JPWO2007142295A1 - 新規テープ製剤 - Google Patents
新規テープ製剤 Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2007142295A1 JPWO2007142295A1 JP2008520617A JP2008520617A JPWO2007142295A1 JP WO2007142295 A1 JPWO2007142295 A1 JP WO2007142295A1 JP 2008520617 A JP2008520617 A JP 2008520617A JP 2008520617 A JP2008520617 A JP 2008520617A JP WO2007142295 A1 JPWO2007142295 A1 JP WO2007142295A1
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- adhesive layer
- pressure
- sensitive adhesive
- compound
- tape preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 69
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title claims description 16
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 105
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims abstract description 78
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 78
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims abstract description 36
- 239000003522 acrylic cement Substances 0.000 claims abstract description 31
- -1 4-Ethyl-1-piperazinyl Chemical group 0.000 claims abstract description 25
- 239000003961 penetration enhancing agent Substances 0.000 claims abstract description 25
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 19
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 16
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims abstract 2
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000004820 Pressure-sensitive adhesive Substances 0.000 claims description 106
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims description 81
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 60
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims description 30
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims description 30
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims description 16
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N N-Methylpyrrolidone Chemical compound CN1CCCC1=O SECXISVLQFMRJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims description 9
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 7
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 6
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 6
- DKPFZGUDAPQIHT-UHFFFAOYSA-N butyl acetate Chemical compound CCCCOC(C)=O DKPFZGUDAPQIHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 6
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 6
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N squalane Chemical compound CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N triacetin Chemical compound CC(=O)OCC(OC(C)=O)COC(C)=O URAYPUMNDPQOKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 claims description 5
- NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N (-)-Menthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1O NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N 0.000 claims description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 4
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 claims description 4
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- XFOQWQKDSMIPHT-UHFFFAOYSA-N 2,3-dichloro-6-(trifluoromethyl)pyridine Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=C(Cl)C(Cl)=N1 XFOQWQKDSMIPHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- JAUFWPNLLLUYNV-UHFFFAOYSA-N 3-(16-methylheptadecoxy)propane-1,2-diol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO JAUFWPNLLLUYNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-n,n-dimethyl-3-nitrobenzenesulfonamide Chemical group CN(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(Cl)C([N+]([O-])=O)=C1 HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims description 3
- 229920002884 Laureth 4 Polymers 0.000 claims description 3
- NTIZESTWPVYFNL-UHFFFAOYSA-N Methyl isobutyl ketone Chemical compound CC(C)CC(C)=O NTIZESTWPVYFNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- UIHCLUNTQKBZGK-UHFFFAOYSA-N Methyl isobutyl ketone Natural products CCC(C)C(C)=O UIHCLUNTQKBZGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 claims description 3
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229920002701 Polyoxyl 40 Stearate Polymers 0.000 claims description 3
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 claims description 3
- ASGSROHYBOETMM-UHFFFAOYSA-N alpha-monoisostearyl glycerylether Natural products CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO ASGSROHYBOETMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims description 3
- DNTGGZPQPQTDQF-XBXARRHUSA-N crotamiton Chemical compound C/C=C/C(=O)N(CC)C1=CC=CC=C1C DNTGGZPQPQTDQF-XBXARRHUSA-N 0.000 claims description 3
- 229960003338 crotamiton Drugs 0.000 claims description 3
- 229940031578 diisopropyl adipate Drugs 0.000 claims description 3
