JPS62126119A - 消炎鎮痛用貼付剤 - Google Patents

消炎鎮痛用貼付剤

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JPS62126119A
JPS62126119A JP60265788A JP26578885A JPS62126119A JP S62126119 A JPS62126119 A JP S62126119A JP 60265788 A JP60265788 A JP 60265788A JP 26578885 A JP26578885 A JP 26578885A JP S62126119 A JPS62126119 A JP S62126119A
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inflammatory
adhesive material
sensitive adhesive
pressure
analgesic
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善久 仲野
Kazuhisa Ninomiya
二宮　和久
Tetsuo Horiuchi
堀内　哲夫
Yuichi Inoue
祐一 井上
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    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は経皮吸収性に優れた消炎鎮痛用貼付剤に関する
ものである。
〔従来の技術〕
非ステロイド系消炎鎮痛剤は、ステロイド系消炎鎮痛剤
に見られるような重篤な副作用を示さないことから広く
臨床の場で用いられている。
しかし、非ステロイド系消炎鎮痛剤においてもステロイ
ド系消炎鎮痛剤はどではないが、依然として胃腸障害を
始めとして種々の副作用が問題となっており、かかる副
作用を低域化するための剤型が種々検討されている。
近年、上記副作用の問題を解決し、また効力に持続性を
もたせるために、薬効成分を外皮より経皮吸収させる投
与方法が注目されており、かかる投与方法を実施するた
めの剤型として薬効成分を含有する軟膏剤や貼付剤が種
々開発されている。
〔発明が解決しようとする問題点〕
しかし、人体の皮膚はその角質層がケラチンを主成分と
し、脂肪、ロウ、コレステロールなどの指温成分を多量
に含有しており、外部環境に対する防御機能や生体内成
分の放出の制御機能、所謂「バリヤー機能」を有してい
るので、薬物を経皮吸収させることは困難である。
特に、その有用性が高く評価されている非ステロイド系
消炎鎮痛剤には塩形前を有するものが多いが、皮膚はか
かる塩形前を存する薬物に対しては、より強力なバリヤ
ー機能を発揮する。
一方、皮膚貼付剤にはゴム系やアクリル系の高分子物質
系の感圧性接着材料が基剤物質として用いられているが
、これらは−最に薬物の溶解性に乏しく、特に塩形前の
薬物を均一に溶解保持することが極めて困難であり、た
とえ溶解状態に調製しても保存中に含有薬物の結晶化が
生じて薬物の経皮吸収性を阻害する場合がある。
従って、本発明の目的は塩形前を有する非ステロイド系
消炎鎮痛剤の経皮吸収性の高められた消炎鎮痛用貼付剤
を提供することである。
本発明の他の目的は塩形前を有する非ステロイド系消炎
鎮痛剤が感圧性接着材料中に均一に溶解された消炎鎮痛
用貼付剤を提供することである。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは上記した課題を解決して、即ち、塩形前を
有する非ステロイド系消炎鎮痛剤の溶解性および経皮吸
収性を向上させて、対象とする疾患に対して有効な治療
効果を示す貼付剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、塩
形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤に有機酸を併用
して感圧性接着材料層に含有させることによって、感圧
性接着材料に対する塩形前を有する非ステロイド系消炎
鎮痛剤の溶解性が向上し、且つ皮膚面への当該薬物の移
行が容易となり、バリヤ一層としての角質層をも容易に
透過することが出来ることを見い出した。
