KR101223761B1 - 식물 추출물 및 그의 약학용 및 화장용 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물에 관한 것이다. 또한 의약제의 제조를 위한 상기 추출물의 용도 및 화장품의 제조를 위한 상기 추출물의 용도 및 인체의 화장용 치료를 위한 상기 추출물의 용도에 관한 것이다.

Description

식물 추출물 및 그의 약학용 및 화장용 용도{A PLANT EXTRACT AND ITS PHARMACEUTICAL AND COSMETIC USE}
본 발명은 아르가니아 스피노자 (Argania spinosa) 의 과일의 과육의 추출물에 관한 것이다. 또한 의약제 제조를 위한 상기 추출물의 용도 및 화장품 제조를 위한 상기 추출물의 용도 및 인체의 화장용 치료를 위한 상기 추출물의 용도에 관한 것이다.
동시에 여러 특성을 가지며, 그러므로 개선된 성능 스펙트럼을 나타내는 화장품에 대한 수요가 증가하고 있다. 특히 관심있는 것은 관리성 및 소생성을 갖고, 인간 피부 또는 인간 모발의 노화 현상을 예방하는 화장품이다.
화장품에 사용되는 활성 성분은 저장 안정성, 광안정성 및 제형화하기 쉬운 능력과 같은 화장품의 중요한 특성에 기여해야만 한다 (적어도 악화시키지는 말아야 한다). 소비자는 종종 양호한 피부 융화성 및 천연 제품의 사용을 요구한다. 여러 식물 추출물이 이러한 목적을 이룰 수 있다. 물론, 당업계에 이미 공지된 활성 성분을 조합하여, 뚜렷하게 개선된 화장품을 수득하는 것이 바람직하다. 그러나 상이한 식물의 추출물로부터의 활성 성분의 조합을 사용하는 것은, 이것이 생성물의 복잡성을 증가시키기 때문에 불리할 수 있다. 그러므로 제품 제조가 더욱 어렵고 비용이 더욱 증가할 수 있다.
식물로부터의 추출물 및 그들의 성분은 화장용 및 약학용 목적을 위해 점점 더 자주 사용된다. 많은 경우에서 특정 식물 추출물의 공지된 효과는 매우 특이적이고, 상기 추출물에 대한 사용 분야는 매우 한정되어 있다.
많은 식물 추출물의 조성물은 공지되어 있다. 이러한 경우에서 여러 개별 화학물질이 식물 추출물에서 확인되어 왔다. 이러한 화학물질의 특성은 많은 경우에서 공지되어 있다. 그럼에도 불구하고, 특정 특성을 갖는 특정 화학물질 화합물이 추출물에 함유된다는 정보로부터 식물 추출물의 특성을 예측하는 것이 불가능하다. 식물 추출물이 알려지지 않은 성분을 알려지지 않은 양으로 부가적으로 함유하는 것이 문제로 남아있다. 이러한 기타 성분은 일부 경우에서 공지된 화학물질이 예를 들어, 특정 식물이 항생제를 함유한다는 것이 그 추출물이 약학 목적에 유용하다는 것을 의미하는 것은 아니라는 정보를 갖는 효과를 과잉 보상할 수 있다. 그것은 추출물 중의 독성 물질은 추출물 자체가 약학적 적용에 대해 완전히 쓸모없게 되는 경우일 것이다. 특정 식물 추출물이 특정 용도에 유용한지 아닌지는 오직 추출물 그 자체를 의도된 용도에 대해 시험한 후에만 결정할 수 있다.
식물 아르가니아 스피노자의 특정 일부 또는 그의 추출물이 화장용 목적을 위해 사용될 수 있다는 것이 공지되어 있다.
아르가니아 스피노자는 상세히는 아르가니아 스피노자 (L.) Skeels. 이라고 불리는 식물을 의미한다. "L." 및 "Skeels" 은 사용된 명명 체계를 표시한다.
아르가니아 스피노자 (사포타과 (Sapotaceae) 족에 속함) 는 모로코의 특산 나무이다. 이것은 아틀라스 산의 서부면에서 자란다. 아르가니아 스피노자의 과일은 과육, 껍질 및 채유성 종자의 3 부분을 갖는다. 상기 3 부분은 과일의 건조 중량의 대략 44 %, 46 % 및 10 % 를 나타낸다. 아르가니아 스피노자의 과일의 과육은 가축 먹이로 건조 또는 신선한 형태로 사용될 수 있다.
WO 01/82885 는 식물 아르가니아 스피노자의 추출물로부터 사포닌을 함유하는 화장품 및/또는 약학제를 기재하고 있다.
WO 02/45729 는 식물 아르가니아 스피노자로부터 천연 단백질을 함유하는 제품과 피부 관리 제품 및 모발 관리 제품으로의 상기 단백질의 용도를 기재하고 있다. 상기 단백질은 아르가니아 스피노자의 종자의 추출물로부터 수득할 수 있다.
W0 02/45728 은 식물 아르가니아 스피노자로부터의 천연 단백질을 피부 및 모발 관리제로서 함유하는 화장품 및/또는 약학제를 기재하고 있다.
유럽 특허 출원, 출원 번호 02293130.7 (2002.12.18 에 출원됨) 은 다양한 약학 목적을 위한 아르가니아 스피노자의 추출물의 용도를 기재하고 있다. 사포닌을 함유하는 추출물이 사용된다. 바람직하게는 종자의 추출물이 사용된다. 아르가니아 스피노자의 과일의 과육이 분석되었다. 결과는 [Z. Charrouf 의 학위 논문 (1991): Fella-Zarrouk, K., Smoughen, S. 및 Maurin, R. (1987) "Etude da la pulpe de fruit de l'arganier du Maroc. Matiere grasse et latex. Actes Ins. Agro. Vet. Rabat 7, 17-22] 에 기재되고 있다. 리뷰 논문 ["Ethnoeconomical, ethnomedical and phytochemical study of Argania spinosa", Journal of Ethnopharmacology, November 1998] 에서 또한 정보를 찾을 수 있다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육에 대한 분석은 전형적으로 다음 조성으로 밝혀질 수 있다. 15 내지 25 % 의 수분, 2 내지 4 % 재, 29 내지 53 % 글루코시드 (15 내지 25 % 환원당, 5 내지 15 % 의 비-환원당, 9 내지 3 % 의 헤미셀룰로스를 포함), 6 내지 12 % 셀룰로스, 5 내지 10 % 지질, 6 내지 8 % 질소 유도체 및 1 % 의 폴리페놀, 주로 탄닌.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육에 대한 특정 분석은 다음 조성으로 밝혀질 수 있다. 20 내지 50 % 의 수분, 4.1 % 의 재, 12.9 % 의 셀룰로스, 5.9 % 의 질소 유도체, 6 % 의 지질 및 18 % 의 글루코시드.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 지질 분획은 전형적으로 33.3 % 글리세리드, 63 % 라텍스 및 3.3 % 불검화물질을 함유할 수 있다. 불검화물 분획은 트리테르페노이드 및 스테롤을 함유한다.
트리테르페노이드 중에서 다음은 개별적으로 확인되고 있다:
* 루페올, 이것은 루판 트리테르펜이다 (CAS 번호: 545-47-1 MW: 426.724)
루페올에 대한 동의어이다: Monogynol B, Fagarasterol, Viscol, Cautchicol, Xanthosterin, Clerodol.
루페올은 하기의 생물 활성을 가진다고 공지된다. 이것은 항종양성이고, 이것은 키모트립신 및 트립신 억제제이고, 이것은 간보호제 (hepatoprotector) 이고, 이것은 항염증제로 작용하고, 이것은 엘라스타제 억제제이다 (이것은 인간 백 혈구로 시험되었다).
* α-아미린, 이것은 우르산 유형 트리테르펜이다 (CAS 번호: 638-95-9 MW: 426,73)
α-아미린에 대한 동의어이다: 12-우르센-3-올3β 형태, Amyrenol, Viminalol.
α-아미린은 하기의 생물 활성을 갖는다고 공지된다. 이것은 항종양성이고, 이것은 키모트립신 및 트립신 억제제이고, 이것은 리폭시게나아제를 억제한다.
* β-아미린, 이것은 올레아난 유형 트리테르펜이다 (CAS 번호: 559-70-6 MW: 426,73)
β-아미린에 대한 동의어이다: 12-올레아넨-3-올 3β 형태, Amyrenol, Viscol-Amirin.
β-아미린은 하기의 생물 활성을 갖는 것으로 공지된다. 이것은 항염증성을 가지고, 이것은 엘라스타제 억제제이고 (이것은 인간 백혈구로 시험되었다), 이것은 리폭시게나아제를 억제한다.
* 타락사스테롤, 이것은 우르산 유형 트리테르펜이다 (CAS 번호: 1059-14-9 MW: 426,73)
타락사스테롤에 대한 동의어이다: 20(30)-타락사스텐-3-올 (3β, 18α, 19 α)-형태 Lactucero, Anthesterin, Taraxasterin, Inusterol A, Pyrethrol, Saussurol.
타락사스테롤은 하기의 생물 활성을 갖는다고 공지된다. 이것은 항염증 작용을 한다.
* 에리트로디올, 이것은 올레아난 유형 트리테르펜이다 (CAS 번호: 545-48-2 MW: 442,72)
에리트로디올에 대한 동의어이다: 12-올레아넨-3,28-디올 3β 형태, Homoolestranol.
에리트로디올은 하기의 생물 활성을 갖는다고 공지된다. 이것은 항염증 작용을 하고, 이것은 엘라스타제 억제제이다 (이것은 인간 백혈구로 시험되었다).
스테롤 중에서 스코테놀 및 스피나스테롤이 확인되고 있다.
지질 분획의 라텍스는 cis-폴리이소프렌 및 trans-폴리이소프렌을 (전형적으로 각각 86 % 및 14 %) 함유한다.
하기 참조는 본 발명의 배경을 이해하기 위해 유용하다. 이러한 참조는 트리테르펜의 특성을 기재하고 있다. 상기 트리테르펜의 일부는 아르가니아 스피노자의 추출물에서 발견될 수 있다. 참조는 통상 데이타베이스에서 검색할 수 있는 초록의 형태로 제시된다.
인간 백혈구 엘라스타제 억제제로서 트리테르펜 및 식물스테롤. - Mitaine-Offer AC, Hornebeck W, Sauvain M, Zeches-Hanrot M. - Laboratoire de Pharmacognosie, Faculte de Pharmacie, Universite de Reims Champagne-Ardenne, Reims, France. - Planta Med. 2002 Oct; 68 (10): 930-2. - 10 가지 트리테르펜 및 식물스테롤 베타-아미린, 루페올, 루페올 아세테이트, 우르솔산, 프리에델린, 카노필롤, 29-히드록시-프리에델란-3-온, 베타-시토스테롤 3-O-베타-D-글루코피라 노실-베타-시토스테롤, 3-O-(6'-O-팔미토일)-베타-D-글루코피라노실-베타-시토스테롤을, 인간 백혈구 엘라스타제 (HLE) 의 잠재적 억제제로서 평가하였다. 상기 일련에서, 루페올, 우르솔산 및 카노필롤은 IC(50) 값이 각각 1.9 μM, 4.4 μM 및 2.5 μM 로 뚜렷한 HLE 억제 활성을 나타내었다. HLE 억제는 각각 HLE, 및 S (3) 의 확장된 기질-결합 도메인의 S(4) - S(5) 부차적 부위 (subsite) 중의 Arg-217 과 반응하는 10-12 A 로부터 멀리 있는, 시험 분자 중의 2 개 반응성 기의 존재 및 배향에 따르는 것으로 보인다.
항염증 트리테르페노이드에 의한 세린 프로테아제의 억제. - Rajic A, Kweifio-Okai G, Macrides T, Sandeman RM, Chandler DS, Polya GM. - Planta Med. 2000 Apr; 66(3): 206-10 - Department of Biochemistry and Genetics, Bundoora, Victoria, Australia. - 상기 화합물의 루판 트리테르페노이드 루페올, 우르산 트리테르페노이드 알파-아미린 및 에스테르는 알스토니아 부네이 (Alstonia boonei) (협죽도과: Apocynaceae) 의 뿌리의 껍질에 존재하고, 항염증성을 가진다. 알파-아미린은 소 트립신 및 키모트립신의 경쟁 억제제이다 (각각 Ki 값 29 μM 및 18 μM). 루페올 리놀레이트, 루페올 팔미테이트 및 알파-아미린 리놀레이트는 트립신의 비-경쟁 억제제이다 (각각 Ki 값 7 μM, 10 μM 및 16 μM). 알파-아미린 리놀레이트는 또한 키모트립신의 비-경쟁 억제제이다 (Ki 값 28 μM). 루페올은 트립신 및 키모트립신 모두의 경쟁 억제제이다 (각각 Ki 값 22 μM 및 8 μM). 알파-아미린 팔미테이트는 키모트립신의 잠재적 비경쟁 억제제이다 (Ki 6 μM). 루페올, 알파-아미린 및 상기 화합물의 팔미트산 및 리놀레산 에스테르 는 돼지 췌장 엘라스타제의 억제제 및 양 검은파리 (Lucilia cuprina) 및 왕담배나방 (Helicoverpa punctigera) 류신 아미노펩티다제의 억제제로서 효과가 없거나 또는 매우 약하다. 상기 소수성 트리테르페노이드는 PKA 억제제 뿐 아니라, 선택적 프로테아제 억제제인 항염증 트리테르페노이드의 추가적 예를 나타낸다.
아미린 트리테르펜의 항-리폭시게나제 활성 - Kweifio-Okai G, Macrides TA - Department of Anatomy and Physiology, Royal Melbourne Institute of Technology, Bundoora, Australia - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1992 Dec; 78 (3):367-72 - 트리테르펜--알파-아미린 아세테이트, 베타-아미린 아세테이트 및 베타-아미린을 인간 중성구에서 5-리폭시게나제 생성물의 합성에 대한 효과에 대해 시험하였다. 모든 트리테르펜은 LTB4 합성에 대한 효과 없이 5-HETE 합성을 감소시킨다. 관련 효과는 5-HETE 억제가 상기 화합물에 의해 지니게 된 항관절염 활성을 설명할 수 있다고 제시한다.
금잔화 (Calendula officinalis L.) 의 주요 트리테르펜디올 에스테르의 항-부종성 활성 - Zitterl-Eglseer K, Sosa S, Jurenitsch J, Schubert-Zsilavecz M, Della Loggia R, Tubaro A, Bertoldi M, Franz C - J Ethnopharmacol. 1997 Jul; 57(2): 139-44 - Institute for Botany and Food Science, University of Veterinary Medicine Vienna, Wien, Austria - 금잔화 (Calendula (officinalis L. Asteraceae) 의 두상화로부터 순 파라디올 (faradiol) 에스테르 (1,2) 의 분리 및 단리는, 반복된 컬럼 크로마토그래피 (CC) 및 HPLC 에 의해 처음으로 달성될 수 있었다. 파라디올-3-미리스트산 에스테르 1, 파라디올-3-팔미트산 에스테르 2 및 psi-타락사스테롤 3 의 구조 해석은 또한 MS, 1H-NMR, 13C-NMR 및 2D-NMR 실험에 의해 임의의 이전 분해없이 실행되고 있다. 상기 3 가지 화합물의 항-부종성 활성을 마우스 귀의 파두유-유도된 부종의 억제에 의해 시험하였다. 두가지 파라디올 에스테르 모두가 거의 동일한 투여량 의존적 항-부종성 활성을 나타내었고, 이들의 혼합물로 뚜렷한 상승작용은 나타나지 않았다. 유리 모놀, psi-타락사스테롤은 약간 더 낮은 효과를 가졌다. 게다가, 파라디올은 그의 에스테르 및 psi-타락사스테롤보다 더욱 활성이였고, 등가 몰의 투여량의 인도메타신과 동일한 효과를 나타내었다.
