KR20130106627A - 피부 방어력 증진용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자추출물 중 하나 이상을 유효 성분으로 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물을 개시한다.

Description

피부 방어력 증진용 조성물{Composition for improving skin defensive power}
본 발명은 피부 방어력 증진용 조성물에 관한 것이다.
지금까지 피부 여드름이나 트러블을 예방하고 개선하고자 하는 경우, 스스로 항균력을 가지는 티트리 오일, 살리실산, 트리클로산, 과일산 등을 사용해 왔다. 그러나 이러한 물질들은 항균력을 나타내는 만큼 피부에도 자극을 줄 우려가 있어 실제 효능을 나타낼 수 있는 농도로 사용하기가 어렵고 제도적으로도 그 사용 농도가 제한되어 있어 실질적인 효과를 얻기가 쉽지 않다. 따라서 피부에 자극을 주지 않으면서도 우수한 피부 항균 및 항염 효과를 나타내는 물질의 개발이 필요하다.
한국등록특허 제10-0884616호(2009.02.12. 등록) 한국특허공개 제10-2006-0043067호(2006.05.15. 공개)
본 발명은 피부 방어력을 증진시킬 수 있는 조성물을 제공하고자 한다.
본 발명의 일측면은 프로토파낙사디올(Protopanaxadiol)계 화합물 및 비자(Torreya nucifera) 추출물 중 하나 이상을 유효 성분으로 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물을 제공한다.
본 발명의 다른 일측면은 프로토파낙사디올계 화합물과 비자 추출물 중 하나 이상; 및 에피갈로카테킨 갈레이트를 유효 성분으로 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물을 제공한다.
본 발명에 따른 조성물은 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자 추출물 중 하나 이상; 및 선택적으로 에피갈로카테킨 갈레이트를 포함함으로써, 피부의 항균 펩타이드 활성을 촉진하여 피부에 자극을 주지 않으면서도 피부 스스로의 방어력을 증진시켜 우수한 피부 항균 및 항염 활성을 나타낼 수 있다.
도 1은 화합물 K, 비자씨 오일, 에피갈로카테킨 갈레이트 및 이들와 혼합물과 티트리 오일이 각각 피부 항균 펩타이드 발현에 미치는 효과를 비교한 그래프이다.
본 명세서에서 "피부"라 함은, 동물의 체표를 덮는 조직을 의미하는 것으로서, 얼굴 또는 바디 등의 체표를 덮는 조직뿐만 아니라, 두피와 모발을 포함하는 최광의의 개념이다. 본 명세서에서 "추출물"은 추출 방법, 추출 용매, 추출된 성분 또는 추출물의 형태를 불문하고, 천연물의 성분을 뽑아냄으로써 얻어진 물질을 모두 포함하는 광범위한 개념으로, 천연물에서 추출한 오일 성분을 예로 들 수 있다. 본 명세서에서, "피부 방어력"은 외부의 자극, 독소로부터 피부를 보호하는 능력으로, 상기 자극은 세균, 바이러스, 자외선, 건조함, 상처 등 피부에 유해한 자극을 모두 포함하는 광범위한 개념이다.
이하, 본 발명을 보다 상세하게 설명한다.
피부는 세균이 침입하면 스스로 항균 펩타이드를 분비함으로써 자체적으로 세균에 대항한다. 따라서 피부의 항균 펩타이드 활성을 촉진하는 물질은 피부에 자극을 주지 않으면서도 피부 자체의 방어력을 증진시켜 피부의 항균 및 항염 활성을 증진시킬 수 있을 것이다.