本発明は塩形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤（但
し、ジクロフェナックナトリウムを除く；以下、特に言
及しない限り「塩形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛
剤」はジクロフェナックナトリウムを除く概念として定
義される）および有機酸を含有する感圧性接着材料層を
柔軟な支持体上に積層してなる消炎鎮痛用貼付剤を提供
するものである。
本発明に用いられる感圧性接着材料層は、薬効成分とし
ての塩形前を有する非ステロイド系消炎２μ痛剤と、溶
解性および経皮吸収性向上のための添加剤としての有機
酸を含有・保持するための層であって、かかる目的を達
成でき、かつ皮膚面に密着する材料よりなる層であれば
特に制限はない。
感圧性接着性材料としては、高分子物質系接着性物質が
用いられ、たとえばアクリル系感圧接着材料；シリコー
ンゴム、ポリイソプレンゴム、ポリイソブチレンゴム、
ポリブタジェン、スチレン−ブタジェン（又はイソプレ
ン）−スチレンブロック共重合体ゴム、アクリル系ゴム
、天然ゴムの如きゴム系物質；ポリビニルアルキルエー
テル、ポリ酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニルの部分鹸化物、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンの如きビ
ニル系高分子物質；メチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースの如きセ
ルロース誘導体、プルラン、デキストリン、寒天の如き
多糖類；ポリウレタン弾性体；ポリエステル系弾性体等
が挙げられる。
これらの中でもアクリル系感圧性接着材料が皮膚に対す
る接着性および当該薬物の安定性の点から好ましく、特
に皮膚刺激性および当該薬物の溶解性の良好な材料とし
ては（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、分子内に
エーテル結合を有する（メタ）アクリル酸アルキルエス
テルと、前記以外の共重合可能な単量体との共重合体か
らなる感圧性接着材料が用いられる。
アクリル系感圧性接着材料としては、たとえば（メタ）
アクリル酸ブチルエステル、（メタ）アクリル酸ペンチ
ルエステル、（メタ）アクリル酸ヘキシルエステル、（
メタ）アクリル酸ヘプチルエステル、（メタ）アクリル
酸オクチルエステル、（メタ）アクリル酸ノニルエステ
ル、（メタ）アクリル酸デシルエステル、（メタ）アク
リル酸ウンデシルエステル、（メタ）アクリル酸ドデシ
ルエステル、（メタ）アクリル酸トリデシルエステルの
如き（メタ）アクリル酸アルキルエステルの一種または
二種以上の重合体、あるいは該エステルの一種以上と共
重合可能な単量体との共重合体などが挙げられる。
共重合可能な単量体としては、例えば（メタ）アクリル
酸、イタコン酸、クロトン酸、マレイン酸、無水マレイ
ン酸、フマール酸の如きカルボキシル基含有単量体、ス
チレンスルホン酸、アリルスルホン酸、スルホプロピル
アクリレート、（メタ）アクリロイルオキシナフタレン
スルホン酸、アクリルアミドメチルプロパンスルホン酸
、アクリロイルオキシベンゼンスルホン酸の如きスルホ
キシル基含有単量体、（メタ）アクリル酸ヒドロキシエ
チルエステル、（メタ）アクリル酸ヒドロキシプロピル
エステルの如きヒドロキシル基含有単量体、（メタ）ア
クリルアミド、ジメチル（メタ）アクリルアミド、Ｎ−
ブチルアクリルアミド、テトラメチルブチルアクリルア
ミド、Ｎ−メチロール（メタ）アクリルアミドの如きア
ミド基含有アクリル系単量体、（メタ）アクリル酸アミ
ノエチルエステル、（メタ）アクリル酸ジメチルアミノ
エチルエステル、（メタ）アクリル酸ジエチルアミノエ
チルエステル、（メタ）アクリル酸ｔｅｒｔ−プチルエ
ステルの如きアルキルアミノアルキル基含有アクリル系
単量体、（メタ）アクリル酸メトキンエチルエステル、
（メタ）アクリル酸エトキンエチルエステル、（メタ）
アクリル酸ブトキシエチルエステル、（メタ）アクリル
酸テトラヒドロフルフリルエステル、（メタ）アクリル
酸メトキシエチレングリコールエステル、（メタ）アク
リル酸メトキシジエチレングリコールエステル、（メタ
）アクリル酸メトキシポリエチレングリコールエステル
