CN103446450A - 一种具有缓解体力疲劳功能的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有缓解体力疲劳功能的组合物及其制备方法与用途。本发明所述的具有缓解体力疲劳功能的组合物，是由下列重量份的原料制成的：西洋参1-50份、石斛或麦冬1-50份、巴戟天1-80份、红景天1-60份。本发明所述的于缓解体力疲劳的组合物，是在现有中医理论的基础上，筛选出能有效缓解体力疲劳的中药材，进行科学配伍，发挥其相互协同作用，从而可以用于制备具有缓解体力疲劳功能的药品或保健食品。

Description

一种具有缓解体力疲劳功能的组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于药品和保健食品技术领域，涉及一种具有缓解体力疲劳功能的组合物，以及其制备方法与用途。

背景技术

疲劳是机体负载的生理生化变化过程。1982年第五届国际运动生化会议对疲劳概念的定义为：“机体生理过程不能将其技能持续在一特定水平或各器官不能维持其预定的运动强度。”由于运动引起机体生理生化功能改变而导致机体运动能力暂时降低的现象，被称为运动性疲劳。疲劳是防止机体发生威胁生命的过度机能衰竭而产生的一种保护性反应，它的产生提醒工作者应降低工作强度或终止运动以免机体损伤。

运动性疲劳的产生原因大致可归纳为：

1、能源物质过度消耗，如ATP、CP、肌糖原和肝糖原过度消耗。

2、内环境的紊乱，除了乳酸堆积外，机体渗透压、离子分布、pH、水分、温度等内环境条件变化，使机体酸碱平衡、渗透平衡、水平衡失调，导致工作能力下降而发生疲劳。

3、神经系统、酶、激素对运动时代谢调控失调等。

机体出现疲劳时，其生物化学上的变化是十分明显的。实际上人们从事劳动或运动时，在疲劳的感觉出现之前机体已经发生了各种生化变化，正是由于这些生化变化，才导致了疲劳感觉的发生。因此用引起疲劳的某些生化变化为指标，观察疲劳的出现及发展的过程是研究疲劳最有效的方法。

中医认为，机体气、血、津、液的不足容易导致疲劳。

本发明是在现有中医理论的基础上，筛选出可用于保健食品的有缓解体力疲劳功能的中药材，进行科学配伍，发挥其相互协同作用，从而获得一种具有缓解体力疲劳功能的保健食品或中药配方。

发明内容

本发明目的是提供了一种具有缓解体力疲劳功能的组合物。

本发明是通过以下技术方案实现的：

本发明所述的组合物是由下述重量份的原料制成的：

西洋参1-50份、石斛或麦冬1-50份、巴戟天1-80份、红景天1-60份。

优选为：

西洋参5-40份、石斛或麦冬5-40份、巴戟天10-60份、红景天5-50份。

进一步优选为：

西洋参10-30份、石斛或麦冬10-30份、巴戟天20-50份、红景天20-40份。

本发明中的石斛与麦冬是可以相互替代的。

本发明中各原料的作用机理如下：

西洋参：为五加科植物西洋参（Panax quinquefolium L．）的干燥根。甘、微苦，凉。归心、肺、肾经。具有补气养阴，清热生津的功效，用于气虚阴亏，内热，咳喘痰血，虚热烦倦，消渴，口燥咽干。现代研究表明，西洋参有抗疲劳、抗氧化、抗应激、抑制血小板聚集、降低血液凝固性的作用，另外，对糖尿病患者还有调节血糖的作用。

石斛：微寒；甘；归胃、肾经。具有益胃生津，滋阴清热的作用，用于阴伤津亏，口干烦渴，食少干呕，病后虚热，目暗不明。现代研究表明，石斛具有一定解热镇痛作用，促进胃液分泌、助消化，增强新陈代谢、抗衰老等作用。

巴戟天：为双子叶植物茜草科（Rubiaceae）巴戟天（Morinda officinalis How.）的干燥根。辛、甘；温。归肝、肾经。具有补肾助阳；强筋壮骨；祛风除湿的功效，用于肾虚阳痿；遗精早泄；少腹冷痛；小便不禁；宫冷不孕；风寒湿痹；腰膝酸软；风湿肢气。药理研究表明，巴戟天具有抗疲劳、增强免疫力、降压、抗炎等作用。

红景天：为景天科多年生草木或灌木植物，《神农本草经》中将红景天列为药中上品。甘，苦，平，归肺、心经。具有益气活血，通脉平喘的功效，用于气虚血瘀，胸痹心痛，中风偏瘫，倦怠气喘。现代药理研究表明，红景天能增强运动耐力、抗氧化、抗糖尿病、抗肺炎及哮喘、抗癌等作用。

