KR20060109990A - 카스타니아 사티바의 잎 추출물을 포함하는 미용 조성물 - Google Patents

카스타니아 사티바의 잎 추출물을 포함하는 미용 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 식물 카스타니아 사티바의 잎 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 나아가, 본 발명은 미용 조성물의 제조를 위한 상기 추출물의 용도 및 인체에 대한 미용 처리를 위한 이 추출물의 용도에 관한 것이다.
카스타니아 사티바, 잎 추출물, 미용 조성물

Description

카스타니아 사티바의 잎 추출물을 포함하는 미용 조성물 {COSMETIC COMPOSITION COMPRISING AN EXTRACT OF THE LEAVES OF CASTANEA SATIVA}
본 발명은 식물 카스타니아 사티바의 잎 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 나아가, 본 발명은 미용 조성물의 제조를 위한 이 추출물의 용도 및 인체에 대한 미용 처리를 위한 이 추출물의 용도에 관한 것이다.
카스타니아 사티바 (Castanea sativa) 는 상세히는 카스타니아 사티바 밀. (Castanea sativa Mill.) 이라고 불리는 식물을 의미한다[동의어: 카스타니아 베스카 가에르튼. (Castanea vesca Gaertn.), 카스타니아 불가리스 람. (Castanea vulgaris Lam.)]. "밀.(Mill.)"은 사용되는 명명 체계를 나타낸다.
카스타니아 사티바 (하기 본문에서 때로 카스타니아로 약기됨) 는 참나무과 (Fagaceae) 에 속한다. 카스타니아 사티바에 대한 일반명은 향밤나무 (sweet chestnut) 및 스페인 밤나무 (Spanish chestnut) 이다.
기관지염, 기침 등 호흡기에 영향을 주는 병 및 하지 및 순환에 영향을 주는 장애들에 대하여 밤나무 잎을 사용하는 것이 알려져 있다. 다른 탄닌(tannin)-함유 약물들과 마찬가지로, 밤나무 잎은 수렴제 (astringent) 로 사용될 수 있다[Bundesanzeiger n° 76, 1987년 4월 23일자].
카스타니아 사티바 잎의 추출물의 항균 및 타감작용 (allelopathic) 활성은 공지되어 있다[BASILE A., SORBO S., GIORDANO S., RICCIARDI L.; FERRARA S., MONTESANO R., CASTALDO COBIANCHI R., VUOTTO M. L., FERRARA L., "Antibacterial and allelopathic activity of extract from Castanea sativa Mill. Leaves", FITOTERAPIA, volume 71, 페이지 110 ~ 116, 2000 년도 출간]. 이 간행물에는 하기가 개시되어 있다: 황산 수용액 (pH 3.0) 으로 카스타니아 사티바 잎을 추출한 후, 에틸 아세테이트 가용성 분획에 대하여 항균 및 타감작용 활성이 있는지 검사하였다. 상기 추출물은 사용된 그람-양성 및 그람-음성 세균 8 개 균주 중 7 개에 대하여 명백한 항균 효과를 가진 것으로 나타났다[MIC: 64 ~ 256 ㎍/㎖ 범위; MBC: 256 ~ 512 ㎍/㎖ 범위][MBC = 최소살균농도 (Minimum Bactericidal Concentration), MIC = 최소억제농도 (minimal inhibiting concentration)]. 상기 활성 분획을 TLC (박층 크로마토그래피) 및 HPLC 로 분석하였는데, 루틴 (rutin), 헤스페리딘 (hesperidin), 쿠에르세틴 (quercetin), 아피제닌 (apigenin), 모린 (morin), 나린진 (naringin), 갈란긴 (galangin) 및 캠프페롤 (kaempferol) 이 존재하는 것으로 나타났다. 동일한 세균 균주에 대하여, 상기 동정된 플라보노이드들의 표준들을 검사하였다. 쿠에르세틴, 루틴 및 아피제닌에 의해 최고 활성이 나타났다. 라파누스 사티부스 (Raphanus sativus) 종자 발아에 대하여 타감작용 효과를 검사하였다. 상기 추출물, 쿠에르세틴, 루틴 및 아피제닌은 종자 발아 및 뿌리 및 상배축 성장 비율을 감소시켰다.
당업계에 속하는 하기 문헌들에는, 카스타니아 사티바의 잎에 함유된 구성성 분들이 기재되어 있다.
Wichtl 등 [Wichtl M, Bisset in Herbal drugs and phytopharmaceuticals: a hand book for practice on a scientific basis, NG CRC PRESS, 1994, 566 페이지] 에 따르면, 카스타니아 사티바의 잎에는 특질이 정확히 알려지지 않은 탄닌 약 9 % (갈릭산 (gallic acid) 및 엘라직산 (ellagic acid) 모두 검출됨), 플라보노이드류 특별히 쿠에르세틴 유도체, 트리테르펜류 예컨대 우르솔산 (ursolic acid) 및 비타민 C 약 0.2 % 가 함유되어 있다.
Wagner 등 1996 [Wagner H., Bladt S. in Plant drug analysis, A thin Layer Chromatography atlas (제 2 판), Springer Verlag, 1996, 384 페이지] 에 따르면, 카스타니아 사티바 잎의 주요 구성성분은 루틴, 이소쿠에르시트린 (isoquercitrin), 아스트라갈린 (astragalin) (예컨대, 캠프페롤-3-O-글루코시드), 쿠에르세틴 갈락투로니드 (quercetin galacturonide), O p-쿠마로일 퀴닉산 (O p-coumaroyl quinic acid), 사포닌 및 과당이다.
카스타니아 사티바로부터 캠프페롤 2G-쿠마로일루티노시드가 단리되었다["Chapman, CD rom phytochemical dictionary"에 따름].
Basile 등 [BASILE A., SORBO S., GIORDANO S., RICCIARDI L., FERRARA S., MONTESANO R., CASTALDO COBIANCHI R., VUOTTO M. L., FERRARA L., Antibacterial and allelopathic activity of extract from Castanea sativa Mill. leaves, FITOTERAPIA, volume 71, 110 ~ 116 페이지, 2000년 간행] 에 따르면, 가수분해 후, 카스타니아 사티바 잎의 주요 구성성분은 루틴, 헤스페리딘, 쿠에르세틴, 아피제닌, 모린, 나린진, 갈란긴 및 캠프페롤이다.
"Duke 화학 데이터 베이스" (식물생리활성영양소 (phytochemical) 및 민속식물학 (ethnobotanical) 데이터 베이스) 에 따르면, 카스타니아 사티바 잎의 주요 구성성분은 베툴린 (betulin) (1000 ppm), 카페인산 (caffeic acid), 엘라직산, 지방 (81,000 ppm), 갈릭산, 하마멜로스 (hamamelose), 캠프페롤, 펙틴, 단백질 (80,000 ppm), 쿠에르세틴 및 탄닌 (90,000 ppm) 이다.
Romussi 등 [ROMUSSI G., MOSTIN M., Nebenflavonoide der Blatter von Castanea sativa Mill. 3. Mitteilung: Uber Inhaltsstoffe von Cupuliferae CIARALLO G. PHARMAZIE, volume 36, 718 페이지, 1981] 에 따르면, 카스타니아 사티바의 잎의 주요 구성성분은 나르시신 (narcissin) (동의어: 이소람네틴 3-베타-루티노시드) 및 헬리크리소시드 (helichrysoside) (동의어: 쿠에르세틴, 3-O-베타-D-(6"O-p-쿠마로일)-글루코피라노시드) 이다.
Marsili 등 [Phytochemistry, vol. 11, 2633 ~ 2634 페이지, 1972: "Some constituents of the leaves of Castanea sativa"] 에 따르면, 하기 구성성분들이 카스타니아 사티바의 잎에서 동정되었다: 왁스 0.1%, 우르솔산 0.2%, 루페올 (lupeol) 0.4%, 베툴린 0.1%, 지방족 탄화수소류 0.04%, 지방산류 1.58%.
Jones 등 [Phytochemisty, vol. 23, 2666 ~ 2667 페이지, 1984: "A note on the ascorbic acid content of some trees and woody shrubs"] 에 따르면, 카스타니아 사티바의 잎에서 아스코르브산 함량은 잎 100 g 당 191.3 ± 24.1 mg 이다.
본 발명의 기초가 되는 문제는 미용 분야에서 사용될 수 있는 물질들에 대한 필요성이다.
놀랍게도, 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물이 미용 목적에 유용한 것으로 나타났다.
본 발명의 주제는, 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물 및 미용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제를 포함하는 조성물이다.
식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물을 본 발명에 따른 추출물로 지칭한다. 이전 단락에서 정의된 바의 조성물을 본 발명에 따른 조성물로 지칭한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 미용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제는 유성 물질 (oily body), 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 진주 광택 왁스, 점증제 (bodying agent), 증점제 (thickener), 과지방제 (superfatting agent), 안정화제, 중합체, 실리콘 화합물, 레시틴, 인지질, 생물기원 활성 성분, 데오도란트 (deodorant), 항미생물제, 발한억제제 (antiperspirant), 필름 형성제 (film former), 비듬방지제 (antidandruff agent), 팽윤제, 방충제 (insect repellent), 굴수성 유발 물질 (hydrotrope), 가용화제 (solubilizer), 보존제, 향유 (perfume oil) 및 염료로 이루어진 군에서 선택된다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 본 발명에 따른 조성물 중의 본 발명에 따른 추출물의 농도는 0.001 중량% 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.01 중량% 내지 5 중량%, 더욱 바람직하게는 0.1 중량% 내지 3 중량% 이다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 본 발명에 따른 추출물은 식물 카스타니아 사티바의 잎을, 물, 알콜 (바람직하게는 메탄올) 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택되는 용매 (바람직한 용매들은 물, 메탄올 및 메탄올 80 부피% 및 물 20 부피%의 혼합물이다) 로 추출하여 용매 중의 추출물의 용액을 수득하고, 이 용액으로부터 용매를 제거하여 추출물을 수득함으로써 수득가능하다.
