JPH03279317A

JPH03279317A - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JPH03279317A
Application number: JP7965690A
Authority: JP
Inventors: Kanemoto Kitamura; 謙始北村; Ataru Iwamoto; 岩本　中
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1990-03-28
Filing date: 1990-03-28
Publication date: 1991-12-10
Anticipated expiration: 2014-06-14
Also published as: JP2906270B2

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくは
その誘導体、またはこれらの混合物とサポニンの一種又
は二種以上とを含有してなる保存安定性に優れた組成物
に関し、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分野に有用な
皮膚外用剤に関する［従来の技術］皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
か原因となってメラニン色素か形成され、これか皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。

このようなじみの治療法にはメラニンの生成を抑制する
物質、たとえばビタミンＣ１グルタチオン、システィン
あるいはハイドロキノンなどを配合した内服や外用製剤
が用いられている。

しかしながら、ビタミンＣ、グルタチオン、システィン
は安定性に問題があったり、異臭が強かったりして製剤
化が難しい。また、これらは効果の発現がきわめて緩慢
であるという欠点も有している。また、ハイドロキノン
は効果は一応認められているものの、感作性があり、一
般には使用が制限されている。

本発明者らは、美白作用を有する物質について長年の間
検討を続けてきたが、トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体が皮膚のじみやそばかす等の原
因となるメラニン色素の生成に関与するメラノサイトの
活性化因子を抑制する作用をもつことかわかり、この作
用を利用してトラネキサム酸、もしくはその塩類、もし
くはその誘導体を有効成分とした皮膚外用剤の特許か開
示されている。（特開平１−９３５１９号公報特開平１
−１８６８１１号公報）［発明が解決しようとする課題］従来技術の問題点しかしながら、本発明者らが、その後検討を続けた結果
、上記トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはそ
の誘導体は苛酷な条件下で長期に保存した場合には次第
に変色を起こすことが判明した。化粧品や医薬品などの
基剤中に配合した場合には、その傾向が強い。

発明の目的本発明者らは上記事情に鑑み、これらトラネキサム酸、
もしくはその塩類、もしくはその誘導体を安定に系中に
配合することを目的に検討を重ねた結果、植物成分の一
つであるサポニンが優れた効果を発揮することを見いだ
し、本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］すなわち、本発明はトラネキサム酸、もしくはその塩類
、もしくはその誘導体、またはこれらの混合物とサポニ
ンの一種又は二種以上とを含有することを特徴とする皮
膚外用剤である。

以下、本発明について詳述する。

本発明に用いられるトラネキサム酸、もしくはその塩類
、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤として一般に用
いられており、化粧品用途では、安全性が高いことを特
徴とする成分として知られている。（特願昭４２−３６
９８０、）またその製造法は特許第２４０６１１号、特
許第２４２６６４号、特許第４８０４１１号、特許第４
８８１６８号によって知られている。トラネキサム酸は
融点２６２〜２６７°Ｃ１白色の結晶または粉末で臭い
はなく、味は苦い。トラネキサム酸の塩は通常使用され
る塩として、Ｍｇ、Ｃａ、に等の金属塩類、硫酸塩等が
あり、誘導体としてはビタミンＡ酸エステル、ビタミン
Ａ　エステル、ビタミンＥエステル、ビタミンＣエステ
ル、ビタミンＤエステル等のビタミンエステル類　フェ
ニルエステル類、Ｎ、Ｎ−マレオイルミノトラネキサム
酸等が挙げられるか、これらに限定されるものではない
。

本発明においては上記トラネキサム酸、もしくはその塩
類、もしくはその誘導体の中から一種又は二種以上が任
意に選ばれて用いられ、その配合量は皮膚外用剤全量中
の０．１〜３０重量％、好ましくは６〜２０重量％であ
る。

一方、本発明に用いられるサポニンは、広く植物界に分
布する配糖体の総称であり、セッケンのように泡立つコ
ロイド水溶液を生成することで知られている。低濃度で
は溶血作用をもつが、経口毒性は弱い。サポニンの多く
は無定形の粉末で、水やメタノール、希エタノールには
溶けるが、他の有機溶媒には難溶である。

本発明においてはサポニンを用いるほか、サポニンを含
む植物抽出物をそのまま用いてもよい。

サポニンの中ではとくにヘチマサポニンが好ましい。

本発明においては、サポニンの一種又は二種以上が用い
られるか、その配合量は、皮膚外用剤全量中の０．０１
〜５重量％、好ましくは０．０５〜１重量％である。

０．０１重量％未満では本発明の効果を発揮せず、５重
量％を越えて配合してもそれ以上の効果は望めない。

本発明の皮膚外用剤とは、通常の皮膚外用剤、たとえば
、水溶液系、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−油２
層系、水−油一粉末３層系なとの広い範囲を言い、用途
も化粧水、乳液、クリーム、パックなどの基礎化粧料、
口紅、ファンデーションなどのメーキャップ化粧料、シ
ャンプー　リンス、ヘアトニックなどの頭髪化粧料など
の化粧料のほか、医薬品、医薬部外品など多岐にわたる
。

