JPS61112013A - 薬物放出調節製剤 - Google Patents
薬物放出調節製剤Info
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- JPS61112013A JPS61112013A JP60197517A JP19751785A JPS61112013A JP S61112013 A JPS61112013 A JP S61112013A JP 60197517 A JP60197517 A JP 60197517A JP 19751785 A JP19751785 A JP 19751785A JP S61112013 A JPS61112013 A JP S61112013A
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
- A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
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- Slot Machines And Peripheral Devices (AREA)
- Processes Of Treating Macromolecular Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は薬理学的に活性な薬剤（１種または２種以上）
の二様相放出プロフィールを有する経口投与用放出調節
製剤に関する。
の二様相放出プロフィールを有する経口投与用放出調節
製剤に関する。
活性薬物（１種または２種以上）の二様相放出プロフィ
ールを有する経口用製剤は既知である。
ールを有する経口用製剤は既知である。
１種または２種以上の薬理学的活性薬剤の二様相放出プ
ロフィールを示す通常の医薬製剤は活性物質がそこから
放出される錠剤芯および同一物質または異なる物質がそ
こから放出される周囲被覆物を含んでいる。８周囲被覆
物は慣用の被覆技法で施用される。芯からの放出は遅い
速度、中度の速度または急速度で生じさせることができ
る。
ロフィールを示す通常の医薬製剤は活性物質がそこから
放出される錠剤芯および同一物質または異なる物質がそ
こから放出される周囲被覆物を含んでいる。８周囲被覆
物は慣用の被覆技法で施用される。芯からの放出は遅い
速度、中度の速度または急速度で生じさせることができ
る。
この形式の経口製剤は、たとえば米国特許１３．５３８
，２１４号に記載されている。この特許は医薬を含み、
胃腸液に可溶である錠剤芯およびこの芯上の被覆物より
なる医薬製剤を記載している。この特許の被覆物は実質
的に完全のままで残る胃腸液に不溶性の重合体物質より
なるものである。この被覆物中には水易溶性物質の微細
粒が無作為に分布されている。さらにまた、この特許に
は、この製剤が、特にもう一種の薬理学的活性物質を含
有できる、もう一つの追加の被覆を具備できることが開
示されている。
，２１４号に記載されている。この特許は医薬を含み、
胃腸液に可溶である錠剤芯およびこの芯上の被覆物より
なる医薬製剤を記載している。この特許の被覆物は実質
的に完全のままで残る胃腸液に不溶性の重合体物質より
なるものである。この被覆物中には水易溶性物質の微細
粒が無作為に分布されている。さらにまた、この特許に
は、この製剤が、特にもう一種の薬理学的活性物質を含
有できる、もう一つの追加の被覆を具備できることが開
示されている。
二様相放出プロフィールを有することを特徴とするもう
一種の製剤がＥＰ特許出願第１３１３１号に記載されて
いる。この出願明細書および開示されている例から、こ
の種の製剤が高級脂肪族アルコールおよび水和されてい
る水溶性ヒドロキシアルキル セルロースを含む放出調
節マトリックス上に配合されている活性成分を含むもの
であることは明白である。活性成分をゆっくりと放出す
るこのマトリックス上に第２の活性成分が溶解または懸
濁されている標準的フィルム被覆溶液が適用されている
。
一種の製剤がＥＰ特許出願第１３１３１号に記載されて
いる。この出願明細書および開示されている例から、こ
の種の製剤が高級脂肪族アルコールおよび水和されてい
る水溶性ヒドロキシアルキル セルロースを含む放出調
節マトリックス上に配合されている活性成分を含むもの
であることは明白である。活性成分をゆっくりと放出す
るこのマトリックス上に第２の活性成分が溶解または懸
濁されている標準的フィルム被覆溶液が適用されている
。
以下の説明および例から明白であるように、本発明は異
なる形式の製剤に関するものである。本発明による製剤
は芯中に含まれている活性成分のゆっくりした放出が芯
