JPS6363350A - 反芻動物用飼料添加物のコーテイング用組成物でコーテイングされた飼料添加物 - Google Patents
反芻動物用飼料添加物のコーテイング用組成物でコーテイングされた飼料添加物Info
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Abstract
め要約のデータは記録されません。
Description
ありそして3.5より低いpHを有する媒体中では生物
学的に活性な物質を放出することができる反芻動物用に
意図された飼料添加物をコーティングするための組成物
に関するものである。
ン類、7ミノI’!1B)が反芻動物に投与される時に
は、それらが前胃中を通る間に、滞留時間(2,3時間
から5.6日間)およびpH(5−6の閤)により促進
されるこれらの物質類の酵素による破壊が生じる。その
結果、減成された活性物質は効果の主要部分をそれが?
!!!胃に達する時までに失ってしまう。
!f’J胃中では安定でありすなわち微生物による減成
に対して安定であり、モしてLIHが3.5以下である
消化系の一部、特に皺胃、中では生物学的に活性な物質
を放出でbるようなコーティングで保護できるというこ
とが重要である。前胃中での保護期間は比較的長く(2
,3時間ないし5.6時間)なければならないが、皺胃
中での活性物質の放出は比較的短期間(2,3公開ない
し1または2時間)になされなければならない。
公告番号2514261は、9H変動に敏感なスチレン
と1種以」−のビニルピリジンの共重合体お上びpH変
動に敏感でないスルロース7セトブチレート、エチルセ
ルロースまたはセルロースプロピオネートという水不溶
性重合体からなっているコーティングを記載している。
おいて促進させ・そして水性媒体中での活性物質の抽出
性を減少させる。しかしながら、そのようなコーティン
グはメチオニンでは満足のい(結果を与えるが、メチオ
ニンとは相当異なる性質、特に水溶解度、を有するリシ
ンでは劣った結果をもtこらす。
−32の脂肪酸または1個のカルボキシル基当たりの炭
素数が10−22のポリカルボン酸である疎水性物質を
含有しているスチレン−ビニルピリノンを用いて反芻動
物用のコーティング飼料を提唱しており、それはわずか
に酸性である水性媒体に対する膜コーティングの全体的
な感応性を減じることにより保護性を改良している。こ
れらの組成物中では、疎水性物質はコーティング中に重
合体物質の質量の5−75%の量て゛存在している。こ
のようにしてコーティングされた活性物質顆粒では、コ
ーティングは顆粒質量の5−50%である。コーティン
グされた顆粒は一般的に1.2−19論鶴の間の直径を
有する。コーティングされた顆粒の性質を改良するため
には、片状の充填剤類、例えばアルミニウム粉末、滑石
または雲母、をコーティング組成物中に加えることがで
きる。
ノ共重合体の濃度は非常に高い*まであった。
厚い(約150ミクロン)ような比較的大寸法の顆粒の
場合にのみ真に有効であるようである。
ィング技術では、実施」二の技術的問題に遭遇すること
がある。
をコーティングするのに適している1■成物を提供する
ものであI)、該組成物は5以上のpHを有する媒体中
て・は安定でありそして3.5より低いpHを有する媒
体中では生物学的に活性な物質を放出することができ、
それは塩基性アミノ共重合体および60℃より高い融点
を有する疎水性物質からなっており、該疎水性物質含有
量はコ−ティングの総質量の50−90%である。
肪エステルもしくは脂肪アルコールまたはそれらの混合
物である。
とは別に、このコーティング組成物はそれが含有してい
る塩基性アミノ共重合体の量が低いため比較的低い毒性
を有するという利点も有している。
)減成お上りカビによる生物学的減成に対する優れた抵
抗性も有する。
ンと1種以上のビニルピリジン、飼主ば2−ビニルピリ
ジン、4−ビニルピリジンまたは2−メチル−5−ビニ
ルピリジン、との共重合体である。一般的に、塩基性ア
ミノ共重合体の窒素含有量は3−14%である。
アリン酸またはべへン酸である。90%より高い純度を
有するステアリン酸が特に非常に価値がある。
の疎水性物質はpH=6において良好な滞留を確保し、
そして塩基性共重合体は疎水性物質の結晶と一緒に結合
する。コーティングの厚さ中に均一に分布する結合剤は
酸性媒体中ではプロシンの作用の下で破壊し、それによ
り膜の抱合破壊を生じて活性物質を急速に放出する。
グ組成物は組成物の製造技術の実施促進のためまたは生
化学的性質を改良するための役割がある佐薬を含有でき
る。可塑剤類(例えばトリアセチンおよびプロピレング
リコール)、?i)電防止剤類(例えば酸化エチレン−
