KR900014401A - 신규 β-락탐 함유 화합물, 그의 제조방법 및 사용 - Google Patents

신규 β-락탐 함유 화합물, 그의 제조방법 및 사용 Download PDF

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KR900014401A
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acid
fluorophenyl
methylcyclopentyloxyimino
phenylanic
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존 빅늘 앤드류
차알즈 개슨 브라이언
데이빗 하아디 케니스
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데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C07D499/58—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical
    • C07D499/64—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms
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Abstract

내용 없음

Description

신규 β-락탐 함유 화합물, 그의 제조방법 및 사용
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기일반식(I)의 화합물 또는 그들의 제약학적으로 허용 가능한 염 또는 그들의 생체내 가수분해성 에스테르 :
    상기식에서, R1은 임의로 치환된 페닐이고 R은 1-위치에 알킬 치환체를 갖는 시클로알킬기이거나 ; R1은 적어도 하나의 불소원자 및/또는 적어도 하나의 트리플루오로메틸기로 치환된 페닐이고, R은 수소이거나 유기 라디칼이다.
  2. 제 1항에 있어서, R1은 적어도 하나의 불소 원자 및/또는 적어도 하나의 트리플루오로메틸기로 치환된 페닐이고, R은 1- 위치에 알킬 치환체를 갖는 시클로알킬기인 화합물.
  3. 제 2항에 있어서, R이 1- 위치에 메틸 또는 에틸 치환체를 갖는 C5-7시클로알킬기인 화합물.
  4. 제 1항에 있어서, 하기와 같이 구성되는 군으로부터 선택된 화합물 및 그들의 제약학적으로 허용 가능한 염 및 그들의 생체 내 가수분해성 에스테르 : 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로헥실록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로헵틸록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)-2-페닐아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)-2-(4-트리플루오로메틸페닐)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)-2-(4-트리플루오로메틸페닐)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2, 4-디플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로헥실록시이미노) 아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(1-에틸시클로펜틸록시이미노)-2-(2-플로오로페닐)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(4-클로로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(4-클로로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(4-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2, 6-디플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(3-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-클로로-6-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(1-메틸시클로옥틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(1-헵틸시클로펜틸록시이미노)아세트아미니도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)-2-(4-니트로페닐)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-메톡시페닐)-2-(1-메틸시클로펜틸록시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-[Z-2-(3-트리플루오로메틸페닐)-2-(시틀로펜틸옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)--(시클로헵틸록시이미노)-아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(3-트리플루오로메틸페닐)-2-(메톡시이미노)-아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(3-트리플루오로메틸페닐)-2-(시클로헵실옥시이미노)아세트아미도〕페니실란산, 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(시클로헥실록시이미노)-아세트아미도〕페니실란산, 및 6β-〔Z-2-(2-플루오로페닐)-2-(t-부틸록시이미노)아세트아미도〕-페니실란산.
  5. 하기 일반식(III)의 화합물 또는 그들의 염 :
    (상기식에서, 아미노기는 아실화를 일으키는 기로 임의 치환되고, R3는 수소 또는, 쉽게 제거될 수 있는 카르복실 차단기이다)을 하기 일반식(IV)의 산 :
    (상기식에서, R 및 R1은 일반식(I)에서 정의한 바와 같다)으로부터 유도된 아실화제로 처리하는 것으로 구성되는, 제 1항에 따르는 화합물의 제조방법.
  6. 제 5항에서 정의한 바와 같은 일반식(IV)의 화합물 또는 그들의 에스테르, 염 또는 아실화 유도체.
  7. 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 따르는 화합물을 포함하는 제약학적 조성물 및 제약학적으로 허용 가능한 담체.
  8. 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 치료에 사용되는 화합물.
  9. 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 인간과 동물의 세균감염을 치료하는데 사용되는 화합물.
  10. 인간과 동물의 세균 감염 치료에 사용하기 위한 약물 제조에 있어서, 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 따르는 화합물의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900002932A 1989-03-07 1990-03-06 신규 β-락탐 함유 화합물, 그의 제조방법 및 사용 KR900014401A (ko)

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