KR850001762A - 아미노알킬-이미다조티아디아졸-알켄카르복실산 아미드의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

아미노알킬-이미다조티아디아졸-알켄카르복실산 아미드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 일반식(Ⅱ)의 카르보닐 화합물을 강염기의 존재하에 불활성 유기용매중, -20 내지 110℃ 사이의 온도에서, 일반식(Ⅲ)의 포스포네이트 화합물과 반응시키거나; 일반식(Ⅱ)의 카르보닐 화합물을 산 또는 염기성 촉매하에, 적절하게는 불활성 유기용매 존재하에, 20 내지 200℃ 사이의 온도에서, 일반식(Ⅴ)의 아세트 아미드 유도체와 반응시키거나; 일반식(Ⅵ)의 알켄카르복실산을 적절하게는, 카르복실그룹을 상응하는 산염화물을 거쳐 활성화시킨 후불활성 유기용매중, 20 내지 150℃ 사이의 온도에서, 일반식(Ⅶ)의 아민으로 아미드화시키거나; 일반식(Ⅷ)의 이미다조티아디아졸-알켄카르복실산 아미드를, 적절한 용매중, 0 내지 150℃에서, 적절하게는 유기 또는 무기보조염기의 존재하에, 일반식 R1R2NH의 아민과 반응시키고; 적절하게는 생성된 화합물을 통상적 방법으로 산부가염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 이미다조티아디아졸-알켄카르복실산 아미드, 그의 여러가지 에난티오머, 디아스테레오머 및 E/Z/ 이성체등의 입체이성질체 및 그의 약리학적으로 허용가능한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서 R1은 수소, 아릴 또는 임의로는 O,S,N,N-알킬, NH,N-아틸 또는 N-아르알킬에 의해 차단되고 임의로는 히드록실, 알콕시, 알킬, 트리픈루오로메틸, 할로겐, 페닐, 알콕시카르보닐 또는 디알킬아미노로 치환된 지방족 탄화수소 라디칼이고, 이때 임의로는 두 개의 알킬 라디칼이 질소원자와 함께 5-원 내지 7원환을 형성하는 것이 가능하며, 임의로는 이 환이 O,S,NH 및 N-알킬로 구성되는 그룹으로부터의 헤테로-원자에 의하여 차단되고, 상기 언급한 알킬 및 페닐라디칼이 임의로는 할로겐, 트리픈루오로메틸, 알킬, 아틸, 아르알킬, 알콕시, 알킬머캅토 또는 SO2-알킬로 치환되고, R2는 R1에 대하여 정의한 바와 같고, 이때 R2와 R1이 같거나 다를 수 있거나, 또는 R2는 R1이 질소원자와 함께 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 추가로 포함하는 3원 내지 8원의 포화 또는 불포화 환을 형성하며, 이때 질소가 임의로는 수소, 알킬, 아틸 또는 아르알킬로 치환되고, 이 3원 내지 8원 환이 알킬, 할로겐, 아틸, 아르알틸, 알콕시카르보닐, 히드록시알킬, 알콕시알킬 및 트리픈루오로메틸로 구성된 그룹으로부터의 1 내지 4개의 같거나 다른 치환체에 의해 치환되는 것이나 방향족 환과 융합될 수 있고, A는 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 1 내지 2개의 헤테로원자에 의해 차단되고, 포화 또는 불포화 또는 3원 내지 8원환의 부분일 수 있는 1 내지 4개의 탄소원자로 된 사슬이고, 여기서 각각의 질소 및 탄소원자는 라디칼 R1에 의해 치환될 수 있으며, 이때 R1은 같거나 다를 수 있고, R3는 R1에 대하여 정의한 바와 같고, R1과 같거나 다르거나, 또는 푸릴, 페닐, 티에닐, 피리미딜, 피라진일, 퀴놀린일, 이소퀴놀린일 또는 피리딜이며, 이때 이 환들은 임의로는 알킬, 아틸, 알콕시, 할로겐, 니트로, 트리픈루오로메틸, SOn-알킬(n은 0,1 또는 2) 또는 NR9R10(여기서 R9및 R10은 R1는 R2에 대하여 상기 정의한 바와 같다)로 구성된 그룹으로부터의 1,2 또는 3개의 같거나 다른 치환체에 의하여 치환되고, R4는 수소, 트리픈루오로메틸 또는 알킬이고, R5는 수소, 알킬, 시아노, 할로겐, 니트로, SOn-알킬(n은 0,1 또는 2) 또는 CXR8(여기서 X는 0 또는 S이고, R8은 R1에 대하여 상기 정의한 바와 같다)이고, R6및 R7은 각각 R1에 대하여 정의한 바와 같고, R1과 같거나 다르거나 또는 질소원자와 함께 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 하나 또는 두개의 헤테로원자를 추가로 포함하는 3원 내지 8원의 포화 또는 불포화 환을 형성하고, 이때 질소가 임의로는 수소, 알킬, 아틸, 또는 아르알킬로 치환되고, 이 3원 내지 8원환이 임의로는 알킬, 아틸, 아르알킬, 할로겐, 히드록실, 알콕시카르보닐, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알콕시 및 트리픈루로메틸로 구성된 그룹으로터의 1,2,3 또는 4개의 같거나 다른 치환체에 의하여 치환되고, 이 환이 상기 치환체들 중 하나 내지 세개의 치환체로 임의로 치환된 방향족환과 융합될 수 있고, R14및 R15는 임의로 치환될 알킬 또는 아르알킬이고, Hal은 염소, 브롬 및 요오드로 구성되는 계열로부터의 원소이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소, 아틸 또는 임의로는 O,S,N,N-알킬, NH에 의해 차단되고 임의로는 히드록실, 알콕시, 알킬, 트리픈루오로메틸, 할로겐, 페닐, 알콕시카르보닐 또는 디알킬아미노로 치환된 지방족 탄화수소 라디칼이고, 이때 임의로는 두 개의 알킬 라디칼이 질소원자와 함께, 임의로는 O,S,NH 및 N-알킬로 구성된 그룹으로부터의 헤테로원자에 의해 차단된 5원 내지 7원환을 형성하고, 상기 언급한 알킬 및 페닐 라디칼이 임의로는 할로겐, 트리픈루오로메틸, 알킬, 알콕시, 알킬머캅토 또는 SO2-알킬로 치환되고, R2는 R1에 대하여 정의한 바와 같고, 이때 R2와 R1이 같거나 다를 수 있거나, 또는 R2는 R1이 질소원자와 함께, 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 하나 또는 두개의 헤테로 원자를 추가로 포함하는 5원 내지 7원의 포화 또는 불포화 환을 형성하며, 이때 질소가 임의로는 수소, 알킬로 차단되고, 이 5원 내지 7원환이 알킬, 할로겐, 아틸, 아르알킬, 알콕시카르보닐, 히드록시알킬, 알콕시알킬 및 트리픈루오로메틸로 구성된 그룹으로부터의 1 내지 4개의 같거나 다른 치환제에 의하여 치환될 수 있고, A는 임의의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 헤테로원자에 의해 차단되고 포화 또는 불포화 또는 4원내지 7원환의 부분일 수 있는 1 내지 4개의 탄소원자로 된 사슬이며, 여기서 각각의 질소 및 탄소원자는 라디칼 R1에 의해 치환될 수 있으며, 이때 R1은 같거나 다를 수 있고, R3는 임의로는 할로겐, 니트로, 트리픈루오로메틸, 알킬, 알콕시, 디알킬아미노 및 SOn-알킬(n은 0,1 또는 2)로 구성된 그룹으로부터의 1 내지 3개의 같거나 다른 치환체에 의하여 치환된 페닐, 나프틸, 푸릴, 티에닐, 피리미딜, 피라진일, 퀴놀림, 이소퀴놀릴 또는 피리딜 라디칼이고, 이때 언급한 알킬 및 알콕시 라디칼은 각각 1 내지 4개의 탄소원자를 포함하고, R4는 수소, 트리픈루오로메틸 또는 