본 발명의 또 다른 주제는 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물 또는 본 발명에 따른 조성물의, 인체에 대한 미용 처리를 위한 용도이다. 이 용도를 본 발명에 따른 용도로 지칭한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서 본 발명에 따른 용도는 노화방지 효과를 포함한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서 본 발명에 따른 용도는 UV-복사에 대한 인간 피부 세포 보호 ("UV-세포광보호 (cytophotoprotection)") 를 포함한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서 본 발명에 따른 용도는 항염증 효과 또는 가려움 제거 (anti-itching) 효과 또는 진정 (appeasing) 효과 또는 항-자유라디칼 효과 또는 항-프로테아제 효과 (매트릭스 메탈로프로테아제 (matrix metalloprotease) 에 대한 것은 제외) 또는 항-리폭시게나제 효과를 포함한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 본 발명에 따른 용도는 다리부종 (heavy legs) 증후군을 완화시키는 것을 포함한다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 본 발명에 따른 용도는 화이트닝 효과 또는 라이트닝 (lightening) 효과를 포함한다.
본 발명의 또 다른 주제는, 미용 조성물의 제조를 위한, 바람직하게는 본 발명에 따른 조성물의 제조를 위한 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물의 용도이다.
인체에 대한 미용 처리는 인간 피부, 인간 모발 또는 인간 피부 부속물에 대한 처치일 수 있다. 피부 부속물은 손톱, 피지선, 한선 등을 의미한다.
바람직하게는 상기 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물은 폴리페놀류를 함유한다.
본 발명에 따른 추출물은 많은 유리점을 가진다. 이는, 미용 용도에 유리한 많은 생물학적 활성을 가진다. 이들 유리한 특성들 중 일부는 이전 단락들에 기술되어 있다. 추가적인 유리점들은 실험부에서 기술된다.
미용 목적에 통상적인 보조제 및 첨가제들은 유성 물질, 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 진주 광택 왁스, 점증제, 증점제, 과지방제, 안정화제, 중합체, 실리콘 화합물, 레시틴, 인지질, 생물기원 활성 성분, 데오도란트, 항미생물제, 발한억제제, 필름 형성제, 비듬방지제, 팽윤제, 방충제, 굴수성 유발 물질, 가용화제, 보존제, 향유 및 염료로 이루어진 군에서 선택될 수 있다.
본 발명의 한 가지 구현예에서, 미용 목적에 통상적인 보조제 및 첨가제들은 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 안정화제, 데오도란트, 발한억제제, 비듬방지제 및 향유로 이루어진 군에서 선택된다.
보조제 및 첨가제의 총 함량은 미용 및/또는 약학 제제들을 기준으로 1 내지 50 중량%, 바람직하게는 5 내지 40 중량%일 수 있다. 상기 제제들을 통상적인 저온- 또는 고온법에 의해 제조할 수 있다; 바람직한 것은 상전환 (phase-inversion) 온도 방법을 사용하는 것이다.
본 발명의 목적상, 미용 제제는 케어제 (care agent) 를 의미할 수 있다. 케어제는 피부 및 모발용 케어제를 의미하는 것으로 이해된다. 이들 케어제들로서는, 특히, 피부 및 모발에 대한 클렌징 및 회복 작용을 포함한다.
적용은, 정제, 당의정, 캡슐, 주스, 용액 및 과립의 형태로 국소적 또는 경구적일 수 있다.
본 발명에 따른 조성물 및 미용 제제는 예컨대 모발 샴푸, 모발 로션, 거품 바스 (bath), 샤워 바스, 크림, 겔, 로션, 알콜계 및 수성/알콜계 용액, 에멀션, 왁스/지방 조성물, 스틱 (stick) 제제, 파우더 또는 연고 등의 미용 및/또는 피부약학 제제의 제조에 사용될 수 있다. 또한, 본 발명에 따른 경구용 제제는 정제, 당의정, 캡슐, 쥬스, 용액 및 과립으로 배합될 수 있다.
존재할 수 있는 계면활성제 (또는 표면-활성 물질) 는, 일반적으로 조성물 중에 약 1 내지 70 중량%, 바람직하게는 5 내지 50 중량%, 특히 10 내지 30 중량%으로 함유되는 음이온성, 비이온성, 양이온성 및/또는 양쪽성 또는 양쪽성 계면활성제이다. 음이온성 계면활성제의 대표적인 예는 비누, 알킬벤젠술포네이트, 알칸술포네이트, 올레핀 술포네이트, 알킬 에테르 술포네이트, 글리세롤 에테르 술포네이트, α-메틸 에스테르 술포네이트, 술포 지방산, 알킬 술페이트, 지방 알콜 에테르 술페이트, 글리세롤 에테르 술페이트, 지방산 에테르 술페이트, 히드록시 혼합 (mixed) 에테르 술페이트, 모노글리세리드 (에테르) 술페이트, 지방산 아미드 (에테르) 술페이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시네이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시나메이트, 술포트리글리세리드, 아미드 비누, 에테르 카르복실산 및 이의 염, 지방산 이세티오네이트 (isethionate), 지방산 사르코시네이트, 지방산 타우라이드 (tauride), N-아실아미노산, 예컨대, 아실 락틸레이트, 아실 타르트레이트 (tartrate), 아실 글루타메이트 및 아실 아스파테이트, 알킬 올리고글루코시드 술페이트, 단백질 지방산 축합물 (condensate) (특히 밀-기재 식물성 생성물) 및 알킬 (에테르) 포스페이트이다. 음이온성 계면활성제가 폴리글리콜 에테르 사슬을 함유하는 경우, 이들은 통상적인 동종 (homologous) 분포를 가질 수 있지만, 바람직하게는 좁은 범위의 동종 분포를 갖는다. 비이온성 계면활성제의 대표적인 예는 지방 알콜 폴리글리콜 에테르, 알킬페놀 폴리글리콜 에테르, 지방산 폴리글리콜 에스테르, 지방산 아미드 폴리글리콜 에테르, 지방 아민 폴리글리콜 에테르, 알콕실화 트리글리세리드, 혼합 에테르 또는 혼합 포르말 (formal), 임의로 부분적으로 산화된 알킬(알케닐) 올리고글리코시드 또는 글루코론산 (glucoronic acid) 유도체, 지방산 N-알킬 글루카미드, 단백질 가수분해물 (hydrolysate) (특히 밀-기재 식물성 생성물), 폴리올 지방산 에스테르, 당 에스테르, 소르비탄 에스테르, 폴리소르베이트 및 아민 옥시드이다. 비이온성 계면활성제가 폴리글리콜 에테르 사슬을 함유하는 경우, 이들은 통상적인 동종 분포를 가질수 있지만, 바람직하게는 좁은 범위의 동종 분포를 갖는다. 양이온성 계면활성제의 대표적인 예는 4차 암모늄 화합물, 예컨대 디메틸디스테아릴암모늄 클로라이드, 및 에스테르 쿼트 (ester quat), 특히 4차화 지방산 트리알카놀아민 에스테르 염이다. 양쪽성 또는 쯔비터이온성 계면활성제의 대표적인 예는 알킬베타인, 알킬아미도베타인, 아미노프로피오네이트, 아미노글리시네이트, 이미다졸리늄-베타인 및 술포베타인이다. 상기 계면활성제들은 공지된 화합물들이다. 이들 물질들의 구조 및 제조에 대해서는, 관계된 개관물을 참조할 수 있다.
특히 적합한 온화한, 즉, 특히 피부-적합성 계면활성제의 대표적인 예는 지방 알콜 폴리글리콜 에테르 술페이트, 모노글리세리드 술페이트, 모노- 및/또는 디알킬 술포숙시네이트, 지방산 이세티오네이트, 지방산 사르코시네이트, 지방산 타우라이드, 지방산 글루타메이트, α-올레핀 술포네이트, 에테르 카르복실산, 알킬 올리고글루코시드, 지방산 글루카미드, 알킬아미도베타인, 암포아세탈 (amphoacetal) 및/또는 단백질 지방산 축합물이고, 후자는 바람직하게는 밀 단백질에 기초한 것이다.
적합한 유성 물질은, 예를 들어, 탄소수 6 내지 18, 바람직하게는 8 내지 10 의 지방 알콜에 기초한 게르베 (Guerbet) 알콜, 선형 C6-22-지방산과 선형 또는 분지형 C6-22-지방 알콜과의 에스테르, 또는 분지형 C6-13-카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-22-지방 알콜과의 에스테르, 예를 들어, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 팔미테이트, 미리스틸 스테아레이트, 미리스틸 이소스테아레이트, 미리스틸 올레이트, 미리스틸 베헤네이트, 미리스틸 에루케이트, 세틸 미리스테이트, 세틸 팔미테이트, 세틸 스테아레이트, 세틸 이소스테아레이트, 세틸 올레이트, 세틸 베헤네이트, 세틸 에루케이트, 스테아릴 미리스테이트, 스테아릴 팔미테이트, 스테아릴 스테아레이트, 스테아릴 이소스테아레이트, 스테아릴 올레이트, 스테아릴 베헤네이트, 스테아릴 에루케이트, 이소스테아릴 미리스테이트, 이소스테아릴 팔미테이트, 이소스테아릴 스테아레이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 이소스테아릴 올레이트, 이소스테아릴 베헤네이트, 이소스테아릴 올레이트, 올레일 미리스테이트, 올레일 팔미테이트, 올레일 스테아레이트, 올레일 이소스테아레이트, 올레일 올레이트, 올레일 베헤네이트, 올레일 에루케이트, 베헤닐 미리스테이트, 베헤닐 팔미테이트, 베헤닐 스테아레이트, 베헤닐 이소스테아레이트, 베헤닐 올레이트, 베헤닐 베헤네이트, 베헤닐 에루케이트, 에루실 미리스테이트, 에루실 팔미테이트, 에루실 스테아레이트, 에루실 이소스테아레이트, 에루실 올레이트, 에루실 베헤네이트 및 에루실 에루케이트이다. 또한 적합한 것은 선형 C6-22-지방산과 분지형 알콜, 특히 2-에틸헥사놀과의 에스테르, C18-38-알킬히드록시카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-22-지방 알콜과의 에스테르, 특히 디옥틸 말레이트, 선형 및/또는 분지형 지방산과 다가 알콜 (예를 들어 프로필렌 글리콜, 이합체 디올 또는 삼합체 트리올) 및/또는 게르베 알콜과의 에스테르, C6-10-지방산에 기초한 트리글리세리드, C6-18-지방산에 기초한 액체 모노-/디-/트리글리세리드 혼합물, C6-22-지방 알콜 및/또는 게르베 알콜과 방향족 카르복실산, 특히 벤조산과의 에스테르, C2-12-디카르복실산과 탄소수 1 내지 22 의 선형 또는 분지형 알콜 또는 탄소수 2 내지 10 및 히드록실기의 수 2 내지 6 의 폴리올과의 에스테르, 식물성 오일, 분지형 1 차 알콜, 치환된 시클로헥산, 선형 및 분지형 C6-22-지방 알콜 카르보네이트, 예를 들어 디카프릴릴 카르보네이트 (Cetiol
Figure 112006057162371-PCT00001
CC), 탄소수 6 내지 18 , 바람직하게는 8 내지 10 의 지방 알콜 기재의 게르베 카르보네이트, 벤조산과 선형 및/또는 분지형 C6-22-알콜과의 에스테르 (예를 들어 Finsolv
Figure 112006057162371-PCT00002
TN), 알킬기 당 탄소수가 6 내지 22 인 선형 또는 분지형, 대칭 또는 비대칭의 디알킬 에테르, 예를 들어 디카프릴릴 에테르 (Cetiol
Figure 112006057162371-PCT00003
OE), 에폭시화 (epoxidized) 지방산 에스테르와 폴리올과의 개환 반응 생성물, 실리콘 오일 (특히, 시클로메티콘, 실리콘 메티콘 유형) 및/또는 지방족 또는 나프텐성 탄화수소, 예를 들어 스쿠알란, 스쿠알렌 또는 디알킬시클로헥산이다.