重縮合4#鎖を含有しているトリグリセリド類)、殺菌
・殺カビ剤類、乳化剤類(例えば酸化エチレンとソルビ
タンエステル類との重縮合物置、および糖グリセリド類
)、融和性−誘導剤M(例えば天然もしくは半天然ゴム
類、例えば多糖類、例えばアルギン酸塩類、トラ〃カン
トゴム、ペクチン類、カラデン酸塩類、およびキサンタ
ンゴム)、セルロースエーテル類(例えばカルボキシメ
チル−、メチル−およびヒドロキシプロピルセルロース
)または充填剤類、例えば無機塩類、砂糖、澱粉もしく
は蛋白質類、を使用することが有利であろう。
媒または有機溶媒混合物中に疎水性物質を含有している
溶液もしくは懸濁液の中に塩基性共重合体を分散または
溶解させることにより得られる。一般的には溶tit、
(類)を蒸発させた後にコーティング組成物が得られる
。アルコール(例えばエタノール)、およびエーテル(
例えばテトラヒドロフラン)、ケトン(例えば7セトン
)、または塩素化された脂肪族溶媒(例えば塩化メチレ
ンもしくは1,2−ジクロロエタン)、またはこれらの
溶媒類の混合物が有機溶媒として使用される。エタノー
ル/1,2−ジクロロエタン混合物、エタノール/塩化
メチレン混合物、エタノール/7セトン混合物、または
エタノール/テトラヒドロ7ラン混合物を使用すること
が符に有利である。
するための種々の治療または栄養物質類、例えば薬剤生
成物類、例えばニトロキシニル、ペプチドまたはポリペ
プチドホルモン類、ビタミン類、例えばビタミンA1ま
たはアミノ酸類、例えばメチオニンおよびリジン、を保
護するために特に有用である。これらのコーティングさ
れた物質類は一般的に動物飼料と混合される。
ティング用に特に適している。
物の連続的な膜により包囲されている中心核からなるマ
イクロカプセル形の顆粒である。
させることもできる。一般的に、コーティング組成物は
顆粒または分散液の5−50重量%である。
グされたまたは該組成物中に分散された生物学的に活性
な物質にも関するものである。
組成物の性質によるが、流動床中への溶液もしくは乳化
液の押し出しもしくは噴霧を含む技術、溶融もしくは半
溶融媒体中でのカプセル化を含む技術、または例えばコ
アセルベージタンの如き液体媒体中でのコーティングを
含む技術が使用される。
飼料の製造中に減成せず、そして動物によるそれらの吸
収中に、そして特にそれらが噛まれる時に破砕もしくは
粉砕により、破壊されない。
性を増加させるためには、そして特に顆粒が互いに粘着
するのを防止するためには、例えばゼインを用いてまた
はヒドロキシプロピルメチルセルロースを用いて膜−コ
ーティングすることが有利である。
して特にそれは意図する動物により決められるであろう
、コーティングされる活性物質の顆粒は一般的に0.1
51610の開の直径を有する。
顆粒寸法とは無関係に50ミクロン付近であれば一般的
に充分である。その結果、顆粒の最初の寸法が増加する
につれてコーテイング物質の含有量は減少する。すなわ
ち、コーティングする活性物質顆粒が0.551aI1
1の平均直径を有するならコーティング物質含有量は3
5%付近であり、一方コーティングする活性物質顆粒が
1.1閣−の平均直径を有するならコーティング物質含
有量は20%付近となる。顆粒の最初の直径の増加が、
コーティングされた顆粒中の活性物質含有量を増加させ
そして塩基性重合体:活性物質比を減少させ、このこと
は経済的観、α並びに栄養面の観点からすると相当な利
点となる。
を示すために、時開経過につれての活性物質の放出速度
を測定する試験を異なるpH値において、特に98=6
およびpH=2において、実施した。
決められた条件下で公知量の顆粒を一定pHの緩衝媒体
中に40°Cの温度で攪拌添加することにより試験され
た。試料中の放出速度を異なるpH値において、特にp
H=6およびpH=2において、比較した。
よびコーティングされた活性物質の!!造におけるそれ
らの使用を説明するものである。
テムを備えた容器を用いて、予め球状粒子形に顆粒状化
されておりそれの平均直径が0.5−0.63論論であ
る98%濃度のメチオニン(3SOg)を下記の組成の
溶液でコーティングしたニ ステアリン酸(融点= 68−69℃;酸価=194−
198 ) : 88g2−ビ
ニルビリノン/スチレン(70:30)共重合体
:22g1.2−ジクロロエタ
ン :5QQccエタノール
:500cc帯電防止剤(ラブ
ラゾル、商品名 にATTEFOSSE)
: 3ccツメチルホルムアミド中で58/リツトル
の濃度で20℃において測定された2−ビニルピリジン
/スチレン(70:30)共重合体の粘度は0.560
であった。
であり、セしてToは溶媒の流動時間である。
