JPS6153214A - 調節された方法による有効成分の放出を可能にする医薬組成物 - Google Patents
調節された方法による有効成分の放出を可能にする医薬組成物Info
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- JPS6153214A JPS6153214A JP59171411A JP17141184A JPS6153214A JP S6153214 A JPS6153214 A JP S6153214A JP 59171411 A JP59171411 A JP 59171411A JP 17141184 A JP17141184 A JP 17141184A JP S6153214 A JPS6153214 A JP S6153214A
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- composition according
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、調節された方法で有効成分の連続的放出を可
能にする新規な組成物、その様な一組酸物の製造、およ
び医学、獣医学その他の分野におけるその使用に関する
。
能にする新規な組成物、その様な一組酸物の製造、およ
び医学、獣医学その他の分野におけるその使用に関する
。
米国特許第3,845.770号および第3,916,
899号は、有効成分と、有効成分を包み且つ通路を与
える半透膜とからなる組成物または装置に関する。使用
に際して、組成物は、膜を透過または拡散して、有効成
分を溶解する流体と接触させられる。この様にして、有
効成分の溶液が通路を通って周囲の流体中に排出または
放出される効果のある浸透圧勾配が膜を横切って成立す
る。米国特許第4.160.452号および第4.20
0,098号は、通路または出入口がまた溶液の排出に
使用される類似の組成物に関する。
899号は、有効成分と、有効成分を包み且つ通路を与
える半透膜とからなる組成物または装置に関する。使用
に際して、組成物は、膜を透過または拡散して、有効成
分を溶解する流体と接触させられる。この様にして、有
効成分の溶液が通路を通って周囲の流体中に排出または
放出される効果のある浸透圧勾配が膜を横切って成立す
る。米国特許第4.160.452号および第4.20
0,098号は、通路または出入口がまた溶液の排出に
使用される類似の組成物に関する。
すべてこれらの組成物または装置は、組成物の使用の前
に、例えばドリルによる穴あけによって、通路または出
入口を作られる必要があるという不利を免れない。
に、例えばドリルによる穴あけによって、通路または出
入口を作られる必要があるという不利を免れない。
米国特許第4,016,880号は、半透膜または半透
壁が構造的に弱い場所を与えられている組成物または調
剤に関する。使用の際に形成される浸透圧勾配の結果、
膜は弱い場所で破れ、それによりその場所で通路を形成
し、それを通って溶液が排出される。この組成物の短所
は、溶液の排出を容易に調節できないということである
。
壁が構造的に弱い場所を与えられている組成物または調
剤に関する。使用の際に形成される浸透圧勾配の結果、
膜は弱い場所で破れ、それによりその場所で通路を形成
し、それを通って溶液が排出される。この組成物の短所
は、溶液の排出を容易に調節できないということである
。
J、 Pharm、 Sci、 1983 、72/
7 、1)−772−775は、その中に粒状の水溶性
細孔形成物質が分散されているポリ塩化ビニルによって
被覆された錠剤に関する。使用の際、水性液が粒状の水
溶性細孔形成物質を溶解して、高度に多孔性の膜をその
場で生成させる。水性液は次に、かくして形成された細
孔を通って膜内の錠剤に到達して、それを溶解し、生成
した溶液は細孔を通って、膜の外へ排出される。この組
成物の短所もまた、溶液の排出を容易に調節できないこ
とである。
7 、1)−772−775は、その中に粒状の水溶性
細孔形成物質が分散されているポリ塩化ビニルによって
被覆された錠剤に関する。使用の際、水性液が粒状の水
溶性細孔形成物質を溶解して、高度に多孔性の膜をその
場で生成させる。水性液は次に、かくして形成された細
孔を通って膜内の錠剤に到達して、それを溶解し、生成
した溶液は細孔を通って、膜の外へ排出される。この組
成物の短所もまた、溶液の排出を容易に調節できないこ
とである。
本発明の目的の一つは、有効成分の溶液を調節された方
法で連続的に排出することを可能にする組成物を提供す
ることである。
法で連続的に排出することを可能にする組成物を提供す
ることである。
また、前述の多くの従来技術による組成物に要求される
、例えば穴あけのような、後続の製造工程を何も必要と
せず、簡単に且つ再現可能に製造することのできる組成
物を提供することも本発明の一つの目的である。
、例えば穴あけのような、後続の製造工程を何も必要と
せず、簡単に且つ再現可能に製造することのできる組成
物を提供することも本発明の一つの目的である。
従って、本発明は、水溶性の有効成分を含有す′る配合
物、該配合物を包む半透膜、およびその膜の中に分散さ
れた粒状の水溶性細孔形成物質からなり、それによって
水性環境内における使用の際、細孔形成物質は溶解され
て半透膜の中に細孔を作り、有効成分は溶液中に溶解さ
れ、かくして該溶液と水性環境との間に膜を横切る浸透
圧勾配を生じ、水性環境からの水が半透膜を通り拡散し
て有効成分と接触し、同時に有効成分の溶液は半透膜の
細孔を通って水性環境の中へ排出される、水性環境内の
使用のための組成物を提供する。
物、該配合物を包む半透膜、およびその膜の中に分散さ
れた粒状の水溶性細孔形成物質からなり、それによって
