JPS6132316B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な有機化合物に関するものであ
る。

本発明によると、式（） 〔式中、R₁はメチル又はエチル、R₂は炭素数
２乃至５のアルカノイルである〕 の新規な化合物及びその酸付加塩が提供される。

R₁としては、メチルが好ましい。

本発明の式（）の化合物は、式（） （式中、R₁は上記で定義のとおり）の化合物
を酸R₂OH（式中、R₂は上記で定義のとおりであ
る）の反応性官能誘導体でアシル化することによ
り得られる。

式（）の化合物を得るための式（）の化合
物の反応は既知の方法により行なう。

この方法はＮ−アシル化方法である。酸R₂OH
の反応性官能誘導体としては、例えば、上記酸に
相当するハライドたとえば酸クロライド又は酸ブ
ロマイド、相当する無水物〔（アルカノイル）
₂O〕が使用される。

この方法は溶液中で有利に行なわれる。好適な
溶媒は例えば塩化メチレンとジオキサンである。
無水物をアシル化剤として使用する場合、過剰の
無水物を溶媒として使用することができる。

反応は−10℃と約室温の間の反応温度で一般に
有利に行なわれる。

またこの方法は、トリエチルアミンの如き第三
塩基の存在下で有利に、又は好ましくはピリジン
又はその同族体の存在下で行なわれる。

この方法により得られる化合物は塩基の形又は
酸付加塩の形で得られる。酸付加塩は既知の方法
で遊離塩基から製造され、そして逆も又同様であ
る。

出発物質は既知であるか、又は既知の方法によ
り製造される。

遊離形又は生理学上許容し得る酸付加塩の形で
の式（）の化合物（本発明の化合物）は、興味
ある薬理学的特性を示し、そのため薬剤としての
用途を示す。

そのドパミン作動性特性のため本発明の化合物
はパーキンソン氏病の治療に使用される。

本発明の化合物は更にプロラクチン分泌阻止効
果を示す。プロラクチン分泌阻止化合物は、例え
ば、生理的乳汁分泌および乳汁分泌過多の予防と
治療に使用される。

本発明は又、式（）の化合物を遊離形又は生
理的に許容し得る酸付加塩の形で含んでいる薬剤
を提供する。これら薬剤、例えば溶液又は錠剤は
既知の方法により通常の補薬と担体物質を用いて
製造される。

次の非制限的実施例においては全ての温度は摂
氏で表わされる。式（）の化合物はここでは８
α−エルゴリンＩ化合物として命名する。８α−
アミノエルゴリンＩ化合物は（5R，8S，10R）−
８−アミノエルゴリンＩ化合物としても命名でき
る。

実施例 １ ６−メチル−８α−ピバロイルアミノエルゴリ
ンＩ 2.41ｇ（10ミリモル）の６−メチル−８α−ア
ミノエルゴリンＩを200c.c.の塩化メチレンと25c.c.
の無水ピリジンとの混合物中に溶解し、塩化メチ
レン25c.c.中25ミリモルのピバリン酸クロライドの
溶液を室温で撹拌しながら滴加する。12時間撹拌
した後、反応溶液を過剰の２規定ソーダ溶液に注
ぎ込み、沈澱物を別し、空気中で乾燥する。オ
レンジレツド粗塩基を50倍量のシリカゲルでクロ
マトグラフイーにかけ、標題化合物を塩化メチレ
ン中の２％メタノールで溶離する。融点199〜200
゜。

実施例 ２ ６−メチル−８α−ピバロイルアミノエルゴリ
ンＩ アシル化剤としてピバリン酸クロライドのかわ
りにピバリン酸無水物を使用することを除いて実
施例１で述べたのと類似の方法を実施すると、融
点199乃至200゜の標題化合物が得られる。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 式（） 〔式中、R₁はメチル又はエチル、R₂は炭素数
   ２乃至５のアルカノイルである〕 の化合物およびその酸付加塩。