적합한 유화제는, 예를 들어, 하기 군들 중 하나 이상으로부터의 비이온성 계면활성제이다:
ㆍ 탄소수 8 내지 22 의 선형 지방 알콜, 탄소수 12 내지 22 의 지방산, 알킬기 중의 탄소수가 8 내지 15 인 알킬페놀 및 알킬 라디칼 중의 탄소수가 8 내지 22 인 알킬아민에 대한, 2 내지 30 몰의 에틸렌 옥시드 및/또는 0 내지 5 몰의 프로필렌 옥시드의 첨가 생성물;
ㆍ 알킬(알케닐) 라디칼 중의 탄소수가 8 내지 22 인 알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코시드 및 이의 에톡실화 유사체;
ㆍ 피마자유 및/또는 수소첨가된 피마자유에 대한 1 내지 15 몰의 에틸렌 옥시드의 첨가 생성물;
ㆍ 피마자유 및/또는 수소첨가된 피마자유에 대한 15 내지 60 몰의 에틸렌 옥시드의 첨가 생성물;
ㆍ 글리세롤 및/또는 소르비탄과, 탄소수 12 내지 22 의 불포화, 선형 또는 포화, 분지형 지방산 및/또는 탄소수 3 내지 18 의 히드록시카르복실산의 부분 에스테르, 및 이에 대한 1 내지 30 몰의 에틸렌 옥시드 첨가 생성물;
ㆍ 폴리글리세롤 (평균 자가축합도 2 내지 8), 폴리에틸렌 글리콜 (분자량 400 내지 5,000), 트리메틸올프로판, 펜타에리트리톨, 당 알콜 (예를 들어 소르비톨), 알킬 글루코시드 (예를 들어 메틸 글루코시드, 부틸 글루코시드, 라우릴 글루코시드), 및 폴리글루코시드 (예를 들어 셀룰로오스) 와 탄소수 12 내지 22 의 포화 및/또는 불포화, 선형 또는 분지형 지방산 및/또는 탄소수 3 내지 18 의 히드록시카르복실산의 부분 에스테르, 및 이에 대한 1 내지 30 몰의 에틸렌 옥시드 첨가 생성물;
ㆍ 펜타에리트리톨, 지방산, 시트르산 및 지방 알콜의 혼합 에스테르, 및/또는 탄소수 6 내지 22 의 지방산, 메틸글루코오스 및 폴리올, 바람직하게는 글리세롤 또는 폴리글리세롤의 혼합 에스테르,
ㆍ 모노-, 디- 및 트리알킬 포스페이트 및 모노-, 디- 및/또는 트리-PEG-알킬 포스페이트 및 이들의 염;
ㆍ 울 (wool) 왁스 알콜;
ㆍ 폴리실록산-폴리알킬-폴리에테르 공중합체 및 대응 유도체;
ㆍ 블럭 공중합체, 예를 들어 폴리에틸렌 글리콜-30 디폴리히드록시스테아레이트;
ㆍ 중합체 유화제, 예를 들어 Goodrich 의 Pemulen® 등급 (TR-1, TR-2);
ㆍ 폴리알킬렌 글리콜, 및
ㆍ 글리세롤 카르보네이트.
에틸렌 옥시드 및/또는 프로필렌 옥시드의, 지방 알콜, 지방산, 알킬페놀 또는 피마자유에 대한 첨가 생성물은 공지된 시판 제품이다. 이들은, 평균 알콕실화 (alkoxylation) 정도가 에틸렌 옥시드 및/또는 프로필렌 옥시드의 양 및 첨가 반응이 수행되는 기질의 양의 비에 대응하는 동종 혼합물이다. 에틸렌 옥시드의 글리세롤에 대한 첨가 생성물의 C12/18-지방산 모노- 및 디에스테르는 미용 제제를 위한 재지방제 (refatting agent) 로서 공지되어 있다.
알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코시드, 이들의 제조 및 용도가 선행 기술로부터 공지되어 있다. 이들은 글루코오스 또는 올리고사카라이드를 탄소수 8 내지 18 의 일차 알콜과 반응시킴으로써 제조될 수 있다. 글리코시드 라디칼에 관하여는, 고리형 당 라디칼이 글리코시드 결합에 의해 지방 알콜에 결합되어 있는 모노글리코시드 및 올리고머화 정도가 바람직하게는 약 8 까지인 올리고머계 글리코시드 모두 적합하다. 올리고머화의 정도는 통계적 평균 값으로, 이러한 공업용 등급의 생성물에 전형적인 동종 분포에 기초한다.
적합한 부분 글리세리드의 대표적인 예는 히드록시 스테아르산 모노글리세리드, 히드록시 스테아르산 디글리세리드, 이소스테아르산 모노글리세리드, 이소스테아르산 디글리세리드, 올레산 모노글리세리드, 올레산 디글리세리드, 리시놀레산 모노글리세리드, 리시놀레산 디글리세리드, 리놀레산 모노글리세리드, 리놀레산 디글리세리드, 리놀레산 모노글리세리드, 리놀레산 디글리세리드, 에루신산 (erucic acid) 모노글리세리드, 에루신산 디글리세리드, 타르타르산 모노글리세리드, 타르타르산 디글리세리드, 시트르산 모노글리세리드, 시트르산 디글리세리드, 말산 모노글리세리드, 말산 디글리세리드, 및 제조 공정의 소수 생성물로서 소량의 트리글리세리드를 또한 함유할 수 있는, 상기 것들의 공업용 등급의 혼합물이다. 상기 부분 글리세리드에 대한 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의 에틸렌 옥시드의 첨가 생성물이 마찬가지로 적합하다.
적합한 소르비탄 에스테르는 소르비탄 모노이소스테아레이트, 소르비탄 세스퀴이소스테아레이트 (sesquiisostearate), 소르비탄 디이소스테아레이트, 소르비탄 트리이소스테아레이트, 소르비탄 모노올레이트, 소르비탄 세스퀴올레이트, 소르비탄 디올레이트, 소르비탄 트리올레이트, 소르비탄 모노에루케이트, 소르비탄 세스퀴에루케이트, 소르비탄 디에루케이트, 소르비탄 트리에루케이트, 소르비탄 모노리시놀레이트, 소르비탄 세스퀴리시놀레이트, 소르비탄 디리시놀레이트, 소르비탄 트리리시놀레이트, 소르비탄 모노히드록시스테아레이트, 소르비탄 세스퀴히드록시스테아레이트, 소르비탄 디히드록시스테아레이트, 소르비탄 트리히드록시스테아레이트, 소르비탄 모노타르트레이트, 소르비탄 세스퀴타르트레이트, 소르비탄 디타르트레이트, 소르비탄 트리타르트레이트, 소르비탄 모노시트레이트, 소르비탄 세스퀴시트레이트, 소르비탄 디시트레이트, 소르비탄 트리시트레이트, 소르비탄 모노말레이트, 소르비탄 세스퀴말레이트, 소르비탄 디말레이트, 소르비탄 트리말레이트 및 이들의 공업용 등급의 혼합물이다. 상기 소르비탄 에스테르에 대한 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의 에틸렌 옥시드의 첨가 생성물이 또한 적합하다.
적합한 폴리글리세롤 에스테르의 대표적인 예는 폴리글리세릴-2 디폴리히드록시스테아레이트 (Dehymuls
Figure 112006057162371-PCT00004
PGPH), 폴리글리세롤-3 디이소스테아레이트 (Lameform
Figure 112006057162371-PCT00005
TGI), 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (Isolan
Figure 112006057162371-PCT00006
GI 34), 폴리글리세릴-3 올레이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트 (Isolan
Figure 112006057162371-PCT00007
PDI), 폴리글리세릴-3 메틸글루코오스 디스테아레이트 (Tego Care
Figure 112006057162371-PCT00008
450), 폴리글리세릴-3 밀랍 (Cera Bellina
Figure 112006057162371-PCT00009
), 폴리글리세릴-4 카프레이트 (폴리글리세롤 카프레이트 T2010/90), 폴리글리세릴-3 세틸 에테르 (Chimexane
Figure 112006057162371-PCT00010
NL), 폴리글리세릴-3 디스테아레이트 (Cremophor
Figure 112006057162371-PCT00011
GS 32) 및 폴리글리세릴 폴리리시놀레이트 (Admul
Figure 112006057162371-PCT00012
WOL 1403), 폴리글리세릴 디머레이트 이소스테아레이트 및 이들의 혼합물이다. 또 다른 적합한 폴리올 에스테르의 예는, 트리메틸올프로판 또는 펜타에리트리톨과 라우르산, 코코넛 지방산 (coconut fatty acid), 탈로우 (tallow) 지방산, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 베헨산 등의, 1 내지 30 몰의 에틸렌 옥시드와 임의적으로 반응하는 모노-, 디- 및 트리에스테르이다.