水性環境内における使用の際、細孔形成物質は溶解され
て半透膜の中に細孔を作り、有効成分は溶液中に溶解さ
れ、かくして該溶液と水性環境との間に膜を横切る浸透
圧勾配を生じ、水性環境からの水が半透膜を通り拡散し
て有効成分と接触し、同時に有効成分の溶液は半透膜の
細孔を通って水性環境の中へ排出される、水性環境内の
使用のための組成物を提供する。
水溶性有効成分を含有する配合物の例には、一つまたは
それ以上の賦形剤を任意罠混合した有効成分の圧縮され
た形態、および後に定義するような、水透過性の重合体
の被覆を有するゾリルシ−ド(prill 5eed
)が含まれ、後者のシードまたは被覆、あるいはその両
方の中に有効成分が分散されている。前者の場合、圧縮
された形態は、好ましくは、錠剤または丸剤であり、ま
た賦形剤の好ましい例には、浸透増進剤および標準的配
合用賦形剤、例えば充填材および結合剤、が含まれる。
それ以上の賦形剤を任意罠混合した有効成分の圧縮され
た形態、および後に定義するような、水透過性の重合体
の被覆を有するゾリルシ−ド(prill 5eed
)が含まれ、後者のシードまたは被覆、あるいはその両
方の中に有効成分が分散されている。前者の場合、圧縮
された形態は、好ましくは、錠剤または丸剤であり、ま
た賦形剤の好ましい例には、浸透増進剤および標準的配
合用賦形剤、例えば充填材および結合剤、が含まれる。
この様な錠剤または丸剤の剤形は薬剤学の技術において
即知の標準的技法に従って調製される。
即知の標準的技法に従って調製される。
ここだおいて使用されるように、前述の重合体で被覆さ
れたプリルシードとして使われるプリルシードとは固体
の粒子であって、その最大寸法は0.1〜4.07B、
通例肌2〜0.3 mである。プリルシードは通常実質
的に球形であるが、卵形あるいは不規則な形でさえあっ
てよく、また一般にカプセル剤形において使用される。
れたプリルシードとして使われるプリルシードとは固体
の粒子であって、その最大寸法は0.1〜4.07B、
通例肌2〜0.3 mである。プリルシードは通常実質
的に球形であるが、卵形あるいは不規則な形でさえあっ
てよく、また一般にカプセル剤形において使用される。
ゾリルシードの好ましい例には、スクロースおよびマン
ニトールのような糖、澱粉、塩化ナトリウムのような塩
、およびワックスから製造されるものが含まれる。もし
有効成分が高い水溶性を有する場合には、プリルシード
は低い水溶性であってよいし、あるいは実に水に不溶性
であってさえもよい。他方、もし有効成分が低い水溶性
を有する場合には、水性環境内におけるその使用の間、
組成物内の浸透圧を増加させるようK、ゾリルシードが
高い水溶性を有することが望ましい。そのようなゾリル
シードの調製は薬剤学の技術において即知のS準的技法
に従って行うことができる。あるいは、多種多様ノテリ
ルシードを市場で入手することができる。
ニトールのような糖、澱粉、塩化ナトリウムのような塩
、およびワックスから製造されるものが含まれる。もし
有効成分が高い水溶性を有する場合には、プリルシード
は低い水溶性であってよいし、あるいは実に水に不溶性
であってさえもよい。他方、もし有効成分が低い水溶性
を有する場合には、水性環境内におけるその使用の間、
組成物内の浸透圧を増加させるようK、ゾリルシードが
高い水溶性を有することが望ましい。そのようなゾリル
シードの調製は薬剤学の技術において即知のS準的技法
に従って行うことができる。あるいは、多種多様ノテリ
ルシードを市場で入手することができる。
例えば、Ingredient Technology
Corporation 。
Corporation 。
Penn5auken 、 New Jersey 、
υ、S、A、 から入手できる。
υ、S、A、 から入手できる。
前述の重合体で被覆されたプリルシードに使用される水
透過性の重合体被覆は、後に半透膜に関連して述べるも
のと同じ重合体物置であるが、水に対して比較的高い透
過性を有する重合体であることが望ましい。後者の物質
の例には酢酸セルロースが含まれる。また、有効成分は
プリルシードの内部よりもむしろ重合体物質の中に分散
されることが望ましい。そのような場合、有効成分の0
.5〜5.0重量部が重合体各1部につき通常使用され
る。
透過性の重合体被覆は、後に半透膜に関連して述べるも
のと同じ重合体物置であるが、水に対して比較的高い透
過性を有する重合体であることが望ましい。後者の物質
の例には酢酸セルロースが含まれる。また、有効成分は
プリルシードの内部よりもむしろ重合体物質の中に分散
されることが望ましい。そのような場合、有効成分の0
.5〜5.0重量部が重合体各1部につき通常使用され
る。
重合体で被覆されたゾリルシードは薬剤学の技術におい
て即知の標準的技法によって調製することができる。例
えば、ゾリルシードは有効成分を任意に含有する(これ
も溶液状態に、そうでなければ懸濁状態に)重合体の溶
液で被覆してもよい。
て即知の標準的技法によって調製することができる。例
えば、ゾリルシードは有効成分を任意に含有する(これ
も溶液状態に、そうでなければ懸濁状態に)重合体の溶
液で被覆してもよい。
そのようなコーチングは通常流動床コーターで行なわれ
、その中でコーチング溶液を浮遊させる空気流中に噴霧
することによってプリルシードを被覆する。
、その中でコーチング溶液を浮遊させる空気流中に噴霧
することによってプリルシードを被覆する。
配合物が重合体で被覆されたプリルシードである組成物
は、ここで述べるように、配合物が圧縮された形態、例
えば錠剤または丸剤である相当する組成物に優る多くの
利点を有している。例えば、ある一定の用量の前者の組
成物は、同用量の後者の組成物よりも大きい表面積を有
し、それ故これが低い水溶性を有する有効成分に関して