した。
顆粒(392g)がそれによI)得られた。
粒(8g)を、40°Cに保たれておりそして磁気的に
攪拌されている緩衝溶i(1す・/トル)中に分散させ
ることにより、測定された。
6お上びpH=2において行なわれた。
を1時間30分行なった。
)がこのようにして得られた。
アリン酸(48,8,)およl/2−ビニルピリジン/
スチレン(70: 30)共重合体(12,2g)を含
有しているコーティング組成物を使用し、セして噴霧を
47℃において1時間行なった。
このようにして得られた。
アリンa(40g)およV2−ビニルピリジン/スチレ
ン(70: 30)共重合体(10g)を含有している
コーティング組成物を使用し、そして噴霧を45℃にお
いて45分間行なった。
このようにして得られた。
2−ノクロロエタンを塩化メチレンで置換した。
)がこのようにして得られた。
ユリケマ(UN ICHEMA)により販売されている
PRIFRAC酸)(88g)および2−ビニルビリノ
ン/スチレン(70: 30) 共31合体(22g)
をメチルイソブチルケトン(80g)中に溶解させた。
ポリトロン型のターボミキサーを用いて攪拌されている
水(990cc)および10%(重量/容量)水酸化ナ
トリウム(4,2cc)を含有している溶液に加えた。
のようにして得られた。
テムを備えた容器を用いて、予め球状粒子形に顆粒状化
されておりそれの平均直径が0.5−0.63+swで
ある98%濃度のメチオニン(350g)を以上で得ら
れた乳化液でコーティングした。
顆粒(434g)がこのようにして得られた。
アリン111!(88g)および2−ビニルピリジン/
スチレン(70: 30)共重合体(22g)のメチル
イソブチルケトン(80g)中溶液を85℃において水
(495cc)おより10%(重量/容量)水酸化ナト
リウム(4,2cc)の中に分散させることにより得ら
れた乳化液を使用した。
れた顆粒(440g)がこのようにして得られた。
ルイソブチルケトン(80g)を酢酸ブチル(80g)
で置換した。
顆粒(436g)がこのようにし−C得られた。
オニンの代わりに予め球状粒子形に顆粒状化されており
それの平均直径が0.63−0.80+e−である82
%濃度のリシン塩酸塩(350g)を使用した。噴霧期
間は27−30℃で3時間30分であった。60.0%
のリシン塩P′Il塩含有量を有する顆粒(450g)
がこのようにして得られた。
アリン酸(93,5g)および2−ビニルピリジン/ス
チレン(TO: 30)共重合体(16,5g)を含有
しているコーティング組成物を使用し、モして噴霧を2
8−30°Cで3時間15分行なった。
g)がこのようにして得られた。
アリン酸(99g)お上り2−ビニルピリジン/スチレ
ン(70: 30)共重合体(l1g)を含有している
コーティング組成物を使用し、セして噴霧を29−35
℃で3時間15分行なった。
,)がこのようにして得られた。
アリン酸(77g)および2−ビニルビリノン/スチレ
ン(70: 30)共重合体(33g)を含有している
コーティング組成物を使用し、モして噴霧を32−40
℃で1時間50分行なった。
g)がこのようにして得られた。
アリン酸(60,5g)および2−ビニルピリジン/ス
チレン(70: 30)共重合体(49,5g)を含有
しているコーティング組成物を使用し、モして噴霧を3
9−41℃で2時111110分行なった。
g)がこのようにして得られた。
を37−39℃で1時間30分行なった。
がこのようにして得られた。
ティング組成物の純粋なテトラヒドロ7ラン中溶液を使
用し、モして噴霧を20℃で2時間行なった。
g)がこのようにして得られた。
ティング組成物のエタノール:テトラヒドロフラン(1
: 1容量)混合物中溶液を使用し、そして噴霧を20
゛Cで1時間40分行なった。
がこのようにして得られた。
ティング組成物のエタノールニア七トン(1:1容量)
混合物中溶液を使用し、モして噴霧を40℃で3時間3
0分行なった。
g)がこのようにして得られた。
アリン酸をべへン酸(デフサノン酸;融点=76℃)で
置換し、ジクロロエタン:エタノール混合物をテトラヒ
ドロ7ラン:エタノール混合物で置換し、モして噴霧を
56−59℃で2時間40分行なった。
g)がこのようにして得られた。
防止剤を含有していないコーティング組成物を使用した
。
た。
た顆粒(456g)がこのようにして得られた。
2−ジクロロエタンを同量の塩化メチレンで置換したコ
ーティング組成物を使用した。
た顆粒(455g)がこのようにして得られた。
粒子形に顆粒状化されておりそれの平均直径が0.63
−0.80−輪である82%濃度のリシン塩酸塩(35