、（メタ）アクリル酸メトキシポリプロピレングリコー
ルエステルの如き分子内にエーテル結合を有するアクリ
ル酸アルキルエステル、Ｎ−（メタ）アクリロイルアミ
ノ酸の如きビニル系単量体、アクリル酸のウレタン、尿
素、イソシアヱートエステルの如きアクリル系単量体な
どの官能性単量体、及び（メタ）アクリロニトリル、酢
酸ビニル、プロピオン酸ビニル、ビニルピロリドン、ビ
ニルピリジン、ビニルピラジン、ビニルピペラジン、ビ
ニルピペリドン、ビニルピリミジン、ビニルビロール、
ビニルイミダゾール、ビニルカプロラクタム、ビニルオ
キサゾール、ビニルチアゾール、ビニルモルホリン、ス
チレン、α−メチルスチレン、ビス（Ｎ、Ｎ’　　−ジ
メチルアミンエチル）マレエートなどのビニル系単量体
が挙げられる。
本発明において上記（メタ）アクリル酸アルキルエステ
ル及び共重合可能な単量体は、アルキル部分が直鎖状及
び分岐状の各種異性体、並びに置換基の位置が異なった
各種異性体及び誘導体も包含するものである。
アクリル系感圧性接着材料中の上記（メタ）アクリル酸
アルキルエステルと共重合可能な単１体の配合比率は皮
膚接着性と凝集力のバランスから重量比で５０〜９９１
５０〜１であることが望ましい。また、皮膚刺激性など
の点から分子内にエーテル結合を有する（メタ）アクリ
ル酸アルキルエステルを用いた場合には、（メタ）アク
リル酸アルキルエステルと、分子内にエーテル結合を有
する（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、前記以外
の共重合可能な単量体との配合比率は重量比で４０〜８
０１５９〜ｌ　Ｏ／１〜４０であることが望ましい。
また、上記組成物を使用する際において、凝集力不足の
ために皮膚貼着後、適用皮膚面に糊残り現象を生じて皮
膚面の汚染を起こす恐れがある場合は、皮膚接着性を損
なわない程度に適度な化学的架橋処理（架橋性単量体の
共重合化や外部架橋剤の添加など）や物理的架橋処理（
ｉ子線の如き電離性放射線の照射や紫外線架橋など）を
該組成物に施すことが好ましい。
本発明に用いる塩形態を有する非ステロイド系消炎鎮痛
剤における塩としては、薬理学的に許容しうるものであ
れば特に制限はなく、たとえばアルカリ金属塩、アルカ
リ土類金属塩、アルミニウム塩等の形態が好ましく、た
とえばインドメタシン、フルフェナム酸、メフェナム酸
、トルフエナム酸、イブプロフェン、ブコローム、アル
クロフェナック、アンフェナク、ゾメピラク、フルルビ
プロフェン、トルメチン、ケトプロフェン、ナプロキセ
ン、フェンブフェン、ブロチジン酸、プラノプロフェン
、スリンダク、ロキソプロフエン、フェノプロフェン、
チアプロフェン、ジフルニサル、フヱンチアザック等の
塩が例示される。特に好ましいものは、トルメチンナト
リウム、フエノプロフヱンカルシウム、メタロメン、ア
ンフェナクナトリウム、ゾメビラクナトリウム、ロキソ
プロフヱンナトリウム、フルフェナム酸アルミニウムな
どである。
当該塩形態を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤の感圧性
接着材料中への配合量は、薬理効果を発揮する量であれ
ば特に制限はないが、−ｉ的には上記感圧性接着材料中
１〜４０重債％、好ましくは５〜３０重量％の範囲であ
り、単位面積当たり２０〜１６００　ｐｇ　／　ｃｄ　
、好ましくは１００〜１２００ｎ／ｃｄとすることが望
ましい。
また、本発明に用いる非ステロイド系消炎鎮痛剤は塩形
前であるために上記の比較的親油性の高い感圧性接着材
料層には多量を溶解保持することが困難であり、たとえ
多量に含有させても全薬物量が溶解されない場合や、ま
たは結晶の析出が生じたりして充分な量の薬物の皮膚移
行が出来ない場合を生じる。
従って、本発明においてはこれら欠点を解消するために
有機酸を共存させたものであり、か（して感圧性接着材
料層への塩形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤の溶
解性が向上し、且つ経皮吸収性も向上する。
この理由は明らかではないが、塩形前を有する非ステロ
イド系消炎鎮痛剤に有機酸を共存させることにより、該
ステロイド系消炎鎮痛剤が親油性であるフリ一体となり
、感圧性接着材料への当該薬物の溶解度が高まり、且つ
バリヤー機能を有する角質層を容易に透過することが出
来るものと考えられる。
