KR860001812A - 신규 벤조디아제핀의 제조방법 - Google Patents

신규 벤조디아제핀의 제조방법 Download PDF

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KR860001812A
KR860001812A KR1019850006080A KR850006080A KR860001812A KR 860001812 A KR860001812 A KR 860001812A KR 1019850006080 A KR1019850006080 A KR 1019850006080A KR 850006080 A KR850006080 A KR 850006080A KR 860001812 A KR860001812 A KR 860001812A
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게르트 바디케, 할트무트 클리미쉬
트로폰베르케 게엠베하 운트 캄파니, 카게
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Abstract

내용 없음

Description

신규 벤조디아제핀의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식으로 표시되는 벤조디아제핀류.
    상기식중, R는 H, 포화 또는 불포화, 직쇄, 측쇄 또는 시클릴알킬, 미치환 아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬, 미치환 또는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴기이고, R1는 H이고, R2,R3및 R4는 각각 독립적으로 H, 알킬 또는 미차환 아랄킬 또는 방향족 부눈에서 임의로 치한된 아랄킬기이거나, 또는 R1과 R2는 함께 결합을 형성할 수도 있고, R5및 R6는 각각 독립적으로 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 저급 알콕시기이고, n은 1내지 3의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, R가 H또는 직쇄, 측쇄 또는 시클릭 알킬기(이 알킬기는 탄소 원자수가 1내지 8개이고, 포화되거나, 또는 이중 결합을 가짐), 아랄킬기 〔이 아랄킬기는 C1-C3알킬 또는 C1-C3알킬렌사슬 및 페닐기(이 페닐기는 미치환되거나 , 또는 Cl,Br,F,CN,CF3,NO2,CH3,C2H5및 OCH3로 되는 군 중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)를 가짐〕, 페닐기(이 페닐기는 Cl,F,Br,CN,CF3,NO2,CH3,C2H5및 OCH3로 되는 군중에서 선택된 1 또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨), 또는 5 또는 6원방향족기(이 방향족기는 O,N 및 S로 되는 군중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로 원자를 가짐)이고, R1이 H이고, R2,R3및 R4가 각각 독립적으로 H 또는 알킬기(탄소원자수 1내지 6개), 또는 아랄킬기 〔이 아랄킬기는 C1-C3알킬 또는 C1-C3알킬렌 사슬 및 페닐기(이 페닐기는 미치환이거나, 또는 Cl,Br,F,CN,CF3,NO2,CH3,C2H5및 OCH3로 되는 군중에서 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨)을 가짐〕이고, 또한 R1과 R2가 함께 결합를 형성할 수도 있고, R5및 R6가 각각 독립적으로 H,F,Cl,BrCN,CF3,NO2,CH3,C2H5또는 OCH3이고, n이 1내지 3의 정수인 벤조디아제핀류.
  3. 제1항에 있어서, R가 페닐기(이 페닐기는 미치환이거나, 또는 Cl,F,Br,CN,CF3및 NO2로 되는 군중에서 선택된 1또는 2개의 치환체에 의해 임의로 치환됨), 또는 5또는 6원헤테로로 방향족기(이 방향족기는 O,N 및 S로 되는 군 중에서 선택된 1 또는 2개의 헤테로원자를 가짐)이고, R1가 H이고, R2,R3및 R4가 각각 독립적으로 H또는 알킬기(탄소원자수 1내지 4개)이고, 또한 R1과 R2가 함께 결합을 형성할 수 있고, R5및 R6가 각각 독립적으로 H,F,Cl,Br,CN,CF3, 또는 NO2이고, n이 2인 벤조디아제핀류.
  4. 하기 일반식으로 표시되는 벱조디아제핀류의 제조방법에 있어서,
    (상기식중, R은 H, 포화 또는 불포화, 직쇄, 측쇄 또는 시클릭알킬, 미치환아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬 , 미치한 또는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로 아랄기이고, R1는 H이고, R2,R3및 R4는 각각 독립적으로 H, 알킬 또는 미치환아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬기이고, 또한 R1과 R2는 함께 결합을 형성할 수 있고, R5및 R6는 각각 독립적으로 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 메톡시기이고, n은 1내지 3의 정수임), 일반식
    (식중, R5,R6및 R기는 상기 정의한 바와같고, Z는 H또는 보호기임)의 화합물을 일반식
    (식중, COX는 산 아미드 결합을 연결시키기 위해서 사용되는 카르복실 기능기 또는 활성화카르복실 기능기이고, Y는 H 또는 펩티드 화학에서 통상적인 보호기이고, R7는 상기 R3에 대한 정의와 같거나, 또는 보호기이고, n는 상기 정의한 바와 같음)의 화합물과 반응시켜서, 일반식
    (식중, R,R5,R6,R7및 n는 상기 정의한 바와같음)의 화합물을 얻운 후, R7이 보호기인 경우에는 이 보호기를 제거시키고, R2및 R4기를 알킬화반응에 의해 임의로 도입시킴을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항, 제2항 및 제3항에 의한 벤조디아제핀류를 함유하는 의약품.
  6. 하기 일반식으로 표시되는 벤조디아제핀류의 질병 치료용도.
    상기 식중, R는 H, 포화 또는 불포화, 직쇄, 측쇄 또는 시클릭알킬, 미치환아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬 , 미치환 아릴 또는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로 아릴기이고, R1는 H이고, R2,R3및 R4는 각각 독립적으로 H, 알킬 또는 미치환아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬기이고, 또한 R1과 R2는 함께 결합을 형성할 수도 있고, R5및 R6는 각각 독립적으로 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 메톡시기이고, n은 1내지 3의 정수이다.
  7. 제6항에 의한 벤조디아제핀류의 노형으로 인한 뇌장해, 암기 및 기억 장해 및 기억 상실증 치료용도.
  8. 하기 일반식으로 표시되는 벤조디아제핀류의 암기 및 기억력 향상용도.
    상기 식중, R은 H, 포화 또는 불포화, 직쇄, 측쇄 또는 시클릭알킬, 미치환아랄킬 또는 방향족 부눈에서 임의로 치환된 아랄킬 , 미치환 또는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로 아릴기이고, R1는 H이고, R2,R3및 R4는 각각 독립적으로 H, 알킬 또는 미치환아랄킬 또는 방향족 부분에서 임의로 치환된 아랄킬기이고, 또한 R1과 R2는 함께 결합을 형성할 수 있고, R5및 R6는 독립적으로 H, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 메톡시기이고, n는 1내지 3의 정수이다.
  9. 제1항, 제2항 및 제3항에 의한 벤조디아제핀류의 의약품 제조용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850006080A 1984-08-24 1985-08-23 신규 벤조디아제핀의 제조 방법 KR920000763B1 (ko)

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