만성 진피 염증에 대한 선택된 트리테르페노이드의 효과 - Manez S, Recio MC, Giner RM, Rios JL - Eur J Pharmacol. 1997 Sep 3; 334(1): 103-5 - Departament de Farmacologia Universitat de Valencia, Spain - 피부 만성 염증의 12-O-테트라데카노일포볼-13-아세테이트 복합-투여량 모델 상에 4 가지 천연 트리테르페노이드의 활성을 연구하였다. 에리트로디올 및 우르솔산이 뚜렷하게 효과적이었다. 기타 염증 상태에 대한 상기 트리테르페노이드의 효과에 대한 구조-활성 관계 및 이전 데이타에 관련된 가장 중요한 특성이 논의되었다.
우르솔산에 의한 인간 백혈구 엘라스타제의 억제. 펜타시클릭트리테르펜에 대한 결합 부위에 대한 증거 - Ying QL, Rinehart AR, Simon SR, Cheronis JC - Biochem J. 1991 Jul 15; 277 (Pt 2): 521-6 - Department of Pathology, State University of New York, Stony Brook 11794 - 식물 기원의 여러 펜타시클릭 트리테르페노이드 대사산물은 인간 백혈구 엘라스타제 (HLE) 에 의한 합성 펩티드 기질 및 엘라스틴 둘 다의 가수분해의 억제제이다. 상기 화합물 중 가장 강력한 우르솔산은, 포스페이트-완충 식염수 중의 펩티드 기질의 가수분해에 대해 4-6 μM 의 억제 상수를 갖는다. 트리펩티드 및 테트라펩티드 기질로의 억제는 순수하게 경쟁인 반면, 더 짧은 디펩티드 기질로의 억제는 비-경쟁이며, 이는 우르솔산이 HLE 중의 확장된 기질-결합 도메인의 부차적 부위 S3 과 상호작용하지만, 부차적 부위 S1 및 S2 와는 상호작용하지 않는다는 것을 제시한다. 트리테르펜의 펜타시클릭-고리계 중의 위치 28 에의 카르복시기는, 상기 기를 히드록시기로 치환하는 것이, 우바올에서와 같이, 우르솔산의 알콜 유사체가 억제 경향을 감소시키므로 HLE 에 대한 결합에 기여한다. 우르솔산의 억제 경향은 또한 1 M-NaCl 의 첨가에 의해 감소되고, 트리테르펜 상의 음전하와, HLE 중의 부차적 부위 S4 및 S5 에 근접하게 위치하는 Arg-217 의 측쇄라고 지정한, 효소 상의 양전하 잔기 사이의 가정된 정전기적 상호작용을 더욱 유지시킨다. 이러한 관찰은 효소 상의 S3 에서 S4 및 S5 까지 확장된 우르솔산에 대한 결합부위와 일치한다. 올레아놀산, 에리트로디올, 헤데라게닌 및 18 베타-글리시레트산을 포함하는 기타 트리테르펜은, 또한 상기 결합 부위와 상호작용할 수 있다. 상기 결과에 근거하여, HLE 의 확장된 기질-결합 도메인이 지방산으로서 이러한 분자 뿐 아니라 펜타시클릭 트리테르페노이드와 같은 폴리시클릭 분자를 포함하는 다양한 소수성 리간드를 수용할 수 있다는 결론을 냈다.
본 발명의 근원적인 문제는 화장용 적용에 사용할 수 있는 물질에 대한 요구이다. 인간 피부에 대한 재생 및 소생 효과를 가지고, UV-A 및 UV-B 방사선에 대항해 보호 효과를 가지는 물질에 대한 요구가 있다.
놀랍게도 이어서 정의되는 바와 같이, 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물이 화장용 적용에 유용하도록 하는 여러 유리한 특성을 갖는다는 것이 발견되었다. 기타 특성 중에서, 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 인간 섬유아세포에 대해 재생 및 소생 효과를 갖고, UV-A 및 UV-B 방사선에 대항해 보호 효과를 갖는다.
현재까지 아르가니아 스피노자의 과일의 과육은 낮은 가치의 과일 부산물로만 고려되고, 사용되었기 때문에, 화장용 또는 약학용 목적을 위한 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 용도가 놀라우며, 당업자에 명백하지 않다. 지금까지 채종성 종자는 음식 또는 화장용 목적으로 오일을 생산하기 위해 사용되어 왔다. 과육은 폐기되거나, 가축 사료로 사용되어 왔다. 본 발명은 훨씬 더 높은 가치의 과육의 용도를 제공한다. 그러므로, 화장용 및 약학용 적용과 같은 높은 가치 목적을 위한 과육의 용도는 높은 가치 적용을 위해 폐기물을 재생하여 이용하는 것을 의미한다.
본 발명에 따른 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 탄화수소 (바람직하게는 헥산 또는 헵탄), 할로겐화된 탄화수소, 1 내지 6 개의 탄소 원자의 알콜, 1 내지 6 개의 탄소 원자의 카르복실산과 1 내지 6 개의 탄소 원자의 알콜의 에스테르 (바람직하게는 에틸 아세테이트), 1 내지 6 개의 탄소 원자의 케톤 (바람직하게는 아세톤) 및 초임계 유체 (바람직하게는 초임계 이산화탄소) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 용매로 아르가니아 스피노자의 과일의 과육을 추출하여 수득될 수 있는 물질을 의미한다.
바람직한 용매는 헥산 및 초임계 이산화탄소이고, 헥산이 특히 바람직하다.
헥산으로 아르가니아 스피노자의 과일의 과육을 추출하여 수득된 추출물은 친유성이다.
초임계 이산화탄소로 아르가니아 스피노자의 과일의 과육을 추출하여 수득된 추출물은 친유성이다.
본 발명에 따른 추출물은 상기 정의된 바와 같이 용매로 아르가니아 스피노자의 과일의 과육을 추출하여, 추출물 및 용매를 포함하는 혼합물을 수득하고, 연이어 혼합물로부터 용매를 제거하여 수득할 수 있다. 용매 증류 또는 기타 통상적인 방법에 의해 혼합물로부터 용매를 제거할 수 있다.
본 발명의 특정 구현예에서, 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물을 건조시킨다. 건조는 용매 제거 전 또는 후에 수행할 수 있다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 본 발명의 한 주제이다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 불검화물-분획을 함유한다. 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 상기 불검화물-분획은 본 발명의 또다른 주제이다.
불검화물-분획은 공지된 방법에 따라, 바람직하게는 IUPAC 표준 번호 2.2401 에 따라 추출물의 비누화, 이어서 비누화 물질 및 비누화를 수행하기 위해 사용되었던 물질의 제거에 의해 아르가니아 스피노자의 과일의 추출물로부터 수득할 수 있다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물-분획은 트리테르펜-분획을 함유한다. 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물-분획은 본 발명의 또다른 주제이다.
트리테르펜-분획은 크로마토그래피에 의해 불검화물-분획으로부터 수득할 수 있다. 예를 들어, 불검화물 추출물을 크로마토그래피 실리카 겔 컬럼의 상부에 적용하고, 이것을 헥산/에틸 아세테이트 혼합물로 용출하여, 루페올, α-아미린, β-아미린, 타락사스테롤 및 psi-타락사스테롤 및 기타 물질을 함유하는 분획을 수득할 수 있다. 본 발명에 따라 이전 문장에 열거되는 물질을 함유하는 분획을 트리테르펜-분획이라고 부른다.
이전 단락에 언급된 크로마토그래피는 실리카 겔 컬럼 상에서 수행할 수 있다. 또한 흡착제로서 폴리메타크릴레이트 상에서 또는 기타 통상적인 중합체 흡착제 상에서 또는 역상 C-18 크로마토그래피 흡착제 상에서 수행할 수 있다. 이것은 매우 다양한 용매, 예를 들어 헥산/에틸 아세테이트 혼합물 또는 초임계 유체 (바람직하게는 초임계 이산화탄소 또는 초임계 상태로 이산화탄소 및 메탄올 또는 에탄올 또는 프로판올의 혼합물; 초임계 이산화탄소가 가장 바람직한 초임계 유체임) 로 수행할 수 있다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물 분획을 필수적으로 함유한다. 그러므로, 추출물은 과일의 과육의 추출물의 불검화물 분획 및 추가 물질을 포함하는 조성물로 간주할 수 있다.
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물 분획은 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 트리테르펜-분획을 필수적으로 함유한다. 그러므로 상기 불검화물 분획은 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 트리테르펜-분획 및 추가 물질을 포함하는 조성물로 간주할 수 있다. 본 단락에 정의된 추가 물질은 이전 단락에 정의된 추가 물질과는 상이할 수 있다.
본 발명의 또다른 주제는 인체 또는 동물체에 실시되는 치료법 또는 진단법에 의해 신체 또는 동물체를 치료하기 위한 청구항 제 1 항에 따른 트리테르펜-분획, 청구항 제 2 항에 따른 불검화물-분획, 청구항 제 3 항에 따른 추출물 및 하기 a) 및 b) 를 포함하는 조성물로 이루어진 군으로부터 선택되는 물질이다:
a) 청구항 제 1 항에 따른 트리테르펜-분획 또는 청구항 제 2 항에 따른 불검화물-분획 또는 청구항 제 3 항에 따른 추출물 및
b) 약학용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제.
본 발명의 또다른 주제는 UV-A 방사선 또는 UV-B 방사선에 의해 손상된 인간 피부의 치료용 의약제를 제조하기 위한 청구항 제 1 항에 따른 트리테르펜-분획, 청구항 제 2 항에 따른 불검화물-분획, 청구항 제 3 항에 따른 추출물 및 하기 a) 및 b) 를 포함하는 조성물로 이루어진 군으로부터 선택되는 물질의 용도이다:
a) 청구항 제 1 항에 따른 트리테르펜-분획 또는 청구항 제 2 항에 따른 불검화물-분획 또는 청구항 제 3 항에 따른 추출물 및
b) 약학용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제.
본 발명의 또다른 주제는 하기 a) 및 b) 를 포함하는 조성물이다:
a) 본 발명에 따른 트리테르펜-분획, 본 발명에 따른 불검화물-분획, 본 발명에 따른 추출물, 루페올, α-아미린, β-아미린, 타락사스테롤 및 psi-타락사스테롤로 이루어진 군으로부터 선택되는 성분 및
b) 화장용 목적에 통상적인 보조제 및/또는 첨가제.
화장용 목적에 통상적인 보조제 및 첨가제는 유성체 (oily body), 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 진주광택 왁스, 증점제, 농축제, 초지방제 (superfatting agent), 안정제, 중합체, 실리콘 화합물, 레시틴, 인지질, 생물원성 활성 성분, 방취제, 항균제, 항발한제, 필름 형성제, 비듬방지제, 팽윤제, 곤충 기피제, 용해보조제 (hydrotrope), 가용화제, 방부제, 향유 및 염료로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있다.
본 발명의 한 구현예에서 화장용 목적에 통상적인 보조제 및 첨가제는 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 안정제, 방취제, 항발한제, 비듬방지제 및 향유로 이루어진 군으로부터 선택된다.
조성물의 성분이, 본 발명에 따른 트리테르펜-분획, 본 발명에 따른 불검화물-분획 및 본 발명에 따른 추출물로 이루어진 군으로부터 선택되는 조성물이 바람직하다. 더욱 더 바람직한 것은 조성물의 성분이 본 발명에 따른 추출물인 조성물이다.
본 발명의 또다른 주제는 하기 a) 및 b) 단계를 포함하는 본 발명에 따른 추출물의 제조 방법이다:
a) 탄화수소 (바람직하게는 헥산 또는 헵탄), 할로겐화된 탄화수소, 1 내지 6 개의 탄소 원자의 알콜, 1 내지 6 개의 탄소 원자의 카르복실산과 1 내지 6 개의 탄소 원자의 알콜의 에스테르 (바람직하게는 에틸 아세테이트), 1 내지 6 개의 탄소 원자의 케톤 (바람직하게는 아세톤) 및 초임계 유체 (바람직하게는 초임계 이산화탄소) 로 이루어진 군으로부터 선택되는 용매로 아르가니아 스피노자의 과일의 과육을 추출하여, 추출물 및 용매를 포함하는 혼합물을 수득하는 단계 및
b) 그렇게 수득된 혼합물로부터 용매를 제거하는 단계.
본 발명의 또다른 주제는 화장품의 제조를 위한 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물 또는 루페올 또는 α-아미린 또는 β-아미린 또는 타락사스테롤 또는 psi-타락사스테롤 또는 본 발명에 따른 조성물의 용도이다.
본 발명의 또다른 주제는 인체의 화장용 치료를 위한 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물 또는 루페올 또는 α-아미린 또는 β-아미린 또는 타락사스테롤 또는 psi-타락사스테롤 또는 본 발명에 따른 조성물 또는 본 발명에 따른 화장품의 용도이다.
본 발명의 한 구현예는 인간 피부, 바람직하게는 남성 인간의 피부의 대사작용을 자극하기 위한 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물 또는 루페올 또는 α-아미린 또는 β-아미린 또는 타락사스테롤 또는 psi-타락사스테롤 또는 본 발명에 따른 조성물 또는 본 발명에 따른 화장품의 용도이다.
본 발명의 주제가 이전 단락에서 정의한 바와 같은 용도를 포함하는 경우에는, 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물을 사용하는 것이 바람직하다. 본 발명에 따른 추출물을 사용하는 것이 더욱 더 바람직하다.
본 발명에 따른 트리테르펜-분획, 본 발명에 따른 불검화물-분획 및 본 발명에 따른 추출물은 여러 장점을 갖는다. 이들은 화장용 적용에 사용할 수 있다. 이들은 인간 섬유아세포에 대해 재생 및 소생 효과를 가지고, UV-A 및 UV-B 방사선에 대항한 보호 효과를 가진다.
본 발명에 따른 조성물은 피부 및 모발에 대해 양호한 보호 특성 및 예방 특성을 가질뿐 아니라, 높은 피부 융화성을 갖는다. 그들은 또한 피부의 노화 현상의 경우에 있어 예방 및 치료 효과를 나타낸다. 그들은 멜라닌 세포생성 (Melanogenesis) 에 영향을 끼치고, 항염증 및 항균 활성을 나타낸다.
게다가 그들은 피부 대사작용에 자극 효과를 갖는다. 그러므로 그들은 인간 피부를 정화하고 이에 활력을 주도록 돕는다. 특히 그들은 남성 인간의 피부의 개선에 유용하다.
게다가 그들은 노화된 피부의 치료에 사용할 경우 긍정적인 효과를 갖는다. 그들은 주름 평가에 대항하는 것을 도울 수 있다. 그들은 노화된 피부에 있어서 세포 및 단백질의 재생을 개선하는 것을 도우므로, 노화된 인간 피부를 다시 젊어지도록 돕는다.
