KR950704331A - 세펨 화합물 및 그의 약제학적 조성물(cephem compounds and their pharmaceutical compositions) - Google Patents

세펨 화합물 및 그의 약제학적 조성물(cephem compounds and their pharmaceutical compositions)

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KR950704331A
KR950704331A KR1019950701518A KR19950701518A KR950704331A KR 950704331 A KR950704331 A KR 950704331A KR 1019950701518 A KR1019950701518 A KR 1019950701518A KR 19950701518 A KR19950701518 A KR 19950701518A KR 950704331 A KR950704331 A KR 950704331A
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다케시 테라사와
아야코 나카무라
히데코 나카무라
후미유키 시라이
가쭈오 사카네
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후지야마 아키라
후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 약제로서 유용한 하기 일반식(I)의 신규한 세펨 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염에 관한 것이다 :
상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고, R2는 수소, 하이드록시 보호 그룹, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬이며, R3는 카복시 또는 보호된 카복시이고, R4는 카복시가 아니고, (ii)R2가 테트라하이드로피라닐이고 R4가 3-피리딜비닐이면, R3는 벤즈히드릴옥시카보닐이 아니다.

Description

세펨 화합물 및 그의 약제학적 조성물(CEPHEM COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 :
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고, R2는 수소, 하이드록시 보호 그룹, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬이며, R3는 카복시 또는 보호된 카복시이고, R<SP4는 적합한 치환체(들)을가질수 있는 피리딜비닐이며, 단 (i)R2>/SP>가 수소이고 R 4가 3-피리딜비닐이면, R3는 카복시가 아니고(ii)R2가 테트라하이드로피라닐이고 R4가 3-피리딜비닐이면,R3벤즈히드릴옥시카보닐이 아니다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아미노, 아실아미노, 또는 모노(또는 디 또는 트리)페닐(저급)알킬아미노이고, R2는 수소, 아실, 하나 또는 그 이상의 치환체(들)을 가질 수 있는 페닐(저급)알킬, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬이며, R3는 카복시 또는 에스테르화된 카복시이고, R4는 저급 알킬을 가질 수 있는 피리딜비닐인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 수소, 저급 알카노일, 모노(또는 디 또는 트리)페닐(저급)알킬, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬이고, R3는 카복시, 알카노일옥시(저급)알콕시카보닐, 알콕시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 사이클로알킬카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 적합한 치환데(들)을 가질수 있는 사이클로(저급)알킬옥시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 사이클로(저급)알킬(저급)알콕시카보닐 또는 (5-(저급)알킬-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)(저급)알콕시카보닐인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R2가 수소, 저급 알카노일, 트리틸, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬, R3는 카복시, C1-C8알카노일옥시(저급)알콕시카보닐, C1-C6알콕시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐), 저급 알킬을 가질 수 는 사이클로(C5-C7)알킬카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 하나 또는 두개의 저급 알킬을 가질 수 있는 사이클로(저급)알킬옥시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 사이클로(저급)알킬(저급)알콕시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 저급알콕시카보닐(저급)알케닐옥시카보닐, 저급알케닐옥시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐 또는 (5-(저급)알킬-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)(저급)알콕시카보닐〕인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R1이 아미노이고, R2는 수소이며, R3는 저급 알카노일옥시(저급)알콕시카보닐, 저급 알콕시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐, 저급 알콕시카보닐(저급)알케닐옥시카보닐 또는 사이클로(저급)알킬옥시카보닐옥시(저급)알콕시카보닐이고, R4는 피리딜비닐인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, 1-(3-메틸부티릴옥시)에틸7β-〔2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시아미노아세트아미노〕-3-〔(Z)-2-(피리딘-3-일)비닐〕-3-세펨-4-카복실레이트(신 이성체)또는 그의 하이드로클로라이드, 1-(1-에틸프로폭시카보닐옥시)에틸7β-〔2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시아미노아세트아미노〕-3-〔(Z)-2-(피리딘-3-일)비닐〕-3-세펨-4-카복실레이트(신 이성체) 또는 그의 하이드로클로라이드, (E)-2-(n-부톡시카보닐)-2-펜테닐 7β-〔2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시아미노아세트아미노〕-3-〔(Z)-2-(피리딘-3-일)비닐〕-3-세펨-4-카복실레이트(신 이성체) 또는 그의 하이드로클로라이드 및 1-(사이클로헥실옥시카보닐옥시)에틸7β-〔2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-하이드록시아미노아세트아미노〕-3-〔(Z)-2-(피리딘-3-일)비닐〕-3-세펨-4-카복실레이트(신 이성체) 또는 그의 하이드로클로라이드로 구성된 그룹 중에서 선택된 화합물.
  7. (1) 일반식(II)의 화합물 또는 그의 아미노 그룹에서 반응성 유도체, 또는 그의 염을 일반식(III)의 화합물 또는 그의 카복시 그룹에서의 반응성 유도체, 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (1) 일반식(Ia)의 화합물 또는 그의 염에 대해 하이드록시 보호 그룹의 제거 반응을 수행하여 일반식(Ib)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, (3)일반식(Ic)의 화합물 또는 그의 염에 대해 에스테르화 반응을 수행하여 일반식(Id)의 화합물 또는 그의 염을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노이고, R2는 수소, 하이드록시 보호 그룹, 저급 알킬 또는 모노(또는 디 또는 트리)할로(저급)알킬이며, R3는 카복시 또는 보호된 카복시이고, R4는 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 피리딜비닐이며, 단(i)R2가 수소이고 R4가 3-피리딜비닐이며, R3는 카복시가 아니고, (ii)R2가 테트라하이드로피라닐이고 R4가 3-피리딜비닐이면, R3는 벤즈히드릴옥시카보닐이 아니며, R2 a는 하이드록시 보호 그룹이고, R9는 일반식 -COOR9의 그룹으로 표시된 에스테르화된 카복시의 에스테르 부위이다.
  8. 약제학적으로 허용되는 담체와의 혼합물로, 활성성분인 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.
  9. 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 인간 또는 동물에게 투여하여 감염에 의한 질병을 치료하는 방법.
  10. 항균제로서 사용하기 위한 제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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