JP5001271B2 - 新規テープ製剤 - Google Patents
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Description
項10: アクリル系粘着剤が2種類以上からなる項1〜9のいずれかに記載のテープ製剤。
項11: アクリル系粘着剤以外の高分子粘着剤を更に含む項1〜10のいずれかに記載のテープ製剤。
項12: 粘着剤層が更に化合物A以外の抗精神病薬を含む項1〜11のいずれかに記載のテープ製剤。
本発明にかかわる化合物A、即ち、2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン(一般名「ブロナンセリン」)は、下記式:
通常、テープ製剤の基質として用いられる高分子粘着剤としては、シリコーン粘着剤、ゴム系粘着剤、アクリル系粘着剤等が例示できる。シリコーン粘着剤としては、ポリジメチルシロキサン、ジフェニルシロキサン等のシリコーンゴムを主成分とするものが挙げられ、またゴム系粘着剤としては、たとえば、天然ゴム、ポリイソプロピレンゴム、ポリイソブチレン、スチレン−ブタジエン共重合体、スチレン−イソプロピレン共重合体、スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体等が例示できる。
本発明においては、これらの高分子粘着剤の中で、特にアクリル系粘着剤を用いたテープ製剤とすることによって、化合物Aの代謝体の生成を抑制し、化合物Aの血中薬物濃度を持続的に維持できることを見出したものである。
なお、ここで「(メタ)アクリル酸」とは、「アクリル酸またはメタアクリル酸」、あるいは「アクリル酸および/またはメタアクリル酸」を意味しており、また、「(共)重合体」とは、「重合体または共重合体」、あるいは「重合体および/または共重合体」を意味する。
本発明においては、上記アクリル系粘着剤に特定の透過促進剤を加えることによって、さらに化合物Aの皮膚透過性を向上することを見出した。
本発明のテープ製剤における粘着剤層中に、特に支障のない限り、テープ製剤の製造に用いられる薬学的に許容される製剤化成分を配合してもよい。このような成分としては、配合しても不都合がなく、且つ、配合の必要性があるものならばいずれでもよく、例えば、安定化剤、粘着付与剤、可塑剤、香料、充填剤等が例示できる。
また、粘着剤層中の医薬有効成分においても、化合物A以外の他の医薬有効成分を含んでいてもよく、例えば他のハロペリドール、クロザピン、リスペリドン、オランザピン、クエチアピン、ジプラシドン、アリピプラゾール等の抗精神病薬などを含んでいてもよい。
本発明におけるテープ製剤とは、支持体の片面(一面)に上述の粘着剤層が形成され、粘着剤層の支持体と接触しない他方面には、適宜剥離ライナーが施されたものである。使用時にはこの剥離ライナーを剥がし、該テープ製剤の粘着剤層を皮膚に貼付することで経皮投与がされることとなる。
本発明のテープ製剤
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製(蒸発残分38重量%))22.018g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製(蒸発残分75重量%))0.044g及び酢酸エチル6mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が16%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
経皮吸収実験
6週齢のSD系雄ラットを麻酔し、背部を除毛した。5cm×5cmの大きさの実施例1のテープ製剤をラットの背部除毛部位に投与し、経時的に採血し血清を分離した。得られた血清はLC/MS/MSにより定量し、化合物A並びにその代謝体である下記のN−オキシド(N-Oxide)体とN−脱エチル(N-desethyl)体の血清中濃度を経時的に調べた。その結果を図1に示す。なお、回収したテープ製剤から化合物Aの残存量を測定し算出した結果、投与量は約6.5mg/kgに相当した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.77g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)10.0mgおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(オリバインBPS−4849−40、東洋インキ製造株式会社製(蒸発残分40重量%))4.48g、硬化剤(オリバインBHS−8515、東洋インキ製造株式会社製(蒸発残分30重量%))0.16gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 87−2194 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製(蒸発残分45重量%))4.04gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 387−2516 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製(蒸発残分41.5重量%))4.39gおよび酢酸エチル1.2mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体(クインタック3421、日本ゼオン株式会社製)0.50g、流動パラフィン0.42g、ポリブテン(HV−300、日本石油化学株式会社製)0.40g、脂環族飽和炭化水素樹脂(アルコンP−100、荒川化学工業株式会社製)0.50gおよび酢酸エチル3.0mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
ポリイソブチレン(オパノールB−100、BASF社製)0.50g、流動パラフィン0.42g、ポリブテン(HV−300、日本石油化学株式会社製)0.40g、脂環族飽和炭化水素樹脂(アルコンP−100、荒川化学工業株式会社製)0.50gおよびヘキサン10mlを混合し、この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
ラット皮膚透過実験
6週齢のヘアレスラットの腹部の皮膚を用いて、実施例2〜5および比較例1及び2で得られたテープ製剤の皮膚透過性を調べた。すなわち、透過面積が1.33cm2の水平型in vitro 拡散セルにヘアレスラットの皮膚をセットし、レシーバー側にはポリエチレングリコール200(マクロゴール200)とリン酸緩衝液の2:1混合液3mlを充填し、ドナー側には各製剤を貼付した(n=4)。レシーバー溶液は37℃に保温し、スターラーにより攪拌した。実験開始24時間後にレシーバー溶液中の化合物Aの定量を高速液体クロマトグラフィー(カラム:YMC A312 ODS 5μm(6mmφ×150mm;YMC)、移動相:0.01mol/lドデシル硫酸Na含有水溶液(pH2.4にリン酸で調整):アセトニトリル:メタノール(2:5:3)、カラム温度:40℃、流速:1.0 ml/分)により行い、各製剤の透過量を求めた。結果を表2に示した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.25g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように透過促進剤としてオレイルアルコールを混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
実施例6のオレイルアルコールの代わりに表3に示す種々の透過促進剤を用いてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.72g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が各々10%となるようにオレイルアルコールとN−メチル−2−ピロリドンを混合した。この混合液に粘着剤層中の化合物Aの含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.72g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が1%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.51g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.88g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が16%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