게다가 그들은 모발 성장을 개선할 수 있다.
게다가 그들은 오염원 및 산화 스트레스에 노출되어 생성되는 스트레스와 같은 스트레스에 대항하여 인간 세포의 잠재력을 유지시킨다.
게다가 그들은 염증 과정을 감소시키고, 민감성 및/또는 여드름 피부를 치료하기 위한 진정 제품으로 사용할 수 있다.
게다가 그들은 피부 염증을 치료하기 위해 사용할 수 있다. 특히 그들은 모세관 확장증 또는 "쿠페로시스 (couperosis)" 의 치료에 사용할 수 있다.
게다가 그들은 피부 거대분자의 합성을 자극하기 위해 사용할 수 있다. 특히 글리코사미노글리칸 (예를 들어 히알루론산, 콘드로이틴-술페이트, 더마탄술페이트, 케라탄술페이트) 과 같은 또는 당단백질 콜라겐 및 엘라스틴과 같은 피부 거대분자의 합성을 자극할 수 있다.
게다가 그들은 성분의 일부를 조정하여 DEJ 를 보호할 수 있기 때문에, 활성 항-노화 성분으로 사용할 수 있다. DEJ 는 피부-상피 연접 (junction) 이고, DEJ 는 상피의 기저층에 놓여있는 특이적 구조이고, 콜라겐 유형 IV, 라미닌 등과 같은 거대분자의 조직으로부터 형성된다. DEJ 는 상피를 진피에 부착시키고, 진피 및 상피 구획 사이에 양분 및 매개 물질의 교환을 조절하는 것을 확실하게 한다.
본 발명에 따른 트리테르펜-분획 및 본 발명에 따른 불검화물-분획 및 본 발명에 따른 추출물의 이러한 수많은 유리한 특성 때문에, 하기 주제가 본 발명의 또다른 구현예이다.
본 발명의 또다른 구현예는 주름에 대항하기 위하여, 노화된 인간 피부의 치료를 위한 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물 또는 루페올 또는 α-아미린 또는 β-아미린 또는 타락사스테롤 또는 psi-타락사스테롤 또는 본 발명에 따른 조성물 또는 본 발명에 따른 화장품의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 모발 성장을 개선시키기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 노화된 인간 피부에서 세포 및 단백질의 재생을 개선하여, 그러므로 노화된 인간 피부를 다시 젊어지게 하기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 인간 피부 세포를 UV 및/또는 IR 방사선에 대항해 보호하기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 오염원 또는 산화 스트레스에 노출되어 생성된 스트레스와 같은 스트레스에 대항하기 위한 인간 세포의 잠재력을 향상시키기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 염증 과정을 감소시키기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 민감성 피부 및/또는 여드름 피부의 치료를 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 모세관 확장증 또는 "쿠페로시스" 의 치료를 위한 상기 물질의 용도이다
본 발명의 또다른 구현예는 피부 거대분자 예를 들어, 글리코사미노글리칸 (예를 들어 히알루론산, 콘드로이틴-술페이트, 더마탄술페이트 또는 케라탄술페이트), 당단백질 콜라겐 또는 엘라스틴의 합성을 자극하기 위한 상기 물질의 용도이다.
본 발명의 또다른 구현예는 그 구획의 일부를 조정함으로서 DEJ 에 대한 보호 효과에 기초한 활성 항-노화 성분으로서 상기 물질의 용도이다.
이전 단락에서 정의한 모든 구현예에서, 본 발명에 따른 트리테르펜-분획 또는 본 발명에 따른 불검화물-분획 또는 본 발명에 따른 추출물을 사용하는 것이 바람직하다. 본 발명에 따른 추출물을 사용하는 것이 더욱 더 바람직하다.
추출물, 불검화물 분획 또는 트리테르펜 분획을 화장품 적용을 위해 캡슐화된 형태로 사용할 수 있다. 캡슐화된 형태는 활성 물질이 리포좀 또는 시클로덱스트린 또는 미세입자 또는 그 밖의 것들 내에 캡슐화된 것을 의미한다.
본 발명에 따른 인체의 화장용 치료는 피부 및/또는 모발 및/또는 피부 부속물의 치료를 포함한다. 피부 부속물은 손톱, 피지선, 땀샘 등을 의미한다.
본 발명에 따라 사용되는 추출물은 통상의 추출법에 의해 제조된다. 적합한 통상적인 추출법으로는, 예컨대 침지 (maceration), 재침지, 소화, 진탕 침지, 유동층 추출, 초음파 추출, 역류 추출, 침투 추출, 재침투 추출, 에바콜레이션 (evacolation : 감압하 추출), 디아콜레이션 (diacolation) 및 Soxhlet 추출기에서 수행되는 연속 환류하 고체-액체 추출이 있고, 각각은 당업자에 공지되어 있다. 사용될 수 있는 출발 물질은 추출 전 기계적으로 작은 조각으로 줄일 수 있는 신선한 과일의 건조 과육이다. 이와 관련해, 당업자에 공지된 모든 방법은 적합하고, 예의 방식으로써 칼날을 포함하는 장치를 사용하는 것이 언급된다.
추출은 통상적으로 20 내지 100 ℃, 바람직하게는 80 내지 100 ℃, 특히 용매 또는 용매 혼합물의 끓는 온도에서 수행한다. 한 가능한 구현예에서, 추출은 추출물의 성분의 산화를 피하기 위해 비활성 기체 대기하에서 수행한다. 추출 시간은 출발 물질, 추출법, 추출 온도, 용매 대 원료 물질의 비 등에 따라 당업자에 의해 조정된다. 추출 후, 수득한 미정제 추출물은 임의로 추가 통상적인 단계, 예를 들어 정제, 농축 및/또는 탈색에 적용할 수 있다. 원한다면, 이런 방식으로 제조된 추출물은 예를 들어, 원하지 않는 개별 성분의 선택적 제거를 적용할 수 있다. 추출은 임의의 원하는 정도의 추출로 수행할 수 있으나, 통상적으로는 완전히 수행한다.
본 발명은 추출 상태 및 또한 최종 추출물의 수율을 바람직한 용도 분야에 따라 선택할 수 있다는 발견을 포함한다.
본 발명에 따른 조성물 또는 화장품에 사용되는 식물 추출물의 양은 개별 성분의 농도 및 추출물의 적용 유형에 의해 좌우된다. 본 발명에 따른 제제에 존재하는 식물 추출물의 총 양은 조성물 또는 제제에 기초해서 건조 중량으로 계산된 통상적으로 0.01 내지 25중량%, 바람직하게는 0.03 내지 5중량%, 특히 0.03 내지 0.6중량% 이며, 단 물 및 선택적으로 추가 보조제 및 첨가제를 100중량% 가 되도록 정량적인 양을 첨가한다.
보조제 및 첨가제의 총 함량은 화장용 및/또는 피부약학적 제제에 기초해서 1 내지 50중량%, 바람직하게는 5 내지 40중량% 가 될 수 있다. 제제는 통상적인 차가운 또는 뜨거운 공정에 의해 제조할 수 있다; 바람직하게는 역상 온도법을 사용한다.
본 발명의 목적을 위해, 활성 물질은 부가적으로 첨가된 물을 제외하고, 조성물에 존재하는 물질 및 또한 보조제 및 첨가제의 부분을 언급한다.
본 발명의 목적을 위해, 화장품은 관리제를 의미할 수 있다. 관리제는 피부 및 모발에 대한 관리제를 의미하는 것으로 이해된다. 이러한 관리제는 그 중에서도 특히, 피부 및 모발에 대한 세정 및 회복 작용을 포함한다.
적용은 정제, 당의정, 캡슐, 쥬스, 용액 및 과립의 형태로 국소 또는 경구로 적용할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물 및 화장품은 게다가 높은 피부 융화성과 동시에 연결된 뛰어난 피부관리 작용을 나타낸다. 게다가, 그들은 양호한 안정성, 특히 생성물의 산화 분해에 대한 안정성을 나타낸다. 제제는 다수의 화장용 및 피부약학적 효과를 갖는다. 그러므로, 본 발명은 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물의 자외선 차단제, 특히 UVA 방사선 및/또는 UVB 방사선에 대항한 자외선 차단제, 항산화제, 항염증제, 항균제, 피부 노화 방지제, 매트릭스 메탈로프로테아제 (MMP) 를 제외한 프로테아제-억제제, 특히 엘라스타제-억제제, 바람직하게는 플라스민 억제제 및 색소 침착제로서의 용도를 제공한다.
본 발명의 목적을 위해, 자외선 차단제 또는 UV 광 보호 인자는 직접 및 간접적인 태양 방사선의 유해한 효과에 대항해 인간 피부를 보호하는데 유용한 광 보호제에 대해 사용되는 용어이다. 피부가 햇볕에 타는 것을 담당하는 태양으로부터의 자외선은 구역 UV-C (파장 200-280 nm), UV-B (280-315 nm) 및 UV-A (315-400 nm) 으로 나뉜다.
태양 방사선의 영향하에서 피부의 색소침착, 즉, 멜라닌의 형성은, UV-B 및 UV-A 에 의해 다른 방식으로 일어난다. UV-A 선 ("장파 UV") 으로의 방사는 표피에 이미 존재하는 멜라닌체의 색소침착을 분명한 유해한 효과 없이 야기한다. 이것은 소위 "단파 UV" (UV-B) 라고 불리는 경우와 상이하다. 이것은 멜라닌 과립의 신규 형성의 결과로 소위 지연된 색소라고 불리는 것의 형성을 야기한다. 그러나, (보호) 색소가 형성되기 전에, 피부는 노출 시간에 따라, 피부 적화 현상의 형성 (홍반), 피부 염증 (햇볕에 탐) 및 심지어 물집을 야기할 수 있는 여과되지 않은 방사선의 결과에 영향을 받는다.
그러므로 UV 방사선을 무해한 열로 전환하는 UV 흡수제 또는 광 여과제는 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물이 될 수 있고, 이들은 추가 자외선 차단제 또는 UV 광 보호 인자와 조합으로 부가적으로 존재할 수 있다.
이러한 추가 UV 광 보호 인자는, 예를 들어, 실온에서 액체 또는 결정체인 유기 물질 (광보호 필터) 이고, 이들은 자외선을 흡수하여, 흡수된 에너지를 다시 더욱 긴 파장의 방사선, 예를 들어, 열의 형태로 방출할 수 있다. UV 여과제는 지용성 또는 수용성이 될 수 있다. 지용성 물질의 예는 다음과 같다:
* 3-벤질리덴캄포 또는 3-벤질리덴노르캄포 및 그의 유도체, 예를 들어 3-(4-메틸벤질리덴)캄포;
* 4-아미노벤조산 유도체, 바람직하게는 2-에틸헥실 4-(디메틸아미노)벤조에이트, 2-옥틸 4-(디메틸아미노)벤조에이트 및 아밀 4-(디메틸아미노)벤조에이트;
* 신남산의 에스테르, 바람직하게는 2-에틸헥실 4-메톡시신나메이트, 프로필 4-메톡시신나메이트, 이소아밀 4-메톡시신나메이트, 2-에틸헥실 2-시아노-3,3-페닐-신나메이트 (옥토크릴렌);
* 살리실산의 에스테르, 바람직하게는 2-에틸헥실 살리실레이트, 4-이소프로필벤질 살리실레이트, 호모멘틸 살리실레이트;
* 벤조페논의 유도체, 바람직하게는 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 2-히드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2,2'-디히드록시-4-메톡시벤조페논;
* 벤잘말론산의 에스테르, 바람직하게는 디-2-에틸헥실 4-메톡시벤즈말로네이트;
* 트리아진 유도체, 예를 들어 2,4,6-트리아닐리노 (p-카르보-2'-에틸-1'-헥실옥시)-1,3,5-트리아진 및 옥틸트리아존 또는 디옥틸부타미도트리아존 (Uvasorb? HEB);
* 프로판-1,3-디온, 예를 들어 1-(4-tert-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온;
* 케토트리시클로(5.2.1.0)데칸 유도체
적합한 수용성 물질은 다음과 같다:
* 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산 및 그의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 암모늄, 알킬암모늄, 알카놀암모늄 및 글루카암모늄 염;
* 벤조페논의 술폰산 유도체, 바람직하게는 2-히드록시-4-메톡시벤조-페논-5-술폰산 및 그의 염;
* 3-벤질리덴캄포의 술폰산 유도체, 예를 들어 4-(2-옥소-3-보닐리덴-메틸) 벤젠술폰산 및 2-메틸-5-(2-옥소-3-보닐리덴)술폰산 및 그의 염.
적합한 전형적인 UV-A 여과제는, 특히, 벤조일메탄의 유도체, 예를 들어 1-(4'-tert-부틸페닐)-3-(4'-메톡시페닐)프로판-1,3-디온, 4-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄 (Parsol 1789), 1-페닐-3-(4'-이소프로필페닐)프로판-1,3-디온, 및 에나민 화합물이다. UV-A 및 UV-B 여과제는 물론 또한 혼합물로 사용할 수 있다. 상기 가용성 물질뿐 아니라, 불용성 광 보호 색소, 즉 미세하게 분산된 산화 금속 또는 염이 또한 본 목적에 적합하다. 적합한 산화 금속의 예로는, 특히, 산화아연 및 이산화티탄 및 또한 철, 지르코늄, 규소, 망간, 알루미늄 및 세륨의 산화물, 및 그의 혼합물이 있다. 사용될 수 있는 염은 실리케이트 (탈크), 바륨 술페이트 또는 아연 스테아레이트이다. 산화물 또는 염은 피부관리 및 피부-보호 에멀션에 대한 색소의 형태로 사용된다. 여기서 입자는 100 nm 미만, 바람직하게는 5 내지 50 nm, 특히 15 내지 30 nm 의 평균 직경을 가져야만 한다. 그들은 구형을 가지나, 그것은 또한 타원형 또는 구형으로부터 일부 다른 방식으로 유도된 형태를 갖는 입자를 사용하는 것이 가능하다. 색소는 또한 표면-처리, 즉, 친수성화 또는 소수성화될 수 있다. 전형적인 예는 코팅된 이산화티탄, 예를 들어 이산화티탄 T 805 (Degussa) 또는 Eusolex? T2000 (Merck) 이다. 여기서 적합한 소수성 코팅제는 원래는 실리콘이고, 특히 이 경우에서, 트리알콕시옥틸실란 또는 디메티콘이다. 자외선 차단제에서, 바람직하게는 마이크로- 또는 나노색소를 사용하는 것이다. 바람직하게는 마이크론화 산화아연을 사용한다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 본 발명의 목적을 위해, UV-A 방사선 및/또는 UV-B 방사선에 의한 섬유아세포 및/또는 케라티노사이트에 대한 손상에 대항하기에 효과적이다.
UV-A 선은 산화 스트레스를 야기하는 곳인 진피를 투과하고, 이것은 세포질막의 지방과산화에 의해 설명된다. 과산화지질은 다수의 생물학적 분자, 예컨대 단백질 및 핵 염기 (효소 억제 또는 돌연변이 생성) 를 가교결합할 말론알디알데히드 (MDA) 로 분해된다. 본 발명에 따른 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물은 UVA 선에 의해서 유도되는 인간 섬유아세포에서의 MDA 도를 뚜렷하게 감소시키므로, 피부에 대한 산화 스트레스의 영향을 감소시키는데 높은 잠재력을 나타낸다.
