JPS60142983A - 複素環式化合物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は新規な有（幾化合物に関するものである。

本発明によると、式（１） 〔式中、又は水素、塩素又は臭素、Ｒ１はメチル又はエ
チル、Ｒ２は炭素数２乃至５のアルカ／イルである〕 の新規な化合物及びその酸付加塩か提供される。

Ｘとしては特に水素が好ましい。

Ｒ，とじては、メチルか好ましい。

本発明の式（＋）の化合物は、式（ＩＩ）（式中、Ｘお
よびＲ１は」二足で定義のとおり）の化合物を酸）テ、
○Ｈ（式中、Ｒ７は」１記で定義のとおりである）の反
応性官能誘導体でアシル化することにより得られる。

式（１’）の化合物を得るための式（Ｉ■）の化合物の
反応は既知の方法により行なう。

この方法はＮ−アシル化方法である。酸Ｒ２０１−１の
反応性官能誘導体としては、例えは、−］二二記に相当
するハライドたとえば酸クロライド又は酸７０マイト、
相当する無水物［（アルカフィル）２０］か使用さｊす
る。

この方法は溶液中で有利に行なわれる。好適な溶媒は例
えば゛塩化メチレンとジオキサンである。

無水物をアシル化剤として使用する場合、過剰の無水物
を溶媒として使用することがでトる。

反応は−１（じＣと約室温の間の反応？：、′＋度で一
般に有利に行なわれる。

またこの方法は、トリエチルアミンの如き第三均、基の
存在下で有利に、又は好ましくはピリノン又はその同族
体の存在下で行なわれる。

この方法により得られる化合物は塩基の形又は酸付加塩
の形で報られる。酸刊加塩は既知の方法で遊離塩基から
製造され、そして逆も又同様である。

出発物質は既知であるか、又は既知の方法により製造さ
れる。

遊離形又は生理学上許容し得る酸１」加塩の形での式（
１）の化合物（本発明の化合物）は、興味ある薬理学的
特性を示し、そのため薬剤としての用途を水子。

そのドパミン作動性特性のため本発明の化合物はパーキ
ンソン氏病の治療に使用される。

本発明の化合物は更にプロラクチン分泌］（Ｉ］止効果
を示す。プロラクチン分泌１■止化合物は、例えは、生
理的乳汁分泌および乳汁分泌過多の予防と治療に使用さ
れる。

本発明は又、式（Ｉ）の化合物を遊離形又は生理的に許
容し得る酸イマ１加塩の形で含んて゛いる薬剤を提供す
る。これら薬剤、例えば溶液又は錠剤は既知の方法によ
り通常の補薬と担体物質を用いて製造される。

次の非制限的実施例においては全ての温度は摂氏で表わ
される。式（１）の化合物はここでは８α一エルコリン
■化合物として命名する。８α−７ミ／工ルゴリン丁化
合物は（ＳＲ，８Ｓ、ｌ０Ｒ）−；３−アミ７工ルコリ
ン■化合物としても命名できる。

実施例３　：　Ｇ−メチル−８α−ピバロイルアミ７エ
ルゴリン■ ２、４　Ｊ　ａ　（１＋、１ミリモル）の６−メチル−
８α−アミノエルゴリン■を２　ｆ’ｌ　Ｏｃｃの塩化
メチレンと２５（（の無水ピリノンとの混合物中に溶解
し、塩化メチレン２　ｓＣＣ中２５ミリモルのピバリン
酸クロライｌ゛の溶液を室温で攪拌しながら滴加する。

１２時間攪拌した後、反応溶液を過剰の２規定ソーダ溶
液に注ぎ込み、沈澱物をン戸別し、空気中で乾燥する。

オレンジレフド相塩基を５０倍量のシリカゲルでクロマ
トグラフィーにかけ、標題化合物を塩化メチレン中の２
％メク／−ルで溶離する。

融点１９９〜２００　’。

’ｌＫｍ例２：　６−メチル−８ａ−ピバロイルアミ７
エルゴリン■ アシル化剤としてピバリン酸クロライドのがわりにピバ
リン酸無水物を使用することを除いて実施例１で述べた
のと類似の方法を実施すると、融点１つり乃至２０１）
　’の標題化合物が得られる。

特ｈ１出願人　ザンドッ・アクチェンデゼルシャ７ト代
理人弁理士青山葆　はが１名

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 式（Ｉ） 〔式中、Ｘは水素、塩素又は臭素、Ｒ１はメチル又はエ
   チル、Ｒ２は炭素数２乃至５のアルカ／イルである〕 の化合物およびその酸１＝１加塩。