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 claims description 3
- 239000001087 glyceryl triacetate Substances 0.000 claims description 3
- 235000013773 glyceryl triacetate Nutrition 0.000 claims description 3
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N hexadecyl 2-ethylhexanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C(CC)CCCC XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims description 3
- 229940043265 methyl isobutyl ketone Drugs 0.000 claims description 3
- JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N n-Triacontane Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- KSCKTBJJRVPGKM-UHFFFAOYSA-N octan-1-olate;titanium(4+) Chemical compound [Ti+4].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-] KSCKTBJJRVPGKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims description 3
- BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N oleic acid oleyl ester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N oleyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC BARWIPMJPCRCTP-CLFAGFIQSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940099429 polyoxyl 40 stearate Drugs 0.000 claims description 3
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 3
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims description 3
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 claims description 3
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 claims description 3
- 229940032094 squalane Drugs 0.000 claims description 3
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 claims description 3
- 229960002622 triacetin Drugs 0.000 claims description 3
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000001993 wax Substances 0.000 claims description 3
- CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N (2r,3r,4r,5s)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol;(z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N 0.000 claims description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical class C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 claims description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 2
- 229960005078 sorbitan sesquioleate Drugs 0.000 claims description 2
- 241000894007 species Species 0.000 claims 2
- LPQOADBMXVRBNX-UHFFFAOYSA-N ac1ldcw0 Chemical compound Cl.C1CN(C)CCN1C1=C(F)C=C2C(=O)C(C(O)=O)=CN3CCSC1=C32 LPQOADBMXVRBNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 201000006747 infectious mononucleosis Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 23
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 22
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 abstract description 14
- 239000008280 blood Substances 0.000 abstract description 14
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 abstract description 12
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 abstract description 10
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 abstract description 10
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 abstract description 7
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 84
- 239000011259 mixed solution Substances 0.000 description 52
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 46
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 32
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 28
- XVGOZDAJGBALKS-UHFFFAOYSA-N Blonanserin Chemical compound C1CN(CC)CCN1C1=CC(C=2C=CC(F)=CC=2)=C(CCCCCC2)C2=N1 XVGOZDAJGBALKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 229950002871 blonanserin Drugs 0.000 description 21
- 231100000245 skin permeability Toxicity 0.000 description 15
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 11
- CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N Methacrylic acid Chemical compound CC(=C)C(O)=O CERQOIWHTDAKMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 9
- 230000000561 anti-psychotic effect Effects 0.000 description 8
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 6
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 6
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 6
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 6
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 6
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 6
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 6
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 5
- 239000005060 rubber Substances 0.000 description 5
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 4
- 238000010579 first pass effect Methods 0.000 description 4
- LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N haloperidol Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC(Cl)=CC=2)CCN1CCCC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 description 4