このような有機酸としては、用いる非ステロイド系消炎
鎮痛剤の遊離状態のものよりも強酸性のものを使用する
ことが好ましく、特にカルボン酸が好ましい、具体的に
は、例えばクエン酸、コハク酸、酒石酸、マレイン酸、
フマル酸、サリチル酸、酢酸などのカルボン酸があげら
れる。
これら有ａ酸の含有量は、用いる塩形前を有する非ステ
ロイド系消炎鎮痛剤１００重量部に対して５〜１００重
量部であり、好ましくは、１０〜５０重量部である。
上記塩形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤及び有機
酸を含有する感圧性接着材料層を担持するための支持体
としては、適用する皮膚面の動きに追従するために柔軟
性を有する材料よりなるものが選択され、具体的には、
例えばプラスチックフィルム、不織布、織布、紙、金属
箔、発泡フィルム、あるいはこれらを組み合わせたもの
が挙げられる。
［発明の作用・効果〕 以上のように、本発明の消炎鎮痛用貼付剤にあっては、
感圧性接着材料に溶解しがたい所の塩形前を有する非ス
テロイド系消炎鎮痛剤と共に感圧性接着材料中に配合さ
れた有機酸が当該薬物の感圧性接着材料への溶解性を向
上せしめ、かつ当該薬物の経皮吸収性をも向上せしめる
という作用を存する。
従って、本発明の消炎鎮痛用貼付剤にあっては、そこに
配合された塩形前を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤が
容易に経皮吸収されて炎症及び疼痛性疾患の治療をより
有効的に行うことが出来、かつ外用投与されるものであ
るから、副作用も少なく、かつ持続的にその薬効が発揮
されるものである。
〔実施例〕
以下に本発明の実施例を示し、さらに具体的に説明する
が、何等これらに限定されるものでなく、種々の変形が
可能である。なお、本文中で部とあるのは重量部を示す
。
実施例１ アクリル酸２−エチルヘキシルエステル５５部、アクリ
ル酸メトキシエチルエステル３０部、酢酸ビニル１５部
、アゾビスイソブチロニトリル０．３部を四つロフラス
コに仕込み、不活性ガス雰囲気下にて６０〜６３℃に昇
温して重合反応を開始させ、１２５部の酢酸エチルを滴
下しながら反応温度を制御して１０時間反応を続け、さ
らに７５〜８０℃で２時間熟成して共重合体溶液を得た
。
得られた共重合体溶液に、トルメチンナトリウム及びク
エン酸を乾燥後の含有率がそれぞれ２０重量％、４重量
％となるように添加混合し、ポリエステル製離型ライナ
ー上に薬物含有量が４００Ｐｇ／ｄとなるように塗布、
乾燥して感圧性接着材料層を形成した。
次に、上記感圧性接着材料層をエチレン−酢酸ビニル共
重合体（酢酸ビニル含量２８重量％）を積層した不織布
のエチレン−酢酸ビニル共重合体側に転着して本発明の
消炎鎮痛用貼付剤を得た。
実施例２ 実施例１の共重合体溶液に、アンフェナクナトリウムお
よびマレイン酸を乾燥後の含有率がそれぞれ２０重量％
、４重量％となるように添加混合し、以下実施例１と同
様の方法で本発明の消炎鎮痛用貼付剤を得た。
実施例３ アクリル酸２−エチルヘキシルエステル９５部、アクリ
ル酸５部、過酸化ベンゾイル０．２部を四つロフラスコ
に仕込み、不活性ガス雰囲気下にて、６２〜６５℃に昇
温しで重合反応を開始させ、１２５部の酢酸エチルを滴
下しながら反応温度を制御して８時間反応を続け、さら
に７５〜８０℃で２時間熟成して共重合体溶液を得た。
得られた共重合体溶液に、ロキソプロフェンナトリウム
およびコハク酸を乾燥後の含有率がそれぞれ１０重量％
、３重量％となるように添加混合し、ポリエステル製離
型ライナー上に薬物含有量が４００Ｐ［ｒ／ｃｊとなる
ように塗布、乾燥して感圧性接着材料層を形成した。
次に、上記感圧性接着材料層を厚さ３０Ｐ、−のエチレ
ン−酢酸ビニル共重合体（酢酸ビニル含１２８重量％）
フィルムに転着して本発明の消炎鎮痛用貼付剤を得た。
実施例４ 実施例３の共重合体溶液に、メタロメンおよびクエン酸
を乾燥後の含有率がそれぞれ２０重量％、６重量％とな
るように添加混合し、ポリエステル製離型ライナー上に
薬物含有量が８００ＰＫ／ｃｄとなるように塗布、乾燥
して感圧性接着材料層を形成し、以下実施例３と同様の
方法で本発明の消炎鎮痛用貼付剤を得た。
実施例５ アクリル酸２−エチルヘキシルエステル８０部、酢酸ビ
ニル２０部からなる配合物を実施例１と同様の操作で共
重合し、該共重合体溶液に、フェノプロフェンカルシウ
