JPS61194031A - 制癌作用増強剤 - Google Patents

制癌作用増強剤

Info

Publication number
JPS61194031A
JPS61194031A JP60034948A JP3494885A JPS61194031A JP S61194031 A JPS61194031 A JP S61194031A JP 60034948 A JP60034948 A JP 60034948A JP 3494885 A JP3494885 A JP 3494885A JP S61194031 A JPS61194031 A JP S61194031A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
root
tegafur
5pts
test
agent
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP60034948A
Other languages
English (en)
Other versions
JPH0481968B2 (ja
Inventor
Yoshiaki Ikeda
善明 池田
Masahiko Kinoshita
昌彦 木下
Yuji Saito
雄二 斎藤
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kanebo Ltd
Original Assignee
Kanebo Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kanebo Ltd filed Critical Kanebo Ltd
Priority to JP60034948A priority Critical patent/JPS61194031A/ja
Publication of JPS61194031A publication Critical patent/JPS61194031A/ja
Publication of JPH0481968B2 publication Critical patent/JPH0481968B2/ja
Granted legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、テガフールの制癌作用増強剤に関する。さら
に詳しくは、人参養栄湯エキスよりなるテガフールの制
癌作用増強剤に関する。
(従来の技術〕 テガフールは、5−フルオロウラシルの改良された制癌
剤であり、5−フルオロウラシルに比べ毒性が低く、広
く臨床に用いられている。
〔本発明が解決しようとする問題点〕
しかしながら、テガフニルの制癌作用は十分とは言い難
い(J、 Pharm、 Dyn、、 l 、 49(
1978)) 。
テガフールに他剤を併用することにより、その制癌効果
が増大するならば、テガフールによる癌治の目的は、テ
ガフールの制癌作用を増大させる薬剤を提供することに
ある。
〔問題点を解決するための手段〕
E記目的を達成中るため、木発明者等は鋭意研究の結果
、従来体力増強の目的で用いられている漢方薬、ナなね
ち人参養栄湯のエキスが、かかる要請を満足することを
見い出し、本発明を完成した。
本発明における人参養栄湯の構成(重量比)は、人参(
2〜4)、当帰(3〜5)、荀薬(1〜5)、地黄(3
〜5)、白t(3〜5)、侠苓(3〜5)、桂皮(1,
5〜3.5) 、黄酋(0,5〜3゜5)、陳皮(1〜
3.5)、遠志(0,5〜3)、五味子(0,5〜2.
5)、甘草(0,5〜2.5)が好ましい、さらに好ま
しくは、人参(3,01,当帰(4,0) 、萄薬(2
〜4)。
地黄(4,0)、白t(4,0)、萩苓(4,0)、桂
皮(2,5)、黄苔(1,5〜2.5)、陣皮(2〜2
.5) 、遠志(1,5〜2)。
五味子(1〜1.5)、甘草(1〜1.5)である。
本発明の制癌作用増強剤は1人参養栄湯を溶剤で抽出し
、抽出液を濃縮して濃縮エキスとするか、さらに乾燥し
て乾燥エキス末とすることにより製造される。
抽出溶剤は、水、水溶性有機剤あるいはこれらの混合溶
剤である。水溶性有機溶剤としては、エタノールが好ま
しい。
抽出操作は、人参養蛍湯に対し、重量比で5〜25倍、
好ましくは、8〜20倍の抽出溶剤を加え、加熱するこ
とにより行われる。加熱温度は60〜100℃が好まし
く、抽出時間は通常30分〜2時間である。
抽出液は、ろ過後、通常の濃縮手段、例えば、減圧濃縮
により濃縮エキスとされるか、または通常の乾燥手段、
例えば減圧乾燥、噴霧乾燥あるいは凍結乾燥により、乾
燥エキス末とされる。
ヒ述の如くして得られ、る未発明の制癌作用増強剤は、
濃縮エキス状あるいは、粉末状であり、そのまま軟エキ
ス剤、乾燥エキス剤として用いる事が出来る。また、必
要に応じ5通常の賦型剤等を加えて製剤製造の常法によ
り、カプセル剤、顆粒剤1錠剤あるいは散剤等に製剤化
して用いる事も出来る。さらには、テガフールと配合し
、上記のような剤型として用いる事も出来る。
本発明の制癌作用増強剤は、テガフールと同時に、ある
いはテガフールの投与前または投与後30分以内に、経