본 발명의 일측면은 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자 추출물 중 하나 이상을 유효 성분으로 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물을 제공한다. 프로토파낙사디올계 화합물 또는 비자 추출물은 피부의 항균 펩타이드 발현을 촉진하여 피부 방어력을 증진시킬 수 있다. 따라서, 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자 추출물 중 하나 이상을 포함하는 조성물은 피부 방어력, 구체적으로 피부 항균 및 항염 활성을 증진시킬 수 있으며, 나아가 여드름을 비롯한 피부 트러블을 개선할 수 있다. 본 발명의 일측면에서, 항균 펩타이드는 외부의 자극을 받을 때 발현이 유도되어 침입한 병원균을 억제하는 역할을 하는 펩타이드로, hBD1, hBD2, LL37 또는 Rnase7 등을 대표적인 예로 들 수 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 일측면에서, 프로토파낙사디올(Protopanaxadiol)계 화합물은 인삼 사포닌인 진세노사이드(ginsenoside)의 일종이다. 본 발명의 다른 일측면에서, 프로토파낙사디올계 화합물은 인삼, 구체적으로 홍삼을 효소 처리하여 수득할 수 있다. 본 발명의 또 다른 일측면에서, 프로토파낙사디올계 화합물은 화합물 K(compound K)를 포함한다. 화합물 K는 진세노사이드 M1이라고도 불리우는 20-O-(베타-D-글루코피라노실)-20(S)-프로토파낙사디올(20-O-(beta-D-glucopyranosyl)-20(S)-protopanaxadiol)의 화학식을 가지는 화합물로 아래와 같은 화학식으로 나타내어질 수 있다.
[화학식 1]
Figure pat00001
본 발명의 일측면에 따른 조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.001 중량% 내지 10 중량%, 구체적으로 0.01 중량% 내지 5 중량%, 더 구체적으로 0.1 중량% 내지 3 중량%의 프로토파낙사디올계 화합물을 포함할 수 있다. 상기 범위로 포함하는 경우 본 발명의 의도한 효과를 나타내기에 적절할 뿐만 아니라, 조성물의 안정성 및 안전성을 모두 만족할 수 있으며, 비용 대비 효과의 측면에서도 상기 범위로 포함하는 것이 적절할 수 있다. 구체적으로 조성물이 프로토파낙사디올계 화합물을 0.001 중량% 미만으로 포함하는 경우 피부 방어력 증진 효과가 미미할 수 있으며, 10 중량%를 초과하여 포함하는 경우 프로토파낙사디올계 화합물의 용매에 대한 용해도가 낮아져 조성물의 안정성이 저하될 수 있다.
본 발명의 일측면에서, 비자 추출물은 비자 나무(Torreya nucifera)의 열매인 비자의 추출물, 구체적으로 비자씨의 추출물을 포함한다. 본 발명의 다른 일측면에서, 비자 추출물은 비자를 압착하거나 유기 용매로 추출하여 얻은 유지 성분인 비자 오일, 구체적으로 비자씨 오일을 포함한다. 상기에서 유기 용매는 알코올, 헥산, 아세톤, 에틸아세테이트, 디에틸에테르, 에틸메틸케톤 및 클로로포름으로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상을 포함하나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 일측면에서, 조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.001 중량% 내지 99 중량%, 구체적으로 0.1 중량% 내지 80 중량%, 더 구체적으로 10 내지 50 중량%의 비자 추출물을 포함할 수 있다. 상기 범위로 포함하는 경우 본 발명의 의도한 효과를 나타내기에 적절할 뿐만 아니라, 조성물의 안정성 및 안전성을 모두 만족할 수 있으며, 비용 대비 효과의 측면에서도 상기 범위로 포함하는 것이 적절할 수 있다. 구체적으로 조성물이 비자 추출물을 0.001 중량% 미만으로 포함하는 경우 피부 방어력 증진 효과가 미미할 수 있다.
본 발명의 일측면에 따른 피부 방어력 증진용 조성물은 에피갈로카테킨 갈레이트(Epigallocatechin Gallate)를 더 포함할 수 있다. 본 발명에 따른 피부 방어력 증진용 조성물은 에피갈로카테킨 갈레이트를 더 포함함으로써, 보다 높은 피부 항균 및 항염 활성 효과를 가져 더욱 우수한 피부 방어력 증진 효과를 가질 수 있다.