또한, 쯔비터이온성 계면활성제를 유화제로 사용할 수 있다. "쯔비터이온성 계면활성제" 라는 용어는, 분자 중에 하나 이상의 4차 암모늄기 및 하나 이상의 카르복실레이트 및 하나의 술포네이트기를 함유하는 표면-활성 화합물을 지칭한다. 특히 적합한 쯔비터이온성 계면활성제는 베타인, 예컨대 알킬 또는 아실기에 각기 탄소수 8 내지 18 을 가진 N-알킬-N,N-디메틸암모늄 글리시네이트, 예를 들어 코코알킬디메틸암모늄 글리시네이트, N-아실아미노프로필-N,N-디메틸암모늄 글리시네이트, 예를 들어 코코아실아미노프로필디메틸암모늄 글리시네이트 및 2-알킬-3-카르복시메틸-3-히드록시에틸이미다졸린, 및 코코아실아미노에틸히드록시에틸카르복시메틸 글리시네이트이다. CTFA 명 코카미도프로필 베타인으로 공지된 지방산 아미드 유도체가 특히 바람직하다. 양성 (ampholytic) 계면활성제 역시 적합한 유화제이다. "양성 계면활성제" 라는 용어는, 분자 중에, C8/18-알킬 또는 -아실기와 별도로, 하나 이상의 유리 아미노기 및 하나 이상의 -COOH 또는 -SO3H 기를 함유하고, 내부 염 형성이 가능한 표면-활성 화합물을 의미한다. 적합한 양성 계면활성제의 예는 알킬기에 각기 약 8 내지 18개의 탄소 원자를 갖는 N-알킬글리신, N-알킬프로피온산, N-알킬아미노부티르산, N-알킬이미노디프로피온산, N-히드록시에틸-N-알킬아미도프로필글리신, N-알킬타우린, N-알킬사르코신, 2-알킬아미노프로피온산 및 알킬아미노아세트산이다. 특히 바람직한 양성 계면활성제는 N-코코알킬 아미노프로피오네이트, 코코아실아미노에틸 아미노프로피오네이트 및 C12/18-아실사르코신이다. 마지막으로, 양이온성 계면활성제 역시 적합한 유화제로, 에스테르 쿼트(ester quat) 형인 것들, 바람직하게는 메틸-4차화 이지방산 (difatty acid) 트리에탄올아민 에스테르 염이 특히 바람직하다.
사용가능한 지방 및 왁스는 하기 본문에서 기술된다. 지방의 대표적인 예는 글리세리드, 즉, 필수적으로 고급 지방산의 혼합 글리세롤 에스테르로 이루어진 고체 또는 액체, 식물성 또는 동물성 생성물이고, 적합한 왁스는 특히 천연 왁스, 예를 들어, 칸데릴라 (candelilla) 왁스, 카르나우바 (carnauba) 왁스, 제팬 (Japan) 왁스, 아프리카나래새 (esparto grass) 왁스, 코르크 왁스, 구아루마 (guaruma) 왁스, 쌀눈 오일 왁스, 사탕수수 왁스, 오우리큐리 (ouricury) 왁스, 몬탄 (montan) 왁스, 밀랍, 셸락 (shellac) 왁스, 경랍 (spermaceti), 라놀린 (울 왁스), 분지포상 유지 (uropygial grease), 세레신 (ceresin), 오조케라이트 (토(earth) 왁스), 바셀린 (petrolatum), 파라핀 왁스 및 미세결정성 왁스; 화학적 변형의 왁스 (경질(hard) 왁스), 예를 들어, 몬탄 (montan) 에스테르 왁스, 사솔 (sasol) 왁스, 수소첨가된 호호바 왁스 및 합성 왁스, 예를 들어, 폴리알킬렌 왁스 및 폴리에틸렌 글리콜 왁스이다. 지방 외의, 기타 적합한 첨가제는 지방-유사 물질, 예컨대 레시틴 및 인지질이다. 레시틴이라는 용어는 당업자들 사이에 지방산, 글리세롤, 인산 및 콜린으로부터 에스테르화에 의해 형성되는 글리세로인지질을 의미하는 것으로서 공지되어 있다. 따라서, 레시틴 역시 포스파티딜콜린 (PC) 으로서 자주 거론된다. 언급될 수 있는 천연 레시틴의 예는 포스파티드산으로서도 알려져 있고, 1,2-디아실-sn-글리세롤-3-인산의 유도체인 세팔린이다. 대조적으로, 인지질은 일반적으로 보통 지방으로 간주되는, 인산과 글리세롤의 모노-, 바람직하게는 디에스테르 (글리세로포스페이트) 를 의미하는 것으로 이해된다. 또한, 스핑고신 (sphingosine) 및 스핑고지질 (sphingolipid) 역시 적합하다.
적합한 진주 광택 왁스의 예는 하기이다: 알킬렌 글리콜 에스테르, 구체적으로 에틸렌 글리콜 디스테아레이트; 지방산 알카놀아미드, 구체적으로 코코넛 지방산 디에탄올아미드; 부분 글리세리드, 구체적으로 스테아르산 모노글리세리드; 다가염기성의, 임의 히드록시-치환된 카르복실산과 탄소수 6 내지 22 의 지방 알콜과의 에스테르, 구체적으로 타르타르산의 장쇄 에스테르; 지방 물질, 예를 들어 탄소수가 총 24 이상인 지방 알콜, 지방 케톤, 지방 알데히드, 지방 에테르 및 지방 카르보네이트, 구체적으로 라우론 (laurone) 및 디스테아릴 에테르; 지방산, 예컨대 스테아르산, 히드록시스테아르산 또는 베헨산, 탄소수 12 내지 22 의 올레핀 에폭시드와 탄소수 12 내지 22 의 지방 알콜 및/또는 탄소수 2 내지 15 의 및 히드록실 기의 수 2 내지 10 의 폴리올과의 개환 생성물 및 이들의 혼합물.
사용가능한 점증제 및 증점제가 하기 본문에 기술된다. 적합한 점증제는 주로, 탄소수 12 내지 22, 바람직하게는 16 내지 18 의 지방 알콜 또는 히드록시 지방 알콜 및 또한, 부분 글리세리드, 지방산 또는 히드록시 지방산이다. 이러한 물질과 알킬 올리고글루코시드 및/또는 동일한 사슬 길이의 지방산 N-메틸글루카미드 및/또는 폴리글리세롤 폴리-12-히드록시스테아레이트와의 조합이 바람직하다. 적합한 증점제는, 예를 들어, Aerosil 형 (친수성 실리카), 다당류, 특히 잔탄 검, 구아 구아 (guar guar), 아가 아가 (agar agar), 알기네이트 및 틸로스 (Tylose), 카르복시메틸셀룰로오스 및 히드록시에틸셀룰로오스, 및 또한 지방산의 상대적 고분자량 폴리에틸렌 글리콜 모노- 및 디에스테르, 폴리아크릴레이트 (예를 들어 Carbopols
Figure 112006057162371-PCT00013
및 Pemulen 형 [Goodrich]; Synthalens
Figure 112006057162371-PCT00014
[Sigma]; Keltrol 형 [Kelco]; Sepigel 형 [Seppic]; Salcare 형 [Allied Colloids]), 폴리아크릴아미드, 중합체, 폴리비닐 알콜 및 폴리비닐피롤리돈, 계면활성제, 예를 들어, 에톡실화 지방산 글리세리드, 지방산과 폴리올과의 에스테르, 예를 들어 펜타에리트리톨 또는 트리메틸올프로판, 좁은 동종 분포를 갖는 지방 알콜 에톡실레이트 또는 알킬 올리고글루코시드, 및 전해질, 예컨대 염화나트륨 및 염화암모늄이다.
사용될 수 있는 과지방제는 예를 들어, 라놀린 및 레시틴, 및 폴리에톡실화 또는 아실화 라놀린 및 레시틴 유도체, 폴리올 지방산 에스테르, 모노글리세리드 및 지방산 알카놀아미드이며, 후자는 또한 거품 안정화제로서 작용한다.
사용될 수 있는 안정화제는 지방산의 금속염, 예를 들어, 마그네슘, 알루미늄 및/또는 아연 스테아레이트 또는 리시놀레이트이다.
사용될 수 있는 중합체가 하기 본문에 기술된다. 적합한 양이온성 중합체는, 예를 들어, 양이온성 셀룰로오스 유도체, 예를 들어, Amerchol 로부터 상표명 Polymer JR 400
Figure 112006057162371-PCT00015
으로 수득가능한 4차화된 히드록시에틸셀룰로오스, 양이온성 전분, 디알릴암모늄 염 및 아크릴 아미드의 공중합체, 4차화된 비닐피롤리돈-비닐이미다졸 중합체, 예를 들어, Luviquat
Figure 112006057162371-PCT00016
(BASF), 폴리글리콜 및 아민의 축합 생성물, 4차화된 콜라겐 폴리펩티드, 예를 들어, 라우릴디모늄 히드록시프로필 가수분해된 콜라겐 (Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen) (Lamequat
Figure 112006057162371-PCT00017
L/Gruenau), 4차화된 밀 폴리펩티드, 폴리에틸렌이민, 양이온성 실리콘 중합체, 예를 들어, 아모디메티콘 (Amodimethicone), 아디프산 및 디메틸아미노히드록시프로필디에틸렌트리아민의 공중합체 (Cartaretins
Figure 112006057162371-PCT00018
/Sandoz), 아크릴산과 디메틸 디알릴암모늄 클로라이드의 공중합체 (Merquat
Figure 112006057162371-PCT00019
550/Chemviron), 폴리아미노폴리아미드 및 이들의 가교화된 수용성 중합체, 양이온성 키틴 유도체, 예를 들어, 선택적으로 미세결정성 분산액 중의, 4차화된 키토산, 디할로알킬, 예를 들어 디브로모부탄과 비스디알킬아민, 예를 들어 비스-디메틸아미노-1,3-프로판과의 축합 생성물, 양이온성 구아 검, 예를 들어, Celanese 의 Jaguar
Figure 112006057162371-PCT00020
CBS, Jaguar
Figure 112006057162371-PCT00021
C-17, Jaguar
Figure 112006057162371-PCT00022
C-16, 4차화된 암모늄 염 중합체, 예를 들어, Miranol 의 Mirapol
Figure 112006057162371-PCT00023
A-15, Mirapol
Figure 112006057162371-PCT00024
AD-1, Mirapol
Figure 112006057162371-PCT00025
AZ-1 이다.