麦冬：为百合科沿阶草属植物麦冬（Ophitopogin japonicum（L.f）Ker.-Gawl.）以块根入药。甘、微苦、凉。归心、肺、胃经。具有滋阴生津、润肺止咳、清心除烦的功效。主治热病伤津、心烦、口渴、咽干肺热、咳嗽、肺结核。现代研究表明，麦冬具有增强免疫力、抗心律失常、耐缺氧、抗疲劳等作用。

本发明药物可以采用中药制剂的常规方法制备成任何常规的制剂，包括口服制剂，注射剂。例如可以将这些原料药研成粉末混合均匀；可以将所述重量份的原料药分别加水或不同浓度的乙醇提取，提取液浓缩干燥得粗提物，或采用精制方法，例如，水提醇沉法、有机溶剂萃取法、柱层析法、二氧化碳超临界萃取法、水蒸气蒸馏法进行精制得到精提物。

在使用上述药物时，既可以采用以相当于所述重量配比的药物为原料分别净选，干燥、粉碎、混合得到符合制剂要求粒度的颗粒或粉末直接服用。也可以采用以相当于所述重量配比关系的药物为原料经过适当处理后添加药用辅料，根据需要将其制成各种制剂。由上述原料药制备成制剂的过程中，上述原料药可以采用如下方法进行处理：分别加水或不同浓度的乙醇提取，提取液浓缩干燥得粗提物；或进一步采用醇沉法、水返溶法、有机溶剂萃取法、絮凝沉淀法、柱层析法的一种或几种联合使用进行适当精制后得精提物；在对上述有效药用成分进行提取时可采用的具体操作和/或使用方法，既可以是以所述的各比例量的药物成分为原料，分别提取其有效药用成分后再混合的方式，也可以采用按所说比例量的各药物原料混合后再共同提取的方式。采用不同的提取手段、设备及提取时所需的理想或最佳的提取温度、溶剂用量、提取时间、提取次数等具体条件，则可根据实际情况通过试验被筛选和找到。

为了使该药物的各原料更好的发挥药效，优选对本发明所述配比的原料进行醇提取，但不能用于限制本发明的保护范围。

本发明组合物的制备方法如下：

将所述重量配比的原料药直接粉碎得到药材粉末；或分别加水或不同浓度的乙醇提取，活性成分是指上述水提物和/或醇提物任意的组合，其中提取溶媒相同的原料，可采用合并提取，提取液浓缩干燥得粗提物；或采用水提醇沉法、有机溶剂萃取法、柱层析法进行精制得到精提物；将上述药材粉末或粗提物或精提物与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。

或将所述重量配比的原料分别水提或醇提，原料水提和/或醇提可任意组合，其中提取溶媒相同的原料，可采用合并提取，醇提后的药渣再采用水提，与醇提提取物浓缩干燥得粗提物；或采用水提醇沉法、有机溶剂萃取法、柱层析法、二氧化碳超临界萃取法、水蒸气蒸馏法进行精制得到精提物；将上述药材粉末或粗提物或精提物加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

本发明的另外一个目的是提供了所述的组合物的制备方法。

本发明所述的组合物的制备方法包括以下步骤：

将所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天混合，加6-12倍量50-95%乙醇或水提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

可替代或可选地，将所述重量配比的西洋参、麦冬、巴戟天、红景天混合，加6-12倍量50-95%乙醇或水提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

可替代或可选地，将所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，分别加6-12倍量50-95%乙醇提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，石斛或麦冬，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

可替代或可选地，将所述重量配比的西洋参、麦冬、巴戟天、红景天，分别加6-12倍量水提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

本发明所制得的药物活性成分可以直接入药服用或加入药剂学上可接受的辅料按常规工艺制备成所需制剂。如可以制成常用的片剂（分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、泡腾片）、胶囊剂（硬胶囊、软胶囊剂）、颗粒剂、丸剂（滴丸剂）、散剂等固体制剂形式的口服药物，也可以制成糖浆、口服液等液体制剂形式的口服药物。因此，该药物组合物中除有效成分外，还可以含有药学上可以接受的辅料。

这里所述的辅料，可以根据不同的制剂有所不同，如在片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中常用的稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂等；在糖浆、口服液等液体制剂形式中常用的表面活性剂、稀释剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等；在凝胶剂、软膏剂等外用制剂形式中常用的药用油性基质、水性基质、防腐剂、抗氧剂、保湿剂、透皮吸收促进剂、表面活性剂等。