の周囲の特別のタイプの重合体の溶解速度制限性質によ
り付与されるものであり、ＥＰ特許出願によるような芯
マトリックスの速度制限性質によるものではない。
なる形式の製剤に関するものである。本発明による製剤
は芯中に含まれている活性成分のゆっくりした放出が芯
の周囲の特別のタイプの重合体の溶解速度制限性質によ
り付与されるものであり、ＥＰ特許出願によるような芯
マトリックスの速度制限性質によるものではない。
従って、本発明の目的は薬物（１種または２種以上）の
二様相（ｂｉｐｈａｓｉｃ）放出を有する新規な錠剤製
剤を提供することにある。
二様相（ｂｉｐｈａｓｉｃ）放出を有する新規な錠剤製
剤を提供することにある。
本発明の第２の目的はこのような錠剤を一回だけの被覆
操作を用いて製造できる方法を提供することにある。
操作を用いて製造できる方法を提供することにある。
本発明の第３の目的は広く種々の二様相放出パターンを
得る単純で有用な方法を提供することにある。
得る単純で有用な方法を提供することにある。
本発明の第４の目的は異なる薬物または薬物組合せにつ
いて種々の放出パターンを付与できる医薬製剤を提供す
ることにある。
いて種々の放出パターンを付与できる医薬製剤を提供す
ることにある。
本発明は薬物錠剤およびその上に適用されている被覆物
を含む薬物放出調節性被覆製剤に関し、本発明による製
剤では、被覆物が水および胃腸液に不溶性であるフィル
ム形成性重合体およびこの重合体中に無作為に分布され
ている水溶性細孔生成性物質から基本的に構成されてい
る。本発明による製剤は細孔生成性物質が薬理学的また
は治療的効果を生じるに充分な量の薬物活性物質より部
分的にまたは全体的に構成されていることを特徴として
いる。
を含む薬物放出調節性被覆製剤に関し、本発明による製
剤では、被覆物が水および胃腸液に不溶性であるフィル
ム形成性重合体およびこの重合体中に無作為に分布され
ている水溶性細孔生成性物質から基本的に構成されてい
る。本発明による製剤は細孔生成性物質が薬理学的また
は治療的効果を生じるに充分な量の薬物活性物質より部
分的にまたは全体的に構成されていることを特徴として
いる。
本発明はまた、この放出調節製剤の製造方法を提供する
。この方法は当該重合体を溶媒に溶解する工程、細孔生
成性物質の溶液または懸濁液を生成する工程、医薬製剤
を用意する工程、細孔生成性物質の懸濁液または溶液と
重合体の溶液と組合せて被覆用液を形成する工程、被覆
用液を溶液または懸濁液の形で錠剤に施用する工程およ
び錠剤上の被覆用液を乾燥させて重合体内に無作為に分
布されている水溶性細孔生成性物質を有する重合体被覆
錠剤を生成する工程を包含する。
。この方法は当該重合体を溶媒に溶解する工程、細孔生
成性物質の溶液または懸濁液を生成する工程、医薬製剤
を用意する工程、細孔生成性物質の懸濁液または溶液と
重合体の溶液と組合せて被覆用液を形成する工程、被覆
用液を溶液または懸濁液の形で錠剤に施用する工程およ
び錠剤上の被覆用液を乾燥させて重合体内に無作為に分
布されている水溶性細孔生成性物質を有する重合体被覆
錠剤を生成する工程を包含する。
本発明による製剤は２種の原則的に異なる放出
。
。
調節態様を有する利点を有する。
Ｔ本発明の好適態様の一つは組合せて投与されるべ
き少なくとも２種の異なる薬理学的活性物質または薬物
活性物質を含有する医薬製剤に関する。
Ｔ本発明の好適態様の一つは組合せて投与されるべ
き少なくとも２種の異なる薬理学的活性物質または薬物
活性物質を含有する医薬製剤に関する。
この態様による場合に、芯中の薬物は、たとえば塩化カ
リウムであることができ、モして細孔生成性物質に含ま
れる薬物活性物質はメトラゾン、クロバミド、エタクリ
ン酸、ヒドロフルメチアジド、メチルクロチアジド、キ
ネサゾン、トリクロルメチアジド、クロルチアジド、ク
ロルサリドン、シクロチアジド、７０セミド、ヒドロク
ロルチアジド、ポリチアジド、ペンドロフルメチアジド
、シクロペンチアジド、メフルシドおよびブメタニドの
ような即時放出性利尿剤であることができる。
リウムであることができ、モして細孔生成性物質に含ま
れる薬物活性物質はメトラゾン、クロバミド、エタクリ
ン酸、ヒドロフルメチアジド、メチルクロチアジド、キ
ネサゾン、トリクロルメチアジド、クロルチアジド、ク
ロルサリドン、シクロチアジド、７０セミド、ヒドロク
ロルチアジド、ポリチアジド、ペンドロフルメチアジド
、シクロペンチアジド、メフルシドおよびブメタニドの
ような即時放出性利尿剤であることができる。
もう一つの例では、芯がテオフィリンまたはテオフィリ
ン塩、たとえばエチレン ジアミン テオフイリネート
またはコリン テオフイリネートを含有し、そして細孔
