JPH0519526B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

［産業上の利用分野］ 本発明はハイドロキノンの配糖体と有機酸また
はその塩とを含有してなる保存安定性に優れた組
成物に関し、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分
野に有用な皮膚外用剤を提供することを目的とす
る。 ［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点
もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光から
の紫外線の刺激が原因となつてメラニン色素が形
成され、これが皮膚内に異常沈着するものと考え
られている。 このようなしみの治療法にはメラニンの生成を
抑制する物質、たとえばビタミンＣ、グルタチオ
ン、システインあるいはハイドロキノンなどを配
合した内服や外用製剤が用いられている。 しかしながら、ビタミンＣ、グルタチオン、シ
ステインは安定性に問題があつたり、異臭が強か
つたりして製剤化が難しい。また、これらは効果
の発現がきわめて緩慢であるという欠点も有して
いる。また、ハイドロキノンは効果は一応認めら
れているものの、感作性があり、一般には使用が
制限されている。 本発明者らは、美白作用を有する物質について
長年の間検討を続けてきたが、特定のハイドロキ
ノンの配糖体が優れた美白作用を有し、安定性、
安全性も良好であることを見いだし、さきに特許
出願を行つた（特願昭58−164815号）。 ［発明が解決しようとする問題点］ 本発明者らが、その後検討を続けた結果、上記
ハイドロキノンの配糖体は苛酷な条件下で長期に
保存した場合には次第に変色を起こすことが判明
した。化粧品や医薬品などの基剤中に配合した場
合には、その傾向が強い。 本発明者らは上記事情に鑑み、これらハイドロ
キノンの配糖体を安定に系中に配合することを目
的に検討を重ねた結果、有機酸またはその塩が優
れた効果を発揮することを見いだし、本発明を完
成するに至つた。 ［問題点を解決するための手段］ すなわち、本発明は、ハイドロキノン−β−Ｄ
−グルコシドと該ハイドロキノン−β−Ｄ−グル
コシド１重量部に対して0.05重量部以上のクエン
酸、酒石酸、乳酸およびそれらの塩から選ばれる
一種又は二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤である。 ｛式（）中ＲはＤ−グルコース残基であり、
ハイドロキノンにβ結合している。｝ 以下、本発明について詳述する。 本発明で用いられるハイドロキノン−β−Ｄ−
グルコシド（一般名；アルブチン）は、上記一般
式（）で表される。 本発明においては上記アルブチン配合量は皮膚
外用剤全量中の0.1〜30重量％、好ましくは６〜
20重量％である。 本発明の、もう一方の必須構成成分は有機酸ま
たはその塩であり、具体例を挙げるならばクエン
酸、酒石酸、乳酸、である。 有機酸の塩を形成するアルカリとしては水酸化
ナトリウム、水酸化カリウムなどが一般的であ
る。 クエン酸、酒石酸、乳酸およびそれらの塩の配
合量は皮膚外用剤全量中の0.05〜３重量％、好ま
しくは0.1〜1.0重量％であり、ハイドロキノン−
β−Ｄ−グルコシド１重量部に対して0.05重量部
以上で顕著な効果が発揮される。 本発明においては、上記有機酸およびその塩の
一種又は二種以上が任意に選ばれて用いられる
が、望ましくは酸およびその塩が併用されて弱酸
性のバツフアーを形成しているのがよい。 ハイドロキノンの配糖体と有機酸またはその塩
を配合できる皮膚外用剤は、通常の皮膚外用剤、
たとえば、水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分
散系、水−油２層系、水−油−粉末３層系などの
広い範囲の基剤であり、用途も化粧水、乳液、ク
リーム、パツクなどの基礎化粧料、口紅、フアン
デーシヨンなどのメーキヤツプ化粧料、シヤンプ
ー、リンス、ヘアトニツクなどの頭髪化粧料など
の化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐に
わたる。 本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明
の効果を損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油
分、防腐剤、乳化剤、酸化防止剤、金属イオン封
鎖剤、紫外線吸収剤、粉末、薬剤、色剤、香料な
どを配合できる。 ［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なハイ
ドロキノンの配糖体を含有し、かつ経時の安定性
が良好な皮膚外用剤である。 ［実施例］ 次に実施例によつて本発明をさらに詳細に説明
する。 実施例１、比較例１〜３

【表】 表−１において、基剤は下記の化粧水、変色度
合は50℃１カ月保存後のものを下記の基準で判定
した結果である。 （基剤） エタノール 13.0 １，３−ブチレングリコール 10.0 POE（ポリオキシエチレン、以下同じ、15モ
ル）オレイルエーテル 0.8 エチルパラベン 0.1 香料 0.05 精製水 残余 （変色度合） ◎ 変色が全くない ○ やや変色した △ かなり変色した × 変色が著しい 実施例２ ナイトクリーム Ａ セタノール 4.0 ワセリン 7.0 スクワラン 21.0 ステアリン酸モノグリセライド 2.2 POE（20）ソルビタンモノステアレート 2.8 イソプロピルミリステート 6.0 エチルパラベン 0.3 香料 0.2 Ｂ プロピレングリコール 10.0 １，３−ブチレングリコール 5.0 アルブチン 1.0 酒石酸 0.05 酒石酸カリ 0.05 精製水 残余 （製法）Ａに属する油相部の成分とＢに属する
水相部の成分とをそれぞれ別々に加熱溶解し、油
相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却
してクリームを得た。 実施例３ 乳液 Ａ ステアリン酸 2.5 セタノール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフイン 10.0 POE（10）オレエート 2.0 プロピルパラベン 0.1 香料 0.2 Ｂ ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 アルブチン 1.0 ハイドロキノン−β−Ｄ−アラビノース 0.1 クエン酸 0.1 精製水 残余 （製法）実施例２に準じる。 実施例４ 吸水軟こう ワセリン 40.0 ステアリルアルコール 15.0 モクロウ 15.0 POE（10）オレエート 0.25 ステアリン酸モノグリセライド 0.25 アルブチン 1.0 クエン酸 0.5 精製水 残余 （製法）実施例２に準じる。 実施例５ 化粧水 エタノール 25.0 プロビレングリコール 10.0 POE（ポリオキシエチレン、以下同じ）オレ イルエーテル 1.0 アルブチン 15.0 クエン酸 1.0 エチルパラベン 0.1 香料 0.05 精製水 残余 （製法）実施例１に準じる。 実施例６ クレンジングフオーム Ａ Ｎ−ラウロイル−Ｌ−グルタミン酸ナトリウ ム 20.0 ラウリル硫酸ナトリウム 10.0 グリセリン 25.0 ポリエチレングリコール400 10.0 アルブチン 1.0 乳酸 3.0 精製水 残余 Ｂ POE（40）モノステアレート 2.0 グリセリルモノステアレート 2.0 香料 0.1 （製法）Ａの成分を加熱攪拌溶解した後、Ｂの
成分を加えて攪拌混合し、ついで冷却してクレン
ジングフオームを得た。 実施例２〜実施例６は、いずれも経日安定性良
好で、使用性、安全性にも優れていた。 ［発明の効果］ 本発明に従つて、ハイドロキノンの配糖体とと
もに有機酸およびその塩の一種又は二種以上を配
合した皮膚外用剤は、経日の変色のない安定性良
好な、優れた皮膚外用剤であつた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ハイドロキノン−β−Ｄ−グルコシドと該ハ
   イドロキノン−β−Ｄ−グルコシド１重量部に対
   して0.05重量部以上のクエン酸、酒石酸、乳酸お
   よびそれらの塩から選ばれる一種又は二種以上と
   を含有することを特徴する皮膚外用剤。