JPS625909A - 皮膚弾力線維症予防剤 - Google Patents

皮膚弾力線維症予防剤

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JPS625909A
JPS625909A JP60146029A JP14602985A JPS625909A JP S625909 A JPS625909 A JP S625909A JP 60146029 A JP60146029 A JP 60146029A JP 14602985 A JP14602985 A JP 14602985A JP S625909 A JPS625909 A JP S625909A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はコウジ酸又はサイクロデキストリン包接コウジ
酸を有効成分とする皮膚弾力線維症予防剤に関するもの
である。
〔従来の技術〕
人の皮膚の真皮上層には通常、膠原線維束があり、その
間又はそれと交叉して表皮面にほぼ平行に走りおおよそ
真皮全層に平均して分布する弾力線維が存在する。
老人の露光部において、上記弾力線維が増加し、膠原線
維束の解離や断裂が生ずる現象が現れる。
この症状を弾力線維症と称し、この症状は老人の皮膚の
皺の原因になり、また皮膚の悪性腫瘍、特に老人性角化
症、ケラドアカンドーマ、有線細胞癌、基底細胞癌など
の周辺には必ず見出されるから、これらの皮膚腫瘍の発
生と密接な因果関係があると云われている。
現在この皮膚弾力線維症を治療、予防する医薬は、未だ
知られていない。一方コウジ酸は、アスペルギルス属な
どのコウジ菌によって生成される化合物で、コウジ菌の
利用については種々の研究、報告がなされている。例え
ばコウジ酸を含有する色白化粧料（特開昭５３−３５３
８号公報）、消炎剤（特公昭５８−３４４４６号公報）
、紫外線防止剤（特開昭５５−１５７５０９号公報）、
鎮痛剤（特開昭５Ｅｌ−１３１９１５号公報）などが開
示されている。
〔発明が解決しようとする問題点〕
上記の如く、皮膚弾力線維症に対する予防薬は現在まで
未だ知られていない。この予防に有効な薬剤を得ること
は皮膚の保護ひいてはそれが原因でもある皮膚癌の予防
にも箱かり極めて要望されていることである。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは、上記多方面に有用な作用、効果７を示す
コウジ酸が、皮膚の色白、消炎、鎮痛、紫外線予防と全
くその症状を異にする皮膚弾力線維症の予防に利用すべ
く研究を重ねたところ、コウジ酸が皮膚弾力線維症に有
効であることを見い出し本発明を完成した。
本発明はコウジ酸を有効成分とする皮膚弾力線維症予防
剤である。
本発明に使用するコウジ酸は、例えばアスペルギルス属
、ペニシリウム属などのコウジ酸生産能力を有する菌株
をブドウ糖などを炭素源とする液体培地中で静置培養又
は振盪培養することによって生産される公知の物質であ
る。
本発明の皮膚弾力線維症予防剤は上記コウジ酸又はコウ
ジ酸をサイクロデキストリンで包接化したサイクロデキ
ストリン包接コウジ酸を外用剤特に軟膏剤又は化粧料と
するのが好適である。
これらの製剤中へのコウジ酸又はサイクロデキストリン
包接コウジ酸の添加量はその症状、塗布量、回数などに
より適宜であるが、大体コウジ酸、０．１〜５％（重量
）含有させるのが好適である。
本発明の薬剤の有効成分であるコウジ酸は、その毒性が
極めて低く、例えばマウスやラットの場合、経口投与に
よるＬＤ、。は雄雌に関係なく２．５〜３．５　ｇ／　
ｋｇであり、皮膚に対する安全性も高く、皮膚に対して
刺激を与えたり、アレルギーを起こさせることもない。
本発明の皮膚弾力線維症予防剤は主として化粧水、クリ
ーム、乳液、バンクなどの皮膚化粧料、軟膏等の製剤型
で使用される。
これらの各種製剤にするには、各製剤に使用される化粧
料基剤、軟膏基剤、助剤などにコウジ酸液又はサイクロ
デキストリン包接コウジ酸を加えて各製剤にする。例え
ば、化粧水においては、精製水にグリセリン、プロピレ
ングリコールなどの保湿剤、皮膚栄養剤などを溶解し、
防腐剤、香料などを溶解し、両者を混合して室温下に可
溶化する一般の化粧水の製造において、水溶部に本発明
の有効成分であるコウジ酸又はサイクロデキストリン包
接コウジ酸を加えて化粧水とする。
クリームにおいては、精製水に親水性成分例えばグリセ
リン、ソルビットなどの保湿剤を添加して水相部とし、
油相部はミツロウ、パラフィン、マイクロクリスタリン
ワックス、セラリシン、高級脂肪酸、硬化油などの固形
分、ワセリン、ラノリン、グリセリンなどの半固形油分
、それにスクワラン、流動パラフィン、各種エステル油
などの液状油分に防腐剤、界面活性剤などの油成分を添
加し調整する。このようにして得られた水相部を加温し
て、ゆるやかに攪拌しつつ、同温度に加温された油相部
を徐々に添加し乳化してクリームとする一般のクリーム
の製法において、水相部に本発明の有効成分であるコウ
ジ酸又は廿イクロデキストリン包接コウジ酸を加えてク
リームとする。
乳液においては、精製水にグリセリンなどの保湿剤、酸
又はアルカリのｐＨ調節剤などを加え、加熱混合してエ
タノールを加え水相部とし、ミツロウ、パラフィンなど