生成性物質がサルゲタモルまたはテルブタリンのような
ベーター−２−刺戟剤を含有する。
ン塩、たとえばエチレン ジアミン テオフイリネート
またはコリン テオフイリネートを含有し、そして細孔
生成性物質がサルゲタモルまたはテルブタリンのような
ベーター−２−刺戟剤を含有する。
この点で、前記した米国特許
第３．５３８．２１４号が塩化カリウムとヒドロクロル
チアジドとの組合せを開示しているが、この製剤ではヒ
ドロクロルチアジドが追加の上塗りに存在している（例
■参照）ことが指摘されるべきである。従って、−個の
同一錠剤に２種の異なる活性物質を組合せて含有させる
方法として、前記米国特許から既知の方法は本発明によ
る方法に比較してさらに複雑であり、前記米国特許の記
載は実際に、本発明とはほど遠いものである。
チアジドとの組合せを開示しているが、この製剤ではヒ
ドロクロルチアジドが追加の上塗りに存在している（例
■参照）ことが指摘されるべきである。従って、−個の
同一錠剤に２種の異なる活性物質を組合せて含有させる
方法として、前記米国特許から既知の方法は本発明によ
る方法に比較してさらに複雑であり、前記米国特許の記
載は実際に、本発明とはほど遠いものである。
本発明のもう一つの態様では、細孔生成性物質が芯と同
一の薬物活性剤を含有している。このような製剤は初期
に有効血漿レベルまで上昇する急速な放出を示し、次い
で有効血漿レベルがこの製剤の放出調節作用により維持
される。このような製剤に適する薬物の例には、特に轟
および痩充血除去剤として使用されるフェニルプロパノ
ールアミン（ＰＰＡ）がある。この薬物はまた食欲抑制
剤としても広く使用されている。−日の遅い特別に用い
られるとＰＰＡにより生起されるＣＮＳ刺戟が夜の睡眠
を妨げることがある。ＰＰＡの叩想的製剤は日中の、す
なわち１６時間の間に、有効血漿濃度を生じさせ、他方
夜の間は低いまたは無視できる血漿濃度を与えるもので
ある。
一の薬物活性剤を含有している。このような製剤は初期
に有効血漿レベルまで上昇する急速な放出を示し、次い
で有効血漿レベルがこの製剤の放出調節作用により維持
される。このような製剤に適する薬物の例には、特に轟
および痩充血除去剤として使用されるフェニルプロパノ
ールアミン（ＰＰＡ）がある。この薬物はまた食欲抑制
剤としても広く使用されている。−日の遅い特別に用い
られるとＰＰＡにより生起されるＣＮＳ刺戟が夜の睡眠
を妨げることがある。ＰＰＡの叩想的製剤は日中の、す
なわち１６時間の間に、有効血漿濃度を生じさせ、他方
夜の間は低いまたは無視できる血漿濃度を与えるもので
ある。
同一活性物質が芯中および被覆物の細孔生成性物質（の
一部分）として存在する場合のもう一つの重要な分野は
ペニシリン類、セファロスポリン類、ベンズジアゼピン
類、カルシウム拮抗剤（たとえばジルチアゼム）および
短時間作用性催眠剤である。
一部分）として存在する場合のもう一つの重要な分野は
ペニシリン類、セファロスポリン類、ベンズジアゼピン
類、カルシウム拮抗剤（たとえばジルチアゼム）および
短時間作用性催眠剤である。
錠剤芯からの活性物質の放出パターンは被１重合体に対
する細孔生成性物質の比率、細孔生成性物質の組合せ、
および被覆物の厚さを変えることにより、種々の要件に
適合するように調整できる。
する細孔生成性物質の比率、細孔生成性物質の組合せ、
および被覆物の厚さを変えることにより、種々の要件に
適合するように調整できる。
多くの場合に、芯中の活性薬物の一定の、すなわちゼロ
度の放出が得られるような性質を被覆物に付与するよう
に、これらのパラメーターを選択すると好ましい。
度の放出が得られるような性質を被覆物に付与するよう
に、これらのパラメーターを選択すると好ましい。
本発明による被覆用混合物に用いられるフィルム形成性
重合体物質は実質的に水不溶性であるが、有機溶剤、た
とえばケトンには可溶性の医薬的に許容されうるフィル
ム形成性重合体である。このような物質の例には、セル
ロース誘導体、アクリル系重合体およびその他の高分子
用合体、たとえばエチルセルロース、セルロース アセ
テート、セルロース プロピオネート、セルロース ブ
チレート、セルロース バレレート、セルロースアセテ
ート プロピオネート、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルホ
ルマル、ポリビニルブチラル、セスキフェニル シロキ
サンのはしご状重合体、ポリメチルメタアクリレート、
ポリカーボネート、ポリエステル、クマロン−インデン
重合体、ポリブタジェン、塩化ビニル−酢酸ビニル共重
合体、エチレン−酢酸ビニル共重合体および塩化ビニル
−プロピレン−酢酸ビニル三元共重合体がある。
