마이신류 및 이것의 염류의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

(아미도) N-치환 블레오마이신류 및 이것은 염류의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (32)

  1. 일반식 :
  2. 로 표시되는 화합물 또는 그것의 카르복실기의 반응유도체(a) 전술한 일반식의 R0가 히드록시기 일 경우에 일반식:
  3. H2N-X
  4. 의 아민과 또는 (b) 전술한 일반식의 R0가 히드록시기이고, X0가 -NH-X인 경우에는 일반식
  5. H-R
  6. 의 아민과 축합시키며 또 만일 필요하다면, 이같이 하여서 된 축합생성물로 부터 구리를 제거하는 것으로 된 일반식:
  8. 로 표시되는 (아미도)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염 제조방법, 위 식에서 BM은 블레오마이신 스켈리턴 부분이고; X는 (1) 1 내지 18개 탄소원자의 알킬, (2) 1 내지 12개 탄소원자의 아미노알킬, (3) (a) 1 내지 3개의 할로겐 원자, (b) 1 또는 2개의 페닐기, (c) 인돌릴기, 또는 (d) 산소, 황 또는 질소 원자를 함유한 5 또는 6원 헤테르 고리기를 치환분으로서 가진 저급알킬(이 치환기들 중에서 페닐 또는 인돌기는 또한 할로겐원자 또는 저급알콕시기로 치환될 수 있다), (4) X1-(저급)알킬[X1은이고,
  9. X2는 수소 원자, 저급알킬 또는 벤질이며, X3는 (a) 저급알킬, (b) 페닐(저급)알킬, 또는 (b) 페닐 또는 (c) 할로페닐기로 치환될 수 있는 모노-또는 디-(저급)알킬아미노(저급)알킬이고, X4는 (a)저급알킬 또는 (b) 페닐(저급)알킬. (5) 나프틸, (6)티아졸릴, 또는 (7) N-페닐(저급)알킬피페라진일을 표시하며; R은 블레오마신의 말단아미노 잔류물에 대응하는 아미노기를 표시한다; 그리고 R0은 히드록시기 또는 블레오마이신의 말단 아미노 잔류물을 표시하며 또 X0는 히드록시기 또는 일반식 -NH-X의 기를 표시하지만, 단, X가 상기한 바와 같은 때에는 적어도 R0및 X0의 어느 하나도 히드록시기이다.
  10. 제1항에 있어서, 일반식의 X가 3 내지 12개 탄소원자의 알킬 또는 (a) 1 내지 3개의 할로겐원자, (b) 1 또는 2개의 페닐기, (c) 인돌릴기 또는 (d)황 또는 질소 원자를 함유하는 5 또는 6원의 헤테르 고리기를 치환분으로 가진 저급 알킬(이 치환기들 중에서, 페닐 또는 인돌릴기는 또한 할로겐원자 또는 저급알콕시기로 치환될 수 있는 것)인 (아미노)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  11. 제1항에 있어서, 일반식의 X가 3 내지 9개 탄소원자, 트리할로(저급)알킬, 2 내지 12개 탄소원자의 아미노알킬, 페닐, 저급알킬, 할로페닐(저급)알킬, 디페닐(저급)알킬, 메톡시인돌릴, 피리딜(저급)알킬, 피페라진일(저급)알킬 X1-저급알킬(X1은
  13. X2는 수소원자, 저급알킬 또는 벤질이며, X3는 저급알킬, 페닐(저급)알킬 또는 페닐 또는 할로페닐기로 치환될 수 있는 모노-또는 디-(저급)알킬아미노(저급)알킬이고, 그리고 X4는 저급알킬 또는 페닐(저급)알킬이다)티아졸릴, 또는 N-페닐(저급)알킬 피페라진일인(아미도)N-치환 블레오마이신의 제조방법.
  14. 제1항에 있어서, X1-(저급)알킬이 모노- 또는 디-(저급)알킬아미노(저급)알킬아미노(저급)알킬, 페닐(저급)알킬아미노(저급)알킬, 디(저급)알킬아미노(저급)알킬, N-[할로페닐(저급)알킬아미노(저급)알킬]-N-(저급)알킬아미노(저급)알킬, 또는 N-(저급)알킬-N-페닐(저급)알킬-N-[디페닐(저급)알킬아미노(저금)알킬]아미노(저금)알킬인(아미도)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  15. 제1항에 있어서, 일반식 H-R의 아민이 반응에 관계하는 아미노기에 부가해서 염기성 기를 가진 지방족 일차 아민인(아미도) N-치환 블레이오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  16. 제5항에 있어서, 염기성기를 가진 지방족 일차아민이 1-페닐에틸아미노프로필아민, 부틸아미노프로필아민, 또는 NH2-(CH2)3-A'-(CH2)3-B{A'는
