KR20000029279A

KR20000029279A - 양모 조성물

Info

Publication number: KR20000029279A
Application number: KR1019990046258A
Authority: KR
Inventors: 다지마마사히로; 시마타니요우이치; 오고우마사시
Original assignee: 겜마 아키라; 가부시키가이샤 시세이도
Priority date: 1998-10-26
Filing date: 1999-10-25
Publication date: 2000-05-25
Also published as: EP0998907A1; KR100616342B1; EP0998907B1; DE69914158D1; DE69914158T2

Abstract

본 발명은 활성 성분으로서 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및/또는 아데노신 5'-포스페이트 염을 함유하는 양모 조성물에 관한 것이다.

Description

양모 조성물{HAIR TONIC COMPOSITION}

본 발명은 양모제 분야에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 우수한 탈모 방지 작용, 발모 촉진 작용과 같은 모발 보호 작용이 있는 양모 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 기재된 양모 조성물은 구체적으로 의약, 유사의약 또는 화장품 분야에 사용된다.

인구 중에서 장년층의 비율이 증가하고 스트레스도 많은 현대 사회에서는 인간이 탈모 위험에 노출되는 기회가 증가하고 있다.

일반적으로, 탈모는 모낭, 피지선 및 기타 신체 부분에 있어서의 남성 호르몬의 활성화, 모유두 및 모낭으로의 혈류 감소, 피지분비과다, 과산화물 등의 생성으로 인한 두피 이상, 영양 부족 등으로 일어나는 것으로 생각되고 있다.

따라서, 종래의 양모 조성물은 일반적으로 이와 같은 원인을 제거하거나 경감시키는 작용이 있는 성분으로 배합되었다.

예컨대, 두피에 있어서의 혈행을 증진시키기 위하여, 스워티아(swertia) 허브 추출물, 비타민 E 및 이의 유도체와 같은 혈관확장제, 아세틸콜린 유도체 및 세파란틴과 같은 피부 기능 촉진제를 배합하였다. 피지분비과다 등으로 일어나는 두피 염증을 억제하기 위해, 시콘 추출물과 같은 화상치료제를 배합하였다. 남성 호르몬을 억제하기 위해, 에스트라디올과 같은 여성 호르몬을 배합하였다. 또한, 모낭 등을 증식시키기 위하여, 세린 및 메티오닌과 같은 아미노산, 비타민 B₆과 같은 비타민 등을 배합하였다. 이것은 탈모 방지, 발모 촉진 등의 목적으로도 사용되었다.

전술한 바와 같이 각종 시도가 이루어졌으나, 종래의 양모제는 탈모 방지 및 발모 촉진과 같은 모발 보호 작용을 충분히 나타내지 못하고 있다. 그 이유는 탈모의 원인이 다양하고 발모 기작이 매우 복잡하기 때문인 것으로 생각된다. 따라서,탈모 원인의 다양성과 발모 기작의 복잡성을 고려할 때, 우수한 모발 보호 작용이 있는 신규 양모 조성물이 필요로 된다.

도 1은 아데노신의 혈류 가속화 효과의 결과를 나타내는 그래프.

따라서, 본 발명의 목적은 종래 기술의 문제점을 해소하고 우수한 모발 보호 작용이 있는 신규 양모 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명은 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및 아데노신 5'-포스페이트의 염으로 구성된 군 중에서 선택되는 1종 이상의 활성 성분, 및 이것의 담체를 함유하는 양모 조성물을 제공한다.

이하, 도면을 참조로 하여 본 발명을 상세히 설명하겠다.

본 발명자들은 전술한 문제점을 해결하기 위하여 다양한 물질에 대하여 광범위하게 집중 연구하였고, 그 결과 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및/또는 아데노신 5'-포스페이트의 염이 탈모 방지 작용 및 발모 촉진 작용과 같은 우수한 모발 보호 작용이 있음을 발견하였는 바, 본 발명을 완성하게 되었다.

즉, 본 발명은 활성 성분으로서 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및/또는 아데노신 5'-포스페이트의 염을 함유하는 양모 조성물을 제공한다.

본 발명에 있어서, "모발 보호"란 탈모 방지 작용과 발모 촉진 작용을 포함하는 의미로 사용된다. 또한, 본 발명의 양모 조성물은 모발 보호를 위한 의학적 화장용 조성물과 같이 외용 피부 도포 조성물로서 사용될 수 있다.

이하, 본 발명을 상세히 설명하겠다.

본 발명의 양모 조성물은 전술한 바와 같이, 활성 성분으로서 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및/또는 아데노신 5'-포스페이트의 염을 함유한다.