重合体物質は実質的に水不溶性であるが、有機溶剤、た
とえばケトンには可溶性の医薬的に許容されうるフィル
ム形成性重合体である。このような物質の例には、セル
ロース誘導体、アクリル系重合体およびその他の高分子
用合体、たとえばエチルセルロース、セルロース アセ
テート、セルロース プロピオネート、セルロース ブ
チレート、セルロース バレレート、セルロースアセテ
ート プロピオネート、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルホ
ルマル、ポリビニルブチラル、セスキフェニル シロキ
サンのはしご状重合体、ポリメチルメタアクリレート、
ポリカーボネート、ポリエステル、クマロン−インデン
重合体、ポリブタジェン、塩化ビニル−酢酸ビニル共重
合体、エチレン−酢酸ビニル共重合体および塩化ビニル
−プロピレン−酢酸ビニル三元共重合体がある。
適用される重合体系膜状物はまた可塑剤を含有できる。
可塑剤の例としては、トリアセチン、アクリレート化モ
ノグリセリド、ナタネ油、オリーブ油、ゴマ油、アセチ
ルトリブチル シトレート、アセチルトリエチル シト
レート、グリセリン、ソルビトール、ジエチル オキサ
レート、ジエチル マレート、ジエチルフマレート、ジ
エチルサクシネート、ジエチルマロネート、ジオクチル
フタレート、ジブチル セバセテート、トリエチル シ
トレート、トリブチル シトレート、グリセロール ト
リブチレート、ポリエチレングリコール、プロピレン
グリコールおよび前記化合物の混合物をあげることがで
きる。アセチル トリブチル シトレート、ポリエチレ
ン グリコール、吹込ヒマシ油およびグリセリル トリ
アセテートのような可塑剤が特に好適である。
ノグリセリド、ナタネ油、オリーブ油、ゴマ油、アセチ
ルトリブチル シトレート、アセチルトリエチル シト
レート、グリセリン、ソルビトール、ジエチル オキサ
レート、ジエチル マレート、ジエチルフマレート、ジ
エチルサクシネート、ジエチルマロネート、ジオクチル
フタレート、ジブチル セバセテート、トリエチル シ
トレート、トリブチル シトレート、グリセロール ト
リブチレート、ポリエチレングリコール、プロピレン
グリコールおよび前記化合物の混合物をあげることがで
きる。アセチル トリブチル シトレート、ポリエチレ
ン グリコール、吹込ヒマシ油およびグリセリル トリ
アセテートのような可塑剤が特に好適である。
可塑剤の量は被覆用液の０．１〜４重量％で変えること
ができる。
ができる。
本発明による細孔生成性物質は所望の薬理学的作用を生
じるいづれかの物質であることができ、下記の要件を満
たす医薬的に許容されうるちのである： Ａ）懸濁液の形で被覆した場合に、 １）水（胃腸液）に可溶性でなければならない：２）被
覆操作に使用される有機溶剤、たとえばアセトン、メチ
ル エチル ケトンに実質的に不溶性でなければならな
い： ３）０．５〜１００μｍの粒子寸法を有するべきである
。
じるいづれかの物質であることができ、下記の要件を満
たす医薬的に許容されうるちのである： Ａ）懸濁液の形で被覆した場合に、 １）水（胃腸液）に可溶性でなければならない：２）被
覆操作に使用される有機溶剤、たとえばアセトン、メチ
ル エチル ケトンに実質的に不溶性でなければならな
い： ３）０．５〜１００μｍの粒子寸法を有するべきである
。
Ｂ） 溶液の形で被覆する場合に、
１）水（胃腸液）に可溶性でなければならない；２）被
覆操作に使用される有機溶剤、たとえばアセトン、メチ
ル エチル ケトンに実質的に可溶性でなければならな
い： ３）０．５〜１００μｍの粒子寸法を有するべきである
。
覆操作に使用される有機溶剤、たとえばアセトン、メチ
ル エチル ケトンに実質的に可溶性でなければならな
い： ３）０．５〜１００μｍの粒子寸法を有するべきである
。
但し、前記＾）およびＢ）において、細孔生成性物質は
く薬理学的に不活性の最の）炭酸カルシウム、リン酸カ
ルシウム、クエン酸マグネシウム、シュウ酸マグネシウ
ム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、テトラエタノ
ールアミン、プロピオン酸、ソルビン酸、サリチル酸お
よびセルロース アセテート フタレート、塩化カリウ
ムまたは塩化ナトリウムを含有しない。
く薬理学的に不活性の最の）炭酸カルシウム、リン酸カ
ルシウム、クエン酸マグネシウム、シュウ酸マグネシウ
ム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、テトラエタノ
ールアミン、プロピオン酸、ソルビン酸、サリチル酸お
よびセルロース アセテート フタレート、塩化カリウ