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 4
- 229920001083 polybutene Polymers 0.000 description 4
- 239000005020 polyethylene terephthalate Substances 0.000 description 4
- 229920000139 polyethylene terephthalate Polymers 0.000 description 4
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002367 Polyisobutene Polymers 0.000 description 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 3
- 125000005250 alkyl acrylate group Chemical group 0.000 description 3
- 239000003210 dopamine receptor blocking agent Substances 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 3
- 229920000346 polystyrene-polyisoprene block-polystyrene Polymers 0.000 description 3
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 3
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 3
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 3
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N Abietic-Saeure Natural products C12CCC(C(C)C)=CC2=CCC2C1(C)CCCC2(C)C(O)=O RSWGJHLUYNHPMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 239000013032 Hydrocarbon resin Substances 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N Propyl gallate Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N Rosin Natural products O(C/C=C/c1ccccc1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O1 KHPCPRHQVVSZAH-HUOMCSJISA-N 0.000 description 2
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000001015 abdomen Anatomy 0.000 description 2
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- 125000002723 alicyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 description 2
- 239000003420 antiserotonin agent Substances 0.000 description 2
- 239000003693 atypical antipsychotic agent Substances 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 238000013329 compounding Methods 0.000 description 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 2
- MWKFXSUHUHTGQN-UHFFFAOYSA-N decan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCO MWKFXSUHUHTGQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 229960003878 haloperidol Drugs 0.000 description 2
- 229920006270 hydrocarbon resin Polymers 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 229960005017 olanzapine Drugs 0.000 description 2
- KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N olanzapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2NC2=C1C=C(C)S2 KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 2
- 239000012466 permeate Substances 0.000 description 2
- 239000011505 plaster Substances 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 2
- 229960001534 risperidone Drugs 0.000 description 2
- RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N risperidone Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCCC4=NC=3C)=NOC2=C1 RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N trans-cinnamyl beta-D-glucopyranoside Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC=CC1=CC=CC=C1 KHPCPRHQVVSZAH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YHMYGUUIMTVXNW-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydrobenzimidazole-2-thione Chemical compound C1=CC=C2NC(S)=NC2=C1 YHMYGUUIMTVXNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 2,3-dibutyl-6-methylphenol Chemical compound CCCCC1=CC=C(C)C(O)=C1CCCC SPSPIUSUWPLVKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UDWYGWMSVGVBCG-UHFFFAOYSA-N 2-(dimethylamino)prop-2-enoic acid Chemical compound CN(C)C(=C)C(O)=O UDWYGWMSVGVBCG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000056834 5-HT2 Serotonin Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108091005479 5-HT2 receptors Proteins 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Aripirazole Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCCOC=3C=C4NC(=O)CCC4=CC=3)CC2)=C1Cl CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FFNASMNXMYKSJH-UHFFFAOYSA-N C(C)N1CCN(CC1)C1=CC(=C2C(=N1)CCCCCC2)C2=CC=C(C=C2)F.C(C)N2CCN(CC2)C2=CC(=C1C(=N2)CCCCCC1)C1=CC=C(C=C1)F Chemical compound C(C)N1CCN(CC1)C1=CC(=C2C(=N1)CCCCCC2)C2=CC=C(C=C2)F.C(C)N2CCN(CC2)C2=CC(=C1C(=N2)CCCCCC1)C1=CC=C(C=C1)F FFNASMNXMYKSJH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 102000004980 Dopamine D2 Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108090001111 Dopamine D2 Receptors Proteins 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M Formate Chemical compound [O-]C=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- 244000043261 Hevea brasiliensis Species 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000019501 Lemon oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000006679 Mentha X verticillata Nutrition 0.000 description 1
- 235000002899 Mentha suaveolens Nutrition 0.000 description 1