ムおよび酒石酸を乾燥後の含有率がそれぞれ３０重量％
、９重量％となるように添加混合し、ポリエステル製離
型ライナー上に薬物含有量が６００Ｐｇ／−となるよう
に塗布、乾燥して感圧性接着材料層を形成した。
次に、上記感圧性接着材料層を厚さ３０−のポリエチレ
ンフィルムに転着して本発明の消炎鎮痛用貼付剤を得た
。
実施例６ ポリイソブチレンゴム（粘度平均分子量１２０万）２０
部、ポリイソブチレンゴム（粘度平均分子壇３．５万）
３０部、ポリブテン２０部、ウッドロジン３０部をトル
エン／酢酸エチル（容積比２／１）混合溶媒に溶解混合
し、得られた２０重量％粘着剤溶液に、ゾメビラクナト
リウムおよびクエン酸を乾燥後の含有量がそれぞれ１０
重量％、２重量％となるように添加混合し、ポリエステ
ル製離型ライナー上に薬物含有量が４００　ｐｇｌｃｒ
ａとなるように塗布、乾燥して感圧性接着材料層を形成
した。
次に、上記感圧性接着材料層を厚さ３ＯＮ、、のポリエ
チレンフィルムに転着して本発明の消炎鎮痛用貼付剤を
得た。
実施例フ イソブレンゴム（分子量８４００００）　１００部、ポ
リブテン（分子１１２６０）　３０部、脂環式飽和炭化
水素樹脂（分子量約７００．融点１００’ｃ）８０部を
トルエンに溶解混合し、得られた２０重量％粘着剤溶液
にフルフェナム酸アルミニウム及びサリチル酸を乾燥後
の含有率がそれぞれ２０重世％、１０重量％となるよう
に添加混合し、厚さ３０Ｐ。
のエチレン−酢酸ビニル共重合体（酢酸ビニル含債１９
重量％）フィルムに薬物含有量が８００Ｐｇ／ｃｄとな
るように塗布して感圧性接着材料層を形成し、本発明の
消炎鎮痛用貼付剤を得た。
比較例１〜５ 比較例１〜５はそれぞれ実施例１．３．５．６．７と対
応しており、各実施例製剤から有機酸であるクエン酸、
コハク酸、酒石酸またはサリチル酸を各々除いた以外は
、各実施例と同様にして消炎鎮痛用貼付剤を作成した。
実験例１ 上記各実施例、及び比較例にて得られた消炎鎮痛用貼付
剤を用いてカラゲニン足浮腫に対する抑制作用を測定し
た結果を第１表に示した。
（以下余白） 第１表 （試験方法） ＷＳ系ラット（体重約１８０ｇ）を一群（１０匹）用意
し、各ラットの右後肢容積を測定後、右後肢足随に試料
片（ＩＸ２（Ｊ）を貼り付け、２時間経過後に取り除い
て同部位に０．５％カラゲニン生理食塩液を０．０５　
ｍｌ皮下注射し、３時間後に右後肢容積を測定し、試料
片貼り付は前の右後肢容積との差を足浮腫容積とした。
カラゲニン足浮腫抑制率は下式にて求めた。
Ｖｃ−Ｖｔ カラゲニン足浮腫抑制率＝　　　　　　　　Ｘ　ｔｏ。
Ｖｃ （但しＶｃはコントロール群の平均足浮腫容積を示し、
Ｖｔは試料片貼り付は群の平均足浮腫容積を示す） 実験例２ 人体皮膚面へ、実験例１にて使用したと同じ各製剤を貼
着した時の消炎鎮痛剤の移行率および移行量を測定した
結果を第２表に示した。
（試験方法） 大背部に試料片（３Ｘ４．５ｃｍ）を２４時間貼付した
のち！！ＪＩｉｌｉｌｌＬ、残存する消炎鎮痛剤をメタ
ノールにて抽出し、初期含有量から皮膚面への移行率お
よび移行量を算出した。なお、表内数値は５例の平均値
を示す。
（以下余白） 第２表 以上の第１表および第２表に示した結果から明らかなよ
うに、本発明の貼付剤は比較例のものに比べ、消炎効果
が強く、且つ人体への薬物移行量も多く、疾患の治療に
有効なものであることが明らかである。
特許出願人　日東電気工業株式会社 τ了−

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）塩形態を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤（但し
    、ジクロフェナックナトリウムを除く）および有機酸を
    含有する感圧性接着材料層を柔軟な支持体上に積層して
    なる消炎鎮痛用貼付剤。
  2. （２）塩形態を有する非ステロイド系消炎鎮痛剤がトル
    メチンナトリウム、フェノプロフェンカルシウム、メク
    ロメン、アンフェナクナトリウム、ゾメビラクナトリウ
    ム、ロキソプロフェンナトリウム、フルフェナム酸アル
    ミニウムから選ばれる少なくとも一種である特許請求の
    範囲第（１）項記載の消炎鎮痛用貼付剤。
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