ムまたは塩化ナトリウムを含有しない。
本発明に従い、広く秤々の被覆材を使用できる。
製造方法により、および生体における場合に、被覆物が
いくつかの因子（異なるｐｌ＋の影響、腸の箕なる酵素
運動性）により作用されるという事実により、若干のフ
ィルム形成性重合体が他の重合体よりも適当であること
は明白である。従って、酢酸ビニルと塩化ビニルとの共
重合体が良好な結果を与えることが見い出された。もう
一つの特に好適な重合体はポリ塩化ビニル８０〜９５１
け％、ポリ酢酸ビニル１〜１９重ω％およびポリビニル
アルコール１〜１０重量％を含有する３元共重合体であ
る。
いくつかの因子（異なるｐｌ＋の影響、腸の箕なる酵素
運動性）により作用されるという事実により、若干のフ
ィルム形成性重合体が他の重合体よりも適当であること
は明白である。従って、酢酸ビニルと塩化ビニルとの共
重合体が良好な結果を与えることが見い出された。もう
一つの特に好適な重合体はポリ塩化ビニル８０〜９５１
け％、ポリ酢酸ビニル１〜１９重ω％およびポリビニル
アルコール１〜１０重量％を含有する３元共重合体であ
る。
薬物活性物質よりなる細孔生成性物質の吊は初期に要求
される活性物質のレベルによって変わる。
される活性物質のレベルによって変わる。
芯中の薬物の所望の遅い放出パターンを得るために、細
孔生成性物質が前記要件に適合し、使用量で薬理学的に
実質的に不活性であって、医薬的に許容されうる水溶性
物質を追加量で含有していることが要求される場合が時
にはある。細孔生成性物質の全項対重合体の重量比は選
ばれた重合体および所望の放出パターンに依存して変わ
る。必要に応じて細孔生成性物質に含有される追加の不
活性物質は、たとえばショ糖、ポリビニルピロリドンま
たはポリエチレン グリコールよりなることができる。
孔生成性物質が前記要件に適合し、使用量で薬理学的に
実質的に不活性であって、医薬的に許容されうる水溶性
物質を追加量で含有していることが要求される場合が時
にはある。細孔生成性物質の全項対重合体の重量比は選
ばれた重合体および所望の放出パターンに依存して変わ
る。必要に応じて細孔生成性物質に含有される追加の不
活性物質は、たとえばショ糖、ポリビニルピロリドンま
たはポリエチレン グリコールよりなることができる。
ポリ酢酸ビニル共重合体またはポリ酢酸ビニル−ポリ塩
化ごニル−ポリビニル アルコール三元共重合体を使用
する場合に、三元共重合体に対する細孔生成性物質の比
率は０．１〜２０、好ましくは１〜５、特に１．５〜３
の間で変えると適当である。
化ごニル−ポリビニル アルコール三元共重合体を使用
する場合に、三元共重合体に対する細孔生成性物質の比
率は０．１〜２０、好ましくは１〜５、特に１．５〜３
の間で変えると適当である。
被覆用液は次の方法で製造する：
ＰＶＣ（ポリ塩化ビニル）８０〜９５％、ＰＶＡＣ（ポ
リ酢酸ビニル）１〜１９％およびＰＶＯＨ（ポリビニル
アルコール）１〜１０％（重量／重量％による）を含有
する三元共重合体であると好ましい重合体を溶剤、たと
えばアセトン、塩化メチレン、メチルエチルケトンまた
は７セトンとエタノール、アセトンと塩化メチレンとの
混合物等に溶解する。
リ酢酸ビニル）１〜１９％およびＰＶＯＨ（ポリビニル
アルコール）１〜１０％（重量／重量％による）を含有
する三元共重合体であると好ましい重合体を溶剤、たと
えばアセトン、塩化メチレン、メチルエチルケトンまた
は７セトンとエタノール、アセトンと塩化メチレンとの
混合物等に溶解する。
薬物活性物質および場合により追加の不活性物質を含む
細孔生成性粒子をボールミル中における乾式粉砕により
、またはガラスピーズ粉砕装置における湿式粉砕により
所望の粒子寸法、好ましくは０．５μｍ〜１００μｍに
粉砕する。この粒子を前記にあげたような溶剤または溶
剤混合物中に分散し、重合体溶液と混合して被覆用液を
形成する。
細孔生成性粒子をボールミル中における乾式粉砕により
、またはガラスピーズ粉砕装置における湿式粉砕により
所望の粒子寸法、好ましくは０．５μｍ〜１００μｍに
粉砕する。この粒子を前記にあげたような溶剤または溶
剤混合物中に分散し、重合体溶液と混合して被覆用液を
形成する。
錠剤の寸法および面積に応じて、被覆物重量は錠剤−個
当り′＋ ０〜１７０Ｉｔｇで変化でき、被覆物厚さは
２５〜３００μｍ１好ましくは５０〜２００μｍで変え
ることができる。
当り′＋ ０〜１７０Ｉｔｇで変化でき、被覆物厚さは
２５〜３００μｍ１好ましくは５０〜２００μｍで変え
ることができる。
本発明を下記の非制限的例によりさらに説明する。例１
〜３は芯および被覆物に同一活性薬物が存在する製剤を
示すものである。
〜３は芯および被覆物に同一活性薬物が存在する製剤を
示すものである。