- 235000001636 Mentha x rotundifolia Nutrition 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004677 Nylon Substances 0.000 description 1
- 235000019502 Orange oil Nutrition 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004743 Polypropylene Substances 0.000 description 1
- HDSBZMRLPLPFLQ-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol alginate Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(C(O)=O)C1OC1C(O)C(O)C(C)C(C(=O)OCC(C)O)O1 HDSBZMRLPLPFLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 description 1
- XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N Silicon Chemical compound [Si] XUIMIQQOPSSXEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- NWGKJDSIEKMTRX-AAZCQSIUSA-N Sorbitan monooleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O NWGKJDSIEKMTRX-AAZCQSIUSA-N 0.000 description 1
- 239000002174 Styrene-butadiene Substances 0.000 description 1
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-L adipate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCCCC([O-])=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229960004372 aripiprazole Drugs 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- MTAZNLWOLGHBHU-UHFFFAOYSA-N butadiene-styrene rubber Chemical compound C=CC=C.C=CC1=CC=CC=C1 MTAZNLWOLGHBHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- UTOVMEACOLCUCK-PLNGDYQASA-N butyl maleate Chemical compound CCCCOC(=O)\C=C/C(O)=O UTOVMEACOLCUCK-PLNGDYQASA-N 0.000 description 1
- CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N butylated hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1.COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C CZBZUDVBLSSABA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 229960004170 clozapine Drugs 0.000 description 1
- QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N clozapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC(Cl)=CC=C2NC2=CC=CC=C12 QZUDBNBUXVUHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940125773 compound 10 Drugs 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000003851 corona treatment Methods 0.000 description 1
- LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N crotonic acid Chemical compound C\C=C\C(O)=O LDHQCZJRKDOVOX-NSCUHMNNSA-N 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N di-n-propyl-acetic acid Natural products CCCC(C(O)=O)CCC NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 1
- LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N dodecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCO LQZZUXJYWNFBMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 238000012395 formulation development Methods 0.000 description 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 1
- 235000010985 glycerol esters of wood rosin Nutrition 0.000 description 1
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 150000003840 hydrochlorides Chemical class 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- NYMPGSQKHIOWIO-UHFFFAOYSA-N hydroxy(diphenyl)silicon Chemical class C=1C=CC=CC=1[Si](O)C1=CC=CC=C1 NYMPGSQKHIOWIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N isomenthone Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1=O NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010501 lemon oil Substances 0.000 description 1
- UEGPKNKPLBYCNK-UHFFFAOYSA-L magnesium acetate Chemical compound [Mg+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O UEGPKNKPLBYCNK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 150000004667 medium chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000004702 methyl esters Chemical class 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229920003052 natural elastomer Polymers 0.000 description 1
- 229920001194 natural rubber Polymers 0.000 description 1
- 239000003176 neuroleptic agent Substances 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000004745 nonwoven fabric Substances 0.000 description 1
- 239000002767 noradrenalin uptake inhibitor Substances 0.000 description 1
- 229940127221 norepinephrine reuptake inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 229920001778 nylon Polymers 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000010502 orange oil Substances 0.000 description 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229940054010 other antipsychotics in atc Drugs 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000037368 penetrate the skin Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 229950004193 perospirone Drugs 0.000 description 1
- GTAIPSDXDDTGBZ-OYRHEFFESA-N perospirone Chemical compound C1=CC=C2C(N3CCN(CC3)CCCCN3C(=O)[C@@H]4CCCC[C@@H]4C3=O)=NSCC2=C1 GTAIPSDXDDTGBZ-OYRHEFFESA-N 0.000 description 1