利益がある。すなわち、組成物の表面積が大きい程、そ
れだけ多くの有効成分を、しかも速い速度で溶解するこ
とができる。
は、ここで述べるように、配合物が圧縮された形態、例
えば錠剤または丸剤である相当する組成物に優る多くの
利点を有している。例えば、ある一定の用量の前者の組
成物は、同用量の後者の組成物よりも大きい表面積を有
し、それ故これが低い水溶性を有する有効成分に関して
利益がある。すなわち、組成物の表面積が大きい程、そ
れだけ多くの有効成分を、しかも速い速度で溶解するこ
とができる。
本発明の組成物に使用される水溶性の有効成分の例には
、人間および動物用医薬の分野および農業の分野に使用
される水溶性の有効成分、例えば栄養剤、殺虫剤、殺菌
剤、除草剤、除藻剤、ビタミン、肥料、および土壌の微
量鉱物または元素が含まれる。そのような有効成分の特
別な例としては、d−プソイドエフェドリン塩酸塩、ビ
ュデロピオン塩酸塩、可溶性カリウム塩類(例えば、塩
化カリウム、クエン酸カリウム、グルコン酸カリウム)
、クロルフェニラメンマレイン?![、7’ロプラノロ
ール塩酸塩、シメチジン、フェニルゾロパノールアミン
塩酸塩、デキストロメトルファン臭酸塩、アスコルビン
酸、アスピリン、アセタミノフエン、コディン塩類、メ
トミール、硫酸銅および硝酸アンモニウムが含まれる。
、人間および動物用医薬の分野および農業の分野に使用
される水溶性の有効成分、例えば栄養剤、殺虫剤、殺菌
剤、除草剤、除藻剤、ビタミン、肥料、および土壌の微
量鉱物または元素が含まれる。そのような有効成分の特
別な例としては、d−プソイドエフェドリン塩酸塩、ビ
ュデロピオン塩酸塩、可溶性カリウム塩類(例えば、塩
化カリウム、クエン酸カリウム、グルコン酸カリウム)
、クロルフェニラメンマレイン?![、7’ロプラノロ
ール塩酸塩、シメチジン、フェニルゾロパノールアミン
塩酸塩、デキストロメトルファン臭酸塩、アスコルビン
酸、アスピリン、アセタミノフエン、コディン塩類、メ
トミール、硫酸銅および硝酸アンモニウムが含まれる。
ここに使用されるように、浸透増進剤とは高いモル水溶
解度を有する物質であり、また水性環境内における本発
明の組成物の使用に際して、水性環境の浸透圧に比較し
て組成物内の浸透圧を増加させることのできる物質であ
る。浸透増進剤の例には、スクロース、ラクトース、フ
ルクトースおよびマンニトールのような糖、および塩化
ナトリウム、塩化・カリウムおよび炭酸ナトリウムのよ
うな塩が含まれる。
解度を有する物質であり、また水性環境内における本発
明の組成物の使用に際して、水性環境の浸透圧に比較し
て組成物内の浸透圧を増加させることのできる物質であ
る。浸透増進剤の例には、スクロース、ラクトース、フ
ルクトースおよびマンニトールのような糖、および塩化
ナトリウム、塩化・カリウムおよび炭酸ナトリウムのよ
うな塩が含まれる。
ここに使用されるように、半透膜とは、水に対しては透
過性があるが、有効成分または存在し得る浸透増進剤に
対しては透過性のない膜である。
過性があるが、有効成分または存在し得る浸透増進剤に
対しては透過性のない膜である。
その膜は有効成分に対して有害ではならないし、また組
成物が用いられようとしている用途に適しなければなら
ない。膜の厚さは一般に10〜500μ口、好ましくは
25〜50μmである。膜は、逆浸透法に使用するに適
するか、または透析に利用されるいかなる材料から作ら
れてもよい。
成物が用いられようとしている用途に適しなければなら
ない。膜の厚さは一般に10〜500μ口、好ましくは
25〜50μmである。膜は、逆浸透法に使用するに適
するか、または透析に利用されるいかなる材料から作ら
れてもよい。
そのような材料の一般的な例には、モノ−、ジー、トリ
ーアシル化物および混合エステルを含めるセルロースエ
ステル、エチルセルロースノヨウナセルロースエーテル
、ナイロン、ポリカーボネート、ポリジアルキルシロキ
サン、ポリメタクリ酸エステル、ポリアクリル酸エステ
ル、ホリフエニレンオキサイド、ポリビニルアルコール
、芳香族含窒素重合体、ポリエポキサイドおよび再生セ
ルロースが含まれる。特別の例としては、セルロースア
セテート、セルロースジアセテート、セルローストリア
セテート、セルロースゾロビオネート、セルロースアセ
テートソチレート、セルロースアセテートゾロビオネー
ト、セルローストリプロピオネート、エチルセルロース
およびナイロン6が含まれる。
ーアシル化物および混合エステルを含めるセルロースエ
ステル、エチルセルロースノヨウナセルロースエーテル
、ナイロン、ポリカーボネート、ポリジアルキルシロキ
サン、ポリメタクリ酸エステル、ポリアクリル酸エステ
ル、ホリフエニレンオキサイド、ポリビニルアルコール
、芳香族含窒素重合体、ポリエポキサイドおよび再生セ
ルロースが含まれる。特別の例としては、セルロースア
セテート、セルロースジアセテート、セルローストリア
セテート、セルロースゾロビオネート、セルロースアセ
テートソチレート、セルロースアセテートゾロビオネー
ト、セルローストリプロピオネート、エチルセルロース
およびナイロン6が含まれる。
半透膜は一つまたはそれ以上の添加剤、例えば可塑剤、
および水透過性改質剤を任意に含んでもよい。可塑剤は
無移行性可塑剤が好ましく、その一般的例にはエステル
類、例えばフタル酸、リン酸、クエン酸、アジピン酸、
酒石酸、セバシン酸、コハク酸、グリコール酸、グリセ
リン酸、安息香酸およびミ’)スチン酸などのエステル
、およびスルホンアミド類が含まれる。特別な例には、
ジメチルフタレート、ジプロピルフタレート、シ(2−
エチルヘキシル)フタレート、トリフチルホスフェート
、トリアセチルホスフェート、およびトリグチルシトレ
ートが含まれる。
および水透過性改質剤を任意に含んでもよい。可塑剤は