  18. (R10'는 저급 알킬이고 또는 R11'는 저급알킬 또는 벤질이다)이고 또는 B'는이다[R12'는 페닐기에 하나 또는 그 이상의 (a)할로겐원자, (b)시아노기, 또는 (c)벤질록시기를 가진 페닐(저급)알킬, 또는 5 내지 13개의 탄소원자의 시클로알킬기로 치환되는 저급알킬이고; R13'가 수소원자 또는 1 또는 2개의 벤질록시기로 치환될 수 있는 벤질기이다]}인 (아미도)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  19. 제1항에 있어서, X가 이소프로필, 1-페닐에틸아미노프로필, 디에틸아미노-1-메틸부틸 또는 디부틸아미노프로필아미노프로필이고 또 일반식 H-R의 아민이 1-페닐에틸아미노프로필아민, N-(저급)알킬-N-(할로벤질아미노프로필)아미노프로필아민 또는 n-부필아미노프로필아미노프로필아민인(아미도)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  20. 제1항에 있어서, X가 3 내지 10개 탄소원자의 알킬, 벤질, 1-페닐에틸아미노프로필, 디-n-부틸아미노프로필, n-부틸아미노프로필아미노프로필, N-메틸-N-벤질-N-(디벤질아미노프로필)아미노프로필 또는 N-메틸-N-(할로페닐에틸아미노프로필)아미노프로필이고; R0가 히드록실이며; 그리고 일반식 H-R의 아민이 N-메틸-N-(할로페닐에틸아미노프로필)아미노프로필아민, N-메틸-N-벤질-N-(디벤질아미노프로필)아미노프로필아민, N-메틸-N-[비스(m,p-디벤질록시벤질)아미노프로필]아미노프로필아민, N,N-디메틸-N-(디벤질아미노프로필)아미노프로필아민, N,N-디에틸-N-(디벤질아미노프로필)아미노프로필아민, N-메틸-N-(시클로옥틸메틸아미노프로필)아미노프로필아민 또는 N-메틸-N-(시아노벤질아미노프로필)아미노프로필아민인 (아미도)-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  21. 제8항에 있어서, X가 1-페닐에틸아미노프로필이고; 일반식 H-R의 아민이 3-{N,N-디메틸-N-[3-(디벤질아미노)프로필]아미노}프로필아민이며, 그리고 (아미도)N-치환블레오마이신이 3-{N,N-디메틸-N-[3-(디벤질아미노)프로필]아미노}프로필아미노-(아미노)N-[3-((S)-1'-페닐에틸)아미노프로필]블레오마이신인(아미노)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  22. 제8항에 있어서, X가 1-페닐에틸아미노프로필이고; 일반식 H-R의 아민이 3-{N-메틸-N-[3'-비스(m,p-디벤질록시벤질)아미노프로필]아미노}프로필아민이며, 그리고 (아미노)N-치환블레오마이신이 3-{N-메틸-N-[3'-비스(m,p-벤질옥시벤질)아미노프로필]아미노}프로필아미노-(아미도)N-(옥틸)블레오마이신인(아미도)N-치환블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  23. 제8항에 있어서, X가 옥틸이고; 일반식 H-R의 아민이 3-{N,N-디메틸-N-[3-(디벤질아미노)프로필]아미노}프로필아민이며, 또 (아미노)N-치환블레오마이신이 3-{N,N-디메틸-N-[3-(디벤질아미노)프로필]아미노}프로필아미노-(아미노)N-[3-((S)-1'-페닐에틸)아미노프로필]블레오마이신인(아미노)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  24. 제8항에 있어서, X가 옥틸이고; 일반식 H-R의 아민이 3-N-메틸-N- [3'-비스 (m,p-디벤질록시벤질)아미노프로필]아미노}프로필아민이며, 그리고(아미노) N-치환 블레오마이신 3-{N-메틸-N-[3'-비스(m,p-벤질록시벤질)아미노프로필]아미노}프로필아미노-(아니도)N-(옥틸)블레오마이신인 (아미도)N-치환 블레오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  25. 제1항에 있어서, 극성용매가 축합매질로서 사용되는 (아미노)N-치환 블레이오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  26. 제1항에 있어서, 축합을 물, 디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드, 아세토니트릴 및 이것들의 혼합물에서 선택된 용매에서 실시하는 (아미도)N-치환 블레이오마이신 또는 이것의 염의 제조방법.
  27. 일반식: Y-((CH2)3-A'-((CH2)3-B'
  28. 로 표시되는 화합물로서 부터 보호기를 가수분해로 제거하는 것으로 된 일반식: NH2-((CH2)3-A'-((CH2)3-B'
  29. 로 표시되는 아민의 제조방법, 위 식들에서, A'는
  31. (여기서 R10' 및 R11'들은 각각 저급 알킬 또는 벤질이다)를 표시하고, 또 B'는 [페닐(저급)알킬]아미노시아노페닐(저급)알킬아미노,[C5-13-시클로알킬-치환(저급)알킬아미노 또는 비스[디벤질록시페닐(저급)알킬]아미노기를 표시하며, Y는 보호아미노기이다.
  32. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR8205854A 1981-12-29 1982-12-29 (아미도) n-치환 블레오마이신류 및 그 염의 제조방법. KR890000707B1 (ko)

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