JP2998939B2 - 養毛料 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は優れた脱毛防止、発毛効
果等の養毛作用を持つ養毛料に関する。本発明は、特に
医薬品、或は医薬部外品、化粧品分野において利用され
る。

【０００２】

【従来の技術】従来、禿や脱毛の原因としては、毛根、
皮脂腺等の器官における男性ホルモンの活性化、毛包へ
の血流量の低下、皮脂の分泌過剰、過酸化物の生成等に
よる頭皮の異常等が考えられている。このため従来の養
毛料には、前記の原因を取り除いたり、または、軽減す
る作用を持つ化合物が一般に配合されている。

【０００３】例えば、ビタミンB、ビタミンE等のビタミ
ン類、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、センブリエ
キス、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫根エ
キス、ヒノキチオール等の抗炎症剤、エストラジオール
などの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機能
亢進剤などが配合され、脱毛症の予防および治療に用い
られている。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従来技術の問題点 しかしながら、従来の養毛料はフケ、カユミ、脱毛など
の予防および改善に有効で、発毛や育毛を促進するとさ
れているが、脱毛や発毛の機構は非常に複雑であり、従
来の養毛料による男性ホルモンの活性化の阻害や毛包へ
の血流量の増加だけでは、充分な脱毛防止、発毛効果は
認められなかった。

【０００５】発明の目的 本発明者は、上記の事情に鑑み、脱毛に対して有効であ
り、優れた脱毛防止、発毛効果等の養毛作用を持つ物質
を探求した結果、下記一般式、化１で示されるアルキル
ピリジン N-オキシドが強力な養毛作用を持つことを見
出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【化１】 (式中、Rは炭素数2〜17の直鎖あるいは分枝のアルキル
基を表す。)

【０００７】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は下記
一般式、化１で示されるアルキルピリジン N-オキシド
の一種または二種以上を有効成分として配合することを
特徴とする養毛料である。

【０００８】

【化１】 (式中、Rは炭素数2〜17の直鎖あるいは分枝のアルキル
基を表す。)以下、本発明の構成について詳述する。

【０００９】本発明で使用するアルキルピリジン N-オ
キシドは下記一般式、化１

【化１】 (式中、Rは炭素数2〜17の直鏡あるいは分枝のアルキル
基を表す。)で示される化合物で、化学名で言うと2-エ
チルピリジン N-オキシド、3-エチルピリジン N-オキシ
ド、4-エチルピリジン N-オキシド、2‐n-プロピルピリ
ジン N-オキシド、3-iso-プロピルピリジン N-オキシ
ド、4-tert-ブチルピリジン N-オキシド、2-n-ブチルピ
リジン N-オキシド、3-iso-ブチルピリジン N-オキシ
ド、2-tert-ブチルピリジン N-オキシド、2-iso-ペンチ
ルピリジン N-オキシド、4-ネオペンチルピリジンN-オ
キシド、2-n-ぺンチルピリジンN-オキシド、2‐ネオペ
ンチルピリジン N-オキシド、2-n-ヘキシルピリジン N-
オキシド、2-n-ヘプチルピリジン N-オキシド、2-オク
チルピリジンN-オキシド、4-オクチルピリジンN-オキシ
ド、4-(1-メチルヘプチル)ピリジン N-オキシド、2-n-
ノニルピリジンN-オキシド、2-(2-メチルオクチル)ピリ
ジンN-オキシド、2-(1-ブチルペンチル)ブチルピリジン
N-オキシド、4-n-ノニルピリジンN-オキシド、4-(1-ブ
チルペンチル)ピリジンN-オキシド、2-n-デシルピリジ
ン N-オキシド、3-n-デシルピリジン N-オキシド、4-n-
デシルピリジン N-オキシド、2-n-ウンデシルピリジンN
-オキシド、4-n-ドデシルピリジンN-オキシド、2-n-ト
リデシルピリジンN-オキシド、3-n-トリデシルピリジン
N-オキシド、4-n-トリデシルピリジンN-オキシド、2-n-
ヘプタデシルピリジンN-オキシド、4-n-ヘプタデシルピ
リジンN-オキシド、2-(1-オクチルノニル)ピリジン N-
オキシド等である。