無移行性可塑剤が好ましく、その一般的例にはエステル
類、例えばフタル酸、リン酸、クエン酸、アジピン酸、
酒石酸、セバシン酸、コハク酸、グリコール酸、グリセ
リン酸、安息香酸およびミ’)スチン酸などのエステル
、およびスルホンアミド類が含まれる。特別な例には、
ジメチルフタレート、ジプロピルフタレート、シ(2−
エチルヘキシル)フタレート、トリフチルホスフェート
、トリアセチルホスフェート、およびトリグチルシトレ
ートが含まれる。
ここに使用されるように、水透過性改質剤とは、半透膜
を通して水の透過性を増進させることのできる物質であ
る。そのような物質の一般的な例には、ポリアルキレン
グリコール /リアルキレングリコールのエステルおよ
びぼりエステル、多価アルコールおよび多価アルコール
のエステルとポリエステルが含まれる。特別な例には、
ポリエチレングリコール300.400.600.15
00および15401.Nリプロピレングリコール、1
.3−ブチレングリコール、グリセリン、エチレングリ
コールジデロビオネートおよびエチレングリコールブチ
レートが含まれる。
を通して水の透過性を増進させることのできる物質であ
る。そのような物質の一般的な例には、ポリアルキレン
グリコール /リアルキレングリコールのエステルおよ
びぼりエステル、多価アルコールおよび多価アルコール
のエステルとポリエステルが含まれる。特別な例には、
ポリエチレングリコール300.400.600.15
00および15401.Nリプロピレングリコール、1
.3−ブチレングリコール、グリセリン、エチレングリ
コールジデロビオネートおよびエチレングリコールブチ
レートが含まれる。
本発明の組成物に用いられる粒状の水溶性細孔形成物質
は、好ましくは、その最長寸法において500μmを超
えない最大粒度を有し、且つ5〜100μmの平均粒度
を有する。この物質は、好ましくは、ここに述べられる
ような半透膜を形成するために高分子物質がその中に溶
解される有機溶媒に不溶である。水溶性細孔形成物質の
例には、ラクトース、スクロース、ソルビトールおよび
マンニトールのような水溶性の糖、および炭酸ナトリウ
ム、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化カリウムお
よび硫酸ナトリウムのような塩が含まれる。
は、好ましくは、その最長寸法において500μmを超
えない最大粒度を有し、且つ5〜100μmの平均粒度
を有する。この物質は、好ましくは、ここに述べられる
ような半透膜を形成するために高分子物質がその中に溶
解される有機溶媒に不溶である。水溶性細孔形成物質の
例には、ラクトース、スクロース、ソルビトールおよび
マンニトールのような水溶性の糖、および炭酸ナトリウ
ム、塩化ナトリウム、塩化カルシウム、塩化カリウムお
よび硫酸ナトリウムのような塩が含まれる。
本発明はまた、ここに定義されるような、組成物の製造
方法を提供するが、その方法は配合物を包む半透膜を形
成する物質の溶液と、粒状の水溶性細孔形成物質を膜の
中に分散するための懸濁液を、有機溶媒中に含む塗料に
よって水溶性有効成分を含む配合物を被覆すること、お
よび被覆された配合物を乾燥することからなっている。
方法を提供するが、その方法は配合物を包む半透膜を形
成する物質の溶液と、粒状の水溶性細孔形成物質を膜の
中に分散するための懸濁液を、有機溶媒中に含む塗料に
よって水溶性有効成分を含む配合物を被覆すること、お
よび被覆された配合物を乾燥することからなっている。
被覆作業は、例えば回転するコーテングパンまたは流動
床コーターの中で配合物に塗料を噴霧することによって
行なうことができる。乾燥作秦は従来の方法に従って行
なわれる。
床コーターの中で配合物に塗料を噴霧することによって
行なうことができる。乾燥作秦は従来の方法に従って行
なわれる。
前述のように、粒状の水溶性細孔形成物質は有機溶媒〈
不溶であることが望ましい。もしそうでなければ、その
物質が不溶な溶媒の中に浮遊させて、その物質の懸濁液
を得ることができ、次に配合物を溶液と懸濁液((よっ
て別々だが同時に被覆する。
不溶であることが望ましい。もしそうでなければ、その
物質が不溶な溶媒の中に浮遊させて、その物質の懸濁液
を得ることができ、次に配合物を溶液と懸濁液((よっ
て別々だが同時に被覆する。
有機溶媒の例にはアセトンが含まれる。
前述のように、本発明の組成物は人間および動物用医薬
品その他の分野に使用することができる。
品その他の分野に使用することができる。
実際にそれは、組成物から水溶性有効成分の調節された
放出を必要とするいかなる分野にも使用することができ
る。それ故、この組成物は農業の分野において、例えば
水溶性肥料、土壌微量鉱物、または微量元素、殺菌剤ま
たは殺草剤の調節された放出のために使用できると信じ
られる。しかしこの組成物の第一の用途は人間および動
物用医薬にある。
放出を必要とするいかなる分野にも使用することができ
る。それ故、この組成物は農業の分野において、例えば
水溶性肥料、土壌微量鉱物、または微量元素、殺菌剤ま
たは殺草剤の調節された放出のために使用できると信じ
られる。しかしこの組成物の第一の用途は人間および動
物用医薬にある。
もし本発明の組成物が人間および/または動物用医薬に
おける使用を意図されるならば、組成物およびその成分
は、望ましくは、薬剤学的に許容されるものでなくては
ならない。組成物に使用される配合物が錠剤または丸剤
であるか、またはここに定義されたような水溶性重合体
で被覆されたプリルシードである場合には特に経口薬組
成物が望まれる。それ故、最も望ましい薬剤組成物は錠
剤か丸剤か、あるいはプリルシード組成物を含むカプセ
ルである。
おける使用を意図されるならば、組成物およびその成分
は、望ましくは、薬剤学的に許容されるものでなくては