0g)のコーティング用に使用した。
た顆粒(451g)がこのようにして得られた。
リノン/スチレン(70:30)共重合体(16,5g
)からなるコーティング組成物を使用することにより、
フーティングを実施例9中の如くして行なった。
された顆粒がこのようにして得られた。
記の組成を有していた: 飽和脂肪酸類: C5,ニステアリンFil:44.1%C,、:
: 2% C1,:パルミチン酸 :47% C0,: ミリスチンNl :3% C32: ラウリン酸 :痕跡量 不飽和脂肪酸M: CI m : オレイン酸 “ ) CI I *パルミトレン酸 )4.5%CI4:
ミリスYレン酸 ) K1九23(比較例) 工業用ステアリン酸(99g)および2−ビニルビリノ
ン/スチレン共重合体(l1g)を含有しているコーテ
ィング組成物を使用することにより、コーティングを実
施例9中の如くして行なった。
された顆粒がこのようにして得られた。
び11の生成物類と比較すると、p)l=6において良
好な維持が得られなかったことが、実施例22お上り2
3かられかる。
の試験において示すことができる:コーティングされた
顆粒の試料(約0.5g)を300X300ミクロンの
メツシュ・を法を有するナイロン袋の中に加えた1袋を
藩管形成された雌羊の前管の中に48時時間−た0次に
袋を回収しそして洗浄した。1生成物当たり3または4
匹の雌羊を使用した1袋中に存在している活性物質の量
を適当な方法により測定した。
8鴫論の間でありそしてそれの組!友が酢酸ビタミンA
: 32.2%ゼラチン
: 40.9%乳糖
:9.2%グリセリン 二6
.6%安定剤 : 11.1%
であるような酢酸ビタミンA含有顆粒(350g)を、
下記の組成ニ ステアリン酸(PRIFRAC9553) :
114.8g2−ビニルピリノン/スチレン(70:
30)共重合体 : 28
.7g工タ/−ル : 65
0cc1.2−ジクロロエタン : 6
50ccを有するコーティング溶液でコーティングした
。
した。
OIU/gであるコーティングされた顆粒がこのように
して得られ、一方出発顆粒は845I0001U/gの
濃度を有していた。
工的な胃媒体中でペプシンの存在下で(Usp xx
に従い)測定された。
ィングされた顆粒に関しては93%でありそして出発顆
粒に関しては86%であった。
グされた顆粒に関しては86.0±3.2%でありそし
て出発顆粒に関しては3.0±2.2%であった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、塩基性アミノ共重合体および60℃より高い融点を
有する疎水性物質を含有してなり、該疎水性物質含有量
がコーティングの総質量の50−90%であり、5以上
のpHを有する媒体中では安定であり、しかも3.5よ
り低いpHを有する媒体中では生物学的に活性な物質を
放出することができる、反芻動物用の生物学的に活性な
物質をコーティングするのに適している組成物。 2、塩基性アミノ共重合体が、窒素含有量が3−14%
である1種以上のビニルピリジンとスチレンの共重合体
である、特許請求の範囲第1項記載の組成物。 3、塩基性アミノ共重合体が、スチレンと2−ビニルピ
リジン、4−ビニルピリジンまたは2−メチル−5−ビ
ニル−ピリジンの一種以上との共重合体である、特許請
求の範囲第2項記載の組成物。 4、60℃より高い融点を有する疎水性物質が、脂肪酸
、脂肪エステルもしくは脂肪アルコールまたはそれらの
2種以上の混合物である、特許請求の範囲第1項記載の
組成物。 5、疎水性物質がステアリン酸またはベヘン酸である、
特許請求の範囲第1項記載の組成物。 6、疎水性物質が90%より高い純度を有するステアリ
ン酸である、特許請求の範囲第4項記載の組成物。 7、その他に1種以上の佐薬も含有しており、それが帯
電防止剤、殺菌・殺カビ剤、乳化剤、融和性−誘導剤、
セルロースエーテル、無機塩、澱粉または蛋白質であり
、ここで佐薬または佐薬類がコーティング組成物の3重
量%以下であるような、特許請求の範囲第1項記載の組
成物。 8、特許請求の範囲第1項記載の組成物で包囲されてい
る生物学的に活性な物質を含有してなる核を有する、動
物に経口投与するのに適している顆粒。 9、コーティング組成物がコーティングされた顆粒の5
−50重量%である、特許請求の範囲第8項記載の顆粒
。 10、活性物質が薬剤化合物、ホルモン、ビタミンまた
はアミノ酸である、特許請求の範囲第8項記載の顆粒。 11、活性物質がメチオニンまたはリシンである、特許
請求の範囲第8項記載の顆粒。
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