본 발명의 양모 조성물에 활성 성분으로서 배합될 수 있는 아데노신은 리보뉴클레오시드의 일종으로, 그 염기부에 퓨린 유도체인 아데닌을 포함한다. 아데노신 5'-포스페이트는 또한 5'-아데닐산이라고도 부르며, 아데노신의 리보스 중 5' 위치에 있는 히드록실기에 1개의 인산염 분자가 결합되어 있는 뉴클레오티드이다.

또한, 아데노신 5'-포스페이트의 염에서, 염을 형성하기 위한 반대 이온으로서 산 및 반대 이온을 형성한다면 어떤 물질이라도 사용할 수 있다. 예컨대, 나트륨, 칼륨, 칼슘 등을 사용할 수 있다. 또한, 아데노신 5'-포스페이트의 염으로 수화물을 사용하는 것도 가능하다.

본 발명의 양모 조성물에 사용되는 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및 아데노신 5'-포스페이트의 염으로는 시약으로 시판되는 것을 사용할 수 있다.

본 발명의 양모 조성물에 사용되는 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및/또는 아데노신 5'-포스페이트의 염의 함량은 본 발명의 양모 조성물의 형태, 투여 방법 등에 따라 다를 수 있으나, 일반적으로 0.01 내지 20.0 중량%, 바람직하게는 0.1 내지 10.0 중량%가 좋다. 그 함량이 양모 조성물 총 중량의 0.01 중량% 보다 적으면 본 발명의 목적 효과가 충분히 나타나지 않는 경향이 있어 바람직하지 않고, 그 함량이 20.0 중량% 보다 많으면 제조시 문제를 일으킬 가능성이 많기 때문에 역시 바람직하지 않다.

본 발명의 양모 조성물이 형성될 수 있는 제조 형태에는 특별한 제한은 없으나, 피부, 구체적으로 두피에 피복될 수 있는 제제 형태이면 좋다. 예컨대, 액제, 유탁제, 연고 등을 선택할 수 있다. 또한, 본 발명의 양모 조성물은 토닉, 헤어 크림, 무스, 샴푸, 린스 등과 같은 임의의 형태일 수 있다.

본 발명의 양모 조성물은 전술한 필수 성분 외에도 필요한 경우 본 발명의 목적 효과를 이탈하지 않는 범위에서 화장품, 유사 약제, 약제 등에 일반적으로 사용되는 각종 성분, 예컨대 오일, 습윤제, 농조화제, 항균제, 약물, 산화방지제, UV 차단제, 향료, 착색제, 계면활성제, 물 및 에탄올을 더 포함할 수 있다.

오일로는, 예컨대 고체 파라핀, 액체 파라핀, 실리콘 오일, 스쿠알렌, 글리세릴 모노올레이트, 올리브유, 고급 알코올, 고급 지방산, 이소프로필 미리스테이트 등을 사용할 수 있다.

습윤제로는, 예컨대 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 히알우론산, 말티톨, 아텔로콜라겐, 젖산나트륨 등과 같은 다가 알코올을 사용할 수 있다.

농조화제로는, 예컨대 마르멜로 점액, 카르복시비닐 중합체, 크산탄 고무 등을 사용할 수 있다.

항균제로는, 히노키티올, 헥사클로로펜, 벤즈알코늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 운데실렌산, 트리클로로카르바닐라이드, 비티오놀 등을 사용할 수 있다.

약물로는, 니코틴아미드, 벤질 니코티네이트, 비타민 E 또는 이의 유도체, 예컨대 비타민 E 아세테이트, 스워티아 허브 추출물, 칼프로늄 클로라이드 및 아세틸콜린과 같은 혈관확장제; 세파란틴과 같은 피부 기능 촉진제; 글리시레틴산 또는 이의 유도체; 시콘 추출물과 같은 화상치료제; 에스트라디올 및 에스트로겐과 같은 여성 호르몬; 세린, 메티오닌 및 아르기닌과 같은 아미노산; 비타민 A, 비타민 B₁, 비타민 B₆, 비오틴, 판토텐산 또는 이의 유도체와 같은 비타민; 아데닌, 시토신, 티민 및 구아닌과 같은 핵산을 예로 들 수 있다.

또한, 필요한 경우에는, 살리실산, 아연 또는 이의 유도체, 및 젖산이나 이의 알킬 에스테르와 같은 약물; 멘톨과 같은 해열제; 및 구연산과 같은 유기산을 본 발명의 목적 효과를 벗어나지 않는 정도로 첨가 혼합할 수 있다.