적합한 음이온성, 쯔비터이온성, 양쪽성 및 비이온성 중합체는, 예를 들어, 비닐 아세테이트-크로톤산 공중합체, 비닐피롤리돈-비닐 아크릴레이트 공중합체, 비닐 아세테이트-부틸 말레이트-이소보르닐 아크릴레이트 공중합체, 메틸 비닐 에테르-말레산 무수물 공중합체 및 이의 에스테르, 비가교화된 폴리아크릴산, 및 폴리올과 가교된 폴리아크릴산, 아크릴아미도프로필트리메틸암모늄 클로라이드-아크릴레이트 공중합체, 옥틸아크릴아미드-메틸 메트아크릴레이트-tert-부틸아미노에틸 메트아크릴레이트-2-히드록시프로필 메트아크릴레이트 공중합체, 폴리비닐피롤리돈, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체, 비닐피롤리돈-디메틸아미노에틸 메트아크릴레이트-비닐카프로락탐 삼중합체, 및 선택적으로 유도체화된 셀룰로오스 에테르 및 실리콘이다.
적합한 실리콘 화합물은, 예를 들어, 실온에서 액체이거나, 수지 형태일 수 있는, 디메틸폴리실록산, 메틸페닐폴리실록산, 고리형 실리콘 및 아미노-, 지방산-, 알콜-, 폴리에테르-, 에폭시-, 불소-, 글리코시드- 및/또는 알킬-변형된 실리콘 화합물이다. 또한 적합한 것은 평균 사슬 길이가 200 내지 300 디메틸실록산 단위인 디메티콘과 수소첨가된 실리케이트의 혼합물인 시메티콘 (simethicone) 이다.
사용될 수 있는 데오도란트 및 항미생물제가 하기 본문에서 기술된다. 미용 데오도란트는 체취를 중화, 차폐 또는 제거한다. 체취는 불유쾌한 냄새가 나는 분해 생성물 형성을 초래하는 아포크린 (apocrine) 발한에 대한 피부 박테리아의 작용 결과로서 형성된다. 따라서, 데오도란트는 항미생물제, 효소 억제제, 악취 흡수제 또는 악취 차폐제로서 작용하는 활성 성분을 함유한다. 기본적으로, 적합한 항미생물제는 그람(gram)-양성 세균에 대항하여 작용하는 모든 물질, 예를 들어, 4-히드록시벤조산 및 그의 염 및 에스테르, N-(4-클로로페닐)-N'-(3,4-디클로로페닐)우레아, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시디페닐 에테르 (트리클로산 (triclosan)), 4-클로로-3,5-디메틸페놀, 2,2'-메틸렌비스(6-브로모-4-클로로페놀), 3-메틸-4-(1-메틸에틸)페놀, 2-벤질-4-클로로페놀, 3-(4-클로로페녹시)-1,2-프로판디올, 3-요오도-2-프로피닐 부틸카르바메이트, 클로로헥시딘, 3,4,4'-트리클로로카르브아닐리드 (TTC), 항균성 향료, 티몰 (thymol), 타임 (thyme) 오일, 유게놀 (eugenol), 정향 (clove) 오일, 멘톨, 민트 오일, 파르네솔 (farnesol), 페녹시에탄올, 글리세롤 모노카프레이트, 글리세롤 모노카프릴레이트, 글리세롤 모노라우레이트 (GML), 디글리세롤 모노카프레이트 (DMC), 살리실산 N-알킬아미드, 예를 들어, n-옥틸살리실아미드 또는 n-데실살리실아미드이다.
적합한 효소 억제제는, 예를 들어, 에스테라아제 (esterase) 억제제이다. 이들은 바람직하게는 트리알킬 시트레이트, 예컨대 트리메틸 시트레이트, 트리프로필 시트레이트, 트리이소프로필 시트레이트, 트리부틸 시트레이트 및, 특히, 트리에틸 시트레이트 (Hydagen
Figure 112006057162371-PCT00026
CAT) 이다. 상기 물질은 효소 활성을 억제함으로써 악취 형성을 감소시킨다. 기타 적합한 에스테라아제 억제제인 물질은 스테롤 술페이트 또는 포스페이트, 예를 들어, 라노스테롤, 콜레스테롤, 캠퍼스테롤(campesterol), 스티그마스테롤 및 사이토스테롤 (sitosterol) 술페이트 또는 포스페이트, 이들의 디카르복실산 및 에스테르, 예를 들어 글루타르산, 글루타르산 모노에틸, 글루타르산 디에틸, 아디프산, 아디프산 모노에틸, 아디프산 디에틸, 말론산 및 말론산 디에틸, 히드록시카르복실산 및 이의 에스테르, 예를 들어 시트르산, 말산, 타르타르산 또는 타르타르산 디에틸, 및 아연 글리시네이트이다.
적합한 악취 흡수제는 악취-형성 화합물을 흡수하고 다량으로 보유할 수 있는 물질이다. 이들은 개별 성분의 분압을 감소시킴으로써, 또한 이들의 확산 비율을 감소시킨다. 이 공정에 있어, 향이 손상되지 않은 채로 있어야 한다는 것이 중요하다. 악취 흡수제는 세균에 대해 효과적이지 않다. 이들은 주요 성분으로서 예를 들어, 리시놀레산의 아연 착염, 또는 당업자들에게 "고정제 (fixative)" 로 알려진, 주로 냄새 중성의 특정 향료, 예를 들어, 랍다넘 (labdanum) 또는 스티락스 (styrax) 의 추출물 또는 일부 아비에트산 (abietic acid) 유도체를 포함한다. 악취 차폐제는 이의 악취-차폐 기능 외에, 데오도란트에 그들의 각 향 특색을 부여하는 향료 또는 향유이다. 언급될 수 있는 향유는, 예를 들어, 천연 및 합성 향료의 혼합물이다. 천연 향료에는 꽃, 줄기 및 잎, 과일, 과일 껍질, 뿌리, 목질부, 허브 및 목초, 침상엽 및 가지, 및 수지 및 발삼으로부터의 추출물이다. 동물성 원료, 예를 들어 사향 및 해리향도 또한 적합하다. 대표적인 합성 향료 화합물은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알콜 및 탄화수소 유형의 생성물이다. 에스테르 형의 향료 화합물은 예를 들어, 벤질 아세테이트, p-tert-부틸시클로헥실 아세테이트, 리날릴 (linalyl) 아세테이트, 페닐에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 알릴 시클로헥실프로피오네이트, 스티랄릴 (styrallyl) 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르에는, 예를 들어, 벤질 에틸 에테르가 포함되고, 알데히드에는 예를 들어, 탄소수 8 내지 18 의 선형 알칸알 (alkanal), 시트랄 (citral), 시트로넬랄 (citronellal), 시트로넬릴옥시아세트알데히드 (citronellyloxyacetaldehyde), 시클라멘 (cyclamen) 알데히드, 히드록시시트로넬랄, 릴리알 (lilial) 및 부르지오날 (bourgeonal) 이 포함되고, 케톤에는, 예를 들어, 이오논 (ionone) 및 메틸 세드릴 (cedryl) 케톤이 포함되고, 알콜에는 아네톨 (anethole), 시트로넬롤 (citronellol), 유게놀, 이소유게놀, 제라니올 (geraniol), 리날로올 (linalool), 페닐에틸 알콜 및 테르피네올 (terpineol) 이 포함되고, 탄화수소에는 주로 테르펜 (terpene) 및 발삼이 포함된다. 그러나, 함께 유쾌한 향 특색을 생성하는 상이한 향료들의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 주로 아로마 성분으로서 사용되는 비교적 저휘발성의 에테르성 오일, 예컨대, 세이지 오일, 카모마일 오일, 정향 오일, 멜리사 (melissa) 오일, 민트 오일, 계피 잎 오일, 라임-꽃 오일, 주니퍼 베리 (juniper berry) 오일, 베티버 (vetiver) 오일, 올리바넘 (olibanum) 오일, 갈바넘 (galbanum) 오일, 랍다넘 (labdanum) 오일 및 라반딘 (lavandin) 오일이 향유로서 또한 적합하다. 하기를 개별적으로 또는 혼합물의 형태로 사용하는 것이 바람직하다: 베르가못 오일, 디히드로미르세놀 (dihydromyrcenol), 릴리알, 라이랄 (lyral), 시트로넬롤, 페닐에틸 알콜, α-헥실신남알데히드, 제라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데히드, 리날로올, 브와상브렌 포르테 (boisambrene forte), 암브록산 (ambroxan), 인돌, 헤디온 (hedione), 산델리스 (sandelice), 레몬 오일, 만다린 오일, 오렌지 오일, 알릴 아밀 글리콜레이트, 시클로베르탈 (cyclovertal), 라반딘 오일, 클라리 (clary) 세이지 오일, β-다마스콘, 제라늄 오일 버번, 시클로헥실 살리실레이트, 베르토픽스 코유르 (Vertofix Coeur), 이소-E-수퍼 (Iso-E-super), 픽솔리드 (Fixolide) NP, 에버닐 (evernyl), 이랄데인 감마 (iraldein gamma), 페닐아세트산, 제라닐 (geranyl) 아세테이트, 벤질 아세테이트, 로즈 (rose) 옥시드, 로밀래트 (romilat), 이로틸 (irotyl) 및 플로라마트 (floramat).
발한억제제는 외분비 한선의 활성에 영향을 줌으로써 겨드랑이가 젖거나 몸에서 악취가 나는 것에 대항하여 작용함으로써, 발한의 형성을 감소시킨다. 수성 또는 무수 (water-free) 발한억제제 제형물은 대표적으로 하기 성분 중 하나 이상을 함유한다: 수렴 활성 성분, 오일 성분, 비이온성 유화제, 보조유화제, 점증제, 보조제, 예를 들어 증점제 또는 착화제, 및/또는 비수성 용매, 예를 들어, 에탄올, 프로필렌 글리콜 및/또는 글리세롤.
