JPWO2018170284A5 - - Google Patents
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- 125000000040 m-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
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- 230000003340 mental Effects 0.000 claims 1
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N morpholine Chemical compound C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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Description
Claims (17)
- 式(III)の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマーであって、
R1は-NR2R3であり、
R2は、水素、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、または-CH2CNであり、
R3は、水素、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CN、または-CH2CF3であり、
またはR2とR3は、それらが結合しているN原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のチオモルホリニル、あるいは置換または非置換のピペラジニルを形成し、
R5は、水素、置換または非置換のC1-C4アルキル、または置換または非置換のC2-C4アルケニルであり、
各R6とR7は、独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC2-C4アルケニル、置換または非置換のC2-C4アルキニル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換のフェニル、置換または非置換のC3-C6シクロアルキル、置換または非置換の単環式のC3-C5ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のC1-C5ヘテロアリール、-CN、-OR15、-CO2R15、-C(=O)N(R15)2、-C(=O)N(R15)OR15、-N(R15)2、-NR15C(=O)R15、-NR15C(=O)OR15、-OC(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)NR15OR15、-C(R15)=N-OR15、-SR15、-S(=O)R14、-SO2R14、または-SO2N(R15)2であり、
またはR6および隣接するR7は、それらが結合している介在原子と一体となって、置換または非置換の5員あるいは6員の環を形成し、
R8は、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC1-C4ヘテロアルキル、置換または非置換のC3-C6シクロアルキル、置換または非置換の単環式のC3-C5ヘテロシクロアルキル、-CN、-OH、-OR14、-CO2R15、-CH2CO2R15、-C(=O)N(R15)2、-CH2C(=O)N(R15)2、-N(R15)2、-CH2N(R15)2、-NR15C(=O)R15、-CH2NR15C(=O)R14、-SR14、-S(=O)R14、-SO2R14、または-SO2N(R15)2であり、
R9は、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC1-C4ヘテロアルキル、置換または非置換のC3-C6シクロアルキル、置換または非置換の単環式のC3-C5ヘテロシクロアルキル、-CN、-OH、-O-(置換または非置換のC1-C4アルキル)、または-O-(置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル)であり、
X1はNまたはC-R10であり、
R10は、水素、F、Cl、Br、-CN、-N(R15)2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4フルオロアルキル、またはC1-C4フルオロアルコキシであり、
X2は、C-R7またはNであり、
X3は、C-R7またはNであり、
R11は水素であり、
R12は、水素、置換または非置換のC1-C6アルキル、置換または非置換のC1-C6フルオロアルキル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換のC3-C6シクロアルキル、あるいは1つのO原子を有する置換または非置換のC3-C5ヘテロシクロアルキルであり、
またはR11とR12は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換または非置換のN含有ヘテロシクロアルキルを形成し、
R13は、水素、-OCH 3 、-OCH 2 CH 3 、-OCF 3 、-NH 2 、-NHCH 3 、-N(CH 3 ) 2 、-CN、-C(=O)OCH 3 、-C(=O)NH 2 、-C(=O)NHCH 3 、-C(=O)N(CH 3 ) 2 、-CH 3 、-CH 2 CH 3 、-CH 2 F、-CHF 2 、または-CF 3 であり、
またはR12とR13は、それらが結合している介在原子と一体となって、置換または非置換の4~7員の飽和したN含有複素環を形成し、
各R14は、置換または非置換のC1-C6アルキル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換のC3-C7シクロアルキル、置換または非置換の単環式のC2-C6ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールから独立して選択され、および
各R15は、水素、置換または非置換のC1-C6アルキル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換のC3-C7シクロアルキル、置換または非置換の単環式のC2-C6ヘテロシクロアルキル、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換の単環式のヘテロアリールから独立して選択され、
あるいは同じN原子上の2つのR15は、それらが結合しているN原子と一体となって、置換または非置換のN含有複素環を形成する、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R3は水素である、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
- R11は水素であり、
R12は、水素、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2F、-CH2CHF2、-CH2CF3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2NH2、-CH2CH2NHCH3、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、シクロプロピル、CH2CH2CH2OCH3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、またはテトラヒドロピラニルであり、
またはR11とR12は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のモルホリニル、置換または非置換のチオモルホリニル、置換または非置換のピペラジニル、あるいは置換または非置換のアゼパニルを形成し、
またはR12とR13は、それらが結合している介在原子と一体となって、置換または非置換のアゼチジニル、置換または非置換のピロリジニル、置換または非置換のピペリジニル、置換または非置換のモルホリニル、置換または非置換のチオモルホリニル、置換または非置換のピペラジニル、あるいは置換または非置換のアゼパニルから選択される、置換または非置換の単環式の4~7員の複素環を形成する、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R11は水素であり、および
R12は水素または-CH3である、請求項1-3のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R2は、水素、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-CH2CN、または-CH2CF3である、請求項5に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
- R5は、水素またはC1-C4アルキルであり、
X1はNまたはC-R10であり、および
R10は、水素、F、Cl、Br、-CN、-N(R15)2、C1-C4アルキルである、請求項1-6のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - X1はNである、請求項1-7のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。
- X2は、C-R7であり、および
X3はC-R7である、請求項1-8のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R6は、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC2-C4アルケニル、置換または非置換のC2-C4アルキニル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換の単環式のC3-C5ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のC1-C5ヘテロアリール、-CN、-OR15、-CO2R15、-C(=O)N(R15)2、-C(=O)N(R15)OR15、-N(R15)2、-NR15C(=O)R15、-NR15C(=O)OR15、-OC(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)NR15OR15、-C(R15)=N-OR15、-SR15、-S(=O)R14、-SO2R14、または-SO2N(R15)2であり、および
各R7は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC2-C4アルケニル、置換または非置換のC2-C4アルキニル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、-CN、-OH、-O-(置換または非置換のC1-C4アルキル)、または-O-(置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル)である、請求項1-9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、あるいはジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R6は、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC2-C4アルケニル、置換または非置換のC2-C4アルキニル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、-CN、-OH、-O-(置換または非置換のC1-C4アルキル)、または-O-(置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル)であり、および
各R7は独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換のC1-C4アルキル、置換または非置換のC1-C4フルオロアルキル、置換または非置換のC2-C4アルケニル、置換または非置換のC2-C4アルキニル、置換または非置換のC1-C6ヘテロアルキル、置換または非置換の単環式のC3-C5ヘテロシクロアルキル、置換または非置換の単環式のC1-C5ヘテロアリール、-CN、-OR15、-CO2R15、-C(=O)N(R15)2、-C(=O)N(R15)OR15、-N(R15)2、-NR15C(=O)R15、-NR15C(=O)OR15、-OC(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)N(R15)2、-NR15C(=O)NR15OR15、-C(R15)=N-OR15、-SR15、-S(=O)R14、-SO2R14、または-SO2N(R15)2である、請求項1-9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R6は、水素、F、Cl、-CH3、-CF3、-C≡CH、-CN、-OH、-OCH3、-OCF3、アゼチジニル、ピロリジニル、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CH2OH、-OCH2CN、-OCF3、-CO2H、-CO2CH3、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-C(=O)NHOCH3、-C(=O)N(CH3)OCH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(=O)CH3、-NCH3C(=O)CH3、-NHC(=O)OCH3、-NCH3C(=O)OCH3、-OC(=O)NH2、-OC(=O)NHCH3、-OC(=O)N(CH3)2、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHCH3、-NCH3C(=O)N(CH3)2、-NHC(=O)NHOCH3、-NHC(=O)NCH3OCH3、-NCH3C(=O)NCH3OCH3、-CH=N-OH、-CH=N-OCH3、-SO2CH3、または-SO2NH2であり、および
