KR830004313A - 7-아실아미도-3-비닐세팔로스포란산 유도체와 제조방법 - Google Patents

7-아실아미도-3-비닐세팔로스포란산 유도체와 제조방법 Download PDF

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KR830004313A
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후지사와 유우기찌로오
후지사와 야꾸힝 고오교오 가부시기가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

7-아실아미도-3-비닐세팔로스포란산 유도체와 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 다음 구조식 화합물과 약학적으로 받아들여질 수 있는 이들의 염
    상기 구조식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노-치환된-헤테로 사이클릭그룹 또는 다음구조식의 그룹 :
    상기 식에서 R3는 저급알킬,
    R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이고
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시, 옥소와 구조식 N-OR4의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖을 수 있는 저급알킬렌이며 상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급 알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노 그룹과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬이다.
  2. 구조식 R1-A-이 다음구조식 그룹인 청구범위 1의 화합물
    상기식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노티아졸릴, 아미노티아디아졸릴, 아미노옥사디아졸일, 아미노피리딜, 아미노피리미디닐, 할로겐을 갖을 수 있는 아미노티아졸일, 디(저급)알킬 아미노메틸렌 아미노 티아디아졸일, 디(저급)알킬 아미노메틸렌 아미노옥사디아졸일, 또는 아실아미노피리딜이고
    R4는 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 에스테르화된 카르복시에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬, 카르복시, 에스테르화된 카르복시그룹, 아미노, 아실아미노, 시아노, 포스포노, 에스테르화된 포스포노그룹과 피리딜로부터 선택된 하나 내지 두치환체에 의해 치환된 저급알킬이고
    R2는 카르복시 또는 에스테르화된 카르복시그룹
  3. 신이성체인 청구범위 2의 화합물
  4. R1이 2-아미노티아졸-4-일, 2-아미노-5-할로티아졸-4-일, 2-아미노티아졸-5-일, 5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일, 5-아미노-1,2,4-옥사디아졸-3-일, 6-아미노피리딘-2일, 또는 4-아미노피리미딘-2-일인 청구범위 3의 화합물.
  5. R4가 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시(저급)알켄일, 에스테르화된 카르복시(저급)알켄일, 저급알킬, 카르복시(저급)알킬, 에스테르화된 카르복시(저급)알킬, 아미노-와카르복시-치환된-저급알킬-아실아미노와 에스테르화된 카르복시-치환된-저급알킬, 시아노(저급)알킬, 포스포노(저급)알킬, 에스테르화된 포스포노(저급)알킬 또는 피리딜(저급)알킬인 청구범위 4의 화합물
  6. R2가 카르복스인 청구범위 5의 화합물
  7. R4가 카르복시(저급)알킬인 청구범위 6의 화합물
  8. R1이 2-아미노티아졸-4-일인 청구범위 7의 화합물
  9. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-카르복시메톡시이미노 아세트아미도]-3-비 닐-3-세펨-4-카르복실릭산 또는 이들의 하이드로클로라이드 또는 이들의 디소디움염인 청구범위 8의 화합물
  10. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-카르복시메톡시이미노아세트아미도]-3-비닐-3-세펨-4-카르복실릭산의 트리하이드레이트 인청구범위 8의 화합물
  11. R1이 2-아미노티아졸-4-일이고 R4가 저급알킬인 청구범위 6의 화합물
  12. 7-[2-아미노티아졸-4-일)-(2-메톡시이미노아세트아미도]-3-비닐-3-세펨-4-카르복실릭산 또는 이들의 소디움염인 청구범위 11의 화합물
  13. R2가 모노-또는 디-또는 트리페닐(저급)알콕시 카르보닐, 저급 알카노일옥시(저급)알콕시카르보닐, 아미노-와 카르복시-치환된-저급알콕시 카르보닐 또는 저급 알콕시카르보닐 아미노-와모노-또는 디-또는 트리-페닐(저급)알콕시 카르보닐-치환된-저급 알콕시 카르보닐인 청구범위 5의 화합물