본 명세서에서, 에피갈로카테킨 갈레이트(Epigallocatechin Gallate)는 폴리페놀의 일종으로 주로 녹차에 함유되어 있는 카테킨이며, (-)-에피갈로카테킨-3-갈레이트의 화학식으로 나타낼 수 있다. 본 발명의 일측면에서, 에피갈로카테킨 갈레이트는 녹차를 추출하여 수득할 수 있다.
본 발명의 일측면에 따른 조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.00001 중량% 내지 10 중량%, 구체적으로 0.0001 중량% 내지 5 중량%, 더 구체적으로 0.001 중량% 내지 1 중량%의 에피갈로카테킨 갈레이트를 포함할 수 있다. 상기 범위로 포함하는 경우 본 발명의 의도한 효과를 나타내기에 적절할 뿐만 아니라, 조성물의 안정성 및 안전성을 모두 만족할 수 있으며, 비용 대비 효과의 측면에서도 상기 범위로 포함하는 것이 적절할 수 있다. 구체적으로, 조성물이 에피갈로카테킨 갈레이트를 0.00001 중량% 미만으로 포함하는 경우 피부 방어력 증진 효과가 미미할 수 있으며, 10 중량%를 초과하여 포함하는 경우 산화가 일어나기 쉬워 제형의 안정성을 확보하기 어려울 수 있다.
본 발명의 일측면은 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자 추출물 중 하나 이상; 및 선택적으로 에피갈로카테킨 갈레이트를 유효 성분으로 포함하는 화장료 조성물을 제공한다. 상기 화장료 조성물은 피부 방어력 증진 효과를 나타낼 수 있으며, 구체적으로 우수한 항균 및 항염 활성을 나타낼 수 있고, 나아가 피부 여드름을 비롯한 피부 트러블을 개선 또는 예방할 수 있다.
본 발명에 따른 화장료 조성물은 국소 적용에 적합한 모든 제형으로 제공될 수 있다. 예를 들면, 용액, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 유상에 수상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 고체, 겔, 분말, 페이스트, 포말(foam) 또는 에어로졸 조성물의 제형으로 제공될 수 있다. 이러한 제형의 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다.
본 발명에 따른 화장료 조성물은 보습제, 에몰리언트제, 계면 활성제, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, pH 조정제, 유기 및 무기 안료, 향료, 냉감제 또는 제한(制汗)제를 더 포함할 수 있다. 상기 성분의 배합량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 당업자가 용이하게 선정 가능하며, 그 배합량은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.01 내지 5 중량%, 구체적으로 0.01 내지 3 중량%일 수 있다.
본 발명의 일측면은 프로토파낙사디올계 화합물 및 비자 추출물 중 하나 이상; 및 선택적으로 에피갈로카테킨 갈레이트를 유효 성분으로 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 약학 조성물은 피부 방어력 증진 효과를 나타낼 수 있으며, 구체적으로 우수한 항균 및 항염 활성을 나타낼 수 있고, 나아가 피부 여드름을 비롯한 피부 트러블을 치료 또는 개선할 수 있다.
본 발명의 일측면에 따른 약학 조성물은 경구, 비경구, 직장, 국소, 경피, 정맥 내, 근육 내, 복강 내, 피하 등으로 투여될 수 있다.
경구 투여를 위한 제형은 정제(錠劑), 환제(丸劑), 연질 및 경질 캅셀제, 과립제(顆粒劑), 산제, 세립제, 액제, 유탁제(乳濁濟) 또는 펠렛제일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다. 이들 제형은 유효 성분 이외에 희석제(예: 락토오스, 덱스트로오스, 수크로오스, 만니톨, 솔비톨, 셀룰로오스 또는 글리신), 활택제(예: 실리카, 탈크, 스테아르산 또는 폴리에틸렌 글리콜), 또는 결합제(예: 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 전분 페이스트, 젤라틴, 트라가칸스, 메틸셀룰로오스, 나트륨 카르복시메틸셀룰로오스 또는 폴리비닐피롤리돈)를 함유할 수 있다. 경우에 따라 붕해제, 흡수제, 착색제, 향미제, 또는 감미제 등의 약제학적 첨가제를 함유할 수 있다. 상기 정제는 통상적인 혼합, 과립화 또는 코팅 방법에 의해 제조될 수 있다.