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 1
- 239000008055 phosphate buffer solution Substances 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 238000009832 plasma treatment Methods 0.000 description 1
- 239000002985 plastic film Substances 0.000 description 1
- 229920006255 plastic film Polymers 0.000 description 1
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 1
- 229940113115 polyethylene glycol 200 Drugs 0.000 description 1
- 239000004848 polyfunctional curative Substances 0.000 description 1
- 229920001155 polypropylene Polymers 0.000 description 1
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 1
- 239000000770 propane-1,2-diol alginate Substances 0.000 description 1
- 235000010409 propane-1,2-diol alginate Nutrition 0.000 description 1
- 235000010388 propyl gallate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000473 propyl gallate Substances 0.000 description 1
- 229940075579 propyl gallate Drugs 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N pyrrolidin-2-one Chemical group O=C1CCCN1 HNJBEVLQSNELDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004431 quetiapine Drugs 0.000 description 1
- URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N quetiapine Chemical compound C1CN(CCOCCO)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2SC2=CC=CC=C12 URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- 235000019719 rose oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000010666 rose oil Substances 0.000 description 1
- 239000004576 sand Substances 0.000 description 1
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 1
- 229920002379 silicone rubber Polymers 0.000 description 1
- 239000004945 silicone rubber Substances 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 229950004959 sorbitan oleate Drugs 0.000 description 1
- 239000011115 styrene butadiene Substances 0.000 description 1
- 229920003048 styrene butadiene rubber Polymers 0.000 description 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 238000004381 surface treatment Methods 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- OGIDPMRJRNCKJF-UHFFFAOYSA-N titanium oxide Inorganic materials [Ti]=O OGIDPMRJRNCKJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 description 1
- LDHQCZJRKDOVOX-UHFFFAOYSA-N trans-crotonic acid Natural products CC=CC(O)=O LDHQCZJRKDOVOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007704 transition Effects 0.000 description 1
- 229960000604 valproic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 description 1
- 229960000607 ziprasidone Drugs 0.000 description 1
- MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N ziprasidone Chemical compound C1=CC=C2C(N3CCN(CC3)CCC3=CC=4CC(=O)NC=4C=C3Cl)=NSC2=C1 MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
- A61K9/7061—Polyacrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
項10: アクリル系粘着剤が2種類以上からなる項1〜9のいずれかに記載のテープ製剤。
項11: アクリル系粘着剤以外の高分子粘着剤を更に含む項1〜10のいずれかに記載のテープ製剤。
項12: 粘着剤層が更に化合物A以外の抗精神病薬を含む項1〜11のいずれかに記載のテープ製剤。
本発明にかかわる化合物A、即ち、2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン(一般名「ブロナンセリン」)は、下記式:
通常、テープ製剤の基質として用いられる高分子粘着剤としては、シリコーン粘着剤、ゴム系粘着剤、アクリル系粘着剤等が例示できる。シリコーン粘着剤としては、ポリジメチルシロキサン、ジフェニルシロキサン等のシリコーンゴムを主成分とするものが挙げられ、またゴム系粘着剤としては、たとえば、天然ゴム、ポリイソプロピレンゴム、ポリイソブチレン、スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプロピレン共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体等が例示できる。
本発明においては、これらの高分子粘着剤の中で、特にアクリル系粘着剤を用いたテープ製剤とすることによって、化合物Aの代謝体の生成を抑制し、化合物Aの血中薬物濃度を持続的に維持できることを見出したものである。
なお、ここで「(メタ)アクリル酸」とは、「アクリル酸またはメタアクリル酸」、あるいは「アクリル酸および/またはメタアクリル酸」を意味しており、また、「(共)重合体」とは、「重合体または共重合体」、あるいは「重合体および/または共重合体」を意味する。
本発明においては、上記アクリル系粘着剤に特定の透過促進剤を加えることによって、さらに化合物Aの皮膚透過性を向上することを見出した。
本発明のテープ製剤における粘着剤層中に、特に支障のない限り、テープ製剤の製造に用いられる薬学的に許容される製剤化成分を配合してもよい。このような成分としては、配合しても不都合がなく、且つ、配合の必要性があるものならばいずれでもよく、例えば、安定化剤、粘着付与剤、可塑剤、香料、充填剤等が例示できる。
また、粘着剤層中の医薬有効成分においても、化合物A以外の他の医薬有効成分を含んでいてもよく、例えば他のハロペリドール、クロザピン、リスペリドン、オランザピン、クエチアピン、ジプラシドン、アリピプラゾール等の抗精神病薬などを含んでいてもよい。
本発明におけるテープ製剤とは、支持体の片面(一面)に上述の粘着剤層が形成され、粘着剤層の支持体と接触しない他方面には、適宜剥離ライナーが施されたものである。使用時にはこの剥離ライナーを剥がし、該テープ製剤の粘着剤層を皮膚に貼付することで経皮投与がされることとなる。
本発明のテープ製剤
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製(蒸発残分38重量%))22.018g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製(蒸発残分75重量%))0.044g及び酢酸エチル6mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が16%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
経皮吸収実験