【００１０】本発明で使用するアルキルピリジン N-オ
キシドは公知の方法で得られるものであり、その配合量
は本発明の養毛料中、0.001〜20重量％、好ましくは0.1
〜10重量％である。

【００１１】本発明に係る養毛料にはアルキルピリジン
N-オキシドのほか、塩化カルプロニウム、センブリエ
キス、アセチルコリン誘導体等の血管拡張剤、セリン、
メチオニン等のアミノ酸類、ビタミンB、ビタミンE及び
その誘導体、ビオチン等のビタミン類、パントテン酸及
びその誘導体、グリチルレチン酸及びその誘導体、ニコ
チン酸ベンジルなどのニコチン酸エステル類、セファラ
ンチン等の皮膚機能亢進剤、エストラジオール等の女性
ホルモン剤等を同時に配合してもよい。さらに、通常、
養毛料に用いられる添加剤、例えば、ヒノキチオール、
ヘキサクロロフェン、ベンザルコニウムクロリド、セチ
ルピリジニウムクロリド、ウンデシレン酸、トリクロロ
カルバニリドおよびビチオノール等の抗菌剤、メントー
ル等の清涼剤、サリチル酸、亜鉛およびその誘導体、乳
酸およびそのアルキルエステル等の薬剤、クエン酸等の
有機酸類、トラネキサム酸等のプロテアーゼ阻害剤、ア
ルギニン等のアミノ酸類、オリーブ油、スクワラン、流
動パラフィン、イソプロピルミリステート、高級脂肪
酸、高級アルコール等の油分、グリセリン、プロピレン
グリコール等の多価アルコール、その他界面活性剤、香
料、酸化防止剤、紫外線吸収剤、色素、エタノール、
水、保湿剤、増粘剤等が本発明の効果を損なわない範囲
で適宜配合することができる。

【００１２】本発明の養毛料の性状は、液状、乳液、軟
膏等外皮に適用できる性状のものであればいずれでもよ
い。本発明の養毛料は皮膚に直接に塗布または散布する
経皮投与による投与方法をとる。また、本発明の養毛料
の投与量は、年齢、個人差、病状等により変化するので
明確には確定できないが、一般に人に投与する場合の投
与量は体重1kgおよび1日当り0.01〜100mg、好ましくは
0.1〜10mgであり、この量を1日1回または2〜4回に分け
て投与することができる。

【００１３】

【発明の効果】本発明の養毛料は優れた脱毛防止、発毛
効果等の養毛作用を持つ養毛料である。

【００１４】

【実施例】次に実施例をあげて本発明の養毛料の製法お
よび養毛作用をさらに具体的に説明する。本発明はこれ
により限定されるものではない。配合量は重量％であ
る。 （製造法） 95％エタノールにアルキルピジリン N-オキシドおよび
硬化ヒマシ油エチレンオキシド(40モル)付加物を添加
し、攪拌溶解させ、次いでイオン交換水を添加、混合し
て実施例1の液状の養毛料を得た。実施例2〜28並びに比
較例1も実施例1と同様にして得た。

【００１５】

【表１】

【００１６】

【表２】

【００１７】

【表３】

【００１８】

【表４】

【００１９】

【表５】

【００２０】

【表６】

【００２１】[発毛試験] 実施例1〜28および比較例1の発毛試験を毛周期の休止期
にあるC3H/HeNCrJマウスを用い、小川らの方法(ノーマ
ル アンド アブノーマル エピダーマル ディファレンシ
ェーション Normal and Abnorma1 Epidermal Different
iation 、M.SeijiおよびI.A.Bernstein編集、第159〜17
0ページ、1982年、東大出版)により行なった。すなわ
ち、マウスを1群10匹とし、無塗布、実施例1〜28および
比較例1の30群に分け、バリカンおよびシェーバーでマ
ウスの背部を剃毛し、それぞれのサンプルを1日1回、0.
1mlずつ塗布した。各サンプルの発毛効果はマウス背部
の発毛部分を測定して面積比によって比較した。各サン
プルによる50％発毛率に要する日数を表7および表8に示
した。

【００２２】

【表７】

【００２３】

【表８】

【００２４】以上のように、本発明に係わる養毛料は、
優れた発毛効果を有している。 [養毛作用試験] 次に本発明の養毛料の脱毛防止、発毛効果等の養毛作用
を調べるために、人に対して、トリコグラム試験を実施
した。実施例1〜28、比較例1の養毛料について行なっ
た。 (トリコグラム試験) 養毛料の使用前と使用後の抜去毛髪の毛根を顕微鏡下で
観察し、毛根の形態から休止期毛根数を計数し、その割
合の増減によって養毛料の養毛作用を比較した。休止期
毛根とは成長の止まった毛の毛根であり、脱毛を訴える
人は正常な人よりもこの休止期毛根の割合が多いことが
認められている。実施例1〜28および比較例1の各養毛料
をそれぞれ男性被験者10名の頭皮に1日2回、1回2mlずつ
6カ月間連続して塗布し、塗布直前および6カ月間塗布終
了直後に被験者1名につき100本ずつ毛髪を抜去し、それ
ぞれの毛根を調べた。結果を表9〜10に示した。

【００２５】

【表９】

【００２６】

【表１０】

【００２７】以上のように本発明に係る養毛料は、優れ
た養毛作用を有している。

【００２８】 実施例29 重量％ (A 相) 4‐tert‐ブチルピリジン N‐オキシド 1.0 ポリオキシエチレン(60モル)付加硬化ヒマシ油 2.0 グリセリン 10.0 ジプロピレングリコール 10.0 1,3-ブチレングリコール 5.0 ポリエチレングリコール1500 5.0 (B 相) セチルイソオクタネート 10.0 スクワラン 5.0 ワセリン 2.0 プロピルパラベン 2.0 (C 相) カルボキシビニルポリマー1％水溶液 30.0 へキサメタリン酸ソーダ 0.03 イオン交換水 8.35 (D 相) イオン交換水 4.5 (E 相) 力セイカリ 0.12 イオン交換水 5.0 (製造法) A相、B相をそれぞれ600℃で加熱溶解し、混合してホモ
ミキサー処理しゲルを作る。これにD相を徐々に添加し
ホモミキサーで分散する。次にこれに溶解したC相を加
え、最後に溶解したE相を添加しホモミキサーで乳化し
てo/w乳液型の養毛料を得た。この養毛料を実施例1と同
様に人に対して、実使用テストを行ったところ、その養
毛作用が優れていることが確認された。

【００２９】 実施例30 重量％ (A 相) 2‐n‐ノニルピリジン N-オキシド 2.0 流動パラフィン 5.0 セトステアリルアルコール 5.5 グリセリルモノステアレート 3.0 E0(20モル)‐2‐オクチルドデシルエーテル 3.0 プロピルパラベン 0.3 香料 0.1 (B 相) グリセリン 8.0 ジプロピレングリコール 20.0 ポリエチレングリコール4000 5.0 へキサメタリン酸ソーダ 0.005 イオン交換水 48.095 (製造法) A相、B相をそれぞれ加熱溶解して混合し、ホモミキサー
で乳化してクリーム状養毛料を得た。この養毛料を実施
例1と同様に人に対して、実使用テストを行ったとこ
ろ、その養毛効果が優れていることが確認された。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 榛沢 千加 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株式会社資生堂研究所内 (72)発明者 福田 實 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株式会社資生堂研究所内 審査官 大宅 郁治 (56)参考文献 特開 平３−90014（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/06

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】下記一般式、化１で示されるアルキルピリ
   ジン N-オキシドの一種または二種以上を有効成分とし
   て配合することを特徴とする養毛料。 【化１】 (式中、Rは炭素数2〜17の直鎖あるいは分枝のアルキル
   基を表す。)