  14. R4가 저급알카노일옥시(저급)알콕시카르보닐(저급)알킬 또는 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬인 청구범위 13의 화합물
  15. R1이 2-아미노티아졸-4-일인 청구범위 14의 화합물
  16. 피발오일옥시메틸 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-피발오일옥시 메톡시 카르보닐 메톡시 아미노 아세트 아미도-3-비닐-3-세펨-4-카르복실레이트인 청구범위 15의 화합물
  17. R1이 2-아미노티아졸-4-일이고 R4가 저급알킬인 청구범위 13의 화합물
  18. 피발오일옥시메틸 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-메톡시이미노아세트아미도]-3-비닐-3-세펨-4-카르복실레이트인 청구범위 17의 화합물
  19. 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(1-메틸-3-피리디노)-메톡시이미노} 아세트아미도]-3-비닐-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 이들의 하이드로클로라이드, 7-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(1-메틸-2-피리디니오)-메톡시이미노} 아세트아미도]-3-비닐-3-세펨-4-카르복실레이트또는 이들의 하이드로클로라이드, 1-메틸-3-[1-(2-아미노티아졸-4-일)-1-{N-(4-벤질하이드릴옥시 카르보닐-3-비닐-3-세펨-7-일)-카르봐모일} 메틸렌아미노옥시메틸] 피리디늄 메틸 설페이트 또는 이들의 하이드로 클로라이드 또는 1-메틸-2-[1-(2-아미노티아졸-4-일)-1-{N-(4-벤즈하이드릴옥시카르보닐-3-비닐-3-세펨-7-일) 카르바모일} 메틸렌아미노옥시메틸] 피리미디늄 메틸설페이트 또는 이들의 하이드로클로라이드인 청구범위 3의 화합물
  20. R1이 아미노티아졸일, 아미노티아디아졸일, 아미노옥사디아졸일, 아미노테트라졸일, 아실아미노티아졸일, 모노-또는 디-또는 트리페닐(저급)알킬 아미노티아디아졸일, 모노-또는 디-또는 트리페닐(저급)알킬아미노테트라졸일, 또는 구조식상기에서 R3는 청구범위 1에서 정의한 것이며
    R2는 카르복시 또는 에스테르화된 카르복시그룹이고
    A가 메틸렌, 아미노 메틸렌, 아실아미노메틸렌, 하이드록시메틸렌 또는 카르보닐인 청구범위 1의 화합물
  21. (1) 다음 구조식 화합물:
    또는 아미노그룹에서 이들의 반응성유도체 또는 이들의 염을 구조식 R1-A-COOH 화합물 또는 카르복시그룹에서 이들의 반응성유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻으며
    (2) 다음 구조식 화합물 :
    또는 이들의 화합물에서 아미노 보호그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    R'a는 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노-치환된-헤테로사이클릭 그룹이고
    R'b는 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹
    (3) 다음 구조식화합물
    또는 이들의 염에서 카르복시-보호성그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (4) 카르복시-보호성 그룹을 다음구조식 화합물 또는 이들의 염으로 도입하여
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (5) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    구조식 화합물와 반응시켜 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기식에서
    X1은 할로겐
    R6는 아미노 또는 보호된 아미노그룹이다.
    (6) 다음구조식 화합물 또는 이들의 염에서
    카르복시 보호성그룹 또는 포스포노-보호성그룹의 반응을 제거하여 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기식에서
    A1은 구조식=N~OR4 a의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기에서 R4 a는 보호된 카르복시그룹 또는 보호된 포스포노그룹에 의해 치환된 저급알킬 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알켄일
    A2는 구조식=N~OR4 b의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기에서 R4 b는 카르복시 또는 포스포노에 의해 치환된 저급알킬 또는 카르복시에 의해 치환된 저급알켄일이다.