ならない。組成物に使用される配合物が錠剤または丸剤
であるか、またはここに定義されたような水溶性重合体
で被覆されたプリルシードである場合には特に経口薬組
成物が望まれる。それ故、最も望ましい薬剤組成物は錠
剤か丸剤か、あるいはプリルシード組成物を含むカプセ
ルである。
本発明は以下に図面および実施例に゛よってさらに説明
されるが、いずれも本発明を何ら限定するものとして解
釈されるべきではない。
されるが、いずれも本発明を何ら限定するものとして解
釈されるべきではない。
図面は一定の比例に応じて画いたものではない。
iIA図および第1B図は本発明の組成物の平面図であ
り、その中で配合物は錠剤(1人)または重合体で被覆
されたノリルシード(1B)である。
り、その中で配合物は錠剤(1人)または重合体で被覆
されたノリルシード(1B)である。
第2A図および第2B図は水平方向にX−X線に沿って
とられた断面図であり、水性環境内で使用する前の組成
物の構造を説明している。
とられた断面図であり、水性環境内で使用する前の組成
物の構造を説明している。
第3A図および第3B図は夫々第2A図および第2B図
に画かれたものと同じ断面図であるが、細孔形成物質が
溶解されてしまった後の組成物の構造を示している。
に画かれたものと同じ断面図であるが、細孔形成物質が
溶解されてしまった後の組成物の構造を示している。
図面に関して、そこには水溶性の有効成分を含有する錠
剤14(第1A、2Aおよび6A図〕または重合体で被
覆されたゾリルシード14.水溶性有効成分を含有する
重合体被覆16(第1B。
剤14(第1A、2Aおよび6A図〕または重合体で被
覆されたゾリルシード14.水溶性有効成分を含有する
重合体被覆16(第1B。
2Bおよび3B図)、半透膜11、およびJlill内
に分散された粒状の水溶性細孔物質12および13から
なる組成物が示されている。大抵の場所では、細孔形成
物w、12は膜11の厚さを横切る集団を作っているが
、僅かな場所では物質13は集団をなしていない。
に分散された粒状の水溶性細孔物質12および13から
なる組成物が示されている。大抵の場所では、細孔形成
物w、12は膜11の厚さを横切る集団を作っているが
、僅かな場所では物質13は集団をなしていない。
組成物10を水性環境(示されてない)で使用の際、膜
11の厚さを横切って集団をなしている細孔形成物質1
2は水性環境からの水圧溶解し、それによって膜11中
に細孔15が形成される。
11の厚さを横切って集団をなしている細孔形成物質1
2は水性環境からの水圧溶解し、それによって膜11中
に細孔15が形成される。
錠剤14内の水溶性有効成分(第1A、2Aおよび3A
図)または細孔15の直ぐ近くKある重合体被覆内の水
溶性有効成分(第1B、2Bおよび3B図)のあるもの
は水と接触して溶液に溶解され、それによって有効成分
の水溶液と水性環境との間に膜11を横切る浸透圧勾配
を成立させる。
図)または細孔15の直ぐ近くKある重合体被覆内の水
溶性有効成分(第1B、2Bおよび3B図)のあるもの
は水と接触して溶液に溶解され、それによって有効成分
の水溶液と水性環境との間に膜11を横切る浸透圧勾配
を成立させる。
かくして造られた浸透圧勾配の効果は、水性環境から水
が膜11を通って拡散または浸透して有効成分と接触し
、一方有効成分の水溶液は膜11の細孔15を通って水
性環境に排出され、そしてこのプロセスは膜11内の有
効成分溶液の濃度が水性環境内の膜11の外側の溶液濃
度と実質的に等しくなり、その時点で両液の間にもはや
何らの浸透圧勾配が存在しなくなり、有効成分の大部分
が水溶液として組成物10から水性環境の中へ排出され
てしまうまで絖〈ということである。
が膜11を通って拡散または浸透して有効成分と接触し
、一方有効成分の水溶液は膜11の細孔15を通って水
性環境に排出され、そしてこのプロセスは膜11内の有
効成分溶液の濃度が水性環境内の膜11の外側の溶液濃
度と実質的に等しくなり、その時点で両液の間にもはや
何らの浸透圧勾配が存在しなくなり、有効成分の大部分
が水溶液として組成物10から水性環境の中へ排出され
てしまうまで絖〈ということである。
実施例1
tユデロピオン塩酸塩100■およびラクトース500
Ivを含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した
。50個の錠剤を小壁のパンコーターの中に入れた。酢
酸セルロース(CA383−40 、 Eastman
Chemical Product 、 Inc、
。
Ivを含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した
。50個の錠剤を小壁のパンコーターの中に入れた。酢
酸セルロース(CA383−40 、 Eastman
Chemical Product 、 Inc、
。
Kingsport 、 Tenn、 g )とポリエ
チレングリコ−A/ (Polyglycol E −
4Q Q %Dow Chemical Co、 。
チレングリコ−A/ (Polyglycol E −
4Q Q %Dow Chemical Co、 。
Midland 、 Mich、製)をアセトンに溶解
し、さらに微粉末のラクトース(粒度:2〜20μm)
を加ip、−テ酢酸セルロース:ポリエチレングリコー
ル:2クトースを重量比40 : 40 : 2OK含
み且つ総固体含量50 ’l/Lの混合物を作ることに
より重合体溶液を調製した。その重合体溶液をパンフ−
ター中で錠剤の上に噴霧して、乾燥時重量各27■の被
膜錠剤を製造した。
し、さらに微粉末のラクトース(粒度:2〜20μm)
を加ip、−テ酢酸セルロース:ポリエチレングリコー
ル:2クトースを重量比40 : 40 : 2OK含
