JPWO2020210669A5 - - Google Patents

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  1. １１．５±０．２、１５．４±０．２、１６．７±０．２、２０．０±０．２、及び２１．６±０．２から選択される少なくとも３つの２シータ値にシグナルを有する粉末Ｘ線回折図によって特性決定されるか、あるいは１１．５±０．２、１５．４±０．２、１６．７±０．２、１８．１±０．２、２０．０±０．２、２１．６±０．２、２３．１±０．２、２３．９±０．２、２５．９±０．２、及び３０．７±０．２から選択される少なくとも７つの２シータ値にシグナルを有する粉末Ｘ線回折図によって特性決定される化合物（Ｉ）の結晶形態Ａ
    Figure 2020210669000001
     。
  2. １１．５±０．２、１５．４±０．２、１６．７±０．２、１８．１±０．２、２０．０±０．２、２１．６±０．２、２３．１±０．２、２３．９±０．２、２５．９±０．２、及び３０．７±０．２から選択される少なくとも８つの２シータ値にシグナルを有する粉末Ｘ線回折図によって特性決定される、請求項１に記載の結晶形態Ａ。
  3. １１．５±０．２、１５．４±０．２、１６．７±０．２、１８．１±０．２、２０．０±０．２、２１．６±０．２、２３．１±０．２、２３．９±０．２、２５．９±０．２、及び３０．７±０．２の２シータ値にシグナルを有する粉末Ｘ線回折図によって特性決定される、請求項１に記載の結晶形態Ａ。
  4. １１．５±０．２、１５．４±０．２、１６．７±０．２、２０．０±０．２、及び２１．６±０．２の２シータ値にシグナルを有する粉末Ｘ線回折図によって特性決定される、請求項１に記載の結晶形態Ａ。
  5. １９４℃～１９５℃の範囲の温度におけるシグナルを伴うかまたは１９３℃の開始温度を伴う吸熱事象を有するＤＳＣサーモグラムによって特性決定される、請求項１～４のいずれか一項に記載の結晶形態Ａ。
  6. 化合物（Ｉ）をアセトン及び水の混合物に溶解して懸濁液を得ることと、
    Figure 2020210669000002
     前記懸濁液を４０℃～５０℃の範囲の温度に加熱して、溶液を得ることと、
    前記溶液を冷却することと、を含むプロセスによって調製された、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａ。
  7. 化合物（Ｉ）をアセトン及び水の混合物に溶解して懸濁液を得ることと、
    Figure 2020210669000003
     前記懸濁液を４０℃～５０℃の範囲の温度に加熱して、溶液を得ることと、
    前記溶液を冷却することと、を含む化合物（Ｉ）の結晶形態Ａを調製する方法。
  8. 少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤と、
    請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａと、を含む医薬組成物。
  9. 肥満細胞症を治療するための、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａを含む医薬組成物。
  10. 前記肥満細胞症が皮膚肥満細胞症（ＣＭ）及び全身性肥満細胞症（ＳＭ）から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
  11. 前記全身性肥満細胞症が、無痛性全身性肥満細胞症（ＩＳＭ）、くすぶり型全身性肥満細胞症（ＳＳＭ）、及び進行した全身性肥満細胞症（ＡｄｖＳＭ）から選択される、請求項１０に記載の医薬組成物。
  12. 全身性肥満細胞症が、進行した全身性肥満細胞症（ＡｄｖＳＭ）であり、任意選択で、化合物（Ｉ）の結晶形態Ａが、２００ｍｇの治療有効量で１日１回投与される、請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 前記全身性肥満細胞症が無痛性全身性肥満細胞症（ＩＳＭ）又はくすぶり型全身性肥満細胞症（ＳＳＭ）であり、任意選択で、化合物（Ｉ）の結晶形態Ａが、２５ｍｇの治療有効量で１日１回投与される、請求項１１に記載の医薬組成物。
  14. 消化管間質腫瘍を治療するための、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａを含む医薬組成物であって、任意選択で、化合物（Ｉ）の結晶形態Ａが、３００ｍｇの治療有効量で１日１回投与される、前記医薬組成物。
  15. 前記消化管間質腫瘍が、ＰＤＧＦＲαにおけるエクソン１８変異によって特性決定される、請求項１４に記載の医薬組成物。
  16. 急性骨髄性白血病を治療するための、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａを含む医薬組成物。
  17. 無痛性全身性肥満細胞症を治療するための、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物（Ｉ）の結晶形態Ａを含む医薬組成物。
  18. 化合物（Ｉ）
    Figure 2020210669000004
     またはその薬学的に許容される塩を含む、無痛性全身性肥満細胞症を治療するための医薬組成物であって、化合物（Ｉ）が２５ｍｇの治療有効量で１日１回投与されるか、あるいは化合物（Ｉ）の薬学的に許容される塩が化合物（Ｉ）の２５ｍｇに相当する量で１日１回投与される、前記医薬組成物。
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