例 １
フェニルプロパノールアミン７５η
錠剤：
フェニルプロパノールアミン ５０Ｉｔｇポリエチ
レンオキシド６０００ ６０ ｒａｙショ糖Ｍ（篩分
けしたもの） ７２．６ＩＩｔｇポリビニルピロ
リドン ５ ｍｇステアリン酸マグネシウ
ム ２ＩＷＪエタノール ステアリン酸マグネシウム以外の構成成分を混合し、エ
タノールで湿らせ、次いで乾燥させる。
レンオキシド６０００ ６０ ｒａｙショ糖Ｍ（篩分
けしたもの） ７２．６ＩＩｔｇポリビニルピロ
リドン ５ ｍｇステアリン酸マグネシウ
ム ２ＩＷＪエタノール ステアリン酸マグネシウム以外の構成成分を混合し、エ
タノールで湿らせ、次いで乾燥させる。
乾燥後に、粉末をステアリン酸マグネシウムと混合し、
混合物を錠剤に圧縮する。
混合物を錠剤に圧縮する。
被覆用懸濁液
ＢＣ
フィルム形成性 ７Ｉ＃ｇ１０Ｉｆｔｇ１４ｑ三元
共重合体 ７セチルトリブチル ２．２３η２．２３■２．２３ク
シトレード 吹込ヒマシ油 １．６７ Ｒ９１，６７Ｒｇｌ、
６７ Ｉｎｇフェニルプロパ ２５ ｔｈ５ ２
５ ｍｇ ２５ Ｉｎｇノールアミン ポリビニル １．３４ ＃ｌ！Ｊ１．３４
％ １．３４ Ｉｒｔ９ピロリドン アセトン ５２６勺 ５２６■ ５２６ｍｙ
篩分けしたフェニルプロパノールアミンを重合体および
可塑剤のアセトン溶液に分散する。この懸濁液をコーテ
ィングパンで錠剤上に被覆する。
共重合体 ７セチルトリブチル ２．２３η２．２３■２．２３ク
シトレード 吹込ヒマシ油 １．６７ Ｒ９１，６７Ｒｇｌ、
６７ Ｉｎｇフェニルプロパ ２５ ｔｈ５ ２
５ ｍｇ ２５ Ｉｎｇノールアミン ポリビニル １．３４ ＃ｌ！Ｊ１．３４
％ １．３４ Ｉｒｔ９ピロリドン アセトン ５２６勺 ５２６■ ５２６ｍｙ
篩分けしたフェニルプロパノールアミンを重合体および
可塑剤のアセトン溶液に分散する。この懸濁液をコーテ
ィングパンで錠剤上に被覆する。
この例で使用したフィルム形成性重合体は（ＰＶＣ）Ｍ
、（ＰＶＡＣ）Ｎ、（ＰＶＯＩ−１）０の三元共重合体
（ここでＰＶＣはポリ塩化ビニルであり、ＰＶＡＣはポ
リ酢酸ビニルであり、ＰＶＯＨはポリビニルアルコール
であり、Ｍ＝３１、Ｎ＝１および０＝２である）よりな
るものである。
、（ＰＶＡＣ）Ｎ、（ＰＶＯＩ−１）０の三元共重合体
（ここでＰＶＣはポリ塩化ビニルであり、ＰＶＡＣはポ
リ酢酸ビニルであり、ＰＶＯＨはポリビニルアルコール
であり、Ｍ＝３１、Ｎ＝１および０＝２である）よりな
るものである。
被覆物中の重合体の量が異なっている３種の錠剤から拡
散されるフェニルプロパノールアミンを米国桑局方、１
９版［マツク出版社（ＨａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇ
Ｃｏ、 ） 、−１’−ストンヘンシルヘニ７］、１９
７５年６５１頁（＝ＵＳＰ ＸＸ）１．一記載されて
いるパドル法（ｐａｄｄｌｅ ｍｅｔｈｏｄ ）を使用
して追跡する。
散されるフェニルプロパノールアミンを米国桑局方、１
９版［マツク出版社（ＨａｃｋＰｕｂｌｉｓｈｉｎｇ
Ｃｏ、 ） 、−１’−ストンヘンシルヘニ７］、１９
７５年６５１頁（＝ＵＳＰ ＸＸ）１．一記載されて
いるパドル法（ｐａｄｄｌｅ ｍｅｔｈｏｄ ）を使用
して追跡する。
図面から見ることができるように、３種の全ての錠剤は
最初の１時間、急速な薬物放出を生じる。
最初の１時間、急速な薬物放出を生じる。
その後、長時間にわたる遅い放出溶解を得ることができ
る。この遅い放出速度は重合体の量を変化させることに
より変えることができる。
る。この遅い放出速度は重合体の量を変化させることに
より変えることができる。
例 ２
錠剤：
セファクロラム ３４０＃１９アビセ
ル（＾ｖｉｃｅｌ ） ｐＨ２０１Ｋｊ粉末状シヨ糖Ｈ
１４３■ アエロジル（＾ｅｒｏｓｉｌ ） １３
Ｉｔｇステアリン酸含有 ３３ ｍｙタ
ルク５０％ 各成分を二重コーン ミキサーで混合し、次いで錠剤に
圧縮する。
ル（＾ｖｉｃｅｌ ） ｐＨ２０１Ｋｊ粉末状シヨ糖Ｈ
１４３■ アエロジル（＾ｅｒｏｓｉｌ ） １３
Ｉｔｇステアリン酸含有 ３３ ｍｙタ
ルク５０％ 各成分を二重コーン ミキサーで混合し、次いで錠剤に
圧縮する。
被覆材
セファクロラム（篩分けしたもの）６０＃ｌＳｌフィル
ム形成性重合体 １４．３ηアセチルトリブ
チル シトレート ２．７１ｔｇ吹込ヒマシ油
２．２１＋１９ポリビニル ピロリド
ン １．９ｑアセトン このフィルム形成性重合体は（ＰＶＣ）Ｍ、（ＰＶＡＣ
）Ｎ、（ＰＶＯＨ）Ｏ三元共重合体（Ｍ＝１００、Ｎ＝
１および０−８）よりなるものである。
ム形成性重合体 １４．３ηアセチルトリブ
チル シトレート ２．７１ｔｇ吹込ヒマシ油