UVB 선은 효소, 즉 포스포리파제 A2 또는 PLA2 의 활성을 통한 염증을 유발한다. 이러한 염증 (홍반, 부종) 은 원형질막 중의 인지질로부터 포스포리파제에 의해 아라키돈산을 제거하여 유발한다. 아라키돈산은 염증 및 세포막 손상의 원인이 되는 프로스타글란딘의 전구체이다; 프로스타글란딘 E2 (= PGE2) 은 시클로옥시게나제에 의해 형성된다. 인간 케라티노사이트 중의 세포질 효소 LDH (락테이트 탈수소효소) 의 방출도는 세포 손상에 대한 표지로서 역할을 한다.
본 발명에 따른 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 케라티노사이트의 수 및 방출된 LDH 의 함량에 대한 UVB 방사선의 효과를 감소시킨다. 따라서, 추출물은 UVB 방사선에 의해 야기되는 세포막에 대한 손상을 감소시키는 능력을 갖는다.
본 발명의 목적을 위해, 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 항산화제 또는 유리-라디칼 스캐빈져 (scavenger) 로서 작용할 수 있다.
항산화제는 산소 효과 및 기타 산화 과정에 의해 야기되는 보호되는 물질에서 바람직하지 않은 변화를 억제 또는 방지할 수 있다. 대부분의 경우 항산화제의 효과는 자동산화 동안에 일어나는 유리 라디칼에 대한 유리-라디칼 스캐빈져로 작용하는 것으로 이루어진다
아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 항산화제로서의 용도뿐 아니라, 추가로, 이미 공지된 항산화제를 또한 사용할 수 있다. 예를 들어 화장용 및/또는 피부약학용 제제에서 항산화제의 가능한 용도는, 항산화제가 UV 방사선이 피부를 투과할 경우, 유발되는 광화학 반응 연쇄를 중단시킬 수 있으므로, 2 차 광 보호제로서의 용도이다. 본 발명에 따른 식물 추출물뿐 아니라, 그의 추가의 전형적인 예는 아미노산 (예를 들어, 글리신, 알라닌, 아르기닌, 세린, 트레오닌, 히스티딘, 티로신, 트립토판) 및 그의 유도체, 이미다졸 (예를 들어, 우로칸산) 및 그의 유도체, 펩티드, 예컨대 D,L-카르노신, D-카르노신, L-카르노신 및 그의 유도체 (예를 들어, 안세린), 카로테노이드, 카로텐 (예를 들어, α-카로텐, β-카로텐, 리코펜, 루테인) 또는 그의 유도체, 클로로겐산 및 그의 유도체, 리포산 및 그의 유도체 (예를 들어, 디히드로리포산), 아우로티오글루코스, 프로필티오우라실 및 기타 티올 (예를 들어, 티오레독신, 글루타티온, 시스테인, 시스틴, 시스타민 및 글리코실, N-아세틸, 메틸, 에틸, 프로필, 아밀, 부틸 및 라우릴, 팔미토일, 올레일, γ-리놀레일, 콜레스테릴 및 그의 글리세릴 에스테르) 및 그의 염, 디라우릴 티오디프로피오네이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 티오디프로피온산 및 그의 유도체 (에스테르, 에테르, 펩티드, 지질, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드 및 염), 및 술폭시민 화합물 (예를 들어, 부티오닌 술폭시민, 호모시스테인 술폭시민, 부티오닌 술폰, 펜타-, 헥사-, 헵타티오닌 술폭시민) 을 매우 낮은 적응 투여량으로 (예를 들어, pmol 내지 μmol/kg), 및 또는 (금속) 킬레이트제 (예를 들어, α-히드록시 지방산, 팔미트산, 파이트산, 락토페린), α-히드록시산 (예를 들어, 시트르산, 락트산, 말산), 흄산, 담즙산, 담즙 추출물, 빌리루빈, 빌리베르딘, 볼딘, 볼도 추출물, EDTA, EGTA 및 그의 유도체, 불포화 지방산 및 그의 유도체 (예를 들어, γ-리놀렌산, 리놀레산, 올레산), 폴산 및 그의 유도체, 유비퀴논 및 유비퀴놀 및 그의 유도체, 비타민 C 및 유도체 (예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트, Mg 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 아세테이트), 토코페롤 및 유도체 (예를 들어, 비타민 E 아세테이트), 비타민 A 및 유도체 (비타민 A 팔미테이트), 및 검 벤조인의 코니페릴 벤조에이트, 루트산 및 그의 유도체, α-글리코실루틴, 페룰산, 푸르푸릴리덴글루시톨, 카르노신, 부틸히드록시톨루엔, 부틸히드록시아니솔, 노르디히드로구아이악산, 노르디히드로구아이아레트산, 트리히드록시부티로페논, 요산 및 그의 유도체, 만노스 및 그의 유도체, 수페록시드 디스무타아제, 아연 및 그의 유도체 (예를 들어, ZnO, ZnSO4) 셀레늄 및 그의 유도체 (예를 들어, 셀레노메티오닌), 스틸벤 및 그의 유도체 (예를 들어, 산화스틸벤, trans-산화스틸벤) 및 본 발명에 따라 적합한 상기 활성 성분의 유도체 (염, 에스테르, 에테르, 당, 뉴클레오티드, 뉴클레오시드, 펩티드 및 지질) 이다.
추가의 UV 광 보호 인자 또는 항산화제를 본 발명에 따른 조성물 또는 화장품의 총 량에 기준하여 0.01 내지 25중량%, 바람직하게는 0.03 내지 10중량%, 특히 0.1 내지 5중량% 의 양으로 첨가할 수 있다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 본 발명의 목적을 위해, 피부의 염증을 치료할 수 있거나, 염증을 예방할 수 있는 항염증 관리제로 유효하다. 여기서 염증은 매우 다양한 종류의 원인을 가질 수 있다. 특히, UV 방사선, 피부 오염 또는 박테리아 또는 호르몬에 의해 야기되는 피부의 변화 (예를 들어, 여드름) 에 의해 유도되는 염증을 치료하는 것이 가능하다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 본 발명의 목적을 위해, 항균제로서, 특히 모든 종류의 박테리아에 의해 야기되는 피부 변화에 대항해 유효하다. 이러한 유형의 피부 변화는 매우 다양한 종류의 유형 및 속의 박테리아, 예를 들어 스타필로코시 (staphylococci), 스트렙토코시 (streptococci), 스트렙토미세트 (streptomycete) 및/또는 프로피온 박테리아에 의한 감염을 포함한다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은 본 발명의 목적을 위해, 피부 노화, 특히 모든 종류의 주름 및 선 형성에 대항해 유효하다. 이러한 유형의 관리제의 또다른 이름은 또한 항노화제이다. 용도는 피부의 노화 과정을 늦추는 것을 포함한다. 노화 현상은 매우 다양한 원인을 가질 수 있다. 특히, 이러한 노화 현상은 세포사멸, UV 방사선 또는 예컨대 콜라겐 또는 엘라스틴과 같은 피부에 대한 내생 단백질의 붕괴에 의해 유도되는 피부의 손상에 근거하여 야기될 수 있다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물로부터 본 발명에 따른 추출물은 MMP 를 제외한 프로테아제-억제제, 특히 엘라스타제-억제제, 바람직하게는 플라스민 억제제로서 작용한다. 이러한 프로테아제는 피부 거대분자, 예컨대 당단백질, 콜라겐 및 엘라스틴의 분열 및 붕괴를 촉진시켜, 피부의 노화 및 UV 방사선으로 인한 자연적인 피부 노화의 영향을 야기한다.
이미 언급된 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물의 효과뿐 아니라, 멜라닌 세포생성의 영향에서 긍정적인 효과가 발견되었다. 멜라닌 세포생성는 세포, 특히 멜라노사이트에서 멜라닌의 자연적인 합성을 말한다. 이러한 자연적인 색소화는 L-DOPA 를 통해 멜라닌을 산출하는 티로신의 산화의 반응 연쇄를 방해하여 영향을 미칠 수 있다. 피부-미백 효과는 멜라닌 세포생성을 억제함으로써 달성되는 반면, 멜라닌 세포생성의 자극은 색소침착을 증가시킬 것이다. 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 추출물은, 멜라닌 세포생성을 자극한다. 이러한 효과로 인해 색소화제 또는 자가-태닝제로서의 용도가 가능하다.
식물 아르가니아 스피노자의 과일의 과육으로부터의 다양한 추출물뿐 아니라, 제제는 추가의 자가-태닝제 또는 티로시나제 억제제를 포함할 수 있다. 적합한 자가-태닝제는 디히드록시아세톤이다. 멜라닌의 형성을 막고, 탈색소침착제로 사용되는 적합한 티로시나제 억제제는, 예를 들어, 아르부틴, 페룰산, 코지산, 쿠마르산 및 아스코르브산 (비타민 C) 이다.
보호 및 회복 관리제로서 본 발명에 따른 추출물의 용도는 원칙적으로 피부 및/또는 모발에 대한 손상에 대항해 또는 손상된 경우에 방지하기 위해, 그러므로 피부관리 및 모발관리에 사용하는 모든 제제가 가능하다. 이러한 분야에서, 또 다른 용도는 알러지 또는 기타 원인에 의해 손상된 민감성 피부의 경우에의 적용이다. 피부 손상은 매우 다양한 원인을 가질 수 있다.
본 발명에 따른 조성물 및 화장품은 화장용 및/또는 피부약학적 제제의 제조, 예를 들어, 모발 샴푸, 모발 로션, 거품 배쓰, 샤워 배쓰, 크림, 젤, 로션, 알콜성 및 수성/알콜성 용액, 에멀션, 왁스/지방 조성물, 스틱 제제, 분말 또는 연고에 사용할 수 있다. 게다가, 본 발명에 따른 구강 적용 제제는 또한 정제, 당의정, 캡슐, 쥬스, 용액 및 과립에 혼입될 수 있다.
이러한 제제는 또한 화장용 목적에 통상적인 추가 보조제 및 첨가제로서, 유성체, 계면활성제, 유화제, 지방, 왁스, 진주광택 왁스, 증점제, 농축제, 초지방제, 안정제, 중합체, 실리콘 화합물, 레시틴, 인지질, 생물원성 활성 성분, 방취제, 항균제, 항발한제, 비듬방지제, 필름 팽윤제, 곤충 기피제, 용해보조제, 가용화제, 방부제, 향유, 염료 및 화장용 목적에 통상적인 기타 보조제 및 첨가제를 포함할 수 있다.
존재할 수 있는 계면활성제 (또는 표면-활성 물질) 는 음이온성, 비이온성, 양이온성 및/또는 양쪽이온성 또는 양쪽이온성 계면활성제이고, 조성물 중의 함량은 통상적으로 약 1 내지 70중량%, 바람직하게는 5 내지 50중량%, 특히 10 내지 30중량% 이다. 음이온성 계면활성제의 전형적인 예는 비누, 알킬벤젠술포네이트, 알칸 술포네이트, 올레핀 술포네이트, 알킬 에테르 술포네이트, 글리세롤 에테르 술포네이트, α-메틸 에스테르 술포네이트, 술포 지방산, 알킬 술페이트, 지방 알콜 에테르 술페이트, 글리세롤 에테르 술페이트, 지방산 에테르 술페이트, 히드록시 혼합된 에테르 술페이트, 모노글리세리드 (에테르) 술페이트, 지방산 아미드 (에테르) 술페이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시네이트, 모노- 및 디알킬 술포숙시나메이트, 술포트리글리세리드, 아미드 비누, 에테르 카르복실산 및 그의 염, 지방산 이세티오네이트, 지방산 사르코시네이트, 지방산 타우리드, N-아실아미노산 (예를 들어, 아실 락틸레이트, 아실 타르트레이트, 아실 글루타메이트 및 아실 아스파르테이트), 알킬 올리고글루코시드 술페이트, 단백질 지방산 축합물 (특히 밀-기반 식물성 생성물) 및 알킬 (에테르) 포스페이트이다. 음이온성 계면활성제가 폴리글리콜 에테르 사슬을 함유하는 경우, 이들은 통상적인 상동 분포를 가질 수 있고, 그러나 바람직하게는 좁아진 상동 분포를 가진다. 비이온성 계면활성제의 전형적인 예는 지방 알콜 폴리글리콜 에테르, 알킬페놀 폴리글리콜 에테르, 지방산 폴리글리콜 에스테르, 지방산 아미드 폴리글리콜 에테르, 지방 아민 폴리글리콜 에테르, 알콕실화 트리글리세리드, 혼합된 에테르 또는 혼합된 포르말, 임의로 부분 산화된 알크(엔)일 올리고글리코시드 또는 글루코론산 유도체, 지방산 N-알킬글루카미드, 단백질 가수분해물질 (특히 밀-기반 식물성 생성물), 폴리올 지방산 에스테르, 당 에스테르, 소르비탄 에스테르, 폴리소르베이트 및 산화아민이다. 비이온성 계면활성제가 폴리글리세롤 에테르 사슬을 함유하는 경우, 이들은 통상적인 상동 분포를 가질 수 있고, 그러나 바람직하게는 좁아진 상동 분포를 가진다. 양이온성 계면활성제의 전형적인 예는 4급 암모늄 화합물, 예를 들어, 염화 디메틸디스테아릴암모늄, 및 에스테르 퀴트, 특히 4급화된 지방산 트리알카놀아민 에스테르 염이다. 양쪽이온성 또는 쯔비터이온성 (zwitterionic) 계면활성제의 전형적인 예는 알킬베타인, 알킬아미도베타인, 아미노프로피오네이트, 아미노글리시네이트, 이미다졸리늄-베타인 및 술포베타인이다. 상기 계면활성제는 배타적으로 공지된 화합물이다. 이러한 물질의 구조 및 제제와 관련하여, 관련된 리뷰 문헌이 참조될 수 있다.
특히 적합한 순한, 즉, 특히 피부-융화성인 계면활성제의 전형적인 예는 지방 알콜 폴리글리콜 에테르 술페이트, 모노글리세리드 술페이트, 모노- 및/또는 디알킬 술포숙시네이트, 지방산 이세티오네이트, 지방산 사르코시네이트, 지방산 타우리드, 지방산 글루타메이트, α-올레핀술포네이트, 에테르 카르복실산, 알킬 올리고글루코시드, 지방산 글루카미드, 알킬아미도베타인, 암포아세탈 및/또는 단백질 지방산 축합물이며, 후자는 바람직하게는 밀 단백질을 기반으로 한다.