本发明常用辅料包括：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、微晶纤维素、甘露醇、木糖醇、聚乙二醇、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙、改良淀粉、山梨醇、聚乙烯吡咯酮、重质碳酸镁、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲淀粉钠、羟丙基纤维素、聚维酮K30、白陶土、预胶化淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、甜叶菊苷、甜菜碱、阿司帕坦、甘草甜素、糖精钠、枸橼酸、碳酸氢钠、碳酸钠、卡拉胶、琼脂、明胶、海藻酸钠、黄原胶、瓜耳豆胶、西黄耆胶、阿拉伯胶、槐豆胶、刺梧桐胶、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、聚丙烯酰胺、交联型聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、卡波姆、山梨酸、山梨酸钾、羟苯乙酯、苯甲醇、尼泊金、硫柳汞、二甲基亚砜、氮酮、三乙醇胺、氢氧化钠、甘油、丙二醇、BHT、BHA、十二烷基硫酸钠、吐温类、司盘类等。

对于上面提到的制剂，其中片剂的制备方法如下：

将所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天混合，加10倍量水提取3次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混匀，制粒，干燥，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

颗粒剂的制备方法如下：

将所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天混合，加10倍量水提取3次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混匀，以85%乙醇制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本发明还提供了根据本发明所述的组合物用于制备具有缓解体力疲劳功能的药品的用途。

本发明还提供了根据本发明所述的组合物用于制备具有缓解体力疲劳功能的保健食品的用途。

本发明涉及一种用于缓解体力疲劳的组合物，它是在现有中医理论的基础上，筛选出能有效缓解体力疲劳的中药材，进行科学配伍，发挥其相互协同作用，从而可以用于制备具有缓解体力疲劳功能的药品或保健食品。

具体实施方式

实施例1

西洋参20g、石斛20g、巴戟天30g、红景天30g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加10倍量水提取3次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮、木糖醇适量，混匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例2

西洋参10g、石斛10g、巴戟天50g、红景天20g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加6倍量水提取4次，每次1小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮适量，混匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例3

西洋参30g、石斛30g、巴戟天20g、红景天50g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加12倍量水提取1次，每次3小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入预交化淀粉、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮适量，混匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例4

西洋参40g、石斛40g、巴戟天10g、红景天50g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天分别加10倍量水提取2次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入乳糖、甘露醇适量，混匀，以85%乙醇制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例5

西洋参5g、石斛5g、巴戟天60g、红景天5g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加8倍量水提取2次，每次3小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入蔗糖、阿司帕坦，糊精适量，混匀，以85%乙醇制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例6

西洋参1g、石斛1g、巴戟天80g、红景天1g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加8倍量水提取2次，每次3小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入微晶纤维素、乳糖适量，混匀，制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例7

西洋参50g、石斛50g、巴戟天1g、红景天60g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加12倍量水提取2次，每次1小时，提取液合并，过滤，滤液减压干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混匀，制粒，干燥，装胶囊，即得胶囊剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例8

西洋参25g、石斛25g、巴戟天35g、红景天35g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天分别加10倍量70%乙醇提取3次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇至稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入辅料适量，混匀，制成丸剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例9

西洋参15g、石斛15g、巴戟天25g、红景天25g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加12倍量95%乙醇提取1次，每次3小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇至无醇味，适当浓缩，加入适量的混悬剂、调味剂、防腐剂，混匀，加水定容，滤过，分装，即得口服液体制剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例10

西洋参40g、石斛40g、巴戟天70g、红景天40g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加6倍量50%乙醇提取4次，每次1小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，制成散剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例11

西洋参8g、石斛9g、巴戟天15g、红景天6g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加8倍量80%乙醇提取3次，每次1.5小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入蔗糖、阿司帕坦，糊精适量，混匀，以85%乙醇制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例12

西洋参35g、石斛35g、巴戟天45g、红景天45g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加6倍量60%乙醇提取2次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮适量，混匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例13

西洋参45g、石斛15g、巴戟天25g、红景天25g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加11倍量90%乙醇提取2次，每次1小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入适量辅料，混匀，制粒，干燥，装胶囊，即得胶囊剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例14

西洋参4g、石斛12g、巴戟天25g、红景天35g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加12倍量80%乙醇提取3次，每次1小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入辅料适量，混匀，制成丸剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例15

