JPS6018662B2 - 複素環式化合物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は式１ 〔式中、Ｒ，‘まメチル又はエチル、Ｒ２およびＲ３は
各々炭素数１乃至４のアルキルである〕で示される新規
な化合物及びその酸付加塩に関するものである。

Ｒ，としては、メチルが好ましい。

Ｒ２とＲ３の各々は好ましくは１個又は２個の炭素原子
を含む。

本発明の式１の化合物は、式０ （式中、Ｒ，は上記で定義のとおりである）の化合物を
酸ＨＯＳ０２ＮＲ２Ｒ３（式中、Ｒ２およびＲ３は上言
己で定義のとおりである）の反応性官能誘導体でアシル
化することにより製造する方法により得られる。

この方法はＮ−アシル化方法である。

酸ＨＯＳ０２ＮＲ２Ｒ３の反応性官能誘導体としては、
例えば、上記酸に相当するハラィドたとえば酸クロライ
ド又は酸ブロマイドが使用される。

この方法は溶液中で有利に行なわれる。

好適な溶媒は例えば塩化メチレンとジオキサンである。
反応は−１０００と約室温の間の反応温度で一般に有利
に行なわれる。またこの方法は、トリェチルァミンの如
き第三塩基の存在下で有利に、又は好ましくはピリジン
又はその同族体の存在下で行なわれる。この方法により
得られる化合物は塩基の形又は酸付加塩の形で得られる
。

酸付加塩は既知の方法で遊離塩基から製造され、そして
逆も又同様である。出発物質は既知であるか、又は既知
の方法により製造される。

遊離形又は生理学上許容し得る酸付加塩の形での式１の
化合物（本発明の化合物）は興味ある薬理学的特性を示
し、そのため薬剤としての用途を示す。

そのドパミン作動性特性のため、本発明の化合物はパー
キソン氏病の治療に使用される。

本発明の化合物は更にプロラクチン分泌阻止効果を示す
。

プロラクチン分泌阻止化合物は、例えば、生理的乳汁分
泌および乳汁分泌過多の予防と治療に使用される。式１
の化合物（式中−ＮＲ２Ｒ３は−Ｎ（ＣＨ３）２又は−
Ｎ（Ｃ２日５）２である）は特に顕著なプロラクチン分
泌阻止効果を示す。

本発明は又、式１の化合物を遊離形又は生理学的に許容
し得る酸付加塩の形で含んでいる薬剤を提供する。

これら薬剤、例えば溶液又は錠剤は既知の方法により通
常の桶薬と担体物質を用いて製造される次の非制限的実
施例においては全ての温度は摂氏で表わされる。

式１の化合物はここでは舷−ヱルゴリン１化合物として
命名する。＆ーアミノェルゴリン１化合物は（弧，＄，
１０Ｒ）‐８ァミノヱルゴリン１化合物としても命名で
きる。実施例１：６ーメチル−滋−Ｎ，Ｎージメチル−
スルフアミルアミノエルゴリン１ ２．４１夕（１０ミ
リモル）の６−メチル一鞘−アミノエルゴリン１を２０
０ｃｃの塩化メチレンと２５ｃｃの無水ピリジンとの混
合物中に熔解し、塩化メチレン２５ｃｃ中３．５８夕（
２５ミリモル）のジメチルスルフアミルクロライドの溶
液を室温で燈拝しながら滴加する。１幼時間燈拝した後
、反応溶液を過剰の２規定ソーダ溶液に注ぎ込み、沈澱
物を炉別し、空気中で乾燥する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 式I ▲数式、化学式、表等があります▼ 〔式中、Ｒ＿１はメチル又はエチル、Ｒ＿２およびＲ＿
   ３は各々炭素数１乃至４のアルキルである。 〕の化合物およびその酸付加塩。