적합한 유성체는, 예를 들어, 6 내지 18 개, 바람직하게는 8 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 지방 알콜에 기초한 Guerbet 알콜, 선형 C6-C22-지방산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알콜의 에스테르 또는 분지형 C6-C13-카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알콜의 에스테르, 예를 들어 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 팔미테이트, 미리스틸 스테아레이트, 미리스틸 이소스테아레이트, 미리스틸 올레이트, 미리스틸 베헤네이트, 미리스틸 에루케이트, 세틸 미리스테이트, 세틸 팔미테이트, 세틸 스테아레이트, 세틸 이소스테아레이트, 세틸 올레이트, 세틸 베헤네이트, 세틸 에루케이트, 스테아릴 미리스테이트, 스테아릴 팔미테이트, 스테아릴 스테아레이트, 스테아릴 이소스테아레이트, 스테아릴 올레이트, 스테아릴 베헤네이트, 스테아릴 에루케이트, 이소스테아릴 미리스테이트, 이소스테아릴 팔미테이트, 이소스테아릴 스테아레이트, 이소스테아릴 이소스테아레이트, 이소스테아릴 올레이트, 이소스테아릴 베헤네이트, 이소스테아릴 올레이트, 올레일 미리스테이트, 올레일 팔미테이트, 올레일 스테아레이트, 올레일 이소스테아레이트, 올레일 올레이트, 올레일 베헤네이트, 올레일 에루케이트, 베헤닐 미리스테이트, 베헤닐 팔미테이트, 베헤닐 스테아레이트, 베헤닐 이소스테아레이트, 베헤닐 올레이트, 베헤닐 베헤네이트, 베헤닐 에루케이트, 에루실 미리스테이트, 에루실 팔미테이트, 에루실 스테아레이트, 에루실 이소스테아레이트, 에루실 올레이트, 에루실 베헤네이트 및 에루실 에루케이트이다. 또한 적합한 것은 선형 C6-C22-지방산과 분지형 알콜의 에스테르, 특히 2-에틸헥사놀, C18-C38-알킬히드록시카르복실산과 선형 또는 분지형 C6-C22-지방 알콜의 에스테르, 특히 디옥틸 말레이트, 선형 및/또는 분지형 지방산과 다가 알콜 (예를 들어 프로필렌 글리콜, 디메르디올 또는 트리메르트리올) 및/또는 Guerbet 알콜의 에스테르, C6-C10-지방산에 기초한 트리글리세리드, C6-C18-지방산에 기초한 액체 모노-/디-/트리글리세리드 혼합물, C6-C22-지방 알콜 및/또는 Guerbet 알콜과 방향족 카르복실산, 특히 벤조산의 에스테르, C2-C12-디카르복실산과 1 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 선형 또는 분지형 알콜 또는 2 내지 10 개의 탄소 원자 및 2 내지 6 개의 히드록시기를 갖는 폴리올의 에스테르, 식물성유, 분지형 1차 알콜, 치환된 시클로헥산, 선형 및 분지형 C6-C22-지방 알콜 카르보네이트, 예를 들어 디카프릴릴 카르보네이트 (Cetiol? CC), 6 내지 18 개, 바람직하게는 8 내지 10 개의 탄소 원자를 갖는 지방 알콜에 기초한 Guerbet 카르보네이트, 벤조산과 선형 및/또는 분지형 C6-C22-알콜의 에스테르 (예를 들어, Finsolv? TN), 알킬기 당 6 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 선형 또는 분지형, 대칭형 또는 비대칭형 디알킬 에테르, 예를 들어 디카프릴릴 에테르 (Cetiol? OE), 에폭시드화 지방산 에스테르와 폴리올의 고리-개방 생성물, 실리콘유 (그 중에서도 특히, 시클로메티콘, 규소 메티콘 유형) 및/또는 지방족 또는 나프텐계 탄화수소, 예를 들어 스쿠알란, 스쿠알렌 또는 디알킬시클로헥산이다.
적합한 유화제는, 예를 들어, 다음 군 중 하나 이상으로부터의 비이온발생 계면활성제이다:
* 8 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 선형 지방 알콜, 12 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 지방산, 알킬기내에 8 내지 15 개의 탄소 원자를 갖는 알킬페놀, 및 알킬 라디칼내에 8 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 알킬아민 상에, 2 내지 30 몰의 산화 에틸렌 및/또는 0 내지 5 몰의 산화 프로필렌으로부터의 첨가 생성물;
* 알크(엔)일 라디칼내에 8 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코시드 및 그의 에톡실화 유사체;
* 피자마유 및/또는 수소화된 피자마유 상에 1 내지 15 몰의 산화 에틸렌으로부터의 첨가 생성물;
* 피자마유 및/또는 수소화된 피자마유 상에 15 내지 60 몰의 산화 에틸렌으로부터의 첨가 생성물;
* 글리세롤 및/또는 소르비탄과 12 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 불포화, 선형 또는 포화, 분지형 지방산 및/또는 3 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 히드록시카르복실산의 부분 에스테르, 및 그의 첨가물과 1 내지 30 몰의 산화 에틸렌의 부분 에스테르;
* 폴리글리세롤 (자가-축합 평균 정도 2 내지 8), 폴리에틸렌 글리콜 (분자량 400 내지 5,000), 트리메틸로프로판, 펜타에리트리톨, 당 알콜 (예를 들어, 소르비톨), 알킬 글루코시드 (예를 들어, 메틸 글루코시드, 부틸 글루코시드, 라우릴 글루코시드), 및 폴리글루코시드 (예를 들어, 셀룰로스) 와 12 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 포화 및/또는 불포화, 선형 또는 분지형 지방산 및/또는 3 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 히드록시카르복실산의 부분 에스테르, 및 그의 첨가물과 1 내지 30 몰의 산화 에틸렌의 부분 에스테르;
* 펜타에리트리톨, 지방산, 시트르산 및 지방 알콜의 혼합된 에스테르 및/또는 6 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 지방산, 메틸글루코스 및 폴리올 (바람직하게는 글리세롤 또는 폴리글리세롤) 의 혼합된 에스테르;
* 모노-, 디- 및 트리알킬 포스페이트, 및 모노-, 디- 및/또는 트리-PEG 알킬 포스페이트 및 그의 염;
* 울 왁스 알콜;
* 폴리실록산-폴리알킬-폴리에테르 공중합체 및 상응하는 유도체;
* 차단 공중합체, 예를 들어, 폴리에틸렌 글리콜-30 디폴리히드록시스테아레이트;
* 중합체 유화제, 예를 들어, Goodrich 사의 Pemulen 그레이드 (TR-1, TR-2);
* 폴리알킬렌 글리콜, 및
* 글리세롤 카르보네이트.
지방 알콜, 지방산, 알킬페놀 또는 피자마유 상에 산화 에틸렌 및/또는 산화 프로필렌의 첨가 생성물은 공지되고, 시판되는 제품이다. 이들은 평균 알콕시화도가 첨가 반응이 수행되는 산화 에틸렌 및/또는 산화 프로필렌 및 기질의 양의 비에 상응하는 상동 혼합물이다. 글리세롤 상에 산화 에틸렌의 첨가 생성물의 C12 /18-지방산 모노- 및 디에스테르는 화장품에 대한 지질 제공제로 공지되어 있다.
알킬 및/또는 알케닐 올리고글리코시드, 그들의 제조 및 그들의 용도는 당업계로부터 공지된다. 이들은 특히, 글루코스 또는 올리고사카라이트와 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 1차 알콜과의 반응에 의해 제조한다. 글리코시드 라디칼에 관련해서, 시클릭 당 라디칼이 지방 알콜에 글리코시드로 결합되고, 또한 올리고머화도가 8 이하, 바람직하게는, 약 8 인 올리고머성 글리코시드인 모노글리코시드 둘 다가 적합하다. 여기서 올리고머화도는 이러한 기술적-그레이드 생성물에 대해 통상적인 상동 분포에 기초한 통계학적 평균값이다.
적합한 부분 글리세리드의 전형적인 예는 히드록시스테아르산 모노글리세리드, 히드록시스테아르산 디글리세리드, 이소스테아르산 모노글리세리드, 이소스테아르산 디글리세리드, 올레산 모노글리세리드, 올레산 디글리세리드, 리시놀레산 모글리세리드, 리시놀레산 디글리세리드, 리놀레산 모노글리세리드, 리놀레산 디글리세리드, 리놀레산 모노글리세리드, 리놀렌산 디글리세리드, 에루크산 모노글리세리드, 에루크산 디글리세리드, 타르타르산 모노글리세리드, 타르타르산 디글리세리드, 시트르산 모노글리세리드, 시트르산 디글리세리드, 말산 모노글리세리드, 말산 디글리세리드, 및 또한 소량의 트리글리세리드를 제조 공정의 미량 산물로서 포함할 수 있는 그의 기술적-그레이드 혼합물이다. 이와 같이 적합한 것은 상기 부분 글리세리드 상에 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의 산화 에틸렌의 첨가 생성물이다.
적합한 소르비탄 에스테르는 소르비탄 모노이소스테아레이트, 소르비탄 세스퀴이소스테아레이트, 소르비탄 디이소스테아레이트, 소르비탄 트리이소스테아레이트, 소르비탄 모노올레이트, 소르비탄 세스퀴올레이트, 소르비탄 디올레이트, 소르비탄 트리올레이트, 소르비탄 모노에루케이트, 소르비탄 세스퀴에루케이트, 소르비탄 디에루케이트, 소르비탄 트리에루케이트, 소르비탄 모노리시놀레이트, 소르비탄 세스퀴리시놀레이트, 소르비탄 디리시놀레이트, 소르비탄 트리리시놀레이트, 소르비탄 모노히드록시스테아레이트, 소르비탄 세스퀴히드록시스테아레이트, 소르비탄 디히드록시스테아레이트, 소르비탄 트리히드록시스테아레이트, 소르비탄 모노타르트레이트, 소르비탄 세스퀴타르트레이트, 소르비탄 디타르트레이트, 소르비탄 트리타르트레이트, 소르비탄 모노시트레이트, 소르비탄 세스퀴시트레이트, 소르비탄 디시트레이트, 소르비탄 트리시트레이트, 소르비탄 모노말레에이트, 소르비탄 세스퀴말레에이트, 소르비탄 디말레에이트, 소르비탄 트리말레에이트, 및 그의 기술적-등급 혼합물이다. 이와 같이 적합한 것은 상기 소르비탄 에스테르 상에 1 내지 30 몰, 바람직하게는 5 내지 10 몰의 산화 에틸렌의 첨가 생성물이다.
적합한 폴리글리세롤 에스테르의 전형적인 예는 폴리글리세릴-2 디폴리히드록시스테아레이트 (Dehymuls? PGPH), 폴리글리세롤-3 디이소스테아레이트 (Lameform? TGI), 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (Isolan? GI 34), 폴리글리세릴-3 올레이트, 디이소스테아로일 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트 (Isolan? PDI), 폴리글리세릴-3 메틸글루코스 디스테아레이트 (Tego Care? 450), 폴리글리세릴-3 밀랍 (Cera Bellina?), 폴리글리세릴-4 카프레이트 (Polyglycerol Caprate T2010/90), 폴리글리세릴-3 세틸 에테르 (Chimexane? NL), 폴리글리세릴-3 디스테아레이트 (Cremophor? GS 32) 및 폴리글리세릴 폴리리시놀레이트 (Admul? WOL 1403), 폴리글리세릴 디메레이트 이소스테아레이트, 및 그의 혼합물이다. 추가 적합한 폴리올 에스테르의 예는 트리메틸로프로판 또는 펜타에리트리톨과 라우르산, 코코넛 지방산, 우지 지방산, 팔미트산, 스테아르산, 올레산, 베헨산 등의 모노-, 디- 및 트리에스테르이다 (임의로, 1 내지 30 몰의 산화 에틸렌과 반응함).
게다가, 쯔비터이온성 계면활성제는 유화제로서 사용될 수 있다. 용어 "쯔비터이온성 계면활성제" 는 분자 중에 하나 이상의 4급 암모늄기 및 하나 이상의 카르복실레이트 및 하나의 술포네이트기를 갖는 표면-활성 화합물을 말한다. 특히 적합한 쯔비터이온성 계면활성제는 베타인, 예컨대 각 경우 알킬 또는 아실기내에 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 N-알킬-N,N-디메틸암모늄 글리시네이트, 예를 들어 코코알킬디메틸암모늄 글리시네이트, N-아실아미노프로필-N,N-디메틸암모늄 글리시네이트, 예를 들어 코코아실아미노프로필디메틸암모늄 글리시네이트, 및 2-알킬-3-카르복시메틸-3-히드록시에틸이미다졸린, 및 코코아실아미노에틸히드록시에틸카르복시메틸 글리시네이트이다. 특히 바람직한 것은 CTFA 명칭 Cocamidopropyl Betaine 으로 공지된 지방산 아미드 유도체이다. 이와 같이 적합한 유화제는 양쪽성 계면활성제이다. 용어 "양쪽성 계면활성제" 는 분자내에 C8 /18-알킬 또는 -아실기를 제외하고, 하나 이상의 유리 아미노기 및 하나 이상의 -COOH 또는 -SO3H 기를 함유하며 내부 염을 형성할 수 있는 표면-활성 화합물을 의미한다. 적합한 양쪽성 계면활성제의 예는 각 경우 알킬기내에 약 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 N-알킬글리신, N-알킬프로피온산, N-알킬아미노부티르산, N-알킬이미노디프로피온산, N-히드록시에틸-N-알킬아미도프로필글리신, N-알킬-타우린, N-알킬사르코신, 2-알킬아미노프로피온산 및 알킬아미노아세트산이다. 특히 바람직한 양쪽성 계면활성제는 N-코코알킬 아미노프로피오네이트, 코코아실아미노에틸 아미노프로피오네이트 및 C12 /18-아실사르코신이다. 마지막으로, 양이온성 계면활성제는 또한 적합한 유화제, 에스테르 퀴트 유형의 것들, 바람직하게는 메틸-4급화 디지방산 트리에탄올아민 에스테르 염이 특히 바람직하다.
사용할 수 있는 지방 및 왁스를 하기 본문에 기재하고 있다. 지방의 전형적인 예는 글리세리드, 즉, 더 높은 지방산의 혼합된 글리세롤 에스테르로 필수적으로 이루어진 고체 또는 액체 식물성 또는 동물성 생성물이고, 적합한 왁스는 그 중에서도 특히 천연 왁스, 예를 들어 칸델릴라 왁스, 카나우바 왁스, 일본 왁스, 에스파토 잔디 왁스, 코르크 왁스, 구아루마 왁스, 벼종자유 왁스, 사탕수수 왁스, 오우리쿠리 왁스, 몬탄 왁스, 밀랍, 쉘락 왁스, 경랍, 라놀린 (울 왁스), 꼬리선 그리스 (uropygial grease), 세레신, 오조케라이트 (토랍, earth wax), 바셀린, 파라핀 왁스, 미세결정체 왁스; 화학적으로 변형된 왁스 (하드 왁스), 예를 들어 몬탄 에스테르 왁스, 사솔 왁스, 수소화된 호호바 왁스, 및 합성 왁스, 예를 들어 폴리알킬렌 왁스 및 폴리에틸렌 글리콜 왁스이다. 지방외에도, 적합한 첨가제는 또한 지방-유사 물질, 예컨대 레시틴 및 인지질이다. 용어 레시틴은 당업자에게 있어 에스테르화 반응에 의해 지방산, 글리세롤, 인산 및 콜린으로부터 형성되는 글리세로인지질을 의미하는 것으로 이해된다. 그러므로 레시틴은 종종 또한 포스파티딜콜린 (PC) 과 같다. 언급할 수 있는 천연 레시틴의 예는 또한 포스파티드산으로 언급되고, 1,2-디아실-sn-글리세롤-3-인산의 유도체를 나타내는 세팔린이다. 대조적으로, 인지질은 일반적으로 지방으로 고려되는 인산과 글리세롤 (글리세로포스페이트) 의 모노-, 바람직하게는 디에스테르를 의미하는 것으로 통상적으로 이해된다. 게다가, 스핑고신 및 스핑고지질이 또한 적합하다.