み且つ総固体含量50 ’l/Lの混合物を作ることに
より重合体溶液を調製した。その重合体溶液をパンフ−
ター中で錠剤の上に噴霧して、乾燥時重量各27■の被
膜錠剤を製造した。
錠剤の組成物の薬剤放出速度を、組成物を模造の胃緩衝
液(pH1,5)中に37℃で放置し、緩衝液中のビュ
ゾロぎオン塩酸塩濃度を定期的に測定することにより決
定した。2時後に約45チのビュゾロビオン塩酸塩が放
出され、4時間後に約70%、および6時間後に約90
%が放出された。
液(pH1,5)中に37℃で放置し、緩衝液中のビュ
ゾロぎオン塩酸塩濃度を定期的に測定することにより決
定した。2時後に約45チのビュゾロビオン塩酸塩が放
出され、4時間後に約70%、および6時間後に約90
%が放出された。
実施例2
ビュデロピオン塩酸塩100■およびラクトース500
■を含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した。
■を含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した。
50個の錠剤を小型のパンコーターの中に入れた。酢酸
セルロース(CA383−40)およびポリエチレング
リコール (Polyglycol E−400)をアセトンに溶
解し、さらに微粉末のラクトースを加えて酢酸セルロー
ス:ポリエチレングリコール:ラクトースを重量比60
:13:20に含み且つ総固体含f501/Lの混合物
を作ることにより重合体溶液を調製した。その重合体溶
液をパンコーター中で錠剤の上に噴霧して、乾燥時重量
各35■の被膜錠剤を製造した。
セルロース(CA383−40)およびポリエチレング
リコール (Polyglycol E−400)をアセトンに溶
解し、さらに微粉末のラクトースを加えて酢酸セルロー
ス:ポリエチレングリコール:ラクトースを重量比60
:13:20に含み且つ総固体含f501/Lの混合物
を作ることにより重合体溶液を調製した。その重合体溶
液をパンコーター中で錠剤の上に噴霧して、乾燥時重量
各35■の被膜錠剤を製造した。
錠剤組成物の薬剤放出速度を、組成物を模造の胃緩衝液
(p)11.5)中に37℃で放置し、緩衝液中のビュ
デロビオン塩酸塩濃度を定期的に測定することにより決
定した。2時間後に約10%のビュデロビオン塩酸塩が
放出され、4時間後に約25チ、6時間後に約40%、
および8時間後に約55%が放出された。
(p)11.5)中に37℃で放置し、緩衝液中のビュ
デロビオン塩酸塩濃度を定期的に測定することにより決
定した。2時間後に約10%のビュデロビオン塩酸塩が
放出され、4時間後に約25チ、6時間後に約40%、
および8時間後に約55%が放出された。
実施例3
d−シソイドエフェドリン塩酸塩120■、トリゾロリ
ジン塩酸塩5■、ラクトース125〜および澱粉28■
を含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した。5
0個の錠剤を小型のパンコーターの中に入れた。酢酸セ
ルロース(CA398−10 、 Eastman C
hemlcal Products 。
ジン塩酸塩5■、ラクトース125〜および澱粉28■
を含む錠剤を慣用の錠剤プレスを使用して調製した。5
0個の錠剤を小型のパンコーターの中に入れた。酢酸セ
ルロース(CA398−10 、 Eastman C
hemlcal Products 。
Inc、 、 Kingsport 、 Tenn、
製)とポリエチレングリコール(Polyglyco
l B−400)をアセトンに溶解し、さらに粉末の炭
酸ナトリウム(粒度:30〜200μm)を加えて酢酸
セルロース:ポリエチレングリコール:炭酸ナトリウム
を重量比4 : 40 : 20に含み且つ総固体含量
50y/Lの混合物を作ることにより重合体溶液を調製
した。
製)とポリエチレングリコール(Polyglyco
l B−400)をアセトンに溶解し、さらに粉末の炭
酸ナトリウム(粒度:30〜200μm)を加えて酢酸
セルロース:ポリエチレングリコール:炭酸ナトリウム
を重量比4 : 40 : 20に含み且つ総固体含量
50y/Lの混合物を作ることにより重合体溶液を調製
した。
その重合体溶液をパンコーターの中で錠剤の上に噴霧し
て、乾燥時重量各64ηの被膜錠剤を製造した。
て、乾燥時重量各64ηの被膜錠剤を製造した。
錠剤組成物の薬剤放出速度を、組成物を模造の胃緩衝液
(p)11.5)中に67℃で放置し、定期的に薬剤濃
度を測定することにより決定した。1時間後に約66チ
のd−シソイドエフェドリン塩酸塩と32チのトリゾロ
リジンが放出され、2時間後に約56チの各薬剤が放出
され、6時間後に夫夫約71%と74%、4時間後に夫
々的97%と85%の薬剤が放出された。
(p)11.5)中に67℃で放置し、定期的に薬剤濃
度を測定することにより決定した。1時間後に約66チ
のd−シソイドエフェドリン塩酸塩と32チのトリゾロ
リジンが放出され、2時間後に約56チの各薬剤が放出
され、6時間後に夫夫約71%と74%、4時間後に夫
々的97%と85%の薬剤が放出された。
実施例4
スクロース/澱粉ゾリルシード(Nu −Pareil
20 / 25メツシユゾリル、Ingredie
ntTechnology Corp、 、 Penn
5auken 、 N、J、製)の全部で40yを円筒
床(16インチ長さ×1.5インチ直径)の中に入れ、
30 psiの乾燥圧縮空気によって流動化した。次に
ゾリルを12yの酢酸セルロース(CA 398−10
、EastmanChemical Products
、 Inc、 、 Kingsport 、 Ten
n。
20 / 25メツシユゾリル、Ingredie
ntTechnology Corp、 、 Penn
5auken 、 N、J、製)の全部で40yを円筒
