KR880009030A - 6-베타(치환된)-(s)-하이드록시메틸페니실란산 및 이의 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

6-베타(치환된)-(S)-하이드록시메틸페니실란산 및 이의 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (27)

  1. 하기 일반식의 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은(여기에서, R2는 프로파르길, 페닐, 비닐, 알릴, 사이클로프로필, 플루오로메틸, 2-플루오로메틸, 2-하이드록시, 에틸, 메톡시, 메톡시메틸, 2-메톡시에틸, 메틸티오메틸 및 2-티에닐메틸로 이루어진 그룹중에서 선택되고 ; R4는 비닐, 알릴 및 탄소원자수가 1 내지 3인 알킬로 이루어진 그룹중에서 선태되며 ; X는 수소, 메틸, 메톡시 또는 플루오로로 이루어진 그룹중에서 선택된다)로 이루어진 그룹중에 선택되고, R은 수소;벤질;알릴; 및 3-프탈리딜, 4-크로토노락토닐, 감마-부티로락톤-4-일,(여기에서 R5및 R(는 각기 수소, 메틸 또는 에틸이고, n은 1 내지 5이며, R7은 탄소원자수 1 내지 6의 알킬이다)중에서 선택된 생체내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 에스테르그룹의 잔기로 이루어진 그룹중에서 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이이고 X 및 R이 각기 수소인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R2가 비닐인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, R2가 메틸티오메틸인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R2가 알릴인 화합물.
  6. 제2항에 있어서, R2가 2-플루오로에틸인 화합물.
  7. 제2항에 있어서, R2가 2-플루오로에틸인 화합물.
  8. 제2항에 있어서, R2가 사이클로프로필인 화합물.
  9. 제2항에 있어서, R2가 메톡시메틸인 화합물.
  10. 제2항에 있어서, R2가 2-메톡시에틸인 화합물.
  11. 제2항에 있어서, R2가 2-하이드록시에틸인 화합물.
  12. 제2항에 있어서, R2가 2-티에닐메틸인 화합물.
  13. 제2항에 있어서, R2가 2-메톡시인 화합물.
  14. 제2항에 있어서, R2가 프로파르길인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, R1이이고, R이 수소인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, R1이이고, R이 수소인 화합물.
  17. 항균적 유효량의 하기 일반식 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 염을 세균 감염된 포유동물에 투여하는 단계를 포함하여 포유동물의 세균 감염을 치료하는 방법.
    상기식에서, R0는
    여기에서, R2는 프로파르길, 페닐, 비닐, 알릴, 사이클로프로필, 플루오로메틸, 2-플루오로에틸, 2-하이드록시에틸, 메톡시, 메톡시메틸, 2-메톡시에틸, 메틸티오메틸 및 2-티에닐메틸로 이루어진 그룹중에서 선택되고 ; R3는 페닐 및 비닐로 이루어진 그룹중에서 선택되며 ; R4는 비닐, 알릴 및 탄소원자수가 1 내지 3인 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택되고, X는 수소, 메틸, 메톡시 및 플루오로로 이루어진 그룹중에서 선택되며 ; R8은 수소 및 탄소원자수가 1 내지 3인 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된다)로 이루어진 그룹중에서 선택되고 R9은 수소 ; 및 3-프탈리딜, 4-크로토노락토닐, 감마-부티로락톤-4-일,
    (여기에서, R5및 R6는 각기 수소, 메틸 또는 에틸이고, n은 1 내지 5이며, R7은 탄소원자수가 1 내지 6인 알킬이다)중에서 선택된 생체내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 에스테르그룹의 잔기로 이루어진 그룹중에서 선택된다.
  18. 제17항에 있어서, R0이이고, X 및 R9가 각기 수소인 방법.
  19. 제17항에 있어서, R8이 에틸인 방법.
  20. 제17항에 있어서, R8이 n-프로필인 방법.
  21. 제17항에 있어서, R0이이고, R9가 수소이며, R8이 메틸인 방법.
  22. 제21항에 있어서, X가 수소인 방법.
  23. 제21항에 있어서, X가 6-메틸인 방법.
  24. 제21항에 있어서, X가 7-메틸인 방법.
  25. 제21항에 있어서, X가 5-메톡시인 방법.
  26. 제21항에 있어서, X가 5-메틸인 방법.
  27. 제21항에 있어서, X가 5-플루오로인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR8800565A 1987-01-27 1988-01-26 6-beta (substituted)-(s)-hydroxymethyl-penicillanic acids and derivatives thereof KR900005050B1 (en)

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