化合物A 90mgに、化合物Aの濃度が18重量%となるようにリン酸緩衝液(pH7.2)を加えて、混合物を作製した。
試験例2と同様の方法で、実施例6〜46で得られたテープ製剤、および参考例1で得た混合物の各製剤について皮膚の透過量を求めた。結果を表4に示した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.46g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が5%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.19g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.67g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が20%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.15g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)6.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が30%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.62g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)5.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が40%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.10g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)4.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が50%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.70g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が0.3%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.70g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が0.5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.46g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)9.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が5%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)4.19g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)8.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.67g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)7.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が20%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)3.15g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)6.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が30%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.62g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)5.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が40%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(ポリシック410−SA、三洋化成工業株式会社製)2.10g、硬化剤(ポリシックSC−75、三洋化成工業株式会社製)4.0mg、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が50%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が10%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(オリバインBPS−4849−40、東洋インキ製造株式会社製)3.99g、硬化剤(オリバインBHS−8515、東洋インキ製造株式会社製)0.14g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 87−2194 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製)3.60g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
アクリル系粘着剤(DURO−TAK 387−2516 登録商標、ナショナルスターチ&ケミカル社製)3.90g、酢酸エチル1.2ml、および粘着剤層中の含有率が10%となるように乳酸を混合した。この混合液に粘着剤層中の含有率が9%となるように化合物Aを添加し、十分に攪拌した。得られた混合液を、乾燥後の粘着剤層の厚さが約50μmとなるように支持体上に展延し、室温で1週間乾燥した。その後、剥離ライナーを貼り合わせてテープ製剤を製造した。
Claims (8)
- 支持体の片面に粘着剤層を形成してなるテープ製剤において、該粘着剤層が、(1)2−(4−エチル−1−ピペラジニル)−4−(4−フルオロフェニル)−5,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロシクロオクタ[b]ピリジン(以下、「化合物A」という)またはその生理学的に許容される酸付加塩、及び(2)アクリル系粘着剤を含有することを特徴とするテープ製剤。
- 該粘着剤層が、更に(3)透過促進剤を含有することを特徴とする請求項1に記載のテープ製剤。
- 該粘着剤層が、化合物Aに換算して約0.1〜約50重量%の濃度で成分(1)を含む請求項1または2に記載のテープ製剤。
- アクリル系粘着剤(2)が、(メタ)アクリル酸アルキルエステルを主体とする(共)重合体及び(メタ)アクリル酸アルキルエステルと官能性モノマーとの共重合体からなる群から選ばれる少なくとも1種である請求項1〜3のいずれかに記載のテープ製剤。
- 透過促進剤(3)が、炭素原子数7〜22の飽和または不飽和の脂肪族アルコール、アジピン酸ジイソプロピル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、プロピレングリコール、オレイン酸、クロタミトン、N−メチル−2−ピロリドン、オリブ油、ダイズ油、ミリスチン酸、グリセリン、マクロゴール200、スクワラン、流動パラフィン、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(40)グリコール、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、ラウロマクロゴール、α−モノイソステアリルグリセリルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油10、ミリスチン酸イソプロピル、セバシン酸ジエチル、セスキオレイン酸ソルビタン、ステアリン酸ポリオキシル40、モノラウリン酸ポリエチレングリコール、セタノール・モノステアリン酸ポリエチレングリコール混合ワックス、液状ラノリン、乳酸、酢酸、乳酸セチル、オレイン酸オレイル、2−エチルヘキサン酸セチル、酢酸n−ブチル、l−メントール、メチルイソブチルケトン及びトリアセチンからなる群
から選ばれる少なくとも1種である請求項2〜4のいずれかに記載のテープ製剤。 - 透過促進剤(3)が乳酸を含む請求項5に記載のテープ製剤。
- 該粘着剤層が、約0.01〜約50重量%の濃度で透過促進剤(3)を含む請求項2〜6のいずれかに記載のテープ製剤。
- 統合失調症を対象疾患とする請求項1〜7のいずれかに記載のテープ製剤。
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