口投与される。投与量は、患者の病態0年令9体重によ
り異るが、テガフールの投手量に対し重量比で0.3〜
5倍であり1通常成人に対し1日当り0.3〜8gを1
〜3回に分けて投与するのが好ましい。
〔発明の効果〕
本発明の制癌作用増強剤は、それ自身は制癌作用を有し
ていないが、テガフールと併用することにより、その制
癌作用を増強させる(試験例1゜試験例2および試験例
31#暁)。
また、本発明の制癌作用増強剤はそれ自身低毒性であり
、テガフールと併用したとき、その毒性を減少させる(
試験例4および試験例5参照)。
以上の事実は、テガフールによる癌治療の際に、その治
療効果を上昇せしめる薬剤として、本発明の制癌作用増
強剤が、効果的にしかも安全に使用し得ることを示すも
のである。
以五、本発明の効果を試験例を挙げてさらに詳細に説明
する。
試験例1 延命効果 (1)試験材料 (a)使用動物:BDF、雄性マウス(5週令。
体重20〜22g、 1群10匹)。
(b)使用癌細胞: P−388白血病細胞(c)被検
薬剤 a:テガフール〔1回当りの投与量20hg/kg、 
0.5%(W/V)カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム水溶液に懸濁(濃度。
20mg/d)  して経口投与した。〕A:実施例1
の乾燥エキス末〔1回当りの投与量100mg/kg、
 0.5%(W/V) 力)Iyポキシメチルセルロー
スナトリウム水溶液に懸濁(濃度、 10mg/aQ)
 して経口投与した。〕 a+A:テガフールおよび実施例1の乾燥エキス末(両
者を併用、1回当りの投与量は前者、 200mg/k
g :後者、 loOmg/kg、それぞれ上記と同様
カルボキシメチルセルロースナトリウム水溶液に懸濁し
て経口投与した。) (2)試験方法 マウスの腹腔内に1匹当りlXl0’個の癌細胞を接種
した。その後24時間目毎に5回にわたり、被検薬剤を
経口ゾンデを用いてマウスに投与した。被検薬剤aと被
検薬剤Aの併用(a+A)の場合は、前者を投与後直ち
に後者を投与した。癌細胞接種後30日間マウスの生存
日数を観察し、各薬剤投与群におけるマウスの平均生存
日数と薬剤無投与群におけるマウスの平均生存日数を算
出後、下式により延命効果(T/C($))を計算した
T/C(%’)=  ” 、、、、  −、、、−’+
 −、X 100(3)試験結果 結果を第1表に示す。
第1表 試験例2 抗腫瘍効果 (1)試験材料 (a)使用動物: ddY系雄性マウス(5週令9体重
23〜28g、 1群lO匹)。
(b)使用癌細胞:ザル:2− マー 180(Sar
coma−iso)。
(C)被検薬剤 a:テガフール〔1回当りの投与量200■g/kg、
 0.5%(Ill/v)カルホキジメチルセルロース
ナトリウム水溶液に懸濁(濃度。
2(1mg/sU)して経口投与した。〕A:実施例1
の乾燥エキス末〔1回当りの投与量300mg/kg、
 0.5%(W/V) tyJvポキシメチルセルロー
スナトリウム水溶液に懸濁(6度、 30mg/ mD
 ) して経口投与した。〕 a+A:テガフールおよび実施例1の乾燥エキス末(両
者を併用、1回当りの投与量は前者、200mg/kg
 ;後者、300mg/kg、それぞれヒ記と同様カル
ボキシメチルセルロースナトリウム水溶液に懸濁して経
口投与した。) (2)試験方法 マウスの右鼠躊部皮下に、1匹当りl×10’個の癌細
胞を接種した。その後24時間目毎に5回にわたり試験
例1と同様にして被検薬剤を経口投与した。癌細胞接種
後14日1に、それぞれ腫瘍を摘出し、秤量した。各薬
剤投与群における平均腫瘍重量(X)と薬剤無投与群に
おける平均腫瘍重量(Y)とを算出後、下式により抗腫
瘍率を求めた。
抗腫瘍率(%) = (1−y) Xl0Q(3)試験
効果 結果を第2表に示す。
第2表 試験例3 抗腫瘍効果 (1)試験材料 (a)使用動物: BALB/C雄性マウス(5週令1
体重20〜24g、 1群10匹)。
(b)使用癌細胞: Meth−A癌細胞(c)被検薬
剤 a:テガフール〔1回当りの投与量150mg/kg、
 0.5%(Ill/v)カルホキジメチルセルロース
ナトリウム水溶液に懸濁(濃度。
15mg/mΩ)して経口投与した。〕A:実施例1の
乾燥エキス末〔1回当りの投与量300mg/kg、 
0.5%(W/V) 力Jl、ボキシメチルセルロース
ナトリウム水溶液に懸fIJl(濃度、 30mg/a
Q) して経口投与した。〕 a+A:テガフールおよび実施例1の乾燥エキス末(両
者を併用、1回当りの投与量は前者、150mg/kg
 :後者、 300mg/kg、それぞれヒ記と同様カ
ルボキシメチルセルロースナトリウム水溶液に懸濁して
経口投与した。) (2)試験方法 マウスの右鼠躊部皮下に、1匹当り、1×106個の癌
細胞を接種した。その後、24時間目毎に5回にわたり
、試験例1と同様にして被検薬剤を経口投与した。癌細
胞接種後14日1にそれぞれ腫瘍を摘出し試験例2の場
合と同極にして抗腫瘍*(%)を求めた。
(3)試験語! 結果を第3表に示す。
第3表 試験例4 毒性試験 (1)試験材料 (a)試験動物: ddY系雄性でウス(6退会1体重