    (7) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    포름알데히드와 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기식에서
    R7은 아릴
    (8) 다음 구조식화합물 또는 이들의 염에서
    아미노-와 카르복시-보호성그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기식에서
    R2 b는 보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알콕시카르보닐
    R2 c는 아미노와 카르복시에 의해 치환된 저급 알콕시 카르보닐
    (9) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염에서
    아미노-와 카르복시-보호성그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A3는 구조식=N~OR4 c의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기식에서 R4 c는 보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알콕시 카르보닐(저급)알킬, 또는 보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알킬이고
    A4는 구조식=N~OR4 d의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기식에서 R4 d는 아미노와 카르복시에 의해 치환된 저급 알콕시카르보닐(저급)알킬 또는 아미노와 카르복시에 의해 치환된 저급알킬이다.
    (10) 카르복시-보호성그룹 또는 포스포노-보호성그룹을 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염으로 도입하여
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (11) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    구조식(R5)2SO4의 화합물과 반응시켜 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A5는 구조식=N~OR4 e의 그룹의 갖는 저급알킬렌 상기식에서 R4 e는 구조식의 그룹에 의해 치환된 저급알킬,
    R5는 저급알킬,
    A6는 구조식=N~OR4 f의 그룹을 갖는 저급알킬렌, 상기에서
    R4 f는 구조식의 그룹에 의해 치환된 저급알킬
    (12) 다음구조식 화합물 또는 이들의염을
    염기와 반응시켜 다음구조식 화합물 또는 이들의염을 얻는다.
    상기구조식에서
    A7은 구조식=N~OR4 g의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기식에서 R4 g는 구조식의 양이온에 의해 치환된 저급알킬
    (13) 다음구조식 화합물 또는 이들의염에서
    아미노보호그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식 화합물 또는 이들의염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A8은 보호된 아미노그룹을 갖는 저급알킬렌
    A9은 아미노를 갖는 저급알킬렌
    (14) 다음구조식화합물 또는 이들의염을 환언시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A10은 옥소를 갖는 저급알킬렌
    A11은 하이드록시를 갖는 저급알킬렌
    (15) 다음구조식 화합물 또는 이들의염을 구조식 R4ONH2또는 이들의 염과 반응시켜
    다음 구조식 화합물 또는 이들염을 얻는다.
    상기식에서
    A12는 구조식=N~OR4의 그룹의 갖는 저급알킬렌 상기 (1)~(15)로 구성되는
    다음 구조식 화합물과 약학적으로 받아들 여질 수 있는 이들의 염을 제조하는 방법
    상기식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹, 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹 또는 다음구조식의 그룹
    R3는 저급알킬,
    R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이고
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시, 옥소와 구조식=N~Rx의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖을 수 있는 저급알킬렌 상기에서 R4는 수소,
    사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬, 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭그룹이다.
  22. 활성화합물로서 청구범위 1에서 청구된 화합물과 약학적으로 받아들여질수 있는 담체의 혼합물로서 구성되는 약학적 조성물
  23. 청구범위 1에서 청구된 화합물을 감염된 인간과 동물에 투여하는 것으로 구성되는 병원성 미생물에 의해 기인한 감염질병을 치료하는 방법.
  24. 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염
    상기구조식에서
    RA는 다음구조식의 그룹:
    또는 R8-CH=N-
    상기식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된 헤테로사이클릭그룹, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노-치환된 헤테로 사이클릭그룹 또는 구조식의 그룹
    상기에서 R3는 저급알킬,
    R8는 아릴,
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시 옥소와 구조식 : =N∼ORx의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖을 수 있는 저급알킬렌, 상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노 그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭그룹
    Ra는 보호된 아미노그룹,
    R6는 보호된 카르복시그룹
    RB는 다음구조식의 그룹:
    -CH2-X2,-CH2P(R7)3ㆍX3 또는 -CH=P(R7)3
    상기식에서
    R7은 아릴이고 X2와 X3는 각기 할로겐이고
    R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹
    RA가 구조식 R8-CH-N- 의 그룹일때
    RB는 다음구조식의 그룹이다.