발한억제제의 적합한 수렴 활성 성분은 주로 알루미늄, 지르코늄 또는 아연의 염이다. 이러한 적합한 가수분해방지 (antihydrotic) 활성 성분은, 예를 들어, 알루미늄 클로라이드, 알루미늄 클로로히드레이트, 알루미늄 디클로로히드레이트, 알루미늄 세스퀴클로로히드레이트, 및 이들의, 예를 들어 1,2-프로필렌 글리콜과의 착화합물, 알루미늄 히드록시알란토인에이트, 알루미늄 클로라이드 타르트레이트, 알루미늄 지르코늄 트리클로로히드레이트, 알루미늄 지르코늄 테트라클로로히드레이트, 알루미늄 지르코늄 펜타클로로히드레이트, 및 이들의, 예를 들어 글리신 등의 아미노산과의 착화합물이다. 부가적으로, 통상적 지용성 및 수용성 보조제가 비교적 소량으로 발한억제제에 존재할 수 있다. 이러한 지용성 보조제에는, 예를 들어 소염성, 피부 보호성 혹은 방향성 에테르성 오일, 합성 피부 보호 활성 성분 및/또는 지용성 향유일 수 있다.
통상적 수용성 첨가제는, 예를 들어, 보존제, 수용성 향료, pH 조절제, 예를 들어 완충 혼합물, 수용성 증점제, 예를 들어 수용성 천연 또는 합성 중합체, 예를 들어, 잔탄 검, 히드록시에틸셀룰로오스, 폴리비닐피롤리돈 또는 고분자량 폴리에틸렌 옥시드이다.
사용될 수 있는 필름 형성제가 하기 본문에서 기술된다. 통상적 필름 형성제는, 예를 들어 키토산, 미세결정성 키토산, 4차화된 키토산, 폴리비닐피롤리돈, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체, 아크릴산 계열의 중합체, 4차화된 셀룰로오스 유도체, 콜라겐, 히알루론산 (hyaluronic acid) 및 이의 염 및 유사 화합물이다.
적합한 비듬방지 활성 성분은 피록톤 올라민 (piroctone olamine) (1-히드록시-4-메틸-6-(2,4,4-트리메틸펜틸)-2-(1H)-피리디논 모노에탄올아민 염), Baypival
Figure 112006057162371-PCT00027
(climbazole), Ketoconazole
Figure 112006057162371-PCT00028
, (4-아세틸-1-{4-[2-(2,4-디클로로페닐) r-2-(1H-이미다졸-1-일메틸)-1,3-디옥실란-c-4-일메톡시페닐}피페라진, 케토코나졸, 엘루비올, 셀레늄 디술피드, 콜로이드성 황, 황 폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모노올레이트, 황 리시놀 폴리에톡실레이트, 황 타르 증류물 (distillate), 살리실산 (또는 헥사클로로펜과의 조합물), 운데실렌산 모노에탄올아미드 술포숙시네이트 Na 염, Lamepon
Figure 112006057162371-PCT00029
UD (단백질 운데실렌산 축합물), 아연 피리티온 (pyrithione), 알루미늄 피리티온 및 마그네슘 피리티온/디피리티온 마그네슘 술페이트이다.
수성상용 팽윤제는 몬모릴로나이트 (montmorillonite), 점토 광물질, 페물렌 (Pemulen), 및 알킬-변형된 카르보폴 (Carbopol) 유형 (Goodrich) 이다.
적합한 방충제는 N,N-디에틸-m-톨루아미드, 1,2-펜탄디올 또는 에틸 부틸아세틸아미노프로피오네이트이다.
유동 거동 (flow behavior) 을 개선하기 위해, 굴수성 유발 물질, 예를 들어 에탄올, 이소프로필 알콜 또는 폴리올이 사용될 수 있다. 적합한 폴리올은 바람직하게는 2 내지 15 개의 탄소 원자 및 2 개 이상의 히드록실기를 갖는다. 폴리올은 또한 다른 작용기, 특히 아미노기를 가지거나, 또는 질소로 변형될 수 있다. 대표적인 예는 하기와 같다:
ㆍ 글리세롤;
ㆍ 평균 분자량 100 내지 1000 달톤의 알킬렌 글리콜, 예를 들어, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 및 폴리에틸렌 글리콜;
ㆍ 자가 축합도 (degree of self-condensation) 가 1.5 내지 10 인 공업용 등급의 올리고글리세롤 혼합물, 예를 들어, 디글리세롤 함량이 40 내지 50 중량% 인 공업용 등급의 디글리세롤 혼합물;
ㆍ 메틸올 화합물, 예컨대, 트리메틸올에탄, 트리메틸올프로판, 트리메틸올부탄, 펜타에리트리톨 및 디펜타에리트리톨;
ㆍ 저급 알킬 글루코시드, 특히 알킬 라디칼에 1 내지 8 개의 탄소 원자를 갖는 것들, 예를 들어 메틸 및 부틸 글루코시드;
ㆍ 탄소수 5 내지 12 의 당 알콜, 예를 들어 소르비톨 또는 만니톨,
ㆍ 탄소수 5 내지 12 의 당, 예를 들어 글루코오스 또는 수크로스;
ㆍ 아미노 당, 예를 들어 글루카민;
ㆍ 디알콜 아민, 예컨대 디에탄올아민 또는 2-아미노-1,3-프로판디올.
적합한 보존제는, 예를 들어, 페녹시에탄올, 포름알데히드 용액, 파라벤, 펜탄디올 또는 소르브산, 및 Cosmetics Directive 의 부록 6, 파트 A 및 B 에 열거된 기타 부류의 물질들이다.
사용될 수 있는 향유는 천연 및 합성 향료의 혼합물이다. 천연 향료에는 꽃 (백합, 라벤다, 장미, 쟈스민, 네롤리 (neroli), 일랑일랑 (ylang-ylang)), 줄기 및 잎 (제라늄, 파촐리 (patchouli), 페티트그레인 (petitgrain)), 과일 (아니스 (anise) 열매, 고수, 커민, 주니퍼), 과일 껍질 (베르가못, 레몬, 오렌지), 뿌리 (육두구, 안젤리카, 셀러리, 카더몬, 코스터스 (costus), 아이리스, 칼머스 (calmus)), 목질부 (소나무, 백단, 유창목 (guaiac wood), 삼목재 (cedarwood), 장미목 (rosewood)), 허브 및 목초 (타라곤 (tarragon), 레몬 그라스 (grass), 세이지 (sage), 타임), 침상엽 및 가지 (가문비나무, 전나무, 소나무, 잣나무), 수지 및 발삼 (갈바넘, 엘레미 (elemi), 벤조인 (benzoin), 몰약, 올리바넘, 오포파낙스 (opoponax)) 으로부터의 추출물이다. 동물성 원료, 예를 들어 사향 및 해리도 역시 적합하다. 대표적인 합성 향료 화합물은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알콜 및 탄화수소 유형의 생성물이다. 에스테르 형의 향료 화합물은, 예를 들어, 벤질 아세테이트, 페녹시에틸 이소부티레이트, p-tert-부틸시클로헥실 아세테이트, 리날릴 아세테이트, 디메틸벤질카르비닐 아세테이트, 페닐에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 에틸메틸페닐 글리시네이트, 알릴 시클로헥실프로피오네이트, 스티랄릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르에는, 예를 들어, 벤질 에틸 에테르가 포함되고, 알데히드에는, 예를 들어, 탄소수 8 내지 18 의 선형 알칸알, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데히드, 시클라멘 알데히드, 히드록시시트로넬랄, 릴리알 및 부르지오날이 포함되며, 케톤에는 예를 들어, 이오논, α-이소메틸이오논 및 메틸 세드릴 케톤이 포함되고, 알콜에는 아네톨, 시트로넬롤, 유게놀, 이소유게놀, 제라니올, 리날로올, 페닐에틸 알콜 및 테르피네올이 포함되며, 탄화수소에는 주로 테르펜 및 발삼이 포함된다. 그러나, 함께 유쾌한 향 특색을 생성하는 상이한 향료 화합물의 혼합물을 사용하는 것이 바람직하다. 또한 주로 아로마 성분으로서 사용되는 비교적 저휘발성의 에테르성 오일, 예를 들어 세이지 오일, 카모마일 오일, 정향 오일, 멜리사 오일, 민트 오일, 계피 잎 오일, 린덴-꽃 오일, 주니퍼 베리 오일, 베티버 오일, 올리바넘 오일, 갈바넘 오일, 라볼라넘 오일 및 라반딘 오일도 향유로서 적합하다. 하기를 개별적으로 또는 혼합물의 형태로 사용하는 것이 바람직하다: 베르가못 오일, 디히드로미르세놀, 릴리알, 라이랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알콜, α-헥실신남알데히드, 제라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데히드, 리날로올, 브와상브렌 포르테 (Boisambrene Forte), 암브록산 (Ambroxan), 인돌, 헤디온, 산델리스, 레몬 오일, 만다린 오일, 오렌지 오일, 알릴 아밀 글리콜레이트, 시클로베르탈, 라반딘 오일, 클라리 세이지 오일, β-다마스콘, 제라늄 오일 버번, 시클로헥실 살리실레이트, 베르토픽스 코유르 (Vertofix Coeur), 이소-E-수퍼 (Iso-E-super), 픽솔리드 (Fixolide) NP, 에버닐, 이랄데인 감마, 페닐아세트산, 제라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 로즈 옥시드, 로밀래트, 이로틸 및 플로라마트.
사용될 수 있는 염료는, 미용 용도로 승인된 임의의 적합한 물질이다. 이 염료들은 정상적으로 총 혼합물에 대해 0.001 내지 0.1 중량%의 농도로 사용된다.
카스타니아 사티바 잎의 수성 추출 방법
카스타니아 사티바의 건조되고 분말화된 잎 0.2 kg 을 증류수 2 ℓ 가 담긴 비커 내로 도입하였다. 그 후 상기 혼합물을 60 ℃ 에서 1 시간 동안 교반하였 다. 원심분리 (4200 rpm 에서 15 분간) 및 여과로 고체를 제거하였다. 여과된 용액은 추출물의 조 (crude) 용액을 형성하였고, 물을 분무 건조로 제거하여 수득된 수율은 건조 잎의 6.22 중량% 이었다. 이렇게 수득한 추출물을 "수성 추출물"로 지칭한다. 이를 하기 본문에 기술되는 실험들에 사용하였다. 추출을 2 회 수행하여 하기 2 개의 수성 추출물을 생성하였다: "뱃치 (batch) A" 및 "뱃치 B".
