JPWO2020041344A5

JPWO2020041344A5 -

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Publication number: JPWO2020041344A5
Application number: JP2021509910A
Authority: JP
Publication date: 2022-08-26

Description

本願に於いて用いられる用語「処置される」又は「処置」は、疾患、障害、又は疾患若しくは障害の臨床症状の少なくとも１つを停止又は改善する事；疾患、障害、又は疾患若しくは障害の臨床症状の少なくとも１つを獲得するリスクを縮減する事；疾患、障害、又は疾患若しくは障害の臨床症状の少なくとも１つの発生を縮減する事；及び／或いは疾患、障害、又は疾患若しくは障害の臨床症状の少なくとも１つを発生するリスクを縮減する事を指す。「処置される」又は「処置」は、物理的に（例えば、識別可能な症状の安定化）、生理的に（例えば物理的パラメータの安定化）何方かで、若しくは両方で、疾患又は障害を阻害する事、又は対象にとって識別可能ではない少なくとも１つの物理的パラメータを阻害する事をもまた指し得る。更に、「処置される」又は「処置」は、たとえ対象が疾患又は障害の症状を未だ経験又は表出しなくても、疾患又は障害に暴露され得るか又は易罹患性であり得る対象に於いて、疾患又は障害若しくは少なくとも其の症状の始まりを遅延させる事を指し得る。

参照に依る組み込み
本願に於いて引用される全ての参照、記事、公開物、特許、特許公開、及び特許出願は、全ての目的の為に其れ等の全体が参照に依って組み込まれる。然し乍ら、本願に於いて引用される何れかの参照、記事、公開物、特許、特許公開、及び特許出願の言及は、其れ等が合法な先行技術を構成するか又は世界の何れかの国に於ける普通の一般的知識の一部を形成するという認知又は何れかの形態の示唆としては取られず、且つ取られるべきではない。本開示は其の詳細な記載と併せて記載されたが、前述の記載は範囲を例解する事及び限定しない事が意図されるという事は理解される筈である。他の態様、利点、及び改変は下で提出されている請求項の範囲内である。本明細書に於いて引用される全ての公開物、特許、及び特許出願は、各個々の公開物又は特許出願が参照に依って組み込まれる事を具体的に且つ個々に指示される場合の様に、参照に依って本願に組み込まれる。
〔付記１〕

式中、Ｘが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、ＹがＮＲ _４又はＣＲ _５Ｒ _６であり；
式中、Ｒ _１が－ＣＨ _２ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ _２ＣＯＯＣＲ _７、－ＣＯＯＲ _７、－ＣＨ _２ＣＯＮＨ _２、－ＣＯＮＨ _２、－ＣＨ _２ＣＯＮＲ _５Ｒ _６、又は－ＣＯＮＲ _５Ｒ _６であり；
式中、各Ｒ _２及びＲ _３が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＯＲ _７、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＲ _７、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＮＲ _５Ｒ _６、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯＯＲ _７、又は－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＰＯ _３Ｈであり；
式中、Ｒ _４が水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＣＨ _２ＣＮ、－ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、－ＣＨ _２ＣＯＯＨ、－ＣＨ _２ＳＯ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、－ＣＨ _２チエニル、－ＣＨ _２フラニル、－ＣＨ _２ＣＨ _２複素環、－ＣＨ _２ＣＨ _２シクロアルキル、－ＣＨ _２ＣＨ _２ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ _２ＣＨＯＣＨ _２ＯＨ、又は－（ＣＨ _２） _ｎＺ（ＣＨ _２） _ｍＣＨ _３であり、式中、ｎが１から５の整数であり、ｍが０から５の整数であり、Ｚが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、各Ｒ _５及びＲ _６が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ５アルキルであるか、又はＲ _５及びＲ _６が一緒になって３から７員シクロアルキル環であり得；
式中、Ｒ _７がＣ１～Ｃ５アルキルである、
式（ＸＸ）を有する化合物、又は其の薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは誘導体。
〔付記２〕
Ｘが酸素である、付記１に記載の化合物。
〔付記３〕
ＹがＮＨ、ＮＣＨ _３、ＮＣＨ _２ＣＨ _３、ＮＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、ＮＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＳＣＨ _３、又は

である、付記１又は２に記載の化合物。
〔付記４〕
Ｒ _１がＣＯＯＨである、付記１～３の何れか１項に記載の化合物。
〔付記５〕
Ｒ _２又はＲ _３が－ＯＣＨ _３である、付記１～４の何れか１項に記載の化合物。
〔付記６〕
Ｒ _２及びＲ _３が－ＯＣＨ _３である、付記１～５の何れか１項に記載の化合物。
〔付記７〕