적합한 진주광택 왁스의 예는: 알킬렌 글리콜 에스테르, 특히 에틸렌 글리콜 디스테아레이트; 지방산 알카놀아미드, 특히 코코넛 지방산 디에탄올아미드; 부분 글리세리드, 특히 스테아르산 모노글리세리드; 폴리염기, 임의로 히드록시-치환된 카르복실산과 6 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 지방 알콜의 에스테르, 특히 타르타르산의 장쇄 에스테르; 총 24 개 이상의 탄소 원자를 갖는 지방 물질, 예를 들어 지방 알콜, 지방 케톤, 지방 알데히드, 지방 에테르 및 지방 카르보네이트, 특히 라우론 및 디스테아릴 에테르; 지방산, 예컨대 스테아르산, 히드록시스테아르산 또는 베헨산, 12 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 올레핀 에폭시드와 12 내지 22 개의 탄소 원자를 갖는 지방 알콜 및/또는 2 내지 15 개의 탄소 원자 및 2 내지 10 히드록시기를 갖는 폴리올의 고리-개방 생성물, 및 그의 혼합물이다.
사용할 수 있는 증점제 및 농축제를 하기 본문에 기재하고 있다. 적합한 증점제는 12 내지 22 개, 바람직하게는 16 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 1차 지방 알콜 또는 히드록시 지방 알콜, 및 또한 부분 글리세리드, 지방산 또는 히드록시 지방산이다. 바람직하게는 이러한 물질과 알킬 올리고글루코시드 및/또는 동일한 사슬 길이의 지방산 N-메틸글루카미드 및/또는 폴리글리세롤 폴리-12-히드록시스테아레이트의 조합이다. 적합한 농축제는, 예를 들어, 에어로실 (Aerosil) 그레이드 (친수성 실리카), 폴리사카라이드 (특히 크산텐 검, 구아 구아, 아가 아가, 알지네이트 및 타일로시스 (Tyloses)), 카르복시메틸셀룰로스 및 히드록시에틸셀룰로스, 및 또한 지방산, 폴리아크릴레이트 (예를 들어, Goodrich 사의 Carbopols? 및 Pemulen 그레이드; Sigma 사의 Synthalens?; Kelco 사의 Keltrol 그레이드; Seppic 사의 Sepigel 그레이드; Allied Colloids 사의 Salcare 그레이드), 폴리아크릴아미드, 중합체, 폴리비닐 알콜 및 폴리비닐피롤리돈의 비교적 고분자량 폴리에틸렌 글리콜 모노- 및 디에스테르, 계면활성제, 예를 들어 에톡실화 지방산 글리세리드, 지방산과 폴리올의 에스테르 예를 들어 펜타에리트리톨 또는 트리메틸로프로판, 좁은 상동 분포를 갖는 지방 알콜 에톡실레이트 또는 알킬 올리고글루코시드, 및 염화나트륨 및 염화암모늄과 같은 전해질이다.
사용할 수 있는 초지방제는 물질 예를 들어 라놀린 및 레시틴, 및 폴리에톡실화 또는 아실화 라놀린 및 레시틴 유도체, 폴리올 지방산 에스테르, 모노글리세리드 및 지방산 알카놀아미드이고, 후자는 또한 거품 안정제로 역할을 한다.
사용할 수 있는 안정제는 지방산의 금속염, 예를 들어 마그네슘, 알루미늄 및/또는 아연 스테아레이트 또는 리시놀레이트이다.
사용할 수 있는 중합체를 하기 본문에 기재하고 있다. 적합한 양이온성 중합체는, 예를 들어, 양이온성 셀룰로스 유도체, 예를 들어 Amerchol 사의 명칭 Polymer JR 400? 로 수득될 수 있는 4급화 히드록시에틸셀룰로스, 양이온성 전분, 디알릴암모늄 염과 아크릴아미드의 공중합체, 4급화 비닐피롤리돈-비닐이미다졸 중합체, 예를 들어 Luviquat? (BASF), 폴리글리콜과 아민의 축합 생성물, 4급화 콜라겐 폴리펩티드, 예를 들어 라우릴디모늄 히드록시프로필 가수분해된 콜라겐 (Lamequat?L/Grunau), 4급화 밀 폴리펩티드, 폴리에틸렌이민, 양이온성 실리콘 중합체, 예를 들어 암모디메티콘, 아디프산과 디메틸아미노히드록시프로필디에틸렌트리아민의 공중합체 (Cartaretins?/Sandoz), 아크릴산과 디메틸디알릴암모늄 클로리드의 공중합체 (Merquat? 550/Chemviron), 폴리아미노폴리아미드 및 그의 가교된 수용성 중합체, 양이온성 키틴 유도체, 예를 들어 4급화 키토산 (임의로 미세결정체 분산으로), 디할로알킬 (예를 들어 디브로모부탄) 과 비스디알킬아민 (예를 들어 비스-디메틸아미노-1,3-프로판) 으로부터의 축합 생성물, 양이온성 구아 검, 예를 들어 Celanese 사의 Jaguar? CBS, Jaguar? C-17, Jaguar? C-16, 4급화 암모늄 염 중합체, 예를 들어 Miranol 사의 Mirapol? A-15, Mirapol? AD-1, Mirapol? AZ-1 이다.
적합한 음이온성, 쯔비터이온성, 양쪽이온성 및 비이온성 중합체는, 예를 들어, 비닐 아세테이트-크로톤산 공중합체, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체, 비닐 아세테이트-부틸 말레이트-이소보르닐 아크릴레이트 공중합체, 메틸 비닐 에테르-말레 무수물 공중합체 및 그의 에스테르, 비가교된 폴리아크릴산 및 폴리올과 가교된 폴리아크릴산, 아크릴아미도프로필트리메틸암모늄 클로리드-아크릴레이트 공중합체, 옥틸아크릴아미드-메틸 메타크릴레이트-tert-부틸아미노에틸 메타크릴레이트-2-히드록시프로필 메타크릴레이트 공중합체, 폴리비닐피롤리돈, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체, 비닐피롤리돈, 디메틸아미노에틸 메타크릴레이트-비닐카프로락탐 삼원공중합체, 및 임의로 유도된 셀룰로스 에테르 및 실리콘이다.
적합한 실리콘 화합물은 예를 들어, 디메틸폴리실록산, 메틸페닐폴리실록산, 시클릭 실리콘, 및 아미노-, 지방-산-, 알콜-, 폴리에테르-, 에폭시-, 플루오린-, 글리코시드- 및/또는 알킬-변형된 실리콘 화합물로, 실온에서 액체이거나 또는 수지 형태가 될 수 있다. 또한 적합한 것은 평균 사슬 길이 200 내지 300 개의 디메틸실록산 단위를 갖는 디메티콘과 수소화된 실리케이트의 혼합물인 시메티콘이다.
사용할 수 있는 생물원성 활성 성분을 하기 본문에 기재하고 있다. 본 발명의 범주에서, 생물원성 활성 성분은 부가적으로 식물 아르가니아 스피노자로부터 발생하지 않는 것들, 예를 들어 토코페롤 아세테이트, 토코페롤 팔미테이트, 아스코르브산, (데옥시)리보핵산 및 그의 조각 생성물, 레티놀, 비사볼롤, 알란토인, 파이탄트리올, 판테놀, AHA 산, 아미노산, 세라미드, 슈도세라미드, 정유, 추가 식물 추출물 및 부가적인 비타민 복합체를 의미하는 것으로 이해된다.
사용할 수 있는 방취제 및 항균제를 하기 본문에 기재하고 있다. 화장용 방취제는 체취를 중화, 차폐 또는 제거한다. 체취는 불쾌한 냄새를 갖는 분해 생성물을 형성하는, 아포크린 발한에 대한 피부 박테리아의 영향의 결과로 발생한다. 따라서, 방취제는 항균제, 효소 억제제, 냄새 흡수제 또는 냄새 차폐제로 작용하는 활성 성분을 포함한다. 적합한 항균제는, 원칙적으로, 그램-양성 박테리아에 대항해 효과적인 모든 물질, 예를 들어 4-히드록시벤조산 및 그의 염 및 에르테르, N-(4-클로로페닐)-N'-(3,4-디클로로페닐)우레아, 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시디페닐 에테르 (트리클로산), 4-클로로-3,5-디메틸페놀, 2,2'-메틸렌비스(6-브로모-4-클로로페놀), 3-메틸-4-(1-메틸에틸)-페놀, 2-벤질-4-클로로페놀, 3-(4-클로로페녹시)-1,2-프로판디올, 3-요오도-2-프로피닐 부틸카르바메이트, 클로로헥시딘, 3,4,4'-트리클로로카르바닐리드 (TTC), 항박테리아 향기, 티몰, 타임유, 유게놀, 정향나무유, 멘톨, 박하유, 파르네솔, 페녹시에탄올, 글리세롤 모노카프레이트, 글리세롤 모노카프릴레이트, 글리세롤 모노라우레이트 (GML), 디글리세롤 모노카프레이트 (DMC), 살리실산 N-알킬아미드, 예를 들어 n-옥틸살리실아미드 또는 n-데실살리실아미드이다.
적합한 효소 억제제는 예를 들어, 에스테라아제 억제제이다. 이들은 바람직하게는 트리알킬 시트레이트, 예컨대 트리메틸 시트레이트, 트리프로필 시트레이트, 트리이소프로필 시트레이트, 트리부틸 시트레이트 및, 특히, 트리에틸 시트레이트 (Hydagen? CAT) 이다. 물질은 효소 활성을 억제하므로, 냄새의 형성을 감소시킨다. 적합한 에스테라아제 억제제인 기타 물질은 스테롤 술페이트 또는 포스페이트, 예를 들어 라노스테롤, 콜레스테롤, 캄프스테롤, 스티그마스테롤 및 시토스테롤 술페이트 또는 포스페이트, 디카르복실산 및 그의 에스테르, 예를 들어 글루타르산, 모노에틸 글루타레이트, 디에틸 글루타레이트, 아디프산, 모노에틸 아디페이트, 디에틸 아디페이트, 말론산 및 디에틸 말로네이트, 히드록시카르복실산 및 그의 에스테르, 예를 들어 시트르산, 말산, 타르타르산 또는 디에틸 타르트레이트, 및 아연 글리시네이트이다.
적합한 냄새 흡수제는 냄새-형성 화합물을 흡수하고, 대부분 유지할 수 있는 물질이다. 그들은 개별 성분의 부분압을 낮추므로, 또한 그들의 확산 속도를 감소시킨다. 본 과정에서, 향수가 손상되지 않고 남아 있어야만 하는 것이 중요하다. 냄새 흡수제는 박테리아에 대항해서 효과가 없다. 그들은 예를 들어, 주성분으로, 리시놀레산의 복합 아연 염 또는 당업자에 "보류제 (fixative)" 로 공지되는 특이적이고, 대부분 냄새-중성 향기, 예를 들어 랍다늄 또는 때죽나무의 추출물 또는 특정 아비에트산 유도체를 포함한다. 냄새 차폐제는 냄새 차폐제로서의 그들의 작용 외에도, 탈취제에 각각의 향기 특색을 제공하는 향기 또는 향유이다. 언급할 수 있는 향유는 예를 들어, 천연 및 합성 향기의 혼합물이다. 천연 향기는 꽃, 줄기 및 잎, 과일, 과일 껍질, 뿌리, 나무, 목초 및 잔디, 가시 및 가지, 및 송진 및 발삼으로부터의 추출물이다. 또한 적합한 것은 동물 원료 물질, 예를 들어 사향 및 비버향이다. 전형적인 합성 향기 화합물은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알콜 및 탄화수소 유형의 생성물이다. 에스테르 유형의 향기 화합물은, 예를 들어, 벤질 아세테이트, p-tert-부틸시클로헥실 아세테이트, 리날릴 아세테이트, 페닐에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 알릴 시클로헥실프로피오네이트, 스티르알릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르는 예를 들어, 벤질 에틸 에테르를 포함하고, 알데히드는 예를 들어, 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 선형 알카날, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데히드, 시클라멘 알데히드, 히드록시시트로넬랄, 릴리알 및 유인 물질 (bourgeonal) 을 포함하고, 케톤은 예를 들어 이오논 및 메틸 세드릴 케톤을 포함하며, 알콜은 아네톨, 시트로넬롤, 에우게놀, 이소에우게놀, 게라니올, 리나올, 페닐에틸 알콜 및 테르피네올을 포함하고, 탄화수소는 주로 테르펜 및 발삼을 포함한다. 그러나, 바람직하게는 함께 유쾌한 향기 특색을 발생시키는 상이한 향기의 혼합물을 사용한다. 아로마 성분으로 가장 널리 사용되는 비교적 낮은 휘발성의 에테르성 유는 또한 향유, 예를 들어, 세이지유, 카모마일유, 정향나무유, 멜리사유, 박하유, 계피잎유, 린덴꽃유, 주니퍼베리유, 베티버유, 올리바눔유, 갈바눔유, 랍다눔유 및 라반딘유로서 적합하다. 바람직하게는 베르가못유, 디히드로미르세놀, 릴리알, 리랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알콜, α-헥실신남알데히드, 게라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데히드, 리나올, 보이삼브렌 포르트 (boisambrene forte), 암브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스 (sandelice), 레몬유, 만다린유, 오렌지유, 알릴 아밀 글리콜레이트, 시클로베르탈, 라반딘유, 클라리세이지유, β-다마스콘, 제라늄유 버번, 시클로헥실 살리실레이트, Vertofix coeur, 이소-E-super, Fixolide NP, 에버닐, 이르알데인 (iraldein) 감마, 페닐아세트산, 게라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 로즈 옥사이드, 로밀라트 (romilat), 이로틸 (irotyl) 및 플로라마트 (floramat) 를 단독 또는 혼합물로 사용한다.
항발한제는 에크린 한선의 활성에 영향을 줌으로써 발한 형성을 감소시키므로, 겨드랑이가 땀에 젖는 것과 체취를 중화시킨다. 수성 또는 무수 제형의 항발한제는 전형적으로 하나 이상의 다음 성분을 포함한다: 아스트린젠트 활성 성분, 오일성분, 비이온성 유화제, 공유화제, 증점제, 보조제, 예를 들어 농축제 또는 복합제, 및/또는 비수용성 용매, 예를 들어 에탄올, 프로필렌 글리콜 및/또는 글리세롤.
적합한 아스트린젠트 항발한제 활성 성분은 알루미늄, 지르코늄 또는 아연의 1차 염이다. 이러한 적합한 항수소성 (antihydrotic) 활성 성분은 예를 들어, 알루미늄 클로리드, 알루미늄 클로로히드레이트, 알루미늄 디클로로히드레이트, 알루미늄 세스퀴클로로히드레이트 및 예를 들어 1,2-프로필렌 글리콜과의 복합 화합물, 알루미늄 히드록시알란토이네이트, 알루미늄 클로리드 타르트레이트, 알루미늄 지르코늄 트리클로로히드레이트, 알루미늄 지르코늄 테트라클로로히드레이트, 알루미늄 지르코늄 펜타클로로히드레이트 및 예를 들어 아미노산, 예컨대 글리신과의 복합 화합물이다. 게다가, 통상적인 지용성 및 수용성 보조제는 비교적 소량으로 항발한제내에 존재할 수 있다. 이러한 지용성 보조제는 예를 들어, 항염증, 피부-보호 또는 향수 에테르성유, 합성 피부-보호 활성 성분 및/또는 지용성 향유가 될 수 있다.