비경구 투여를 위한 제제는 주사제, 점적제, 로션, 연고, 겔, 크림, 현탁제, 유제, 좌제(坐劑), 패취 또는 분무제일 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 일측면에 따른 약학 조성물의 유효 성분은 투여 받을 대상의 연령, 성별, 체중, 병리 상태 및 그 심각도, 투여 경로 또는 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 적용량 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 이의 1일 투여 용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 100mg/kg/일, 보다 구체적으로는 5 mg/kg/일 내지 50 mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
이하, 실시예 및 실험예를 들어 본 발명의 구성 및 효과를 보다 구체적으로 설명한다. 그러나 아래 실시예 및 실험예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위해 예시의 목적으로만 제공된 것일 뿐 본 발명의 범주 및 범위가 그에 의해 제한되는 것은 아니다.
[실시예]
화합물 K는 홍삼을 효소로 가수 분해하여 수득하였다. 비자씨 오일은 비자의 씨를 압착하거나 유기 용매로 추출하여 수득하였다.
에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)는 다음과 같은 방법으로 수득하였다. 먼저 녹차잎(3% 이하의 건조 수분 함량)을 10배의 정제수로 30~70℃에서 1시간~24시간 동안 열수 환류 추출한 후, 1차 여과하여 잔사를 제거하고 남은 여액을 다시 2차 여과하여 수용성 성분을 분리하였다.　분리한 수용성 성분 중 에피갈로카테킨 갈레이트만을 선별적으로 침전시켜 결정화 반응을 통해 농축시키고 침전되지 않은 여액은 여과로 제거하였다. 침전물을 다시 분해하여 크로마토그래피로 정제하고 용매는 증발시켜 최종적으로 고순도의 에피갈로카테킨 갈레이트를 수득하였다.
[실험예] 피부 항균 펩타이드 발현 촉진 효과 평가
화합물 K, 비자씨 오일, 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG), 화합물 K와 비자씨 오일, 화합물 K, 비자씨 오일과 EGCG, 및 티트리 오일을 각각 각질형성세포주(HaCaT)(Dr. N.E. Fusenig, 독일 암 염구소(Deutsches Krebsforschungszentrum), 하이델베르크, 독일로부터 입수)에 처리하고 24시간 뒤 대표적인 피부 항균 펩타이드인 hBD1, hBD2, LL37 및 Rnase7 유전자 발현 변화를 실시간 PCR로 측정하였다. 무처리군을 기준으로 각 처리군의 유전자 발현 변화 값을 도 1(평균) 및 표 1(평균±표준편차)에 나타내었다.
　 hBD1 hBD2 LL37 Rnase7
무처리군 1 1 1 1
화합물 K 1.200431± 0.117122 1.2501451± 0.060240 1.4266929± 0.478567 1.2435783± 0.065722
비자씨 오일 1.136352± 0.067012 1.119184±0.074302 1.209884± 0.175301 1.133979± 0.090271
EGCG 1.124634±0.365302 1.120488±0.032836 1.91±1.000007883 1.158407±0.164803
화합물 K+비자씨 오일 1.209359±
0.0915457		 1.320578±
0.165871		 1.491648±
0.365904		 1.310674±
0.164829
화합물 K+비자씨 오일+EGCG 1.277801±
0.200185		 1.351209±
0.095638		 1.59781±
0.360825		 1.899171±
0.095602
티트리 오일 0.762495± 0.153398 0.993401± 0.022563 0.847556± 0.073745 0.919438± 0.127590
상기 결과에서 볼 수 있듯이, 화합물 K, 비자씨 오일, 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG), 화합물 K와 비자씨 오일, 화합물 K, 비자씨 오일과 EGCG는 피부 항균 펩타이드 hBD1, hBD2, LL37, Rnase7 유전자 모두의 발현을 증가시키는 반면, 천연에서 유래한 물질 중 항균 화장품에 빈번하게 사용되는 원료인 티트리 오일은 네 가지 유전자의 발현을 모두 억제하였다. 즉, 티트리 오일은 피부 자체의 방어력을 증진시킬 수 없음에 반해, 화합물 K, 비자씨 오일, 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG) 및 이들의 혼합물은 피부 항균 펩타이드를 활성화시켜 피부의 방어력 자체를 증진시킬 수 있음을 알 수 있다.