各R7は独立して、水素、F、Cl、Br、-CN、-CH3、-CF3、-CN、-OH、-OCH3、または-OCF3である、請求項1-9のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R8は、水素、F、Cl、Br、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CN、-OCF3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-CH2CO2H、-CH2CO2CH3、-CH2CO2CH2CH3、-C(=O)NH2、-C(=O)NHCH3、-C(=O)N(CH3)2、-CH2C(=O)NH2、-CH2C(=O)NHCH3、-CH2C(=O)N(CH3)2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-CH2NH2、-CH2NHCH3、-CH2N(CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、および
R9は、水素、F、Cl、Br、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)(CH2CH3)、-C(CH3)3、-CH2OH、-CH2CN、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH2CN、または-OCF3である、請求項1-12のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - R8は、水素、F、Cl、Br、-CH3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN、-OH、-OCH3、-OCF3、-NH2、アゼチジニル、またはピロリジニルであり、および
R9は、水素、F、Cl、Br、-CH3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CN、-OH、-OCH3、または-OCF3である、請求項1-13のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - 1-1:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-2:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-3:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,6-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-4:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(1-エテニル-5,6-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-5:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(1-エチル-5,6-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-6:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-7:4-[トランス-4-アミノ-3-メトキシピペリジン-1-イル]-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-8:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(5-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-9:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-スルホンアミド、
1-10:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(7-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-11:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-12:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボニトリル、
1-13:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-14:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-[5-(トリフルオロメトキシ)-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル]ピリジン-2-アミン、
1-15:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(6,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-16:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-[5-(オキセタン-3-イルオキシ)-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル]ピリジン-2-アミン、
1-17:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-N-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-カルボキサミド、
1-18:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-N-メトキシ-N-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-カルボキサミド、
1-19:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-シクロブトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-20:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-シクロプロポキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-21:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-カルボニトリル、
1-22:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{7-[(ヒドロキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-23:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-N-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキサミド、
1-24:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-N-メトキシ-N-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボキサミド、
1-25:3-[6-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル]-5-メチルベンゾニトリル、
1-26:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-[5-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル]ピリジン-2-アミン、
1-27:メチルN-{2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-イル}カルバマート、
1-28:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-29:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(6-クロロ-1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-30:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-N-エチル-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-31:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-{5,5-ジフルオロ-4,6-ジオキサ-10,12-ジアザトリシクロ[7.3.0.03,7]ドデカ-1,3(7),8,10-テトラエン-11-イル}-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-32:3-[6-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-3-イル]-5-フルオロベンゾニトリル、
1-33:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-インドール-6-カルボニトリル、
1-34:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-[(プロパノ-2-イルオキシ)イミノ]メチル]ピリジン-2-アミン、
1-35:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-[(tert-ブトキシ)イミノ]メチル]-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-36:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-[(tert-ブトキシ)イミノ]メチル]-5-(3,5-ジメチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-37:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-メチルフェニル)-3-[(プロパノ-2-イルオキシ)イミノ]メチル]ピリジン-2-アミン、
1-38:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-[(tert-ブトキシ)イミノ]メチル]-5-(3-クロロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-39:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-メチルフェニル)-3-[(ヒドロキシイミノ)メチル]ピリジン-2-アミン、
1-40:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{5-[(メトキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-41:トランス-4-アミノ-1-[2-アミノ-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3,5-ジメチルフェニル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-3-カルボニトリル、
1-42:トランス-4-アミノ-1-[2-アミノ-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-3-カルボニトリル、
1-43:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-[5-(アゼチジン-1-イル)-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル]-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-44:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{4-[(メトキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-45:メチルN-{2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル}カルバマート、
1-46:1-{2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル}-3-メトキシ尿素、
1-47:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{5-[(ヒドロキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-48:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-49:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-N-エチル-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-50:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,6-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-N-エチル-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-51:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-52:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-53:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(5-メタンスルホニル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-54:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-55:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,6-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-56:3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-(2-メトキシエチル)-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)ピリジン-2-アミン、