２．２１＋１９ポリビニル ピロリド
ン １．９ｑアセトン このフィルム形成性重合体は（ＰＶＣ）Ｍ、（ＰＶＡＣ
）Ｎ、（ＰＶＯＨ）Ｏ三元共重合体（Ｍ＝１００、Ｎ＝
１および０−８）よりなるものである。
例 ３
二トラゼバム ６η
！Ｕ！：
二トラゼバム ４ｑ粉末状シヨ
糖 １２０＃１５Ｆポリエチレンオ
キシド６０００ １１０■ポリビニルビＯリドン
５ＩＲｇステアリン酸マグネシウム
２１！Ｆステアリン酸マグネシウム以外の成分を
混合し、エタノールで湿らせる。乾燥させた後に、ステ
アリン酸マグネシウムを加え、粉末を錠剤に圧縮する。
糖 １２０＃１５Ｆポリエチレンオ
キシド６０００ １１０■ポリビニルビＯリドン
５ＩＲｇステアリン酸マグネシウム
２１！Ｆステアリン酸マグネシウム以外の成分を
混合し、エタノールで湿らせる。乾燥させた後に、ステ
アリン酸マグネシウムを加え、粉末を錠剤に圧縮する。
被覆材
例１によるフィルム形成性重合体 ９．８ＩＲｇアセチ
ルトリブチル シトレート １．８７１＋＋９吹込ヒマ
シ油 １．４０ｑニララゼバム（篩
分けしたもの） ２Ｒ９微細砕シヨ糖
２３■アセトン ５３０η例
４ 数例は芯中と被覆物とに異なる薬物活性物質が存在して
いる製剤を例示するものである。
ルトリブチル シトレート １．８７１＋＋９吹込ヒマ
シ油 １．４０ｑニララゼバム（篩
分けしたもの） ２Ｒ９微細砕シヨ糖
２３■アセトン ５３０η例
４ 数例は芯中と被覆物とに異なる薬物活性物質が存在して
いる製剤を例示するものである。
錠剤芯は塩化カリウム１ｇを含有する。
被覆用懸濁液は次の組成を有する：
例１によるフィルム形成性重合体 １８０ｇ微細粉末状
ショ糖 ４０９ｇ（粒子寸法１〜１０μ
ｍ） アセチルトリブチル シトレート ４０．９ｇ吹吹込ヒ
マ抽油 ３１．２９ペンドロフルメチ
アジド ３４．０ｇアセトン 全量を
４４００ｇにする量被覆操作はコーティングパンで行な
い、被覆用液は蒸気吹付は被覆装置により錠剤上に噴霧
する。
ショ糖 ４０９ｇ（粒子寸法１〜１０μ
ｍ） アセチルトリブチル シトレート ４０．９ｇ吹吹込ヒ
マ抽油 ３１．２９ペンドロフルメチ
アジド ３４．０ｇアセトン 全量を
４４００ｇにする量被覆操作はコーティングパンで行な
い、被覆用液は蒸気吹付は被覆装置により錠剤上に噴霧
する。
５０００個の錠剤を被覆し、平均ｇ！ｌｆｆ１は一錠当
り６０■である。
り６０■である。
例 ５
フィルム形成性物質として、三元共重合体の代りにニト
ロセルロースを使用する以外は例１に記載の方法に従う
。
ロセルロースを使用する以外は例１に記載の方法に従う
。
例 ６
フィルム形成性物質として三元共重合体の代りにセルロ
ース アセテートを使用する以外は例１に記載の方法に
従う。
ース アセテートを使用する以外は例１に記載の方法に
従う。
【図面の簡単な説明】
図面は例１に記載の３種の錠剤の溶解速度を示すグラフ
である。
である。
Claims (16)
- （１）薬物錠剤およびその上に施用されている被覆物を
含み、被覆物が水および胃腸液に不溶性であるフィルム
形成性重合体およびこの重合体中に無作為に分布してい
る水溶性細孔生成性物質より基本的に構成されている二
様相放出プロフィールを有する薬物放出調節製剤であつ
て、細孔生成性物質が薬物活性物質を治療的有効量で含
有することを特徴とする薬物放出調節製剤。 - （２）細孔生成性物質が薬物芯の薬物とは異なる薬物活
性物質を含む特許請求の範囲第１項の製剤。 - （３）細孔生成性物質中の薬物活性物質が薬物芯中に存
在する薬物と同一物質である特許請求の範囲第１項の製
剤。 - （４）細孔生成性物質が水および胃腸液に可溶性であつ
て、使用量で治療的に本質的に不活性である物質を予め
選択された放出プロフィールを与えるに充分な量でまた
含有する特許請求の範囲第１項〜第３項のいづれか一項
の製剤。 - （５）芯中の薬物が塩化カリウムであり、そして細孔生
成性物質に含有されている薬物活性物質が、即時放出性
利尿剤である特許請求の範囲第２項の製剤。 - （６）薬物活性物質がフェニルプロパノールアミン、ペ
ニシリン、セフアロスポリン、ベンゾジアゼピン、カル
シウム拮抗剤および短時間作用性催眠剤を含む群から選
ばれる特許請求の範囲第３項の製剤。 - （７）フィルム形成性重合体がセルロース誘導体、アク
リル系重合体およびビニル重合体を含む群から選ばれる
特許請求の範囲第１項〜第５項のいづれか一項の製剤。 - （８）フィルム形成性重合体がポリ塩化ビニル、ポリ酢
酸ビニルおよびポリビニルアルコールよりなる三元共重
合体である特許請求の範囲第１項第７項のいづれか一項
の製剤。 - （９）薬物錠剤およびその上に施用されている被覆物を
含み、被覆物が水および胃腸液に不溶性であるフィルム