본 발명의 양모 조성물은 피부에 직접 코팅하거나 분무하는 것을 통해 경피적으로 투여할 수 있다. 또한, 본 발명의 양모 조성물의 투여량은 연령, 개인차, 질병 상태, 양모 조성물의 형태 등에 따라 달라지므로 명확하게 구체화할 수 없으나, 인체에 투여하는 경우, 투여량은 아데노신, 아데노신 5'-포스페이트, 및/또는 아데노신 5'-포스페이트의 염을 일반적으로 1일당 체중 ㎏당 0.01 내지 100.0 ㎎, 바람직하게는 0.1 내지 10.0 ㎎으로 제공하는 것이면 좋다. 이 양은 1일 1회 투여하거나 1일 2 내지 4회 투여량으로 분할 투여해도 좋다.

본 발명의 양모 조성물은 인간 및 기타 포유류에 대하여 우수한 탈모 방지 작용, 발모 촉진 작용 및 모발 보호 작용이 있는 바, 모발 보호용 의약, 유사 의약 또는 화장용 조성물로서 유용하다.

실시예

이하, 실시예를 참조로 하여 본 발명을 보다 상세하게 설명하지만, 이것에 국한되는 것은 아니다. 다음 실시예 등에서, "%"의 의미는 다른 표시가 없는 한 중량%이다.

먼저, 본 발명에 따른 양모 조성물의 배합에 대한 실시예는 다음과 같다.

실시예 1 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
아데노신	3.0
70% 에탄올	90.0
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	1.0
이온 교환수	잔여량

제조 방법

아데노신을 70% 에탄올, 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물 및 일부 이온 교환수와 혼합하고 교반하여 용액을 만들었다. 이와 같이 얻어진 용액에 나머지 이온교환수를 첨가하고 다시 교반하여 액체 양모 조성물 1을 얻었다.

실시예 2 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
아데노신 5'-포스페이트	0.5
70% 에탄올	90.0
올레산나트륨	0.01
도데실벤젠설폰산	0.4
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	0.5
이온 교환수	잔여량

제조 방법

아데노신 5'-포스페이트를 70% 에탄올, 올레산나트륨, 도데실벤젠설폰산, 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물 및 일부 이온 교환수와 혼합하고 교반하여 용액을 만들었다. 이와 같이 얻어진 용액에 나머지 이온교환수를 첨가하고 다시 교반하여 액체 양모 조성물 2를 얻었다.

실시예 3 및 4 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
2-나트륨 아데노신 5'-포스페이트 또는 2-칼륨 아데노신 5'-포스페이트	1.0
70% 에탄올	90.0
소르비탄 세스퀴올레이트	0.4
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	0.6
이온 교환수	잔여량

제조 방법

2-나트륨 아데노신 5'-포스페이트 또는 2-칼륨 아데노신 5'-포스페이트를 70% 에탄올, 소르비탄 세스퀴올레이트, 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물 및 일부 이온 교환수와 혼합, 교반하여 용해시켰다. 이와 같이 얻어진 용액에 나머지 이온교환수를 첨가하고 다시 교반, 혼합하여 액체 양모 조성물 3 및 4를 얻었다.

실시예 5 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
나트륨 아데노신 5'-포스페이트 이수화물	0.3
70% 에탄올	90.0
라우로일 타우린	0.1
세틸피리디늄 클로라이드	0.01
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	0.89
이온 교환수	잔여량

제조 방법

나트륨 아데노신 5'-포스페이트 이수화물을 70% 에탄올, 라우로일 타우린, 세틸피리디늄 클로라이드, 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물 및 일부 이온 교환수와 혼합하고 교반하여 용액을 만들었다. 이와 같이 얻어진 용액에 나머지 이온교환수를 첨가하고 다시 교반하여 액체 양모 조성물 5를 얻었다.

다음, 실시예 1 내지 5에서 얻은 양모 조성물 1 내지 5의 발모 촉진 작용을 평가하였다. 또한, 양모 조성물 1 내지 3의 모발 보호 작용도 평가하였다.

발모 촉진 작용 시험

실험 동물로서, 모발 사이클의 휴지기에 있는 C3H/HeNCrJ 마우스를 사용하였다. 이 시험은 문헌[Ogawa et al. Normal and Abnormal Epidermal Differentiation, M.Seiji and I.A. Bernstein ed., pp. 159 to 170, 1982, Tokyo University Press]에 기재된 방법에 따라 실시하였다.

즉, 10마리 마우스로 된 6 그룹을 각각 만들었다. 마우스의 등으로부터 모발을 전단 및 이면절삭기로 깍아내고, 그룹 내의 마우스의 면도 부위에 시험 시료(양모 조성물 1 내지 5) 또는 대조 시료(70% 에탄올 용액)를 1일 1회씩 0.1 ㎖의 양으로 피복하였다. 25일 후 모발 재생 면적을 측정하였다.