1-57:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,6-ジフルオロ-1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-58:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(6-フルオロ-4-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-59:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(4-フルオロ-6-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-60:2-({2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-4-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-イル}オキシ)アセトニトリル、
1-61:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{7-フルオロ-5-[(メトキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-62:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-{6-フルオロ-4-[(ヒドロキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-63:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{4-[(ヒドロキシイミノ)メチル]-1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-64:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{7-[(ヒドロキシイミノ)メチル]-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-65:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-エチニル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-66:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-エチニル-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-67:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メトキシフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-68:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メトキシフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-69:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボニトリル、
1-70:2-[4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-2-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-カルボニトリル、
1-71:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-72:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(7-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-73:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(7-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-74:2-({2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-5-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-イル}オキシ)アセトニトリル、
1-75:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチルピリジン-2-アミン、
1-76:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-{7-メトキシ-5-[(メトキシイミノ)メチル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル}ピリジン-2-アミン、
1-77:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-78:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3,5-ジメチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-79:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-メチルフェニル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-80:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-メトキシ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-81:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3,5-ジフルオロフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-82:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3,5-ジフルオロフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-83:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3,5-ジメチルフェニル)-3-(6-フルオロ-4-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-84:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3,5-ジメチルフェニル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-85:2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボニトリル、
1-86:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3,5-ジフルオロフェニル)-3-[5-(トリフルオロメトキシ)-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル]ピリジン-2-アミン、
1-87:2-({2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]-5-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-7-イル}オキシ)アセトニトリル、
1-88:2-({2-[2-アミノ-4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-イル}オキシ)アセトニトリル、
1-89:2-[4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-2-(メチルアミノ)ピリジン-3-イル]-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボニトリル、
1-90:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-91:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(4-フルオロ-3-メチルフェニル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-92:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-クロロフェニル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)ピリジン-2-アミン、
1-93:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
1-94:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-クロロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)ピリジン-2-アミン、
4-1:3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N-メチル-4-[4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル]ピリジン-2-アミン、
4-2:2-[2-アミノ-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-4-[4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル]ピリジン-3-イル]-1H-1,3-ベンゾジアゾール-6-カルボニトリル、
4-3:2-[2-アミノ-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-4-[4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル]ピリジン-3-イル]-7-フルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-5-カルボニトリル、
4-4:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-3-(7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン、
4-5:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン、
4-6:4-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン、
4-7:1-[3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-2-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-4-アミン、
4-8:1-[3-(5,7-ジフルオロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-2-(モルフォリン-4-イル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-4-アミン、
4-9:1-[3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-2-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-5-(3-フルオロフェニル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-4-アミン、
4-10:3-(5-フルオロ-7-メトキシ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-4-[4-(メチルアミノ)ピペリジン-1-イル]ピリジン-2-アミン、
4-11:1-[3-(5-クロロ-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)-5-(3-フルオロ-5-メチルフェニル)-2-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]ピペリジン-4-アミン
である、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー。 - 請求項1-15のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマー、および少なくとも1つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、医薬組成物。
- 哺乳動物における疾患または疾病を処置するための薬剤の製造における、請求項1-15のいずれか1つに記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、ジアステレオマー混合物、あるいは個々のエナンチオマーの使用であって、ここで、前記疾患または疾病は、先端巨大症、神経内分泌腫瘍、眼の疾患または疾病、神経障害、腎症、呼吸器疾患または疾病、癌、痛み、神経変性疾患または疾病、炎症性疾患または疾病、精神疾患または疾病、あるいはそれらの組み合わせである、使用。
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