26〜29g、1群10匹) (1+)被検薬剤 a:テガフール〔1回当りの投与量800mg/kg@
0.5%(W/V)カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム水溶液に懸濁(濃度。
80+wg/aQ)  して経口投与した。〕A:実施
例1の乾燥エキス末〔l@当りの投与量IGOOmg/
 kg、 0.5 %(W/V) カルボキシメチルセ
ルロースナトリウム水溶液に懸濁(濃度、 100■g
/d)して経口投与した。〕 a+A :テガフールおよび実施例1の乾燥エキス末(
両者を併用、1回当りの投与量は前者、 800mg/
kg :後者、IQOOs@/ kg。
それぞれ上記と同様カルボキシメチルセルロースナトリ
ウム水溶液に懸濁して経口投与した。) (2)試験方法 被検薬剤を24時間目毎に5回にわたり、試験例1と同
様にしてマウスに経口投与した。
その後8日間マウスの生存数を観察し、投薬終了日から
の経過日毎に生存率を求めた。
(3)試験結果 結果を第4表に示す、このことより本発明の薬剤はテガ
フールと併用すると、テガフールの毒性を軽減すること
がわかった。
第4表 試験例5 急性毒性試験(Ln2O3 (1)試験材料および試験方法 実施例1で得られた乾燥エキス末を0.5%(Ill/
V)カルボキシメチルセルロースナトリウム水溶液に懸
濁して、ddY系雄性マウス(5鍔令1体重23〜28
g、1群10匹)に経口投与。
し、投与後2週間までの死亡数を観察した。
(2)試験結果 被検薬10g/kgを投与しても、全く死亡例を認めず
、LD50値はlOg/kg以Eである。
以、ヒの結果から本発明の薬剤が、有効でかつ安全性の
高い制癌作用増強剤となることは明らかである。
〔実施例〕
次に実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明する。
実施例1 乾燥エキス末の製造 人参3.0kg、当帰、#!!黄、白丸、萩苓の各4.
0kg。
荀薬、陳皮、遠志の各2.0kg、桂皮2.5kg、黄
酋1.5kg、および五味子、甘草の各1 kgからな
る混合生薬に水310 Mを加えて加熱し100℃で1
時間抽出した。抽出液をろ過し、約301まで減圧濃縮
後。
噴霧乾燥して、乾燥エキス末5.4kgを得た。
実施例2 乾燥エキス末の製造 実施例1の場合と同一の混合生薬にエタノール/水混合
溶剤(V/V : 20/80)248文を加えて30
分間加熱遺流して抽出した。抽出液をろ邊し、溶媒を減
圧留去した。残渣を減圧乾固した後、粉砕して乾燥エキ
ス末5.0に、を得た。
実施例3 顆粒剤の製造 ■ 生薬(実施例1の乾燥エキス末)   3.8kg乳糖
               1.0//トウモロコ
シデンプン       1,4tt酸化ケイ素   
         0.4//ステアリン マグネシウ
ム     0.1//13.5 kg 毘さ 一ヒ記の各成分を充分混合し、この混合物を圧縮成型機
により板状物とした後、オシレーターで粉砕粒状とし、
整粒篩別して、1g中に主薬554mgを含む顆粒剤を
得た。
実施例4 錠剤の製造 匹】 主薬(実施例1の乾燥エキス末)   5.4kg乳糖
               1.5ttトウモロコ
シデンプン       1.8〃合成ケイ酸アルミニ
ウム      0.5//カルボキシメチルセルロー
スナトリウムカルシウム  0.4〃 ステアリン マグネシウム     0,17/9.7
 kg j 上記の各成分を充分混合し、この混合物を打錠機で、1
錠300mgに打錠して、1錠中に主薬187mgを含
む錠剤を得た。
実施例5 カプセル剤の製造 蜆】 主薬(実施例2の乾燥エキス末)   3.34kg合
成ケイ酸アルミニウム      0.18//ステア
リン マグネシウム     0 、08 //3.8
 kg 上記の各成分を充分混合し、この混合物の380+wg
宛をカプセルに充填して、lカプセル中に主薬3341
gを含むカプセル剤を得た。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 人参養栄湯の抽出エキスよりなるテガフールの制癌作用
    増強剤。
JP60034948A 1985-02-22 1985-02-22 制癌作用増強剤 Granted JPS61194031A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP60034948A JPS61194031A (ja) 1985-02-22 1985-02-22 制癌作用増強剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP60034948A JPS61194031A (ja) 1985-02-22 1985-02-22 制癌作用増強剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS61194031A true JPS61194031A (ja) 1986-08-28
JPH0481968B2 JPH0481968B2 (ja) 1992-12-25