통상적인 수용성 첨가제는 예를 들어, 방부제, 수용성 향기, pH 조절제 (예를 들어, 완충 혼합물), 수용성 농축제 (예를 들어, 수용성 천연 또는 합성 중합체), 예를 들어 크산텐 검, 히드록시에틸셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈 또는 고분자량 폴리산화 에틸렌이다.
사용할 수 있는 필름 형성제를 하기 본문에 기재하고 있다. 통상적인 필름 형성제는 예를 들어, 키토산, 미세결정체 키토산, 4급화 키토산, 폴리비닐피롤리돈, 비닐피롤리돈-비닐 아세테이트 공중합체, 아크릴산 계열의 중합체, 4급 셀룰로스 유도체, 콜라겐, 히알루론산 및 그의 염, 및 유사한 화합물이다.
적합한 비듬방지용 활성 성분은 피록톤 올라민 (1-히드록시-4-메틸-6- (2,4,4-트리메틸펜틸)-2-(1H)-피리디논 모노에탄올아민 염), Baypival? (클림바졸), Ketoconazole?, (4-아세틸-1-{-4-[2-(2,4-디클로로페닐) r-2-(1H-이미다졸-1-일메틸)-1,3-디옥실란-c-4-일메톡시페닐}피페라진, 케토코나졸, 엘루비올 (elubiol), 셀레늄 디술피드, 콜로이드 황, 황 폴리에틸렌 글리콜 소르비탄 모노올레이트, 황 리시놀 폴리에톡실레이트, 황 타르 증류물질, 살리시클산 (또는 헥사클로로펜과 조합으로), 운데실렌산 모노에탄올아미드 술포숙시네이트 Na 염, Lamepon? UD (단백질 운데실렌산 축합물), 아연 피리티온, 알루미늄 피리티온 및 마그네슘 피리티온/디피리티온 마그네슘 술페이트이다.
수성상을 위한 팽윤제는 몬모릴로나이트, 점토 광물질, Pemulen, 및 알킬-변형된 Carbopol 그레이드 (Goodrich) 가 될 수 있다.
적합한 곤충 기피제는 N,N-디에틸-m-톨루아미드, 1,2-펜탄디올 또는 에틸 부틸아세틸아미노프로피오네이트이다.
흐름 거동을 향상시키기 위해, 용해보조제, 예를 들어 에탄올, 이소프로필 알콜, 또는 폴리올이 사용될 수 있다. 여기서 적합한 폴리올은 바람직하게는 2 내지 15 개의 탄소 원자 및 2 개 이상의 히드록시기를 갖는다. 폴리올은 또한 추가 작용기, 특히 아미노기를 포함할 수 있거나, 또는 질소로 변형될 수 있다. 전형적인 예는 다음과 같다:
* 글리세롤;
* 알킬렌 글리콜, 예를 들어, 에틸렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 및 100 내지 1,000 달톤의 평균 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜;
* 1.5 내지 10 의 자가-축합도를 갖는 기술-그레이드 올리고글리세롤 혼합물, 예를 들어, 40 내지 50중량% 의 디글리세롤 함량을 갖는 기술-그레이드 디글리세롤 혼합물;
* 메틸올 화합물, 예컨대 트리메틸올에탄, 트리메틸올프로판, 트리메틸올부탄, 펜타에리트리톨 및 디펜타에리트리톨;
* 저급 알킬 글루코시드, 특히 알킬 라디칼내에 1 내지 8 개의 탄소 원자를 가진 것들, 예를 들어 메틸 및 부틸 글루코시드;
* 5 내지 12 개의 탄소 원자를 갖는 당 알콜, 예를 들어 소르비톨 또는 만니톨,
* 5 내지 12 개의 탄소 원자를 갖는 당, 예를 들어 글루코스 또는 수크로스;
* 아미노 당, 예를 들어 글루카민;
* 디알콜 아민, 예컨대 디에탄올아민 또는 2-아미노-1,3-프로판디올.
적합한 방부제는 예를 들어, 페녹시에탄올, 포름알데히드 용액, 파라벤, 펜탄디올 또는 소르브산, 및 Cosmetics Directive 의 Annex 6, Part A 및 B 에 열거된 기타 종류의 물질이다.
사용할 수 있는 향유는 바람직하게는 천연 및 합성 향기의 혼합물이다. 천연 향기는 꽃 (백합, 라벤더, 로즈, 자스민, 네롤리, 일랑 일랑), 줄기 및 잎 (제라늄, 파출리, 페티그레인), 과일 (애니시드, 코리안더, 쿠민, 주니퍼), 과일 껍질 (베르가못, 레몬, 오렌지), 뿌리 (메이스, 안젤리카, 셀러리, 생강, 코스투스, 아이리스, 칼무스), 나무 (소나무, 백단나무, 구아이악 나무, 삼나무, 자단), 목초 및 잔디 (타라곤, 레몬 그라스, 세이지, 타임), 가시 및 가지 (가문비나무, 전나무, 소나무, 분재 소나무), 송진 및 발삼 (갈바눔, 엘레미, 벤조인, 몰약, 올리바눔, 오포파낙스) 로부터의 추출물이다. 또한 적합한 것은 동물 원료 물질, 예를 들어 사향 및 비버향이다. 전형적인 합성 향기 화합물은 에스테르, 에테르, 알데히드, 케톤, 알콜 및 탄화수소 유형의 생성물이다. 에스테르 유형의 향기 화합물은 예를 들어, 벤질 아세테이트, 페녹시에틸 이소부티레이트, p-tert-부틸시클로헥실 아세테이트, 리날릴 아세테이트, 디메틸벤질카르비닐 아세테이트, 페닐에틸 아세테이트, 리날릴 벤조에이트, 벤질 포르메이트, 에틸메틸페닐 글리시네이트, 알릴 시클로헥실프로피오네이트, 스티랄릴 프로피오네이트 및 벤질 살리실레이트이다. 에테르는 예를 들어, 벤질 에틸 에테르를 포함하고, 알데히드는 예를 들어, 8 내지 18 개의 탄소 원자를 갖는 선형 알카날, 시트랄, 시트로넬랄, 시트로넬릴옥시아세트알데히드, 시클라멘 알데히드, 히드록시시트로넬랄, 릴리알 및 유인 물질 (bourgeonal) 을 포함하고, 케톤은 예를 들어 이오논, α-이소메틸리오논 및 메틸 세드릴 케톤을 포함하며, 알콜은 아네톨, 시트로넬롤, 에우게놀, 이소에우게놀, 게라니올, 리나올, 페닐에틸 알콜 및 테르피네올을 포함하고, 탄화수소는 주로 테르펜 및 발삼을 포함한다. 그러나, 바람직하게는 함께 유쾌한 향기 특색을 발생시키는 상이한 향기의 혼합물을 사용한다. 아로마 성분으로 가장 널리 사용되는 비교적 낮은 휘발성의 에테르성 유는 또한 향유, 예를 들어, 세이지유, 카모마일유, 정향나무유, 멜리사유, 박하유, 계피잎유, 린덴꽃유, 주니퍼베리유, 베티버유, 올리바눔유, 갈바눔유, 랍다눔유 및 라반딘유가 적합하다. 바람직하게는 베르가못유, 디히드로미르세놀, 릴리알, 리랄, 시트로넬롤, 페닐에틸 알콜, α-헥실신남알데히드, 게라니올, 벤질아세톤, 시클라멘 알데히드, 리나올, 보이삼브렌 포르트, 암브록산, 인돌, 헤디온, 산델리스, 레몬유, 만다린유, 오렌지유, 알릴 아밀 글리콜레이트, 시클로베르탈, 라반딘유, 클라리세이지유, β-다마스콘, 제라늄유 버번, 시클로헥실 살리실레이트, Vertofix coeur, 이소-E-super, Fixolide NP, 에버닐, 이르알데인 감마, 페닐아세트산, 게라닐 아세테이트, 벤질 아세테이트, 로즈 옥사이드, 로밀라트, 이로틸 및 플로라마트를 단독 또는 혼합물로 사용하는 것이다.
사용할 수 있는 염료는 화장용 목적으로 승인되고, 적합한 물질이다. 이러한 염료는 보통 총 혼합물에 기준하여 0.001 내지 0.1중량% 의 농도로 사용된다.
실험에 사용되는 불검화물 추출물 및 트리테르펜 분획의 제조
실험에 사용되는 트리테르펜 분획을 아르가니아 스피노자의 과일의 분쇄된 건조 과육으로부터의 미정제 헥산-추출물로부터 제조하였다. 상기 친유성 추출물을 IUPAC 표준 번호 2.401 에 따라 비누화하였다. 불검화물 추출물을 크로마토그래피 컬럼 (실리카 겔) 의 상부에 적용하고, 헥산/에틸 아세테이트 혼합물 (구배가 사용됨, 헥산 대 에틸 아세테이트의 비는 일정하지 않음) 로 용출하였다.
3 개 분획이 상기 용출로부터 수득되었다:
분획 A: 활성 트리테르펜, 예를 들어, 루페올 (약 50 중량% 의 분획 A), α-아미린 (약 14 중량% 의 분획 A), β-아미린 (약 23 중량% 의 분획 A), 타락사스테롤 및 psi-타락사스테롤을 함유.
분획 B: 델타 7 스테롤, 예를 들어, 스코테놀 및 스피나스테롤, 및 트리테르펜 및 부틴알데히드를 함유.
분획 C: 순수 트리테르펜 에리트로디올로 이루어짐.
분획 A 는 다음 실험에서 트리테르펜 분획으로 사용되었다.
반복 실험으로 하기 수율을 얻었다:
불검화물 분획로부터 분획 A: 20 내지 25 중량%
건조 원료 물질로부터 불검화물 분획: 0.7 내지 1 중량%
실험에 사용되는 초임계 - CO2 -추출물의 제조 (" SC -추출물")
5 kg 의 식물 아르가니아 스피노자의 과일의 건조 과육 (수분 함량이 19.2 % 였음) ("원료 물질") 을 초임계 유체를 사용하여 추출하였다. 원료 물질을 추출 유체의 존재하에 초임계 상태 (이산화탄소 및 조-용매로서 8 중량% 의 에탄올) 로 용기에 두었다. 압력을 280 bar, 온도 45 ℃, 초임계 유체의 흐름 속도를 25 kg/h 로 적용하였다. 123 kg 의 초임계 유체가 210 g 의 원료 물질을 추출하기 위해 필요하였다.
상기 추출물의 활성 화합물은 하나 또는 여러 개의 지방산으로 에스테르화된 트리테르펜 (루페올, 에리트로디올, 알파 아미린, 베타 아미린) 이다.
실시예 1: 인간 섬유아세포상에서의 독성 시험 및 성장 시험
이러한 시험의 목적은 생체외에서 배양된 인간 섬유아세포상에서 독성 및 그리고 재생 및 소생 활성을 평가하기 위한 것이다.
인간 섬유아세포를 우태혈청 (FCS) 을 함유한 세포 배양의 표준 배지에 접종하였다. 37 ℃, CO2 = 5 % (사용된 대기는 5 부피-% 이산화탄소를 함유하는 공기였음) 에서 1 일 인큐베이션 후, 성장 배지를 시험할 각 성분에 대한 농도 범위를 갖는 표준 배지로 교체하였다. 3 일의 인큐베이션 후, 생존가능한 세포의 수를 세포 단백질의 농도를 평가하여 측정하였다 (Bradford 법). 세포 단백질 농도를 Bradford (Bradford M. M. A rapid and sensitive method for the quantification of microgram quantities of protein utilizing the principle of protein-dye binding. Anal. Biochem. (1977) 제 72 권, 페이지 248-254) 에 따라 측정하였다.
트리테르펜 분획을 에리트로디올과 비교하였다. 하기 표의 결과는 대조군 (성분이 없는 세포 배양 배지) 에 대해 % 로 나타낸다.
Figure 112006028434483-pct00001
이러한 실험은 시험된 세포 배양중의 트리테르펜 분획은 0.001 % 이하의 농도까지 안전한 반면, 에리트로디올은 0.0003 % 이하의 농도에서 안전하다는 것을 보여준다. 0.001 % 농도의 트리테르펜 분획은 인간 섬유아세포의 세포 성장을 뚜렷하게 개선시켰다.
게다가 이러한 실험은 불검화물 추출물이 섬유아세포의 성장을 뚜렷하게 자극한다는 것을 보여준다.
실시예 2: 인간 섬유아세포상에서의 생존 효능 시험
이러한 실험의 목적은 생체외에서 배양된 인간 섬유아세포상에서 독성 및 그 리고 재생 및 소생 활성을 평가하기 위한 것이다.
인간 섬유아세포를 우태혈청 (FCS) 을 함유한 세포 배양의 표준 배지에 접종하였다. 3 일의 인큐베이션 후 세포는 성장이 정체하게 되었고, 그 다음 성장 배지를 시험할 각 성분에 대한 농도 범위의 표준 배지로 교체하였다. 3 일의 인큐베이션 후, 생존가능한 세포의 수를 세포 DNA (형광 프로브), ATP (효소법), 단백질 (Bradford 법) 및 Hissin 법 (Hissin P.J., Hilf R. A, fluorometric method for determination of oxidised and reduced Glutathione in tissues. Analytical Biochemistry (1977) 제 74 권, 페이지 214-226) 에 따라 평가되는 GSH 의 농도 및 비율을 평가하여 측정하였다.
ATP (또는 아데노신 트리포스페이트) 는 에너지가 풍부한 화합물이다. 이것은 주로 미토콘드리아에서 생성된다. 세포는 세포 골격, 이온 통로, 영양물질 섭취, 및 많은 기타 생물학적 과정을 조절하는 많은 효소의 활성을 위해 ATP 를 필요로 한다.
글루타티온 (GSH) 은 산화 스트레스 또는 수은 또는 납과 같은 특정 오염원으로부터 세포를 보호하기 위해 세포가 생성하는 펩티드이다. 환원된 형태의 GSH 에 포함된 3 개의 아미노산은 ATP 를 사용하는 특이적 세포질 효소와 결합된다. GSH 농도의 증가는 글루타티온-S-전이효소, 해독 효소의 활성을 향상시킨다.
하기 표는 시험 결과를 보여준다.
Figure 112006028434483-pct00002
상기 표의 마지막 열에서, GSH 의 증가는 일반적으로 단백질의 증가와 관련되어 나타나기 때문에 "GSH/단백질" 이 사용되었다.
0.001 % 농도의 트리테르펜 분획은 DNA, ATP 및 단백질의 양을 뚜렷하게 향상시킨다. 이와 비교해, 에리트로디올은 생체외에서 배양된 인간 섬유아세포에 의해 합성된 GSH 의 양을 단지 0.00003 % 농도로 변형시켰다.
SC-추출물은 생체외에서 배양된 인간 섬유아세포의 세포 대사작용을 뚜렷하게 자극하였다.