이 수성 추출물에서 발견된 구성성분
갈릭산, 엘라직산, 루틴, 이소쿠에르시트린, 나르시신 (이소람네틴, 3-O-루티노시드), 아스트라갈린 (캠프페롤-3-O-글루코시드), 과당.
카스타니아 사티바 잎의 알콜계 추출 방법 (메탄올 80 부피% + 물 20 부피%)
카스타니아 사티바의 건조되고 분말화된 잎 0.2 kg 을 메탄올 (수 중 80 %) 2 ℓ 가 담긴 비커에 도입하였다. 그 후, 상기 혼합물을 60 ℃ 에서 1 시간 동안 교반하였다. 고체들을 여과로 제거하였다. 메탄올을 증발로 제거하였다. 그 후, 상기 용액을 원심분리하였다(4200 rpm 에서 5 분간). 상기 용액은 상기 추출물의 조 용액을 형성하였고, 물을 동결 건조로 제거하여 수득된 수율은 건조 잎의 17 ~ 20 중량% 이었다. 이렇게 수득한 추출물을 "알콜계 추출물"로 지칭한다. 이를, 하기 본문에 기술되는 실험들에 사용하였다. 추출을 2 회 수행하여 하기 2 개의 알콜계 추출물을 생성하였다: "뱃치 A" 및 "뱃치 B".
실시예 1: 항-자유라디칼 활성 (이 실험은 WO 02/080949 에 기재된 실험과 유사함)
1.1 배경: 자유라디칼 (FR) 은 반응성 화학종이다. FR 은 불포화 지질, 일부 아미노산 및 특히, 미토콘드리아에서의 호흡 사슬 (respiratory chain) 등의 자발적인 생물학적 기작 동안 또는 염증 등의 자연적 생물학적 과정 동안의 산소로부터 발생할 수 있다.
UV 또는 화학적 오염 물질과 같은 산화적 스트레스는 또한 살아있는 유기체의 모든 세포 및 조직 구성성분들 (지질, 단백질, 당 및 핵산 염기) 에 대해 손상을 입히는 자유라디칼의 집중을 일으키는 것을 포함한다. 실제로, FR 독성은 산소 수준에 의해 강하게 강화되며, 노화, 심각한 질병, 예컨대 암, 당뇨병 등의 발병에 있어서 주요 과정을 구성한다.
1.2 이 실험의 방법 및 원리: 자유라디칼 R° (DPPH° 테스트) 및 히드록실 라디칼 HO°을 제거하는 잠재력의 평가를 위한 화학적 테스트들로 항-자유라디칼 (항-FR) 활성을 평가하였다. 또한, 활성 산소종 (ROS) 의 일종, 소위 수퍼 옥시드 음이온(O2°)의 제거에 대한 잠재성을 평가하는 생화학적 테스트들로 항-FR 활성을 평가하였다. 상기 O2°는 주로 잔틴 (xanthine) 옥시다제 (oxydase) 및 리폭시게나제 활성에서 유래한다. 잔틴 옥시다제 (XOD) 는 산화적 스트레스 동안에 활성화되는 효소이며, 이 효소는 왕성한 세포 대사의 중단에 의해 과생산되는 하이포잔틴 (hypoxanthin, HX) 의 분해에 따른 O2° 방출을 촉매한다. 그 후 O2°는 자발적으로 또는 수퍼옥시드 디스뮤타제 (SOD) 활성에 의해 과산화수소 (H202) 로 부동변화 (dismutation) 하는데, 상기 과산화수소는 백혈구에 의해 나타나는 펜톤 (Fenton) 반응 리폭시게나제 활성 후의 HO°의 공급원을 이루며, 염증 과정 동안 방출되는 아라키돈산으로부터의 류코트리엔 합성을 따라 O2°를 생산한다[Mac Cord M, Chabot Fletcher M, Breton J, Marshall La, Human keratinocytes possess an sn-2 acylhydrolase that is biochemically similar to the U937-derived 85-kDa phospholipase A2, Journal of Investigative Dermatology, 1994, n°102, 980 ~ 986 페이지; 및 Bouclier M, Hensby CN, Prostaglandines et leucotrienes en physiologie cutanee, Bulletin d'esthetique Dermatologique et de Cosmetologie, 1986, 17 ~ 22 페이지].
1.3.1 항-DPPH 테스트:
원리: DPPH°(디페닐피크릴-히드라질) 은 자주색 용액을 형성하는 상당히 안정한 자유라디칼이다. 상기 자주색 DPPH°용액은 라디칼-제거제(scavenger)로 작용하는 구성요소에 기인하여 화이트닝 효과를 가진다. 상기 반응은 513 nm 에서의 광학 밀도 (OD) 를 측정하여 평가된다[DEBY C : C : Relation entre les acides gras essentiels et le taux des antioxydants tissulaires chez la souris: SOCIETE BELGE DE BIOLOGIE, seance du 19 decembre 1970 (간행 년도), 2675 ~ 2680 페이지).
결과 (억제/대조군의 비율(%)로 표시, 2 개 검정의 평균):
테스트된 생성물의 농도(비타민 C, 수성 또는 알콜계 추출물), %(w/v) 로 표시 비타민 C 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0 0
0.0003 19 - - - -
0.001 58 31 23 29 35
0.003 74 69 64 81 87
0.01 68 89 89 90 89
IC50 ~ 0,001% ~ 0,002% ~ 0,002% ~ 0.002% ~ 0.002%
"%(w/v)"는 부피기준 중량% (% weight by volume) 을 의미한다(100 ㎖ 중의 1 g 은 1 %(w/v)이다) "~"는 "약"을 의미한다 IC50 은 50 % 억제하는 농도이다
결과를 대조군에 대한 DPPH° 라디칼의 억제 백분율로 표시한다. 이 테스트의 목적은 항-자유라디칼 활성을 나타내는 것이다.
1.3.2 데옥시리보스 (deoxyribose) 를 이용한 항-HOㆍ 테스트 (펜톤 반응):
원리: 히드록실 라디칼 HOㆍ (EDTA 와 함께 Fe++ 의 존재하에서 H202 에 의해 형성됨) 은 데옥시리보스 (DNA 의 구성요소) 를 산화시키는데, 그 후 티오바르비투르산 (thiobarbituric acid) 과 산화된 형태의 데옥시리보스와의 축합에 의해 분홍색 화합물이 형성된다. 532 nm 에서의 광학 밀도는 산화된 데옥시리보스의 수준에 해당한다. 항-자유라디칼 물질이 이들 라디칼 HOㆍ와 반응하여 이 분홍색 화합물의 형성을 감소시킨다. 성분이 제 1 철 (ferrous) 이온과 불활성 착물을 형성하는 능력이 있는지 측정하기 위하여 이 반응을 또한 EDTA 없이 수행한다[Halliwell B, Gutteridge JMC, Aruoma OI, The deoxyribose method: a simple "Test-Tube" assay for determination of rate constants for reactions of hydroxyl radicals, Analytical Biochemistry, 1987, n° 165, p 215-219).
결과 (억제/대조군의 비율(%)로 표시, 2 회의 검정의 평균):
EDTA 존재하의 반응:
테스트된 생성물의 농도(만니톨, 수성 또는 알콜계 추출물), %(w/v) 로 표시 만니톨 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0 0
0.06 25 - - - -
0.6 68 - - - -
0.03 - 29 25 30 21
0.1 - 59 65 50 56
IC50 ~ 0,3% ~ 0,1% ~ 0,1% 0.1% ~ 0.1%
결과를 대조군에 대한 HOㆍ 라디칼의 억제 백분율로 표시한다. 이 테스트의 목적은 항-자유라디칼 활성을 나타내는 것이다.
EDTA 부재하의 반응:
테스트된 생성물의 농도(o-페난트롤린, 수성 또는 알콜계 추출물), %(w/v) 로 표시 o-페난트롤린 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0 0
0.02 42 - - - -
0.06 71 - - - -
0.003 - 38 22 49 25
0.01 - 49 48 60 71
0.03 62 67 70 77
IC50 ~ 0,03% 0,01% 0,01% 0,003% 0,005%
결과를 대조군에 대한 HOㆍ 라디칼의 억제 백분율로 표시한다. 이 테스트의 목적은 항-자유라디칼 활성을 나타내는 것이다.
1.4 수퍼옥시드 음이온들에 대한 생화학적 테스트
1.41 잔틴 옥시다제에 대한 억제 테스트
잔틴 옥시다제는 산화적 스트레스 동안 유도되는 효소이다: 이는 요산 (uric acid) 중의 퓨린 염기들 (아데닌, 구아닌) 을 이화작용으로 분해하며, 수퍼옥시드 음이온들 O2 -ㆍ는 자발적으로 (또는 SOD = 수퍼옥시드 디스뮤타제의 작용으로) H2O2 및 O2 로 부동변화한다. 상기 수퍼옥시드 음이온 O2 -ㆍ는 540 nm 에서의 광학 밀도를 측정함으로써 NBT (NBT = 니트로블루 테트라졸륨) 에 의해 밝혀낼 수 있다[OHKUMA N 등: Superoxyde dismutase in epidermis. J. of Invest. Dermatol., 1987, n°14, 218 ~ 223 페이지]. 항-자유-라디칼-활성을 가진 물질은 상기 O2-ㆍ 음이온을 흡수 또는 파괴하여 상기 광학 밀도를 감소시킨다.
결과, 억제율(%) 로 표시 (2 회의 테스트의 평균):
테스트된 생성물의 농도(SOD, 수성 또는 알콜계 추출물), %(w/v) 로 표시 SOD 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0 0
0.5 U/㎖ 18 - - - -
5 U/㎖ 50 - - - -
50 U/㎖ 95
0.003 - 38 25 45 41
0.01 - 70 54 77 73
0.03 90 80 92 91
IC50 5 U/㎖ 0,006% 0,004% 0,003% 0,005%
결과를 대조군에 대한 O2 -ㆍ 라디칼의 억제 백분율로 표시한다. 이 테스트의 목적은 항-자유라디칼 활성을 나타내는 것이다.
U/㎖ 의 의미에 대해서: 효소에 있어서, 그 양은 통일되게 U/㎖ 로 표시한다. 다른 경우에는, 효소가 아니다.