6週齢のSD系雄ラットを麻酔し、背部を除毛した。5cm×5cmの大きさの実施例1のテープ製剤をラットの背部除毛部位に投与し、経時的に採血し血清を分離した。得られた血清はLC/MS/MSにより定量し、化合物A並びにその代謝体である下記のN−オキシド(N-Oxide)体とN−脱エチル(N-desethyl)体の血清中濃度を経時的に調べた。その結果を図1に示す。なお、回収したテープ製剤から化合物Aの残存量を測定し算出した結果、投与量は約6.5mg/kgに相当した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.77g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)10.0mgおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(オリバインBPS−4849−40、東洋インキ製造株式会社製(蒸発残分40重量%))4.48g、硬化剤(オリバインBHS−8515、東洋インキ製造株式会社製(蒸発残分30重量%))0.16gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 87−2194 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製(蒸発残分45重量%))4.04gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 387−2516 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製(蒸発残分41.5重量%))4.39gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(クインタック3421、日本ゼオン株式会社製)0.50g、流動パラフィン0.42g、ポリブテン(HV−300、日本石油化学株式会社製)0.40g、脂環族飽和炭化水素樹脂(アルコンP−100、荒川化学工業株式会社製)0.50gおよび酢酸エチル3.0mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
ポリイソブチレン(オパノールB−100、BASF社製)0.50g、流動パラフィン0.42g、ポリブテン(HV−300、日本石油化学株式会社製)0.40g、脂環族飽和炭化水素樹脂(アルコンP−100、荒川化学工業株式会社製)0.50gおよびヘキサン10mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
ラット皮膚透過実験
6週齢のヘアレスラットの腹部の皮膚を用いて、実施例2〜5および比較例1及び2で得られたテープ製剤の皮膚透過性を調べた。すなわち、透過面積が1.33cm2の水平型in vitro 拡散セルにヘアレスラットの皮膚をセットし、レシーバー側にはポリエチレングリコール200(マクロゴール200)とリン酸緩衝液の2:1混合液3mlを充填し、ドナー側には各製剤を貼付した(n=4)。レシーバー溶液は37℃に保温し、スターラーにより攪拌した。実験開始24時間後にレシーバー溶液中の化合物Aの定量を高速液体クロマトグラフィー(カラム:YMC A312 ODS 5μm(6mmφ×150mm;YMC)、移動相:0.01mol/lドデシル硫酸Na含有水溶液(pH2.4にリン酸で調整):アセトニトリル:メタノール(2:5:3)、カラム温度:40℃、流速:1.0 ml/分)により行い、各製剤の透過量を求めた。結果を表2に示した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.25g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように透過促進剤としてオレイルアルコールを混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
実施例6のオレイルアルコールの代わりに表3に示す種々の透過促進剤を用いてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.72g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が各々10%となるようにオレイルアルコールとN−メチル−2−ピロリドンを混合した。この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.72g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が1%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.51g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.88g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が16%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
化合物A 90mgに、化合物Aの濃度が18重量%となるようにリン酸緩衝液(pH7.2)を加えて、混合物を作製した。
試験例2と同様の方法で、実施例6〜46で得られたテープ製剤、および参考例1で得た混合物の各製剤について皮膚の透過量を求めた。結果を表4に示した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.46g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が5%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.19g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.67g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が20%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.15g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)6.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が30%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.62g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)5.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が40%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.10g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)4.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が50%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.70g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が0.3%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.70g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が0.5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.46g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.19g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.67g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が20%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.15g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)6.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が30%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.62g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)5.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が40%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.10g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)4.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が50%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(オリバインBPS−4849−40、東洋インキ製造株式会社製)3.99g、硬化剤(オリバインBHS−8515、東洋インキ製造株式会社製)0.14g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 87−2194 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製)3.60g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 387−2516 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製)3.90g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
Claims (8)
- 支持体の片面に粘着剤層を形成してなるテープ製剤において、該粘着剤層が、(1)2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン(以下、「化合物A」という)またはその生理学的に許容される酸付加塩、及び(2)アクリル系粘着剤を含有することを特徴とするテープ製剤。
- 該粘着剤層が、更に(3)透過促進剤を含有することを特徴とする請求項1に記載のテープ製剤。
- 該粘着剤層が、化合物Aに換算して約0.1〜約50重量%の濃度で成分(1)を含む請求項1または2に記載のテープ製剤。
- アクリル系粘着剤(2)が、(メタ)アクリル酸アルキルエステルを主体とする(共)重合体及び(メタ)アクリル酸アルキルエステルと官能性モノマーとの共重合体からなる群から選ばれる少なくとも1種である請求項1〜3のいずれかに記載のテープ製剤。