실시예 3: UV -A 방사선에 대항하는 인간 섬유아세포의 세포보호기능 (cytoprotection)
UV-A 방사선에 대항하는 세포보호기능을, UV-A 방사선이 표피를 통해 산화 스트레스를 유도하는 곳인 진피까지 투과하기 때문에 (DALLE CARBONARE M, PATHAK MA; Skin photosensitising agents and the role of reactive oxygen species in photoaging; JOURNAL OF PHOTOCHEMISTRY & PHOTOBIOLOGY, 1992, 14, 1-2, 페이지 105-124) 인간 섬유아세포상에서 시험하여 평가하였다. 이러한 산화 스트레스를 생체외에서 방출된 MDA (말론알데히드) 및 세포내 GSH (환원된 글루타티온) 의 농도를 측정하여 평가하였다 (Morliere P., Moisan A., Santus R., Huppe G., Maziere J.C., Dubertret L.: UV-A induced lipid peroxydation in cultured human fibroblasts. Biochim. Biophys. Acta, 1084, 3, 페이지 261-269 (1991)).
주요 단어로 표현하여, 실험을 다음과 같이 수행하였다:
* 성장 배지 (우태혈청 (FCS) 을 함유한 표준 배지) 내에 인간 섬유아세포의 접종
* 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 인큐베이션 3 일
* 성장 배지를 평형 염 용액으로 교체
* 섬유아세포에 UV-A 를 방사함: 20 J/㎠ (흑광 TFWN 램프) (TFWN 램프는 당업자에 잘 공지된 특정 유형의 시판되는 태양등임)
* 성장 배지를 FCS 는 없으나, 시험될 성분을 함유하는 표준 배지로 교체
* 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 인큐베이션 3 일
* 말론알디알데히드 (또는 MDA) 비율의 분광광도 측정을 위한 상청액 배지의 회수
* 세포 단백질의 농도를 평가하여 세포 수를 측정하고 (Bradford 법), 세포 GSH 의 비율을 Hissin 법에 따라 평가하였음
하기 표의 결과는 대조군에 대해 % 로 나타낸다.
Figure 112006028434483-pct00003
실험의 결과는 하기와 같이 해석하고 요약할 수 있다:
* UVA 방사선 조사는 방출된 MDA 농도의 강한 증가 및 세포내 GSH 농도의 약 30 % 감소를 유도하였다.
* 토코페롤은 독성 UVA 효과로부터 인간 섬유아세포를 강하게 보호하였다.
* 0.001 % 농도의 트리테르펜 분획은 독성 UV-A 효과로부터 인간 섬유아세포를 뚜렷하게 보호하였지만, 상기 효과는 GSH 합성의 자극에 의해 매개될 수 있었다.
* 에리트로디올은 독성 UV-A 효과로부터 인간 섬유아세포를 적정하게 보호하였고, 상기 효과는 GSH 합성의 자극에 의해 매개될 수 있었다.
실시예 4: UV -B 방사선에 대항하는 인간 케라티노사이트의 세포보호기능
이러한 실험의 목적은 UV-B 방사선에 대항하는 인간 케라티노사이트의 세포보호기능을 증명하기 위한 것이었다.
인간 피부의 UV-B 방사 (280 내지 320 nm) 는 피부 세포의 세포막으로부터 아라키돈산을 방출하는 효소 (포스포리파제 A2 또는 PLA2) 의 활성화에 의해 주로 피부 염증을 유도한다 (V. A. De Leo, D. Hanson, I.B. Weinstein 및 L. C. Harber - Ultraviolet radiation stimulates the release of arachidonic acid from mammalian cells in culture - Photochemistry and Photobiology (1985) 제 41 권 페이지 51-56). 그 다음 기타 특이적 효소 (소위 시클로-옥시게나아제라고 불림) 는 세포의 외부로 분비되는 프로스타글란딘 (또는 PG) 이라 불리는 활성 성분 중의 아라키돈산으로 전환된다. 특이적 피부 수용체 상의 특정 프로스타글란딘 (PGE2) 의 고정은 햇빛에 탄 후 홍반 및 팽윤을 뒤따른다. 배양된 인간 세포 상에, 세포막에 대한 이러한 UV-B 효과는 세포질 효소, 락테이트 탈수소효소 또는 LDH 의 상청액 배지 내로의 방출과 관련이 있다 (B. Bonnekoh, B. Farkas, J. Geisel 및 G. Mahrle - Lactate deshydrogenase release as an indicator of dithranol-induced membrane injury in cultured human keratinocytes. Dermatological research (1990) 제 282 권, 페이지 325 - 331).
주요 단어로 표현하여, 실험을 다음과 같이 수행하였다:
* 성장 배지 (우태혈청 (FCS) 을 함유한 표준 배지) 내에 인간 케라티노사이트의 접종
* 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 인큐베이션 3 일
* 성장 배지를 시험될 성분을 함유하는 평형 염 용액으로 교체
* 케라티노사이트에 UV-B 를 방사함: 50 mJ/㎠ (DUKE GL40E 램프) (DUKE GL40E 램프는 당업자에게 잘 공지된 특정 유형의 시판되는 태양등임)
* 37 ℃, CO2 = 5 % 에서 인큐베이션 1 일
* 트립신화 후의 부착된 세포의 계산 (트립신화는 더 큰 플라스크에 세포를 시딩하여 세포 배양을 확장하기 위해, 지지체로부터 세포의 복구를 가능하게 하는 프로테아제인 효소 트립신의 사용에 기초한 과정이다)
* ELISA 법에 의해 LDH 의 활성, 및 PGE2 의 분광광도 측정을 위한 상청액 배지의 회수
하기 표는 인간 케라티노사이트의 단층에 대한 결과를 대조군에 대해서 % 로 요약하였다.
Figure 112006028434483-pct00004
실험의 결과는 하기와 같이 해석하고 요약할 수 있다:
* UVB 방사는 방출된 LDH 농도의 강한 증가 및 세포수의 74% 감소를 유도하였다.
* 아스피린은 가변 세포수 (세포수 및 방출된 LDH) 및 PGE2 와 같은 염증 매개체의 방출에 대해 UV 독성 효과를 뚜렷하게 감소시켰다.
* 인도메타신은 가변 세포수 (세포수 및 방출된 LDH) 에 대한 UV 독성 효과를 적당하게 감소시켰으나, PGE2 와 같은 염증 매개체의 방출을 철저하게 감소시켰다.
* 0.003 % 농도의 트리테르펜 분획은 가변 세포 비율 (세포수 및 방출된 LDH) 에 대한 UV-유도된 독성 효과를 뚜렷하게 감소시켰고, PGE2 와 같은 염증 매개체의 방출을 철저하게 감소시켰다.
* 에리트로디올은 배양된 인간 케라티노사이트상에서의 UV 독성 효과를 변형하지 않았다.
실시예 5: 프로테아제에 대한 억제 효과
배경:
염증 과정 동안, 엘라스타제와 같은 피부 프로테아제가 다핵형 중성 과립구 및 대식 세포로부터 분비된다. 이러한 프로테아제는 당단백질 및 엘라스틴과 같은 매우 중요한 피부의 거대분자의 단편화를 촉진한다.
실시예 5a: 엘라스틴 - 천연 기질로서 콩고 레드 ( Congo Red )
본 시험은 콩고 레드가 표지된 엘라스틴에 대해 췌장으로부터의 엘라스타제로 수행하였다. 인큐베이션 시간은 실온에서 30 분이었고, 방출된 콩고 레드의 적정 밀도는 원심분리 후 520 nm 의 파장에서 기록되었다. a1-항트립신을 양성 참조로서 사용하였다.
하기 표는 EC 50 (% w/v) 로 나타낸 결과를 요약한다.
(EC 50 (% w/v) 는 효소 활성이 50% 감소하는 % w/v 농도임)
Figure 112006028434483-pct00005
이러한 결과는 에리트로디올이 엘라스타제와 같은 프로테아제로부터의 활성을 억제하기 위한 양호한 잠재력을 보인다는 것을 나타낸다.

Claims (10)

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  2. 삭제
  3. 삭제
  4. 인체 또는 동물체에 실시되는 치료법 또는 진단법에 의해 인체 또는 동물체를 치료하기 위한, 아르가니아 스피노자(Argania spinosa)의 과일의 과육의 추출물의 트리테르펜-분획 및 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물-분획으로 이루어진 군으로부터 선택되는 물질.
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  10. 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 트리테르펜-분획 또는 아르가니아 스피노자의 과일의 과육의 추출물의 불검화물-분획을 포함하며, 노화 방지용, 재생 및 소생용, 또는 UV-A 또는 UV-B 방사선에 대항하는 세포 보호용인 화장용 조성물.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20170009107A (ko) 2015-07-15 2017-01-25 미 정 박 스킨 케어 화장품 제조 방법

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2895677B1 (fr) * 2006-01-05 2012-05-25 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Utilisation d'un extrait insaponifiable de pulpe vegetale dans le traitement du vieillissement cutane.
KR101305691B1 (ko) * 2006-02-04 2013-09-09 (주)아모레퍼시픽 셀루릭서를 함유하는 항노화용 조성물
JP2010520333A (ja) * 2007-03-01 2010-06-10 セダーズ−シナイ メディカル センター 〔１，２〕−ジチオラン部分を含有する抗酸化剤重合体およびその使用
WO2009086547A1 (en) * 2008-01-03 2009-07-09 Cedars-Sinai Medical Center Antioxidant nanosphere comprising [1,2]-dithiolane moieties
EP2300451A1 (en) 2008-06-02 2011-03-30 Cedars-Sinai Medical Center Nanometer-sized prodrugs of nsaids
ES2529060T3 (es) 2008-11-24 2015-02-16 Cedars-Sinai Medical Center Derivados antioxidantes de la camptotecina y nanoesferas antineoplásicas antioxidantes de los mismos
JP4974015B2 (ja) * 2009-11-10 2012-07-11 株式会社ゼックフィールド モミの木の抽出物での脳の精神的安定化材料
FR2959415B1 (fr) 2010-04-30 2012-07-13 Ayawane Composition dermatologique a base d'huile d'argan et d'acide hyaluronique.
US8802653B2 (en) 2010-10-01 2014-08-12 C.B. Fleet Company, Inc. Deodorant compositions
US8685380B2 (en) * 2010-10-25 2014-04-01 C.B. Fleet Company, Inc. Deodorant spray
ES2392283B1 (es) * 2011-05-11 2013-12-10 Laboratorios Starga S.L. Composicion cosmetica para el cuidado de la cuperosis mejorada.
US10149816B2 (en) * 2011-06-13 2018-12-11 Phillip Levy Skin cosmetic compositions comprising Malus domestica extract and Argania spinosa sprout extract for improving skin appearance
EP2723357A4 (en) 2011-06-21 2015-04-01 Bvw Holding Ag MEDICAL DEVICE COMPRISING BOSWELLIC ACID
ES2421409B1 (es) * 2012-01-30 2014-11-05 The Colomer Group Spain, S.L. Composición cosmética para proteger el cabello
US9173570B2 (en) 2012-04-12 2015-11-03 Thomas Nathan Millikan Viewing and processing multispectral images
KR101384812B1 (ko) * 2012-09-13 2014-04-21 주식회사 콧데 엘라스타제 활성을 저해하는 식물성 스테롤을 유효성분으로 함유하는 조성물
KR20150057899A (ko) * 2013-11-18 2015-05-28 주식회사 엘지생활건강 피부 재생, 주름개선, 항염증 또는 피부 미백용 조성물
TWI565480B (zh) * 2014-03-14 2017-01-11 國立陽明大學 羽扇豆醇醋酸酯微脂體及其用於製備抑制蝕骨細胞生成藥物的應用
KR102470781B1 (ko) * 2015-11-17 2022-11-25 코웨이 주식회사 주름개선용 화장료 조성물
US10456709B2 (en) 2016-05-10 2019-10-29 Green Mill Supercritical, Inc. Dispersion flow device for extraction vessel and methods of use
US11389392B2 (en) 2017-06-13 2022-07-19 Mary Kay Inc. Cosmetic compositions and methods for their use in firming skin
WO2019183494A1 (en) 2018-03-23 2019-09-26 Mary Kay Inc. Topical compositions and methods
WO2019188486A1 (ja) * 2018-03-28 2019-10-03 株式会社マンダム 制汗剤
WO2021119664A1 (en) 2019-12-10 2021-06-17 Mary Kay Inc. Herbal cosmetic composition for treating skin
ES2925293A1 (es) * 2021-03-30 2022-10-14 Cellbitec S L Formulación nutracéutica indicada para disminuir el riesgo de sufrir enfermedades relacionadas con la inflamación crónica y el estrés oxidativo
ES2942220A1 (es) * 2021-11-30 2023-05-30 Cellbitec S L Polvo de pulpa de argán, su uso alimentario y funcional

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002055639A1 (en) 2001-01-11 2002-07-18 Karlshamns Ab A process for the preparation of a fat composition containing sterol esters a product obtained by said process and the use thereof
JP2003186326A (ja) 2001-12-20 2003-07-04 Fuji Xerox Co Ltd 画像形成装置
US20030138394A1 (en) 2000-04-28 2003-07-24 Zoubida Charrouf Cosmetic and/or pharmaceutical preparations that contain an extract of the plant argania spinosa

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1213025B (de) * 1963-03-21 1966-03-24 Siemens Ag Schraubenlose Klemme
JP2912489B2 (ja) * 1992-01-10 1999-06-28 サンスター株式会社 皮膚化粧料
FR2692783B1 (fr) * 1992-06-25 1995-05-05 Expanchimie Compositions à base de fractions insaponifiables d'huiles de germe de blé et de sésame, et leurs utilisations notamment en cosmétologie et en qualité de complément alimentaire.
FR2723316B1 (fr) 1994-08-04 1996-10-04 Thorel Jean Noel Compositions et preparations depigmentantes de la peau, a usages pharmaceutiques ou cosmetiques
FR2724663B1 (fr) * 1994-09-20 1997-01-24 Fabre Pierre Dermo Cosmetique Huile d'argan enrichie, procede de preparation et composition cosmetique la comprenant
FR2789997B1 (fr) * 1999-02-18 2004-12-03 Rhodia Chimie Sa Composition comprenant une emulsion huile dans l'eau et un agent inorganique
EP1213024A1 (de) 2000-12-06 2002-06-12 Laboratoires Serobiologiques Kosmetische und/oder dermopharmazeutische Zubereitungen enthaltend native Proteine aus der Pflanze Argania spinosa
EP1213025A1 (de) * 2000-12-06 2002-06-12 Laboratoires Serobiologiques(Societe Anonyme) Kosmetische und/oder dermopharmazeutische Zubereitungen enthaltend Extrakte aus den Blättern der Pflanze Argania spinosa
EP1430900A1 (de) 2002-12-18 2004-06-23 Cognis France S.A. Verwendung eines Extraktes aus der Pflanze Argania spinosa

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20030138394A1 (en) 2000-04-28 2003-07-24 Zoubida Charrouf Cosmetic and/or pharmaceutical preparations that contain an extract of the plant argania spinosa
WO2002055639A1 (en) 2001-01-11 2002-07-18 Karlshamns Ab A process for the preparation of a fat composition containing sterol esters a product obtained by said process and the use thereof
JP2003186326A (ja) 2001-12-20 2003-07-04 Fuji Xerox Co Ltd 画像形成装置

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20170009107A (ko) 2015-07-15 2017-01-25 미 정 박 스킨 케어 화장품 제조 방법

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