Family

ID=12428387

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP60034948A Granted JPS61194031A (ja) 1985-02-22 1985-02-22 制癌作用増強剤

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JPS61194031A (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63296664A (ja) * 1987-05-29 1988-12-02 Nishiyoshida Syuzo Kk 高麗人参エキスを有した添加物の製造方法
JPH02223526A (ja) * 1988-11-04 1990-09-05 Freunt Ind Co Ltd 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法
WO1992022307A1 (en) * 1991-06-19 1992-12-23 Kanebo, Ltd. Remedy for chronic fatigue syndrome
US7585525B2 (en) * 2002-01-05 2009-09-08 Lotte Confectionery Co., Ltd. Method for processing ginseng and the uses of extract of processed ginseng
WO2013147125A1 (ja) * 2012-03-29 2013-10-03 独立行政法人国立精神・神経医療研究センター 薬剤取り込み増強剤

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63296664A (ja) * 1987-05-29 1988-12-02 Nishiyoshida Syuzo Kk 高麗人参エキスを有した添加物の製造方法
JPH02223526A (ja) * 1988-11-04 1990-09-05 Freunt Ind Co Ltd 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法
JP2818220B2 (ja) * 1988-11-04 1998-10-30 フロイント産業株式会社 食品用の含水有機溶剤抽出物含有組成物および医薬用の含水有機溶剤抽出物含有組成物、並びにそれらの製造方法
WO1992022307A1 (en) * 1991-06-19 1992-12-23 Kanebo, Ltd. Remedy for chronic fatigue syndrome
US7585525B2 (en) * 2002-01-05 2009-09-08 Lotte Confectionery Co., Ltd. Method for processing ginseng and the uses of extract of processed ginseng
WO2013147125A1 (ja) * 2012-03-29 2013-10-03 独立行政法人国立精神・神経医療研究センター 薬剤取り込み増強剤

Also Published As

Publication number Publication date
JPH0481968B2 (ja) 1992-12-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102416139B (zh) 一种用于治疗乳腺疾病的中药组合物
CN103446450A (zh) 一种具有缓解体力疲劳功能的组合物及其制备方法
JP6211500B2 (ja) 褐色脂肪細胞活発化剤
CN105362340B (zh) 一种治疗白血病的药物组合物及其制备方法
CN102940846B (zh) 一种用于治疗萎缩性胃炎的中药组合物及其制备方法和应用
CN104887952B (zh) 一种具有养阴润肺作用的组合物及其制备方法和应用
JP2003040787A (ja) 生理活性を有する組成物およびその製造方法
JPH04243832A (ja) 自己免疫疾患治療剤
JPS61194031A (ja) 制癌作用増強剤
JPH05960A (ja) 慢性疲労症候群治療剤
CN107890528B (zh) 一种治疗高尿酸血症的中药组合物及其制备方法
JPS6025933A (ja) 癌症状改善剤
CN111358906B (zh) 一种适用于外感症的中药组合物
WO1993013787A1 (en) Immunopotentiating agent
CN101837046A (zh) 一种抗病毒中药制剂及其制备方法
JPS5936620A (ja) 制癌補助剤
CN101884661A (zh) 含有水蛭和黄芪的治疗心脑血管疾病的中药制剂
CN101129470B (zh) 一种治疗肝病的片剂的制备方法
CN1073439C (zh) 一种治疗气管炎、哮喘病的药物及制备方法
JPS62198621A (ja) 制癌補助剤
CN106563076B (zh) 一种治疗胃病的药物及其制作方法
CN113058013A (zh) 一种中药组合物及其制备方法和应用
CN107753567B (zh) 一种抗疲劳药物组合物及其制备方法及应用
JPS6233125A (ja) 制癌作用増強剤
CN101647930A (zh) 盾叶冠心宁口腔崩解片及其制备方法