式中、Ｘが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、ＹがＮＲ _４又はＣＲ _５Ｒ _６であり；
式中、Ｒ _１が－ＣＨ _２ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ _２ＣＯＯＣＲ _７、－ＣＯＯＲ _７、－ＣＨ _２ＣＯＮＨ _２、－ＣＯＮＨ _２、－ＣＨ _２ＣＯＮＲ _５Ｒ _６、又は－ＣＯＮＲ _５Ｒ _６であり；
式中、各Ｒ _２及びＲ _３が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＯＲ _７、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＲ _７、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＮＲ _５Ｒ _６、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＣＯＯＲ _７、又は－ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＰＯ _３Ｈであり；
式中、各Ｒ _５及びＲ _６が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ５アルキルであるか、又はＲ _５及びＲ _６が一緒になって３から７員シクロアルキル環であり得；
式中、Ｒ _６がＣ１～Ｃ５アルキルであり；式中、ｗが１又は２である、
式（ＸＸＩ）を有する化合物、又は其の薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは誘導体。
〔付記８〕
Ｘが酸素である、付記７に記載の化合物。
〔付記９〕
Ｒ _１がＣＯＯＨである、付記７～８の何れか１項に記載の化合物。
〔付記１０〕
Ｒ _２又はＲ _３が－ＯＣＨ _３である、付記７～９の何れか１項に記載の化合物。
〔付記１１〕
Ｒ _２及びＲ _３が－ＯＣＨ _３である、付記７～１０の何れか１項に記載の化合物。
〔付記１２〕
方法が、有効量の付記１～６の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象のＣａＭＫＫ２を調節する方法。
〔付記１３〕
方法が、有効量の付記７～１１の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象のＣａＭＫＫ２を調節する方法。
〔付記１４〕
方法が、有効量の付記１～６の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の前側の又は遠位の眼の適応症を処置する方法。
〔付記１５〕
方法が、有効量の付記７～１１の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の前側の又は遠位の眼の適応症を処置する方法。
〔付記１６〕
方法が、有効量の付記１～６の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の癌を処置する方法。
〔付記１７〕
方法が、有効量の付記７～１１の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の癌を処置する方法。
〔付記１８〕
方法が、有効量の付記１～６の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の食欲疾患を処置する方法。
〔付記１９〕
方法が、有効量の付記７～１１の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の食欲疾患を処置する方法。
〔付記２０〕
方法が、有効量の付記１～６の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の全身性の炎症性又は自己免疫性疾患、例えば移植片対宿主病、サルコイドーシス、全身性エリテマトーデス、他を処置する方法。
〔付記２１〕
方法が、有効量の付記７～１１の何れか１項に記載の化合物を対象に投与する事を含む、対象の全身性の炎症性又は自己免疫性疾患、例えば移植片対宿主病、サルコイドーシス、全身性エリテマトーデス、他を処置する方法。

Claims

式中、Ｘが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、ＹがＮＲ_４又はＣＲ_５Ｒ_６であり；
式中、Ｒ_１が－ＣＨ_２ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ_２ＣＯＯＣＲ_７、－ＣＯＯＲ_７、－ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨ_２ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、又は－ＣＯＮＲ_５Ｒ_６であり；
式中、各Ｒ_２及びＲ_３が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＯＲ_７、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ_７、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ_５Ｒ_６、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＲ_７、又は－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＰＯ_３Ｈであり；
式中、Ｒ_４が水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＣＨ_２ＣＮ、－ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、－ＣＨ_２ＣＯＯＨ、－ＣＨ_２ＳＯ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、－ＣＨ_２チエニル、－ＣＨ_２フラニル、－ＣＨ_２ＣＨ_２複素環、－ＣＨ_２ＣＨ_２シクロアルキル、－ＣＨ_２ＣＨ_２ヘテロシクロアルキル、－ＣＨ_２ＣＨＯＣＨ_２ＯＨ、又は－（ＣＨ_２）_ｎＺ（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_３であり、式中、ｎが１から５の整数であり、ｍが０から５の整数であり、Ｚが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、各Ｒ_５及びＲ_６が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ５アルキルであるか、又はＲ_５及びＲ_６が一緒になって３から７員シクロアルキル環であり得；
式中、Ｒ_７がＣ１～Ｃ５アルキルである、
式（ＸＸ）を有する化合物、又は其の薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは誘導体。
Ｘが酸素である、請求項１に記載の化合物。
ＹがＮＨ、ＮＣＨ_３、ＮＣＨ_２ＣＨ_３、ＮＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、ＮＣＨ（ＣＨ_３）_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＣＨ_３、又は

である、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ_１がＣＯＯＨである、請求項１～３の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ_２又はＲ_３が－ＯＣＨ_３である、請求項１～４の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ_２及びＲ_３が－ＯＣＨ_３である、請求項１～５の何れか１項に記載の化合物。
式中、Ｘが酸素（Ｏ）又は硫黄（Ｓ）であり；
式中、Ｒ_１が－ＣＨ_２ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ_２ＣＯＯＣＲ_７、－ＣＯＯＲ_７、－ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、－ＣＯＮＨ_２、－ＣＨ_２ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、又は－ＣＯＮＲ_５Ｒ_６であり；
式中、各Ｒ_２及びＲ_３が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、－ＯＲ_７、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ_７、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ_５Ｒ_６、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＲ_７、又は－ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＰＯ_３Ｈであり；
式中、各Ｒ_５及びＲ_６が独立して水素（Ｈ）、Ｃ１～Ｃ５アルキルであるか、又はＲ_５及びＲ_６が一緒になって３から７員シクロアルキル環であり得；
式中、Ｒ_６がＣ１～Ｃ５アルキルであり；式中、ｗが１又は２である、
式（ＸＸＩ）を有する化合物、又は其の薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、若しくは誘導体。
Ｘが酸素である、請求項７に記載の化合物。
Ｒ_１がＣＯＯＨである、請求項７～８の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ_２又はＲ_３が－ＯＣＨ_３である、請求項７～９の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ_２及びＲ_３が－ＯＣＨ_３である、請求項７～１０の何れか１項に記載の化合物。