形成性重合体およびこの重合体に無作為に分布している
水溶性細孔生成性物質より基本的に構成されている二様
相放出プロフィールを有する薬物放出調節製剤であつて
、細孔生成性物質が薬物活性物質を治療的有効量で含有
する薬物放出調節製剤の製造方法であつて、重合体を溶
剤に溶解する工程；薬物活性物質および重合体の溶液を
含む細孔生成性物質の懸濁液または溶液を作り、被覆用
液を生成する工程；この被覆用液を溶液または懸濁液の
形で薬物錠剤に施用する工程；および錠剤上の被覆用液
を乾燥させて、被覆物内に無作為に分布されている水溶
性細孔生成性物質を有する重合体被覆錠剤を生成する工
程；を含む方法。 - （１０）細孔生成性物質が薬物芯中の薬物とは異なる薬
物活性物質を含有する特許請求の範囲第９項の方法。 - （１１）細孔生成性物質が薬物芯に存在する薬物と同一
物質を含有する特許請求の範囲第９項の方法。 - （１２）細孔生成性物質が水および胃腸液に可溶性であ
つて、使用量で治療的に実質的に不活性である物質を予
め選択された放出プロフィールを得るに充分な量でまた
含有する特許請求の範囲第９項〜第１１項のいづれか一
項の方法。 - （１３）芯中の薬物が塩化カリウムであり、そして細孔
生成性物質に含まれている薬物活性物質が即時放出性利
尿剤である特許請求の範囲第１０項の方法。 - （１４）薬物活性物質がフェニルプロパノールアミン、
ペニシリン、セフアロスポリン、ベンゾジアゼピン、カ
ルシウム拮抗剤および短時間作用性催眠剤を含む群から
選ばれる特許請求の範囲第１１項の方法。 - （１５）フィルム形成性重合体がセルロース誘導体、ア
クリル系重合体およびビニル重合体を含む群から選ばれ
る特許請求の範囲第１０項〜第１４項のいづれか一項の
方法。 - （１６）フィルム形成性重合体がポリ塩化ビニル、ポリ
酢酸ビニルおよびポリビニルアルコールよりなる三元共
重合体よりなる特許請求の範囲第１０項〜第１５項の方
法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE8404467A SE8404467D0 (sv) | 1984-09-06 | 1984-09-06 | Controlled-release medical preparations |
| SE8404467-6 | 1984-09-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61112013A true JPS61112013A (ja) | 1986-05-30 |
| JP2527713B2 JP2527713B2 (ja) | 1996-08-28 |
Family
ID=20356934
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60197517A Expired - Lifetime JP2527713B2 (ja) | 1984-09-06 | 1985-09-06 | 薬物放出調節製剤 |
Country Status (21)
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|---|---|
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| EP (1) | EP0173928B1 (ja) |
| JP (1) | JP2527713B2 (ja) |
| KR (1) | KR930003114B1 (ja) |
| AT (1) | ATE53490T1 (ja) |
| AU (1) | AU576891B2 (ja) |
| CA (1) | CA1252723A (ja) |
| DE (1) | DE3578123D1 (ja) |
| DK (1) | DK164256C (ja) |
| ES (1) | ES8702138A1 (ja) |
| FI (1) | FI87042C (ja) |
| GR (1) | GR852158B (ja) |
| HU (1) | HU194495B (ja) |
| IE (1) | IE58263B1 (ja) |
| IL (2) | IL76256A (ja) |
| NO (1) | NO169996C (ja) |
| NZ (1) | NZ213245A (ja) |
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| ZA (1) | ZA856547B (ja) |
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