床(16インチ長さ×1.5インチ直径)の中に入れ、
30 psiの乾燥圧縮空気によって流動化した。次に
ゾリルを12yの酢酸セルロース(CA 398−10
、EastmanChemical Products
、 Inc、 、 Kingsport 、 Ten
n。
M)とd−シンイドエフェドリン塩酸塩(3(Sy)の
エタノール(200m)およびジクロロメタン(400
d)溶液により、3Qpsiのエヤブラシを使用して被
覆した。断続的に部分乾燥を行なって集塊作用を防いだ
。重合体で被覆されたプリルを床から取り出して、2時
間乾燥した。次にゾリルな流動床に戻して、7りの酢酸
セルロース(CA398−10)と1yのポリエチレン
グリコール(Polyglycal g−400、Do
w Chemical Co、。
エタノール(200m)およびジクロロメタン(400
d)溶液により、3Qpsiのエヤブラシを使用して被
覆した。断続的に部分乾燥を行なって集塊作用を防いだ
。重合体で被覆されたプリルを床から取り出して、2時
間乾燥した。次にゾリルな流動床に戻して、7りの酢酸
セルロース(CA398−10)と1yのポリエチレン
グリコール(Polyglycal g−400、Do
w Chemical Co、。
Midland 、 Michigan l!! )の
アセトy 24 Q mll中波液2yの粉末炭酸ナト
リウムC粒度:30〜200μm)を懸濁して含む液に
よって被覆した。
アセトy 24 Q mll中波液2yの粉末炭酸ナト
リウムC粒度:30〜200μm)を懸濁して含む液に
よって被覆した。
かぐして形成されたフ0リルシード組成物を次に乾燥さ
せた。
せた。
フ2リルシード組成物の薬剤放出速度を測定するために
、薬剤放出の浸透圧推進力を変えるように菰々の濃度の
塩化ナトリウム溶液中に組成物を37°Cにおいて放置
し、定期的にd−プソイドエフェドリン塩酸塩の濃度を
測った。塩化ナトリウム種度が0%であった場合、薬剤
放出速度は90ダ/hr、であり、濃度が5チの時、放
出速度は75 ”9 / hro、10%の時、放出速
度は45Tn9/hr、、20%の時、放出速度は10
!/hr、であった。
、薬剤放出の浸透圧推進力を変えるように菰々の濃度の
塩化ナトリウム溶液中に組成物を37°Cにおいて放置
し、定期的にd−プソイドエフェドリン塩酸塩の濃度を
測った。塩化ナトリウム種度が0%であった場合、薬剤
放出速度は90ダ/hr、であり、濃度が5チの時、放
出速度は75 ”9 / hro、10%の時、放出速
度は45Tn9/hr、、20%の時、放出速度は10
!/hr、であった。
実施例5
スクロースシードゾリル(Nu −Pareil )を
アスピリン(75チ) −CA−398−10(25%
)混合物により本質的に実施例40手順に従って被覆し
たが、ただエタノール−ジクロロメタンの代りにアセト
ンを使った(総固体含量は10重量%である)。重合体
で被覆されたプリルシードを乾燥してから、酢酸セルロ
ース(cA−398−40、Eastman Chem
ical Products 、 Inc、 、Kin
gsport。
アスピリン(75チ) −CA−398−10(25%
)混合物により本質的に実施例40手順に従って被覆し
たが、ただエタノール−ジクロロメタンの代りにアセト
ンを使った(総固体含量は10重量%である)。重合体
で被覆されたプリルシードを乾燥してから、酢酸セルロ
ース(cA−398−40、Eastman Chem
ical Products 、 Inc、 、Kin
gsport。
’renn、製) : Polyglycol m −
400:微粉末ラクトース(粒度:5〜20μm)の4
0 : 40 :2O混合物のア七トン溶液(総固体含
量5重i−%)により再被覆した。かくして形成された
プリルシード組成物を次に乾燥させた。
400:微粉末ラクトース(粒度:5〜20μm)の4
0 : 40 :2O混合物のア七トン溶液(総固体含
量5重i−%)により再被覆した。かくして形成された
プリルシード組成物を次に乾燥させた。
薬剤放出速度は実施例4と同様にして測定された。2時
間後約60条のアスピリンが放出されていた。4時間後
には約80%が放出されており、8時間後には約90チ
が放出されていた。
間後約60条のアスピリンが放出されていた。4時間後
には約80%が放出されており、8時間後には約90チ
が放出されていた。
第1A図および第1B図は本発明の組成物の平面図であ
り、その中で配合物は錠剤(IA)または重合体で被覆
されたプリルシード(1B)である。 第2A図および第2B図は水平方向にX−X線に沿って
とられた断面図であり、水性環境内で使用する前の組成
物の構造を説明している。 第3A図および@3B図は夫々第2A図および第2B図
に画かれたものと同じ断面図であるが、細孔形成物質が
溶解されてしまった後の組成物の構造を示している。
り、その中で配合物は錠剤(IA)または重合体で被覆
されたプリルシード(1B)である。 第2A図および第2B図は水平方向にX−X線に沿って
とられた断面図であり、水性環境内で使用する前の組成
物の構造を説明している。 第3A図および@3B図は夫々第2A図および第2B図
に画かれたものと同じ断面図であるが、細孔形成物質が
溶解されてしまった後の組成物の構造を示している。
Claims (11)
- (1)水溶性の有効成分を含有する配合物、該配合物を
包む半透膜、およびその膜の中に分散された粒状の水溶
性の細孔形成物質からなり、それによつて水性環境内に
おける使用の際、細孔形成物質は溶解されて半透膜の中
に細孔を作り、有効成分は溶液中に溶解され、かくして
該溶液と水性環境との間に膜を横切る浸透圧勾配を生じ
、水性環境からの水が半透膜を通り拡散して有効成分と