- 透過促進剤(3)が、炭素原子数7〜22の飽和または不飽和の脂肪族アルコール、アジピン酸ジイソプロピル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、プロピレングリコール、オレイン酸、クロタミトン、N−メチル−2−ピロリドン、オリブ油、ダイズ油、ミリスチン酸、グリセリン、マクロゴール200、スクワラン、流動パラフィン、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(40)グリコール、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ラウロマクロゴール、α−モノイソステアリルグリセリルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油10、ミリスチン酸イソプロピル、セバシン酸ジエチル、セスキオレイン酸ソルビタン、ステアリン酸ポリオキシル40、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、セタノール・モノステアリン酸ポリエチレングリコール混合ワックス、液状ラノリン、乳酸、酢酸、乳酸セチル、オレイン酸オレイル、2−エチルヘキサン酸セチル、酢酸n−ブチル、l−メントール、メチルイソブチルケトン及びトリアセチンからなる群
から選ばれる少なくとも1種である請求項2〜4のいずれかに記載のテープ製剤。 - 透過促進剤(3)が乳酸を含む請求項5に記載のテープ製剤。
- 該粘着剤層が、約0.01〜約50重量%の濃度で透過促進剤(3)を含む請求項2〜6のいずれかに記載のテープ製剤。
- 統合失調症を対象疾患とする請求項1〜7のいずれかに記載のテープ製剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2008520617A JP5001271B2 (ja) | 2006-06-09 | 2007-06-07 | 新規テープ製剤 |
Applications Claiming Priority (6)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2006161072 | 2006-06-09 | ||
JP2006161072 | 2006-06-09 | ||
JP2006232926 | 2006-08-30 | ||
JP2006232926 | 2006-08-30 | ||
PCT/JP2007/061538 WO2007142295A1 (ja) | 2006-06-09 | 2007-06-07 | 新規テープ製剤 |
JP2008520617A JP5001271B2 (ja) | 2006-06-09 | 2007-06-07 | 新規テープ製剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPWO2007142295A1 true JPWO2007142295A1 (ja) | 2009-10-29 |
JP5001271B2 JP5001271B2 (ja) | 2012-08-15 |
Family
ID=38801541
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008520617A Active JP5001271B2 (ja) | 2006-06-09 | 2007-06-07 | 新規テープ製剤 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8354121B2 (ja) |
EP (1) | EP2036559B1 (ja) |
JP (1) | JP5001271B2 (ja) |
KR (1) | KR101390012B1 (ja) |
CN (1) | CN101500570B (ja) |
AU (1) | AU2007255724B2 (ja) |
BR (1) | BRPI0713104A2 (ja) |
CA (1) | CA2653827C (ja) |
ES (1) | ES2456328T3 (ja) |
HK (1) | HK1137344A1 (ja) |
MX (1) | MX2008015794A (ja) |
RU (1) | RU2445959C2 (ja) |
WO (1) | WO2007142295A1 (ja) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101766626B (zh) * | 2008-12-30 | 2012-03-07 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 一种治疗精神分裂症的含布南色林的口服制剂 |
US8815261B2 (en) * | 2009-06-19 | 2014-08-26 | Medrx Co., Ltd. | Composition for external application comprising aripiprazole and organic acid as active ingredients |
WO2012086712A1 (ja) * | 2010-12-22 | 2012-06-28 | 大日本住友製薬株式会社 | 溶出制御した経口液剤 |
CN103347522B (zh) * | 2011-02-02 | 2015-09-02 | 大日本住友制药株式会社 | 透皮贴剂 |
JP2012158572A (ja) * | 2011-02-02 | 2012-08-23 | Nitto Denko Corp | 貼付製剤の製造方法 |
WO2012105623A1 (ja) * | 2011-02-02 | 2012-08-09 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤の製造方法 |
JP5913335B2 (ja) * | 2011-02-02 | 2016-04-27 | 大日本住友製薬株式会社 | 新規外用製剤 |
WO2012105618A1 (ja) * | 2011-02-02 | 2012-08-09 | 日東電工株式会社 | 貼付製剤 |
JP5900971B2 (ja) * | 2011-02-02 | 2016-04-06 | 大日本住友製薬株式会社 | 経皮吸収促進剤及びそれを含有する経皮吸収型製剤 |
KR101842315B1 (ko) * | 2011-02-02 | 2018-03-26 | 닛토덴코 가부시키가이샤 | 첩부 제제 |
EP2599478A1 (de) * | 2011-11-30 | 2013-06-05 | Acino AG | Transdermales therapeutisches System zur Verabreichung von Fentanyl oder einem Analogstoff davon |
KR102190193B1 (ko) * | 2012-09-28 | 2020-12-11 | 닛토덴코 가부시키가이샤 | 아민 옥시드를 함유하는 첩부 제제 |
US9914848B1 (en) | 2016-10-31 | 2018-03-13 | Ppg Architectural Finishes, Inc. | Refinish coating composition |
EP3558275A1 (en) | 2016-12-20 | 2019-10-30 | LTS Lohmann Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine |
CA3047354A1 (en) | 2016-12-20 | 2018-06-28 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Transdermal therapeutic system containing asenapine and polysiloxane or polyisobutylene |
EP3644973B1 (en) | 2017-06-26 | 2021-03-24 | LTS LOHMANN Therapie-Systeme AG | Transdermal therapeutic system containing asenapine and silicone acrylic hybrid polymer |
CN109516953A (zh) * | 2017-09-18 | 2019-03-26 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 布南色林工艺杂质的制备 |
CN112704672A (zh) | 2018-06-20 | 2021-04-27 | 罗曼治疗系统股份公司 | 含有阿塞那平的透皮治疗系统 |
EP3843729A4 (en) * | 2018-08-29 | 2022-06-01 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | NEW COMPOSITIONS AND METHODS |
WO2021157457A1 (ja) * | 2020-02-05 | 2021-08-12 | 株式会社カネカ | ブロナンセリン含有貼付剤、及びその製造方法 |
WO2021230064A1 (ja) * | 2020-05-14 | 2021-11-18 | 株式会社カネカ | ブロナンセリン含有貼付剤、及びその製造方法 |
KR102373703B1 (ko) * | 2020-06-30 | 2022-03-11 | 최소영 | 수용성 점착제의 제조방법 |
KR102586379B1 (ko) | 2021-07-15 | 2023-10-06 | (주)켐코바이오 | 약물전달 조절이 가능한 패치용 점착제 조성물 및 그 조성물을 이용한 패치 |
CA3238522A1 (en) * | 2021-11-15 | 2023-05-19 | Artience Co., Ltd. | Adhesive patch containing selexipag as active ingredient |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0385237B1 (en) | 1989-03-03 | 1994-06-29 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | 2-(1-piperazinyl)-4-phenylcycloalkanopyridine derivatives, processes for the production thereof, and pharmaceutical composition containing the same |