    -CH2P(R7)3ㆍX3 또는 -CH=P(R7)3
  25. (1) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    할로겐화제와 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (2) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    구조식 P(R7)3화합물과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (3) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    염기와 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의염을 얻거나 또는
    (4) 다음 구조식 화합물 또는 아미노그룹에서 이것의 반응성유도체 또는 이들의 염을
    구조식 R1-A-COOH의 아실화제 또는 카르복시그룹에서 이것의 반응성유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    얻는 것으로 구성되는 다음구조식화합물 또는 이들의염을 제조하는 방법
    상기구조식에서
    RA는 구조식, R1-A-CONH 또는 R8-CH-N-의 그룹
    상기식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭 그룹, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노-치환된-헤테로 사이클릭 그룹 또는 다음구조식 그룹상기에서
    R3는 저급알킬,
    R8은 아릴,
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시, 옥소와 구조식=N~OR4의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖을 수 있는 저급알킬렌,
    상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급 알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을수 있는 헤테로 사이클릭 그룹이며
    Ra는 보호된 아미노그룹,
    Rb는 보호된 카르복시그룹,
    RB는 구조식-CH2-X2, -CH2P2 (R7)3ㆍX3 또는 -CH=P(R7)3의 그룹
    상기에서 R7은 아릴이고 X2와 X3는 각기 할로겐이고 R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹,
    RA가 구조식 R8-CH=N- 의 그룹일때
    RB는 다음구조식-CH2P2 (R7)3ㆍX3 또는 -CH=P(R7)3의 그룹이다.
  26. 다음 구조식 화합물
    상기구조식에서
    Rc는 아미노 또는의 그룹
    상기식에서 R8은 아릴,
    A12는 구조식=N~OR4의 그룹을 갖는 저급 알킬렌:
    상기식에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을수 있는 헤테로사이클릭그룹,
    Ra는 보호된 아미노그룹,
    Rb는 보호된 카르복시그룹,
    Rc와 Rd는 혼합되어 옥소 또는 보호된 옥소그룹을 형성하고
    X1은 할로겐이고
    R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이다.
    Rc가 아미노일때 R2는 카르복시이다.
  27. (1) 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을
    포름알데히드와 반응시켜 다음 구조식화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기 구조식에서 R7은 아릴
    (2) 다음구조식 화합물 또는 이들염에서
    카르복시-보호그룹의 반응을 제거하여 다음구조식화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    R4 c는 아미노 또는 구조식또는
    R8-CH=N-의 그룹
    R2 a는 보호된 카르복시그룹
    R11 c는 아미노 또는 구조식의 그룹
    (3) 다음 구조식 화합물 또는 아미노그룹에서 이들의 반응성 유도체 또는 이들의 염을
    구조식또는 카르복시 그룹에서 이것의 반응성 유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (4) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염에서
    옥소 보호성 그룹의 반응을 제거하여 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을
    얻는 것으로 구성되는 다음구조식 화합물 제조방법
    상기구조식에서
    Rc는 아미노 또는 구조식또는 R8-CH=N-의그룹
    상기식에서
    R8은 아릴,
    A12는 구조식=N~OR4의 그룹을 갖는 저급알킬렌, 상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수치환체에 의해 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭그룹,
    Ra는 보호된 아미노그룹,
    Rb는 보호된 카르복시그룹,
    Rc와 Rd는 혼합되어 옥소 또는 보호된 옥소그룹을 형성하고
    X1은 할로겐이고
    R2는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이며
    Rc가 아미노일때 R2는 카르복시이다.
  28. 다음 구조식 화합물 또는 이들의염
    상기구조식에서
    RD는 아미노 또는 보호된 아미노그룹이고
    R2 B는 보호된 아미노와 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알콕시카르보닐
  29. (1) 다음 구조식 화합물 또는 카르복시그룹에서 이들의 반응성 유도체 또는 이들의 염을
    보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알카놀과 반응시켜 다음구조식 화합물을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    R1 D는 보호된 아미노그룹,
    (2) 다음 구조식 화합물에서
    아미노-보호성 그룹의 반응을 제거하여 다음 구조식화합물 또는 이들의 염을
    얻는 것으로 구성되는 다음 구조식화합물의 제조방법
    상기구조식에서
    RD는 아미노 또는 보호된 아미노그룹이고
    R2 b는 보호된 아미노와 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알콕시 카르보닐이다.
  30. 다음 구조식 화합물 :
    R1 c-A-Re
    상기구조식에서
    R1 c은 구조식
    상기식에서
    Rf는 아미노 또는 트리할로메틸이고
    Rg는 카르복시 또는 보호된 아미노그룹,
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시, 옥소와 구조식=N~OR4의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖는 저급알킬렌상기식에서
    R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급 알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노 그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭 그룹이고
    Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이다.
  31. (1) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    NC-A-Re
    하이드록실아민 또는 이들의 염과 반응시킨 후 다음 구조식의
    생성화합물을 구조식 Rf1-COOH의 화합물 또는 카르복시그룹에서 이것의 반응성유도체 또는 이들의 염과 반응시켜 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    Rf1는 트리할로메틸
    (2) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염
    을 암모니아와 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    (3) 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을
    구조식 X4-CH2COCOOH 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A15는 저급알킬렌이고
    X4는 할로겐
    (4) 다음 구조식의 화합물 또는 이들의 염을 아지드화제와 반응시킨 후
    생성화합물을 알콜과 반응시켜 생성화합물을 열분해시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    Rg1는 보호된 아미노그룹이다.
    (5) 다음 구조식화합물 또는 이들의 염을
    산화제와 반응시켜 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A10은 옥소를 갖는 저급알킬렌이다.
    (6) 다음구조식 화합물 또는 이들의 염을
    구조식 R4ONH2의 화합물과 반응시켜 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염을 얻거나 또는
    상기구조식에서
    A12는 구조식=N~OR4의 그룹을 갖는 저급알킬렌, 상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일카르 복시 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 저급알킬 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 아미노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로 사이클릭 그룹이다.
    (7) 구조식 R1 c-A-Rⅰ의 화합물 또는 이들의 염에서 카르복시-보호성그룹의 반응을 제거하여 구조식 R1 c-A-COOH의 화합물 또는 이들의염을(상기에서 Ri는 보호된 카르복시그룹) 얻는 것으로 구성되는 다음구조식 화합물 또는 이들염 제조방법
    R1 c-A-Re
    상기구조식에서
    R1 c는 구조식의 그룹
    상기에서
    Rf는 아미노 또는 트리할로메틸이고
    Rg는 카르복시 또는 보호된 아미노그룹
    A는 아미노, 보호된 아미노그룹, 하이드록시, 옥소와 구조식=N~OR4의 그룹으로부터 선택된 치환체를 갖을 수 있는 저급 알킬렌,
    상기에서 R4는 수소, 사이클로(저급)알켄일, 저급알킨일, 저급알켄일, 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급 알켄일, 저급알킬, 또는 카르복시, 보호된 카르복시그룹, 아미노, 보호된 아미노그룹, 시아노, 포스포노, 보호된 포스포노그룹으로부터 선택된 하나 또는 다수 치환체에 의해 치환된 저급알킬과 적합한 치환체를 갖을 수 있는 헤테로사이클릭 그룹이고
    Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이다.
  32. 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염
    R1-A13-Re
    상기구조식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹, 할로겐을 갖을 수 있는 보호된 아미노-치환된-헤테로 사이클릭그룹
    구조식의 그룹
    상기에서 R3는 저급알킬,
    A13은 구조식=N~OR4 h의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기에서 R4 h는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알킬, 보호된 아미노-와 보호된 카르복시-치환된-저급 알콕시카르보닐에 의해 치환된 저급알킬 또는 피리딜에 의해 치환된 저급알킬이고
    Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹이다.
  33. 구조식 R1-A10-Re의 화합물 또는 이들의 염을 구조식 R4 hONH2의 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜 구조식 R1-A13-Re의 화합물을 제조하는 방법
    상기구조식에서
    R1은 할로겐을 갖을 수 있는 아미노-치환된-헤테로사이클릭그룹, 할로겐을 갖을수 있는 보호된 아미노-치환된-헤테로사이클릭 그룹 또는 구조식의 그룹
    상기에서 R5는 저급알킬,
    A13은 구조식=N~OR4 h의 그룹을 갖는 저급알킬렌, 상기에서 R4 h는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알켄일, 보호된 아미노와 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알킬, 보호된 아미노에 의해 치환된 저급알킬과 보호된 카르복시 치환된-저급 알콕시 카르보닐 또는 피리딜에 의해 치환된 저급알킬이고
    Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹,
    A10은 옥소를 갖는 저급알킬렌이다.
  34. 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염
    R1 d-A14-Re
    상기구조식에서
    R1 d은 할로겐을 갖는 아미노티아졸일,
    할로겐을 갖는 보호된 아미노 티아졸일,
    아미노피리딜, 보호된 아미노피리딜, 아미노피리미딜 또는 보호된 아미노피리미딜,
    A14는 구조식=N~OR4 i의 그룹을 갖는 저급알킬렌
    상기에서 R4 i는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알킬이고 Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹,
  35. 구조식 R1 d-A10-Re의 화합물 또는 이들의 염을 구조식 R4 iONH2의 화합물 또는 이들의 염과 반응시켜 구조식 R1 d-A14-Re의 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법.
    상기구조식에서
    R1 d은 할로겐을 갖는 아미노티아졸일
    할로겐을 갖는 보호된 아미노티아졸일, 아미노피리딜, 보호된 아미노피리딜, 아미노피리미딜 또는 보호된 아미노피리미디닐,
    A14는 구조식=N~OR4 i의 그룹을 갖는 저급알킬렌 상기에서 R4 i는 카르복시 또는 보호된 카르복시에의해 치환된 저급알킬이고
    Re는 카르복시 또는 보호된 카르복시그룹,
    A10은 옥소는 저급알킬렌이다.
  36. 다음 구조식 화합물 또는 이들의 염
    Rh-0-R4 h
    상기구조식에서
    Rh는 아미노 또는 프탈이미도
    R4 h는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알켄일,
    보호된 아미노와 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알킬, 보호된 아미노와 보호된 카르복시-치환된-저급 알콕시카르보닐에 의해 치환된 저급알킬 또는 피리딜에 의해 치환된 저급알킬
  37. (1) 구조식 HC-R4 h의 화합물 또는 하이드록시 그룹에서 이들 반응성 유도체를 N-하이드록시프탈이미드 또는 이들의 염과 반응시켜 다음구조식화 합물을 얻거나 또는
    (2) 다음 구조식 화합물에서
    프탈오일 그룹의 반응을 제거하여 구조식 H2N-O-R4 h의 화합물 또는 이들의 염을 얻는 것으로 구성되는 구조식 Rh-O-R4 h의 화합물 또는 이들의 염을 제조하는 방법
    상기구조식에서
    R4 h는 아미노 또는 프탈이미도이고
    R4 h는 카르복시 또는 보호된 카르복시 그룹에 의해 치환된 저급알켄일,
    보호된 아미노와 보호된 카르복시그룹에 의해 치환된 저급알킬, 보호된 아미노와 보호된 카르복시-치환된-저급 알콕시 카르보닐에 의해 치환된 저급알킬 또는 피리딜에 의해 치환된 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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