本発明の皮膚外用剤には必要に応じて、本発明の効果を
損なわない範囲で、保湿剤、増粘剤、油分、防腐剤、乳
化剤、酸化防止剤、金属イオン封鎖剤、紫外線吸収剤、
粉末、薬剤、色剤、香料などを配合できる。

［発明の効果］本発明の皮膚外用剤は美白剤として有用なトラネキサム
酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体を含有し、
かっ経日の変色もない安定性良好な皮膚外用剤である。

（以　　下　　余　　白）［実施例］次に実施例によって本発明をさらに詳細に説明する。

表−１において、下記処方（実施例１〜２、比較例１の
基剤は下記の化粧水）にて、安定性試験を行った。

尚、変色度合は５０°Ｃｌ力月保存後のものを下記の基
準で判定した結果である。

（基剤）エタノール１．３−ブチレングリコールＰＯＥ　（ポリオキシエチレン、以下同じ、１５モル）オレイルエーテル１３．０１０．０エチルパラベン香料精製水１．００．１０．０５残余（変色度合） ◎　　変色が全くない ○　　やや変色した △　　かなり変色した ×　　変色が著しい実施例１〜２、比較例１表−１表−１から判るように本発明の化粧料は、変色すること
もなく、安全性にきわめて優れていた。

実施例３　ナイトクリームＡ、セタノールワセリンスクワランステアリン酸モノグリセライドＰＯＥ（２０）ソルビタンモノステアレートイソプロピルミリステートエチルパラベン香料Ｂ、プロピレングリコール１．３−ブチレングリコールトラネキサム酸のＮａ塩ヘチマサボニン精製水重量％４．０７．０２１．０２．２２．８６．００．３０．２１０．０５．０１．０１．０残余Ａに属する油相部の成分とＢに属する水相部の成分とを
それぞれ別々に加熱溶解し、油相部を水相部中に混合し
て乳化し、室温まで冷却してクリームを得た。

実施例４　ファンデーションＡ、セタノール脱臭ラノリンホホバ油ワセリンスクワランステアリン酸モノグリセライＰＯＥ（６０）硬化ヒマシ油ＰＯＥ（２５）セチルエーテル香料Ｂ８グリセリンプロピレングリコール調合粉末トラネキサム酸ヘチマサボニン重量％３．５４．０５．０２．０６．０ド　　　　　　　　　　２．５１．５１．００．２３．０８、Ｏ１２，００，５０，５精製水　　　　　　　　　　　　　　　残余（製法）Ａ
に属する油相部の成分を加熱溶解する。

これとは別に、調合粉末を除くＢに属する水相部の成分
を加熱溶解し、これに調合粉末を分散する。

油相部を水相部中に混合して乳化し、室温まで冷却して
ファンデーションクリームを得た。

実施例５　乳液ステアリン酸セタノールワセリン流動パラフィンＰＯＥ（１０）オレエートプロピルパラベン酢酸トコフェロール香料Ｂ、ポリエチレングリコール１５００トリエタノールアミン重量％２．５１．５５．０１０．０２．００．１０．０５０．２３．０１．０トラネキサム酸のに塩大豆サポニン精製水（製法）実施例３に準じる。

０．１０．５残余実施例６　吸水軟膏ワセリンステアリルアルコールモクロウＰＯＥ（１０）オレエートステアリン酸モノグリセライドトラネキサム酸ヘチマサポニン精製水（製法）実施例３に準じる。

４０．０１５、Ｏ１５，００，２５０，２５１，００，１残余実施例７　化粧水エタノールプロピレングリコールＰＯＥ（１５）オレイルエーテル重量％２５．０１０．０１．０トラネキサム酸　　　　　　　　　　　　１５．０へチ
マサボニン　　　　　　　　　　　　０．５クエン酸　
　　　　　　　　　　　　　　　０．０５クエン酸ナト
リウム　　　　　　　　　　　ｏ、ｉエチルパラベン　
　　　　　　　　　　　０．１香料　　　　　　　　　
　　　　　　　　０．０５精製水　　　　　　　　　　
　　　　　　残余（製法）実施例１に準じる。

実施例３〜実施例７は、いずれも経日安定性良好で、使
用性、安全性にも優れていた。

Claims

【特許請求の範囲】

（１）トラネキサム酸、もしくはその塩類、もしくはそ
の誘導体、またはこれらの混合物とサポニンの一種又は
二種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。