JPH0747574B2 (ja) * | 1989-03-03 | 1995-05-24 | 大日本製薬株式会社 | ピリジン誘導体及びそれを有効成分とする向精神剤 |
JPH0499768A (ja) * | 1990-08-17 | 1992-03-31 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 4―(4―フェニルピリジン―2―イル)ピペラジン―1―オキシド誘導体 |
JP3274579B2 (ja) * | 1995-01-12 | 2002-04-15 | 住友製薬株式会社 | 脳血管障害に伴う精神症候治療剤 |
TW592729B (en) | 1995-04-06 | 2004-06-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Rate-controlled transdermal administration of risperidone |
US5891461A (en) * | 1995-09-14 | 1999-04-06 | Cygnus, Inc. | Transdermal administration of olanzapine |
IL123716A (en) * | 1997-03-27 | 2001-03-19 | Akzo Nobel Nv | Therapeutic combinations of mirtazapine and an antipsychotic agent |
CA2431041A1 (en) | 2001-01-02 | 2002-07-11 | Pharmacia & Upjohn Company | New drug combinations of norepinehrine reuptake inhibitors and neuroleptic agents |
US20020123490A1 (en) | 2001-03-01 | 2002-09-05 | Pfizer Inc. | Combination treatment for anxiety, depression, obsessive compulsive disorder and psychosis |
MXPA04007752A (es) | 2002-02-08 | 2005-06-17 | Abbott Lab | Terapia de combinacion para tratamiento de esquizofrenia. |
US20070269379A1 (en) * | 2003-07-23 | 2007-11-22 | Samir Mitragotri | Penetration Enhancer Combinations for Transdermal Delivery |
WO2006025516A1 (ja) | 2004-09-03 | 2006-03-09 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | ペロスピロン経皮投与用医薬組成物 |
ATE413166T1 (de) | 2004-11-22 | 2008-11-15 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Transdermales pflaster enthaltend einen schmelzpunktsenkenden hilfsstoff |
WO2007035942A2 (en) * | 2005-09-23 | 2007-03-29 | Alza Corporation | Transdermal risperidone delivery system |
-
2007
- 2007-06-07 CA CA2653827A patent/CA2653827C/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-06-07 MX MX2008015794A patent/MX2008015794A/es active IP Right Grant
- 2007-06-07 AU AU2007255724A patent/AU2007255724B2/en not_active Ceased
- 2007-06-07 ES ES07744868.6T patent/ES2456328T3/es active Active
- 2007-06-07 JP JP2008520617A patent/JP5001271B2/ja active Active
- 2007-06-07 EP EP07744868.6A patent/EP2036559B1/en not_active Not-in-force
- 2007-06-07 CN CN2007800296920A patent/CN101500570B/zh active Active
- 2007-06-07 BR BRPI0713104-6A patent/BRPI0713104A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-06-07 US US12/308,099 patent/US8354121B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-06-07 KR KR1020097000298A patent/KR101390012B1/ko active IP Right Grant
- 2007-06-07 RU RU2008152758/15A patent/RU2445959C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2007-06-07 WO PCT/JP2007/061538 patent/WO2007142295A1/ja active Application Filing
-
2010
- 2010-02-01 HK HK10101103.0A patent/HK1137344A1/xx unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR20090031407A (ko) | 2009-03-25 |
EP2036559A4 (en) | 2013-02-20 |
MX2008015794A (es) | 2009-01-12 |
WO2007142295A1 (ja) | 2007-12-13 |
AU2007255724B2 (en) | 2012-05-10 |
BRPI0713104A2 (pt) | 2012-10-16 |
ES2456328T3 (es) | 2014-04-22 |
JP5001271B2 (ja) | 2012-08-15 |
EP2036559B1 (en) | 2014-03-19 |
US20090169605A1 (en) | 2009-07-02 |
CN101500570A (zh) | 2009-08-05 |
KR101390012B1 (ko) | 2014-04-29 |
RU2445959C2 (ru) | 2012-03-27 |
AU2007255724A1 (en) | 2007-12-13 |
US8354121B2 (en) | 2013-01-15 |
RU2008152758A (ru) | 2010-07-20 |
EP2036559A1 (en) | 2009-03-18 |
CA2653827C (en) | 2014-04-08 |
CA2653827A1 (en) | 2007-12-13 |
CN101500570B (zh) | 2012-07-04 |
HK1137344A1 (en) | 2010-07-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5001271B2 (ja) | 新規テープ製剤 | |
JP6077596B2 (ja) | ロピニロール含有貼付剤及びその包装体 | |
KR101725832B1 (ko) | 경피 흡수형 제제 | |
JP5823510B2 (ja) | ロピニロール含有貼付剤及びその包装体 | |
CN107427472B (zh) | 贴附剂 | |
JP5837518B2 (ja) | 経皮吸収用貼付製剤 | |
JP5900971B2 (ja) | 経皮吸収促進剤及びそれを含有する経皮吸収型製剤 | |
JP2014214109A (ja) | 貼付剤 | |
JP6530059B2 (ja) | ロピニロール含有貼付剤 | |
JP4283507B2 (ja) | 経皮投与用貼付剤 | |
JP6512905B2 (ja) | フェンタニル含有貼付剤 | |
JP5913335B2 (ja) | 新規外用製剤 | |
JP6872527B2 (ja) | ゾニサミド含有経皮吸収型貼付製剤 | |
JP2016216384A (ja) | 経皮吸収型製剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20100426 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20120403 |
|
A975 | Report on accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971005 Effective date: 20120418 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20120515 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20120517 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 5001271 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150525 Year of fee payment: 3 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R153 | Grant of patent term extension |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R153 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |