JPH03279316A

JPH03279316A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH03279316A
Application number: JP7965590A
Authority: JP
Inventors: Kanemoto Kitamura; 謙始北村; Ataru Iwamoto; 岩本　中
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1990-03-28
Filing date: 1990-03-28
Publication date: 1991-12-10

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野コ本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくは
その誘導体、またはこれらの混合物と特定のリン酸塩の
一種または二種以上とを含有してなる保存安定性に優れ
た組成物に関し、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分野
に有用な皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるか
、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。

このようなじみの治療法にはメラニンの生成を抑制する
物質、たとえばビタミンＣ、グルタチオン、システィン
あるいはハイドロキノンなどを配合した内服や外用製剤
が用いられている。

しかしながら、ビタミンＣ１グルタチオン、システィン
は安定性に問題があったり、異臭が強かったりして製剤
化か難しい。また、これらは効果の発現かきわめて緩慢
であるという欠点も有している。また、ハイドロキノン
は効果は一応認められているものの、感作性があり、一
般には使用か制限されている。

本発明者らは、美白作用を有する物質について長年の間
検討を続けてきたが、トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体が皮膚のじみやそばかす等の原
因となるメラニン色素の生成に関与するメラノサイトの
活性化因子を抑制する作用をもつので、この作用を利用
してトラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはその
誘導体を有効成分とした皮膚外用剤の特許が開示されて
いる。（特開平１−９３５１９号公報特開平１−１８６
８１１号公報）［発明か解決しようとする課題］従来技術の問題点しかしなから、本発明者らが、その後検討を続けた結果
、上記トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはそ
の誘導体は苛酷な条件下で長期に保存した場合には次第
に変色を起こすことか判明した。化粧品や医薬品などの
基剤中に配合した場合には、その傾向か強い。

発明の目的本発明者らは上記事情に鑑み、これらトラネキサム酸、
もしくはその塩類、もしくはその誘導体を安定に系中に
配合することを目的に検討を重ねた結果、特定のリン酸
塩が優れた効果を発揮することを見いだし、本発明を完
成するに至った。

［課題を解決するための手段］すなわち、本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩類
、もしくはその誘導体、またはこれらの混合物と下記一
般式（Ｉ）および（ＩＩ）で表されるリン酸塩から選ば
れる一種または二種以上とを含有することを特徴とする
皮膚外用剤である。

（Ｍ　Ｐ　Ｏｓ　　）　　。　　　・　・　・　・　・
　・　・　・　　　（Ｉ）Ｍ　１１＋２　　Ｐ　ａ　　
Ｏ３Ｉｌ＋　１　・　・　・　・　・　・　　　（ＩＩ
）（式（１）および（Ｉ［）中、Ｍはカリウムまたはナ
トリウムを表し、ｎは２以上の数を表す）以下、本発明
の構成について詳述する。

本発明に用いられるトラネキサム酸、もしくはその塩類
、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤として一般に用
いられており、化粧品用途では、安全性か高いことを特
徴とする成分として知られている。（特願昭４２−３６
９８０、）またその製造法は特許第２４０６１１号、特
許第２４２６６４号、特許第４８０４１１号、特許第４
８８１６８号によって知られている。

トラネキサム酸は融点２６２〜２６７°Ｃ１白色の結晶
または粉末で臭いはなく、味は苦い。トラネキサム酸の
塩は通常使用される塩として、Ｍｇ、Ｃａ、に等の金属
塩類、硫酸塩等があり、誘導体としてはビタミンＡ酸エ
ステル、ビタミンＡエステル、ビタミンＥエステル、ビ
タミンＣエステル、ビタミンＤエステル等のビタミンエ
ステル類、フェニルエステル類、Ｎ、Ｎ−マレオイルミ
ノトラネキサム酸等が挙げられるが、これらに限定され
るものではない。

本発明においては上記トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体の中から一種又は二種以上か任
意に選ばれて用いられ、その配合量は皮膚外用剤全量中
の０．１〜３０重量％、好ましくは６〜２０重量％であ
る。

一方、本発明に用いられるリン酸塩は上記一般式（Ｉ）
または（ＩＩ）で表される。具体的には、例えば、トリ
メタリン酸、テトラメタリン酸、ヘキサメタリン酸、ピ
ロリン酸、トリポリリン酸、テトラポリリン酸のナトリ
ウム塩またはカリウム塩等を挙げることができるか、こ
れらに限定されるものではない。これらの中で、ヘキサ
メタリン酸、ピロリン酸、トリポリリン酸のナトリウム
塩またはカリウム塩が特に好ましい。

本発明においては、リン酸塩の一種又は二種以上が用い
られるか、その配合量は、皮膚外用剤全量中の０．０１
〜３重量％、好ましくは０．０５〜０．５重量％である
。

本発明の皮膚外用剤とは、通常の皮膚外用剤、たとえば
、水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２
層系、水−油一粉末３層系なとの広い範囲を言い、用途
も化粧水、乳液、クリーム、パックなどの基礎化粧料、
口紅、ファンデーションなどのメーキャップ化粧料、シ
ャンプー　リンス、ヘアトニックなどの頭髪化粧料など
の化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐にわたる
本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明の効果を
損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油分、防腐剤、乳
化剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、
粉末、薬剤、色剤、香料などを配合できる。

［発明の効果］本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なトラネキサム
酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体とともに特
定のリン酸塩の一種または二種を含有するため、経日の
変色のない、安定性に優れた皮膚外用剤である。

［実施例］次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

表−１において、下記処方（実施例１〜２、比較例１の
基剤は下記の化粧水）で、安定性試験を行った。

尚、変色度合は５０℃１力月保存後のものを下記の基準
で判定した結果である。

（基剤）エタノール　　　　　　　　　　　　　　１３．０１．
３−ブチレングリコール　　　　　１０．０ＰＯＥ　（
ポリオキシエチレン、以下同じ、１５モル）オレイルエーテル　　１．００．１０．０５残余エチルパラベン香料精製水（変色度合） ◎　　変色か全くない ○　　やや変色した △　　かなり変色した ×　　変色か著しい実施例１〜２、比較例１表−１実施例３　ナイトクリーム　　　　　　重量％Ａ、セタ
ノール　　　　　　　　　　　　　　４．０ワセリン　
　　　　　　　　　　　　　　７，０スクワラン　　　
　　　　　　　　　　２１．０ステアリン酸モノグリセ
ライド　　　　２．２ＰＯＥ（２０）ソルビタンモノステアレート　　　２．８イソプロピルミリステート６．０エチルパラベン　　　　　　　　　　　０．３香料　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２Ｂ、プロピレング
リコール　　　　　　　　ＩＯ３０１，３−ブチレング
リコール　　　　　５．０トラネキサム酸　　　　　　
　　　　　１．０へキサメタリン酸ナトリウム　　　　
　０．１精製水　　　　　　　　　　　　　　　残余（
製法）Ａに属する油相部の成分とＢに属する水相部の成
分とをそれぞれ別々に加熱溶解し、油相部を水相部中に
混合して乳化し、室温まで冷却してクリームを得た。

実施例４　ファンデーション　　　　　重量％Ａ、セタ
ノール　　　　　　　　　　　　　　３．５脱臭ラノリ
ン　　　　　　　　　　　　　４．０ホホバ油　　　　
　　　　　　　　　　５．０ワセリン　　　　　　　　
　　　　　　　２．０スクワラン　　　　　　　　　　
　　　６．０ステアリン酸モノグリセライド　　　　２
．５ＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油　　　　　　１．５Ｆ
ＯＥ（２５）セチルエーテル　　　　　１．０香料　　
　　　　　　　　　　　　　　０．２Ｂ、グリセリン　
　　　　　　　　　　　３．０プロピレングリコール　
　　　　　　　８．０調合粉末　　　　　　　　　　　
　　　１２．０トラネキサム酸　　　　　　　　　　　
１．０トリメタリン酸カリウム　　　　　　　　１．０
精製水　　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）Ａ
に属する油相部の成分を加熱溶解する。

これとは別に、調合粉末を除くＢに属する水相部の成分
を加熱溶解し、これに調合粉末を分散する。

油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却して
ファンデーションクリームを得た。

実施例５　乳液ステアリン酸セタノールワセリン流動パラフィンＰＯＥ（１０）オレエートプロビルパラベン酢酸トコフェロール香料Ｂ、ポリエチレングリコール１５００トリエタノールアミントラネキサム酸ヘキサメタリン酸ナトリウム精製水（製法）実施例３に準じる。

重量％２．５１．５５．０１０．０２．００．１０．０５０．２３．０１．００．１０．０５残余実施例６　　吸水軟膏ワセリンステアリルアルコールモクロウＰＯＥ（１０）オレエートステアリン酸モノグリセライドトラネキサム酸ヘキサメタリン酸ナトリウム精製水（製法）実施例３に準しる。

重量％４０．０１５．０１５．００．２５０．２５１．００．０５残余実施例７　　化粧水エタノールプロピレングリコールＰＯＥ（１５）オレイルエーテルトラネキサム酸ヘキサメタリン酸ナトリウムクエン酸クエン酸ナトリウムエチルパラベン重量％２５．０１Ｏ１０１，０１５，００，５０，０５０，１０，１香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．０５精製
水　　　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）実施
例１に準じる。

実施例３〜実施例７は、いずれも経口安定性良好で、使
用性、安全性にも優れていた。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはそ
の誘導体、またはこれらの混合物と下記一般式（ I ）
および（II）で表されるリン酸塩から選ばれる一種また
は二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。（ＭＰＯ＿３）＿ｎ・・・・・・・・（ I ）Ｍ＿ｎ＿
＋＿２Ｐ＿ｎＯ＿３＿ｎ＿＋＿１・・・・・（II）｛式
（ I ）および（II）中、Ｍはカリウムまたはナトリウ
ムを表し、ｎは２以上の数を表す｝