JPWO2021161105A5 - - Google Patents
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Claims (16)
- 式（Ｉ）：
Ｘは、Ｃ（Ｒ2）またはＮであり；
Ｙは、Ｃ（Ｒ2）またはＮであり；
Ｚは、結合、ＣＨ2、またはＯであり；
Ｒ1は、水素、重水素、Ｃ3～Ｃ6アルキル、Ｃ2～Ｃ6アルケニル、Ｃ2～Ｃ6アルキニル、Ｃ1～Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3～Ｃ6シクロアルキル、－ＯＲ7、－Ｎ（Ｒ7）2、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2、－ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、－ＮＲ10Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、－Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、および－Ｓ（＝Ｏ）2Ｎ（Ｒ7）2から選択され；
各Ｒ2は、水素、重水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ1～Ｃ6アルキル、Ｃ2～Ｃ6アルケニル、Ｃ2～Ｃ6アルキニル、Ｃ1～Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシ、およびＣ3～Ｃ6シクロアルキルから独立に選択され；
Ｒ3は、水素、重水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ1～Ｃ6アルキル、Ｃ2～Ｃ6アルケニル、Ｃ2～Ｃ6アルキニル、Ｃ1～Ｃ6ハロアルキル、Ｃ3～Ｃ6シクロアルキル、－ＯＲ7、－Ｎ（Ｒ7）2、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ7、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ7）2、－ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、－ＮＲ10Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、－Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、および－Ｓ（＝Ｏ）2Ｎ（Ｒ7）2から選択され；
各Ｒ4は、重水素、ハロゲン、－ＣＮ、Ｃ1～Ｃ6アルキル、Ｃ2～Ｃ6アルケニル、Ｃ2～Ｃ
6アルキニル、Ｃ1～Ｃ6ハロアルキル、Ｃ1～Ｃ6アルコキシ、およびＣ3～Ｃ6シクロアルキルから独立に選択され；または２つのＲ4は、組み合わされて、架橋ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ5は、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ9）（Ｒ10）、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ9、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ15、－Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ15、－Ｓ（＝Ｏ）（＝ＮＨ）Ｒ15、－Ｃ2～Ｃ9ヘテロシクロアルキル－Ｎ（Ｒ9）（Ｒ10）、または－Ｃ1～Ｃ6ハロアルキル－Ｎ（Ｒ9）（Ｒ10）であり；
Ｒ6は、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ11、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ11、および－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ12）（Ｒ13）から選択され；
各Ｒ7は、水素、重水素、Ｃ1～Ｃ6アルキル、およびＣ1～Ｃ6ハロアルキルから独立に選択され；
各Ｒ8は、Ｃ1～Ｃ6アルキルから独立に選択され；
Ｒ9、Ｒ10、Ｒ12、およびＲ13は、水素、重水素、およびＣ1～Ｃ6アルキルから独立に選択され；
Ｒ11は、Ｃ1～Ｃ6アルキルまたは－Ｃ1～Ｃ6アルキル－Ｏ－Ｃ1～Ｃ6アルキルであり；
Ｒ14は、Ｃ1～Ｃ6アルキルであり；
Ｒ15は、Ｃ1～Ｃ6アルキルであり；
ｎは、０、１、２、または３であり；
ｐは、１、２、または３であり；
ｑは、０、１、２、３、または４である）
の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。 - Ｒ1はＣ1～Ｃ6ハロアルキルである、請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ3はハロゲンまたはＣ1～Ｃ6アルキルである、請求項１または２に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- 各Ｒ4は、ハロゲン、Ｃ1～Ｃ6アルキル、およびＣ1～Ｃ6アルコキシから独立に選択される、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- 式（Ｉａ’）：
- 式（Ｉａ’’）：
- ＺはＯであり、ｐは１である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- ＸはＣ（Ｒ2）であり、ＹはＣ（Ｒ2）である、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- 各Ｒ2は水素である、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- ｎは０または１であり、ｑは０である、請求項１～９のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ5は－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ9）（Ｒ10）である、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ9はＣ1～Ｃ6アルキルであり、Ｒ10は水素である、請求項１１に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ6は－Ｃ（Ｏ）ＯＲ11であり、 Ｒ11はＣ1～Ｃ6アルキルである、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
-
- 請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物、ならびに薬学的に許容される担体、希釈剤、および賦形剤から選択される少なくとも１種の不活性化の成分を含む医薬組成物。
- それを必要とする哺乳動物において、疼痛、尿路障害、咳嗽、子宮内膜症、子宮内膜症に伴う疼痛、ならびに月経困難症、性交疼痛症、排尿障害、および排便障害から選択される子宮内膜症に伴う症状を治療する方法に使用するための、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物。
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