西洋参45g、石斛10g、巴戟天25g、红景天30g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、巴戟天、红景天，加10倍量75%乙醇提取2次，每次2小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇至无醇味，适当浓缩，加入适量的混悬剂、调味剂、防腐剂，混匀，加水定容，滤过，分装，即得口服液体制剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例16

西洋参8g、石斛9g、巴戟天15g、红景天6g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、红景天加10倍量水提取2次，每次2小时，提取液合并，滤过，滤液减压干燥得稠膏1；巴戟天加8倍量80%乙醇提取3次，每次1.5小时，提取液合并，过滤，滤液减压回收乙醇，减压干燥得稠膏2，稠膏1与稠膏2混匀，干燥，粉碎成细粉，加入蔗糖、阿司帕坦，糊精适量，混匀，以85%乙醇制粒，干燥，整粒，即得颗粒剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例17

西洋参35g、石斛35g、巴戟天45g、红景天45g

称取所述重量配比的西洋参、石斛、红景天分别加8倍量70%乙醇提取2次，每次1小时，提取液滤过，滤液减压回收乙醇，减压干燥，分别得稠膏1、稠膏2、稠膏3；巴戟天加6倍量水提取2次，每次2小时，提取液过滤，滤液减压干燥，得稠膏4；稠膏1与稠膏2、稠膏3、稠膏4混匀，干燥，粉碎成细粉，加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、微晶纤维素、交联聚维酮适量，混匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀，压片，包衣或不包衣，即得片剂。

本实施例中的石斛可用麦冬替代。

实施例18

通过以下实验进一步阐述本发明所述组合物的有益效果：

1、试验材料

药物组1：采用由本发明实施例1制备得到的药物；

药物组2：采用在实施例1的组方的基础上加上肉苁蓉30g制备得到的药物；

对照组：安慰剂。

2、试验动物

成年小鼠，体重18-22g，雌雄各半。

3、试验仪器

游泳箱（50cm×50cm×40cm）、电子天平、铅皮。

4、试验方法

将小鼠随机分为3组，即药物组1、药物组2和对照组，每组10只，分笼饲养，自由饮食，室温（28±2℃），相对湿度45%-48%，每天晚上定时灌胃，每天1次，连续灌胃30天。末次灌胃后，将尾根部负荷5%体重铅皮的小鼠置于游泳箱中游泳。水深不少于30cm，水温25℃±1.0℃，记录小鼠自游泳开始至死亡的时间，即小鼠负重游泳时间。

5、试验结果

药物组小鼠的负重游泳时间与对照组比较，差异有显著性（P＜0.05），具体见表1。

表1 小鼠负重游泳时间

*：与对照组比较，差异有显著性，P＜0.05

药物组1与药物组2比较，差异没有显著性，P＞0.05

进一步，采用实施例2至17所制备的药物在类似条件下进行了小鼠负重试验，结果与对照组均具有显著性差异。

6、结论

小鼠灌胃本发明组合物后，与空白对照组比较，负重游泳时间明显延长，差异有显著性（P＜0.05）。提示本发明组合物具有缓解体力疲劳的功能。

以上实施例是对本发明的上述内容作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明的范围的任何限制，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

Claims (10)

1.一种具有缓解体力疲劳功能的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料制成的：西洋参1-50份、石斛或麦冬1-50份、巴戟天1-80份、红景天1-60份。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料制成的：西洋参5-40份、石斛或麦冬5-40份、巴戟天10-60份、红景天5-50份。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料制成的：西洋参10-30份、石斛或麦冬10-30份、巴戟天20-50份、红景天20-40份。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将所述重量配比的西洋参、石斛或麦冬、巴戟天、红景天混合，加6-12倍量50-95%乙醇或水提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

5.根据权利要求1-3中任意一项所述组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将所述重量配比的西洋参、石斛或麦冬、巴戟天、红景天，分别加6-12倍量50-95%乙醇或水提取1-4次，每次1-3小时，提取液合并，过滤，滤液减压浓缩，干燥，粉碎成细粉，加入或不加辅料，制成药剂学上可接受的制剂。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所制成的制剂是口服制剂。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所制成的制剂是口服制剂。

8.根据权利要求6或7所述组合物的制剂，其特征在于，所述的口服制剂是选自：片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、散剂，或口服液体制剂。

9.根据权利要求1-3中任意一项所述的组合物用于制备具有缓解体力疲劳功能的药品的用途。

10.根据权利要求1-3中任意一项所述的组合物用于制备具有缓解体力疲劳功能的保健食品的用途。