1.4.2 리폭시게나제에 대한 억제 테스트
리폭시게나제를 특이적 기질 (불포화 지방산) 및 테스트될 성분과 함께 인큐베이션하였다. 그 후, 방출된 수퍼옥시드 음이온들의 비율을 발광 탐침자 (루미놀) 로 평가하였다. 참조 성분으로 카페인산을 테스트하였다.
결과, 억제율(%)로 표시함 (2 회의 테스트의 평균):
테스트된 생성물의 농도(카페인산, 수성 또는 알콜계 추출물), %(w/v) 로 표시 카페인산 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0 0
0.00002 18 - - - -
0.0002 53
0.003 - 20 19 27 7
0.01 - 57 40 49 38
0.03 93 83 85 84
IC50 0,0002% 0,003% 0,005% 0,003% 0,005%
실시예 1 의 결과에 대한 주석:
ㆍ 자유라디칼의 안정화: 카스타니아 추출물은 자유라디칼을 안정화하는 우수한 잠재력을 나타내었다(거의 참조물질인 아스코르브산 만큼 높음).
ㆍ 히드록실 라디칼의 안정화: 카스타니아 추출물은 히드록실 라디칼을 안정화하는 우수한 잠재력을 나타내었다(참조물질인 만니톨 및 o-페난트롤린보다 높음). 이 활성은 EDTA 의 부재시 더욱 강한데, 이는 이 추출물이 제 1 철 이온들과 안정한 착물을 형성하는 우수한 잠재력을 나타냄을 의미한다.
ㆍ 수퍼옥시드 음이온들의 제거: 카스타니아 추출물은 잔틴 옥시다제 및 리폭시게나제에 의해 생성되는 수퍼옥시드 음이온들을 제거하는 우수한 잠재력을 나타내었다. 따라서 카스타니아 추출물은 리폭시게나제를 억제하는 우수한 잠재력을 나타내었다(그러나 참조물질인 카페인산보다는 덜 증가됨).
실시예 2: 인간 섬유아세포 (fibroblast) 에 대한 UVA 효과의 억제 (이 실험은 유럽특허출원 제 03292802.0 호에 기재된 실험과 유사함)
상기 실험의 목적: 테스트되는 성분의, 인간 섬유아세포의 생존률에 대한 UV-A 복사의 부정적인 효과를 감소시키는 잠재력에 대한 측정.
상기 실험의 프로토콜:
ㆍ 성장 배지에 인간 섬유아세포의 부착
ㆍ 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 3 일간 인큐베이션 (분위기: 공기 중 이산화탄소 5 %)
ㆍ 상기 성장 배지를 일정 범위의 농도의 테스트될 성분을 함유한 배지로 교환
ㆍ 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 2 일간 인큐베이션
ㆍ 성분들을 함유한 상기 배지를 염 평형 용액 (balanced salt solution) 으로 교환 및 UV-A 조사 (20 J/cm2)
ㆍ 방출된 MDA 수준을 형광분광법 (spectro-fluorimetry) 으로 측정(MDA (말로날디알데히드) 는 세포막의 지질의 산화적 분해의 생성물임).
결과, 대조군에 대한 비율(%)로 표시 (3 개씩 2 회 검정한 것의 평균):
투여량 (% w/v) 방출된 MDA 의 비율
대조군 0 0
UV-A 20 J/cm2 0 100
비타민 E + UV-A 0.0003 7
수성 추출물, 뱃치 B + UV-A 0.001 101
0.003 23
알콜계 추출물, 뱃치 B + UV-A 0.001 62
0.003 38
UV-A 조사는 인간 섬유아세포에서 MDA 의 강한 방출을 유발하였다. 비타민 E 는 UV-A 가 조사된 섬유아세포로부터 방출된 MDA 의 비율을 강하게 감소시켰다. 카스타니아 추출물은 UVA 가 조사된 섬유아세포로부터 방출된 MDA 의 비율을 뚜렷하게 저하시켰다.
실시예 3. 프로테아제의 억제 (이 실험은 유럽특허출원 제 03292668.5 호에 기재된 실험과 유사함)
3.1 엘라스타제 (elastase) 의 억제
엘라스타제는 스트레스 받은 또는 노화된 인간 피부의 섬유아세포로부터 또는 염증 동안 다형핵 호중구 과립구로부터 분비되는 프로테아제이다. 이 프로테아제는 주요한 피부 단백질들, 예를 들어 프로테오글리칸, 엘라스틴 및 콜라겐 섬유의 파괴를 촉매하여 인간 피부의 내인성 노화 뿐만 아니라 광-노화를 유발하는 효소이다[ROBERT L, LABAT ROBERT J: Vieillissement et tissu conjonctif. Annee Gerontologique, 1992, 23 ~ 37 페이지). 이는 피부의 탄력성 손실 및 주름 생성, 및 건성 피부를 유발한다.
췌장의 엘라스타제를 이용하여 콩고 레드 (Congo red) 로 표지된 엘라스틴에 대하여 테스트를 수행하였다. 인큐베이션 시간은 실온에서 30 분이었고, 방출된 콩고 레드의 광학 밀도는 520 nm 에서 원심분리 후에 측정하였다. 결과를 하기 표에 나타내었는데, 대조군(= 0 %)과 비교한 억제율(%)로 표시되어 있다.
시험관 내 (in tubo) 엘라스타제 억제 (대조군(= 0 %)과 비교한 억제율(%)로 표시, 2 회의 검정의 평균):
테스트된 생성물의 농도, %(w/v) 로 표시 수성 추출물, 뱃치 A 수성 추출물, 뱃치 B 알콜계 추출물, 뱃치 A 알콜계 추출물, 뱃치 B
대조군 0 0 0 0
0.3 30 33 23 0
주의: 엘라스타제를 이용한 상기 검정에 대한 참조 성분 = 알파1-항-트립신, IC50 = 0.026 %
카스타니아 추출물은 시험관 내에서 엘라스타제 활성을 억제하였고, 피부 노화 및 피부 광-노화에 대항하는데 사용될 수 있을 것이다.
실시예 4: 멜라닌 합성 억제 (이 실험은 유럽특허출원 제 03292735.2 호에 기재된 실험과 유사함)
상기 실험의 목적: 멜라닌 합성을 저하시키는 화합물의 잠재력을 평가하기 위함; 상기 화합물을 B16 으로 불리는 멜라닌세포의 세포 배양물에 대하여 테스트하였다.
B16 멜라닌세포에 대한 효능 테스트의 프로토콜:
ㆍ 성장 배지에 멜라닌세포의 부착
ㆍ 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 3 일간 인큐베이션 (분위기: 공기 중 이산화탄소 5 %)
ㆍ 상기 성장 배지를 일정 범위의 농도의 테스트될 성분을 함유한 배지로 교환
ㆍ 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 3 일간 인큐베이션 (분위기: 공기 중 이산화탄소 5 %)
ㆍ 브래드포드 (Bradford) 방법에 의한 세포내 단백질 수준 측정
ㆍ 형광분광법으로 멜라닌 측정(475 nm 에서의 OD).
결과, 대조군에 대한 비율(%)로 표시 (3 개씩 2 회 검정한 것의 평균):
투여량 (% w/v) 세포성 단백질의 비율 멜라닌의 비율
대조군 0 100 100
코직산 (kojic acid) 0.03 109 32
알부틴 0.2 91 64
수성 추출물, 뱃치 A 0.003 112 62 68
0.01 115
수성 추출물, 뱃치 B 0.003 107 62 56
0.01 80
알콜계 추출물, 뱃치 A 0.003 104 88 80
0.01 113
알콜계 추출물, 뱃치 B 0.003 109 76 65
0.01 103
코직산 및 알부틴은 처리된 B16 멜라닌세포로부터 방출된 멜라닌의 비율을 강하게 감소시켰다. 카스타니아 추출물은 방출된 멜라닌의 비율을 뚜렷하게 저하시켰다.

Claims (10)

  1. 하기를 포함하는 조성물:
    a) 식물 카스타니아 사티바 (Castanea sativa) 의 잎의 추출물, 및
    b) 미용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제.
  2. 제 1 항에 있어서, 미용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제는 유성 물질 (oily body), 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 진주 광택 왁스, 점증제 (bodying agent), 증점제 (thickener), 과지방제 (superfatting agent), 안정화제, 중합체, 실리콘 화합물, 레시틴, 인지질, 생물기원 활성 성분, 데오도란트 (deodorant), 항미생물제, 발한억제제 (antiperspirant), 필름 형성제 (film former), 비듬방지제 (antidandruff agent), 팽윤제, 방충제 (insect repellent), 굴수성 유발 물질 (hydrotrope), 가용화제 (solubilizer), 보존제, 향유 (perfume oil) 및 염료로 이루어진 군에서 선택되는 조성물.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 상기 조성물 중의 상기 추출물의 농도가 0.001 중량% 내지 10 중량% 인 조성물.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 추출물이 하기에 의해 수득가능한 조성물:
    a) 식물 카스타니아 사티바의 잎을, 물, 알콜 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택되는 용매로 추출하여 상기 용매 중의 추출물 용액을 수득하고,
    b) 상기 용액으로부터 용매를 제거하여 추출물을 수득함.
  5. 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물 또는 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 따른 본 발명에 따른 조성물의, 인체에 대한 미용 처리를 위한 용도.
  6. 제 5 항에 있어서, 상기 미용 처리가 노화방지 효과를 포함하는 용도.
  7. 제 5 항에 있어서, 상기 미용 처리가 UV-복사에 대한 인간 피부 세포 보호를 포함하는 용도.
  8. 제 5 항에 있어서, 상기 미용 처리가 항염증 효과 또는 가려움 제거 (anti-itching) 효과 또는 진정 (appeasing) 효과 또는 항-자유라디칼 효과 또는, 항-프로테아제 효과 (단, 매트릭스-메탈로프로테아제(matrix metalloprotease) 효과는 아님) 또는 항-리폭시게나제 효과를 포함하는 용도.
  9. 제 5 항에 있어서, 상기 미용 처리가 화이트닝 효과 또는 라이트닝 (lightening) 효과를 포함하는 용도.
  10. 미용 조성물의 제조를 위한, 바람직하게는 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 제조를 위한 식물 카스타니아 사티바의 잎의 추출물의 용도.
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