그 결과를 표 1에 기재하였으며, 각 값은 평균값을 나타낸다.

시료	모발 재생 면역(%)	시료	모발 재생 면적(%)
양모액 1	96	양모액 2	65
양모액 3	75	양모액 4	55
양모액 5	45	대조군	2.0

표 1로부터 명확히 알 수 있듯이, 본 발명의 양모 조성물은 마우스에 대한 발모 촉진 작용 시험에서 유의적인 효과를 나타낸다. 즉, 본 발명의 양모 조성물은 우수한 발모 촉진 작용이 있음을 알 수 있다.

모발 보호 작용 시험

본 발명의 양모 조성물이 나타내는 탈모 방지 작용 및 발모 촉진 작용을 비롯한 모발 보호 작용은 다음과 같은 방법에 따라 인체에 트리코그람(trichogram) 시험을 실시하여 조구하였다. 시험 시료로는 상기 발모 시험에 사용된 양모 조성물 1 및 3을 사용하고, 대조 시료로는 70% 에탄올을 사용하였다.

즉, 양모 조성물 1 및 3과 대조 시료로 70% 에탄올을 시험 남성 100명의 두피에 각각 2 ㎖의 양으로 1일 2회씩 6개월간 계속 피복하였다. 피복하기 전에 각 시험 개체로부터 백개의 모발을 직접 뽑고, 6개월 동안 피복을 완료한 후 다시 직접 뽑았다. 뽑힌 모발의 모근에 대하여 현미경 조사하여 모근의 상태로부터 휴기기에 있는 모근의 수를 계수하고 휴지기 모근의 비율을 조사하였다.

시험 시료(즉, 양모 조성물 1 및 3) 및 대조 시료(70% 에탄올)의 모발 보호 작용은 휴지기 모근의 비율 변화를 통해 비교하였다. 휴지기 모근은 성장이 정지된 모발의 모근을 말한다. 탈모를 호소하는 개체는 이와 같은 휴지기 모근의 비율이 일반인보다 더 큰 것으로 관찰되었다.

다음과 같은 기준에 근거하여 모발 보호 작용을 평가하였다.

기준

효과적 : 휴지기 모근 비율의 20% 이상의 감소를 나타내는 시험 개체가 40% 이상.

다소 효과적 : 휴지기 모근 비율의 20% 이상의 감소를 나타내는 시험 개체가 20% 이상.

비효과적 : 휴지기 모근 비율의 20% 이상의 감소를 나타내는 시험 개체가 20% 미만.

그 결과를 표 2에 기재하였다.

시료	휴지기 모근의 다양한 변화를 나타내는 시험 개체의 비율(%)	모발 보호 작용 평가
시료	20% 이상 감소	모발 보호 작용 평가	20% 미만 감소 또는 20% 미만 증가	20% 이상 증가
양모액 1	42	33	25	효과적
양모액 3	35	30	35	다소 효과적
대조군	10	50	40	비효과적

표 2에 기재된 결과로부터, 아데노신 또는 아데노신 5'-포스페이트의 염을 함유하는 본 발명의 양모 조성물이 인간 트리코그람 시험에서 유의적인 모발 보호 작용을 나타낸다는 것을 명백하게 알 수 있었다.

또한, 본 발명의 아데노신 5'-포스페이트를 함유하는 양모 조성물(양모액 2)의 경우 발모 촉진 작용이 있음이 관찰되었는 바, 아데노신 5'-포스페이트를 함유하는 본 발명의 양모액은 유사한 모발 보호 작용이 있음이 명백하였다.

실시예 1 내지 5 외에도, 본 발명에 따른 기타 다른 양모 조성물의 양태에 대하여 그 조성을 이하 실시예에 제시한다. 다음 실시예에서 얻어지는 모든 양모 조성물은 전술한 액체 양모 조성물 1 내지 5와 실질적으로 동일한 발모 촉진 작용과 모발 보호 작용이 있는 것으로 관찰되었다.

실시예 6 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
(A상)
2-나트륨 아데노신 5'-포스페이트	1.0
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(60 mol) 첨가생성물	2.0
글리세롤	10.0
디프로필렌 글리콜	10.0
1,3-부틸렌 글리콜	5.0
폴리에틸렌 글리콜 1500	5.0
(B상)
세틸 이소옥타네이트	10.0
스쿠알렌	5.0
바셀린	2.0
프로필 파라벤	2.0
(C상)
카르복시비닐 중합체 1% 수용액	30.0
나트륨 헥사메타포스페이트	0.03
이온교환수	8.35
(D상)
이온교환수	4.5
(E상)
수산화칼륨	0.12
이온교환수	5.0

제조 방법

A상과 B상을 60℃에서 가열하여 각 성분을 용해시키고, 호모믹서로 처리하여 겔을 만들었다. 여기에 D상을 서서히 첨가하고 호모믹서로 분산시켰다.