接触し、同時に有効成分の溶液は半透膜の細孔を通つて
水性環境の中へ排出されることを特徴とする、水性環境
内の使用のための組成物。 - (2)配合物が、1つまたはそれ以上の賦形剤と任意に
混合した有効成分の圧縮された形態である、特許請求の
範囲第1項に記載の組成物。 - (3)配合物が錠剤または丸剤である、特許請求の範囲
第2項に記載の組成物。 - (4)配合物が水透過性の重合体の被覆を有するプリル
シードであり、シードまたは被覆、あるいはその両方の
中に有効成分が分散されている、特許請求の範囲第1項
に記載の組成物。 - (5)水透過性の重合体が酢酸セルロースである、特許
請求の範囲第4項に記載の組成物。 - (6)有効成分が人間または動物用医薬品の分野または
農業の分野において使用される有効成分である、特許請
求の範囲第1項より第5項までのいずれかに記載の組成
物。 - (7)半透膜がセルロースエステル、セルロースエーテ
ル、ナイロン、ポリカーボネート、ポリジアルキルシロ
キサン、ポリメタクリル酸エステル、ポリアクリル酸エ
ステル、ポリフエニレンオキサイド、ポリビニルアルコ
ール、芳香族含窒素重合体、ポリエポキサイド、または
再生セルロースから作られている、特許請求の範囲第1
項より第6項までのいずれかに記載の組成物。 - (8)粒状の水溶性の細孔形成物質が水溶性の糖または
塩から作られている、特許請求の範囲第1項より第7項
までのいずれかに記載の組成物。 - (9)配合物を包む半透膜を形成する物質の溶液と、粒
状の水溶性の細孔形成物質を膜の中に分散するための懸
濁液を、有機溶媒中に含む塗料によつて水溶性有効成分
を含む配合物を被覆したのち、被覆された配合物を乾燥
することからなる、特許請求の範囲第1項より第8項ま
でのいずれかに記載の組成物を製造する方法。 - (10)有効成分が動物または人間用医薬品の分野に使
用される有効成分であり且つ他のすべての成分が薬剤学
的に許容されるものである、特許請求の範囲第1項より
第8項までのいずれかに記載の組成物からなる薬剤組成
物。 - (11)配合物が錠剤または丸剤である、特許請求の範
囲第10項に記載の薬剤組成物。(12)配合物が、水
透過性重合体の被覆を有するプリルシードであり、シー
ドまたは被覆、あるいはその両方の中に有効成分が分散
されている、特許請求の範囲第10項に記載の薬剤組成
物を含有するカプセル剤形。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP5256174A JPH06206817A (ja) | 1983-08-16 | 1993-10-13 | 医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB838322006A GB8322006D0 (en) | 1983-08-16 | 1983-08-16 | Delivery system |
GB838322007A GB8322007D0 (en) | 1983-08-16 | 1983-08-16 | Pharmaceutical delivery system |
EP84109832A EP0171457B1 (en) | 1984-08-17 | 1984-08-17 | Composition for the controlled discharge of an active ingredient, and its preparation |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5256174A Division JPH06206817A (ja) | 1983-08-16 | 1993-10-13 | 医薬組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6153214A true JPS6153214A (ja) | 1986-03-17 |
JPH075457B2 JPH075457B2 (ja) | 1995-01-25 |
Family
ID=27226895
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP59171411A Expired - Lifetime JPH075457B2 (ja) | 1983-08-16 | 1984-08-17 | 調節された方法による有効成分の放出を可能にする医薬組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH075457B2 (ja) |
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JPS63255230A (ja) * | 1987-03-27 | 1988-10-21 | ザ ウエルカム フアウンデーシヨン リミテツド | 徐放性製剤 |
JPH01110617A (ja) * | 1987-07-21 | 1989-04-27 | Roussel Uclaf | 調節放出性物品 |
JPH01230689A (ja) * | 1988-03-11 | 1989-09-14 | Chisso Corp | 持続型冷却剤 |
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-
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- 1984-08-17 JP JP59171411A patent/JPH075457B2/ja not_active Expired - Lifetime
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