알킬이고, R5는 수소, 알킬, 시아노, 할로겐 또는 CXR8(여기서 X는 0 또는 S이며, R8은 R1에 대하여 상기 정의한 바와 같다)이고, R6및 R7은 각각 R1에 대하여 정의한 바와 같고, R1과 같거나 다르거나 또는 질소원자와 함께 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 하나 또는 두개의 헤테로원자를 추가로 포함하는 5원 내지 7원의 포화 또는 불포화환을 형성하며, 이때 질소가 임의로는 수소 탄소수 1 내지 4의 알킬, 페닐 또는 벤질로 치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 여러가지 에난티오머, 디아스테레오머 및 E/Z 이성체등의 입체이성질체 및 그의 약리학적으로 허용가능한 산부가염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 임의로는 O,S,N,N-알킬, NH에 의해 차단되고 임의로는 히드록실, 알콕시, 알킬, 트리픈루오로메틸, 할로겐, 알콕시카르보닐 또는 디알킬아미노로 치환된 직쇄, 측쇄 또는 시클릭, 포화지방족 탄화수소 라디칼이고, R2는 R1에 대하여 정의한 바와 같고, R2와 R1이 같거나 다르거나 또는 R2는 R1이 질소원자와 함께, 임의로는 산소, 황 및 질소로 구성된 그룹으로부터의 하나 또는 두개의 헤테로 원자를 추가로 포함하는 5원 내지 7원의 포화 또는 불포화 환을 형성하며, 이때 질소가 임의로는 수소, 알킬로 차단되고, 이 5원 내지 7원환이 알킬, 할로겐, 아릴, 아르알킬, 알콕시카르보닐, 히드록시알킬, 알콕시알킬 및 트리픈루오로메틸로 구성된 그룹으로부터의 1 내지 4개의 같거나 다른 치환체에 의해 치환될 수 있고, A는 임의로는 산소 또는 질소에 의해 차단되고 포화 또는 불포화 또는 4원 내지 7원환의 부분일 수 있는 탄소원자 1내지 4개로 된사슬이고, 여기서 각각의 질소 또는 탄소원자는 라디칼 R1으로 치환될 수 있으며, 이때 R1은 같거나 다를 수 있으며, R3는 임의로는 할로겐, 니트로, 트리픈루오로메틸, 알킬, 알콕시, 디알킬아미노 및 S-알킬로 구성된 그룹으로부터의 하나 또는 두개의 같거나 다른 치환체로 치환된 페닐, 푸릴, 나프틸, 티에닐, 피리미딜, 피라진일, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴 또는 피리딜 라디칼이며, 이때 언급한 알킬 및 알콕시 라디칼은 각각 1 내지 4개의 탄소원자를 포함하고, R4및 R5는 같거나 다르고, 수소 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며, R6및 R7은 R2에 대하여 정의한 바와 같으며, R1과 같거나 다르거나, 또는 질소원자와 함께, 임의로는 산소 또는 질소원자에 의해 차단되는 5원 내지 7원환을 형성하고 이때 질소가 임의로는 수소, 탄소수 1 내지 4의 알킬, 또는 벤질로 치환되는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 여러가지 에난티오머, 디아스테레오머 및 E/Z 이성체등의 입체이성질체 및 그의 약리학적으로 허용가능한 산부가염을 제조하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, β-(2-디에틸아미노메틸-6-페닐-이미다조[2,1-b]-1,3,4-티아디아졸-5-일)-E-프로펜오일 피페리다이드 및 이의 염산염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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