그 다음, 여기에 C상의 용액을 첨가하고, 마지막으로 E상의 용액을 첨가하고 얻어지는 물질을 호모믹서로 유화시켜 O/W 유탁제 형태의 양모 조성물을 얻었다.

실시예 7 : 크림형 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
(A상)
액체 파라핀	5.0
세토스테아릴 알코올	5.5
글리세릴 모노스테아레이트	3.0
EO(20 mol)-2-옥틸도데실 에테르	3.0
프로필 파라벤	0.3
향료	0.1
(B상)
아데노신	5.0
글리세롤	8.0
디프로필렌 글리콜	20.0
폴리에틸렌 글리콜 4000	5.0
나트륨 도데실 설페이트	0.1
나트륨 헥사메타포스페이트	0.005
이온교환수	잔여량

제조 방법

A상과 B상을 가열하여 각 성분을 용해시키고, 그 다음 호모믹서로 유화시켜 크림 상태의 양모 조성물을 얻었다.

실시예 8 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
칼륨 아데노신 5'-포스페이트	0.5
스테아릴 디메틸 아민 옥사이드	0.5
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	1.0
95% 에탄올	54.0
이온교환수	잔여량

제조 방법

95% 에탄올에 이온교환수를 첨가하고, 그 다음 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물 및 스테아릴 디메틸 아민 옥사이드를 첨가한 후, 칼륨 아데노신 5'-포스페이트를 첨가하였다. 얻어지는 혼합물을 교반 용해시켜 액체 양모 조성물을 얻었다.

실시예 9 : 액체 양모 조성물의 제조

성분	함량(wt%)
나트륨 N-코코라우릴-β-아미노프로피오네이트	0.2
2-나트륨 아데노신 5'-포스페이트	1.0
나트륨 도데실벤젠설포네이트	0.5
수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물	1.0
95% 에탄올	54.0
이온교환수	잔여량

제조 방법

95% 에탄올에 이온교환수를 첨가하고, 그 다음 수소첨가된 피마자유 에틸렌 옥사이드(40 mol) 첨가생성물, 나트륨 도데실벤젠설포네이트 및 나트륨 N-코코라우릴-β-아미노프로피오네이트를 첨가한 후, 2-나트륨 아데노신 5'-포스페이트를 첨가하였다. 그 혼합물을 교반 용해시켜 액체 양모제를 얻었다.

혈류 증가 시험

아데노신의 혈류 증가 효과는 다음과 같은 조건하에서 대조군과 니코틴아미드로 비교 평가하고, 그 결과를 도 1에 도시하였다.

측정 부위 : 인간 상부 팔

시료 : 0.75% 아데노신, 0.75% 니코틴아미드, 위약 제제

시험 방법 :

1) 상온(25 ℃)의 가습실에서 30 동안 머무르게 하였다.

2) 팔목으로부터 5㎝ 이상의 간격으로 떨어진 측정 위치 A, B 및 C를 정하였다.

3) 이 위치의 혈류를 3 세트의 프로브와 혈류계를 가지고 Omega-Flow Flo-N1(즉, 레이저 도플러 미터)로 사전 측정하였다. 기준 혈액의 유속은 매우 상이하였다.

4) 각 시료 10 ㎕를 측정 지점에 8 ㎜ 지름으로 피복하였다.

5) 그 결과를 모니터하였다.

전술한 바와 같이, 본 발명의 양모 조성물은 인간과 기타 포유 동물에 있어서 탈모 방지 작용과 발모 촉진 작용과 같은 우수한 모발 보호 작용이 있음을 알 수 있었다.

본 발명의 양모 조성물은 인간과 기타 포유 동물에 있어서 탈모 방지 작용과 발모 촉진 작용과 같은 우수한 모발 보호 작용이 있다.

Claims

아데노신, 아데노신 5'-포스페이트 및 아데노신 5'-포스페이트의 염으로 구성된 군 중에서 선택되는 1종 이상의 활성 성분 및 이의 담체를 함유하는 양모 조성물.
제1항에 있어서, 활성 성분의 양이 조성물 총 중량의 0.01 내지 20.0 중량%인 것이 특징인 양모 조성물.
제1항에 있어서, 활성 성분이 아데노신인 것이 특징인 양모 조성물.