본 발명의 일측면에 따른 조성물의 제형예를 아래에서 설명하나, 다른 여러 가지 제형으로도 응용 가능하며, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
[제형예 1] 로션
아래 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 로션을 제조한다.
성분 함량 (중량%)
화합물 K 1.0
비자씨 오일 5.0
L-아스코르빈산-2-인산마그네슘염 1.0
수용성 콜라겐 (1% 수용액) 1.0
시트르산나트륨 0.1
시트르산 0.05
1,3-부틸렌글리콜 3.0
정제수 잔량
[제형예 2] 크림
아래 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 크림을 제조한다.
성분 함량(중량%)
프로토파낙사디올계 화합물 2.0
폴리에틸렌글리콜 모노스테아레이트 2.0
모노스테아르산 글리세린 5.0
세틸알코올 4.0
스쿠알렌 3.0
트리2-에틸헥산글리세릴 6.0
스핑고당지질 1.0
1,3-부틸렌글리콜 7.0
정제수 잔량
[제형예 3] 팩
아래 표에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 팩을 제조한다.
성분 함량(중량%)
비자 추출물 20.0
폴리비닐알코올 13.0
L-아스코르빈산-2-인산마그네슘염 1.0
라우로일히드록시프롤린 1.0
수용성 콜라겐 (1% 수용액) 2.0
1,3-부틸렌글리콜 3.0
에탄올 5.0
정제수 잔량
[제형예 4] 연질 캅셀제
프로토파낙사디올계 화합물 50 mg, 비자 추출물 200 mg, 에피갈로카테킨 갈레이트 10 mg, 대두 추출물 50 mg, 대두유 180 mg, 팜유 2 mg, 팜경화유 8 mg, 황납 4 mg 및 레시틴 6 mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 연질 캅셀을 제조한다.
[제형예 5] 정제
화합물 K 10 mg, 비자씨 오일 200 mg, 에피갈로카테킨 갈레이트 10 mg, 대두 추출물 50 mg, 포도당 100 mg, 전분 96 mg 및 마그네슘 스테아레이트 4 mg을 혼합하고 30% 에탄올을 40 mg 첨가하여 과립을 형성한 후, 건조하고 타정기를 이용하여 정제로 타정한다.

Claims (10)

  1. 프로토파낙사디올(Protopanaxadiol)계 화합물 및 비자(Torreya nucifera) 추출물 중 하나 이상을 유효 성분으로 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서,
    프로토파낙사디올계 화합물은 화합물 K(20-O-(베타-D-글루코피라노실)-20(S)-프로토파낙사디올)를 포함하는 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서,
    비자 추출물은 비자씨 오일을 포함하는 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서,
    조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.001 중량% 내지 10 중량%의 프로토파낙사디올계 화합물을 포함하는 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서,
    조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.001 중량% 내지 99 중량%의 비자 추출물을 포함하는 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서,
    조성물은 에피갈로카테킨 갈레이트(Epigallocatechin Gallate)를 더 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물.
  7. 제 6 항에 있어서,
    조성물은 조성물 전체 중량을 기준으로 0.00001 중량% 내지 10 중량%의 에피갈로카테킨 갈레이트를 포함하는 피부 방어력 증진용 조성물.
  8. 제 1 항에 있어서,
    조성물은 피부의 항균 및 항염 활성을 증진하는 조성물.
  9. 제 1 항에 있어서,
    조성물은 피부의 항균 펩타이드 발현을 촉진하는 조성물.
  10. 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서,
    조성물은 화장료 조성물인 조성물.
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