の固形油分、スクワラン、流動パラフィン、各種エステ
ル油などの液状油分に、防腐剤、界面活性剤などの油成
分を添加調整して混合加熱し油相部とし、油相部を水相
部に加えて予備乳化を行い、これにカルボキシビニルポ
リマー、カルボキシメチルセルロースなどの保護コロイ
ド剤を加え、ホモミキサーで均一に乳化して乳液とする
一般乳液の製法において、水相部に本発明の有効成分で
あるコウジ酸又はサイクロデキストリン包接コウジ酸を
水相部に加えて乳液とする。
パックにおいては、精製水にグリセリンなどの保湿剤、
ポリビニルアルコール、ビーガムなどの皮膜剤などを加
えて膨潤させ、これに必要があればカオリン、タルク、
酸化亜鉛などの粉末を加え、香料、防腐剤などを溶解し
たエタノールを加えてペースト状となるまで混練する一
般のパックの製造において、本発明の有効成分であるコ
ウジ酸又はサイクロデキストリン包接コウジ酸を加えて
パックとする。
次に本発明の実施例をあげる。
〔実施例〕
例　　１ （クリーム） コウジ酸　　　　　　　　　　　１．０％ポリオキシエ
チレンステアリル エーテル　　　　　　　　　　　２．０９％ポリオキシ
エチレンセチル エーテル　　　　　　　　　　　２４９１％ミツロウ　
　　　　　　　　　　　４．０％セタノール　　　　　
　　　　　　３．０％イソプロピルパルミテート　　　
２．０％流動パラフィン　　　　　　　１５．０％ポリ
エチレングリコールモノ ステアレート　　　　　　　　　０．５％精製水　　　
　　　　　　　　６９．４％パラオキシ安息香酸メチル
　　　０．１％例２ （乳剤） サイクロデキストリン包接 コウジ酸　　　　　　　　　　　２．０％自己乳化型グ
リセロールモノ ステアレート　　　　　　　　　　１．１１％ポリオキ
シエチレンセチル エーテル　　　　　　　　　　　］、８８９％ＭＣステ
アリン酸　　　　　　２．０％セタノール　　　　　　
　　　　１．０％イソプロピルミリステート　　　２．
０％精製水　　　　　　　　　　　８９．９０％パラオ
キシ安息香酸　　　　　　０．１％香料　　　　　　　
　　　　　微量 例３ （バンク） コウジ酸　　　　　　　　　　　０．６％エタノール　
　　　　　　　　　　３．０％パラオキシ安息香酸メチ
ル　　　０．１％カルボキシビニルポリマー　　　１．
０％炭酸カルシウム　　　　　　　　　０．３％二酸化
チタン　　　　　　　　　０．０２％２％精製水　　　
　　　　　　９４．９８％香料　　　　　　　　　　　
　微量 例４ （化粧水） サイクロデキストリン包接 コウジ酸　　　　　　　　　　　３．０％エタノール　
　　　　　　　　　１０．０％パラオキシ安息香酸　　
　　　　０．１％クエン酸　　　　　　　　　　　０．
２％香料　　　　　　　　　　　　微量 精製水　　　　　　　　　　　８６．７％（軟膏剤） コウジ酸　　　　　　　　　　　２．０％グリセリンモ
ノステアレート　１０．０％セタノール　　　　　　　
　　　０．５％ステアリン酸　　　　　　　　　５．０
％ラノリン　　　　　　　　　　　　２．０％プロピレ
ングリコール　　　　　２．０％流動パラフィン　　　
　　　　　３．０％精製水　　　　　　　　　　　７５
．５％〔発明の効果〕 本発明の効果を動物試験により示す。
試験方法 スブラギウーダウレイ（Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｗｌｅい
雌うット４週令のもの１０匹を用い、各ラットの背面を
中央より２区画に分け、１区画にコウジ酸１％を、１％
カルボキシメチルセルロース水溶液に懸濁した本発明の
薬剤を塗布する。他の一方の区画に対照として１％カル
ボキシメチルセルロース水溶液のみを塗布する。塗布１
時間後塗布液を温水で清拭し、東芝製２０Ｓ；Ｅ３０の
紫外線管４木を使用し、供試ラットの背面に６２０Ｉｎ
の距離から２０分間照射する。この操作を週３回（月。
水、金）に行い、これを６ケ月継続する。なお、紫外線
照射を行なわない日は、本発明の薬剤及び対照液の塗布
操作を行う。
以上の紫外線照射を行なった後、塗布操作だけを更に６
力月継続して行う。そして試験開始直後、２力月後、４
力月後、６力月後、８力月後、１０力月後、１２力月後
毎の供試ラットの背面の紅斑の度合を観察した。その結
果は下記第１表の通りであった。
第１表 上記試験終了後の供試ラットの薬剤塗布区画と対照区画
の組織を採取し、皮膚のパラフィン切片を作成し、ヘモ
トキシリンーエオシン（１（＆Ｂ）染色、ワイゲルト（
Ｗｅｉｇｅｒｔ）染色及びオルセンーギムザ（Ｏｒｃｅ
ｉｎ−Ｇｉｅｍｓａ）染色をして弾力線維の状態を観察
しその結果を下記第２表で示す。
第２表 以上の試験結果より、本発明の薬剤は弾力線維症の発生
を防止又は極く軽度に抑え、その後の回復も完全である
。
従って、本発明は皮膚弾力線維症予防剤として極めて効
果のある薬剤である。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、コウジ酸又はサイクロデキストリン包接コウジ酸を
    有効成分とする皮膚弾力線維症予防剤。 ２、軟膏剤又は化粧料である特許請求の範囲第１項記載
    の皮膚弾力線維症予防剤。
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