JPS5936620A - 制癌補助剤 - Google Patents
制癌補助剤Info
- Publication number
- JPS5936620A JPS5936620A JP57145431A JP14543182A JPS5936620A JP S5936620 A JPS5936620 A JP S5936620A JP 57145431 A JP57145431 A JP 57145431A JP 14543182 A JP14543182 A JP 14543182A JP S5936620 A JPS5936620 A JP S5936620A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- mitomycin
- drug
- crude drugs
- carcinostatic
- adjuvant
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はジオウ、シャクヤク、センキュウおよびトウキ
からなる生薬の水または水性有機溶剤抽出物を有効成分
とするマイトマイシンＣの制癌作用を増強し、白血球減
少を軽減する制癌補助剤である。
からなる生薬の水または水性有機溶剤抽出物を有効成分
とするマイトマイシンＣの制癌作用を増強し、白血球減
少を軽減する制癌補助剤である。
マイトマイシフ Ｃ（Ｃ１５Ｈ１８Ｎ４０５）は癌細胞
のＤＮＡに結合してＤＮＡを分解する一方、ＤＮＡの生
合成を阻害して癌細胞の分裂を抑制する（Ｓｈｉｂａ−
ｔａ、 Ｓ、 ｅｔ ａｔ、、 Ｂｉｂｅｎ’ｓ Ｊ、
、 １巻、１９３頁１９５８年； ５ｚｙｂａｌｓｋｉ
、Ｗ、ｅｔａｌ、、 Ｐｒｏｃ、Ｎ、Ａ、Ｓ、、 ５０
巻。
のＤＮＡに結合してＤＮＡを分解する一方、ＤＮＡの生
合成を阻害して癌細胞の分裂を抑制する（Ｓｈｉｂａ−
ｔａ、 Ｓ、 ｅｔ ａｔ、、 Ｂｉｂｅｎ’ｓ Ｊ、
、 １巻、１９３頁１９５８年； ５ｚｙｂａｌｓｋｉ
、Ｗ、ｅｔａｌ、、 Ｐｒｏｃ、Ｎ、Ａ、Ｓ、、 ５０
巻。
３５５頁１９゛６３年〕ことにより強力な制癌活性を示
すが、著しい白血球減少や血小板減少などの副作用のた
め臨床において使用が制限されている。
すが、著しい白血球減少や血小板減少などの副作用のた
め臨床において使用が制限されている。
本発明者らは、ジオウ、シャクヤク、センキュウおよび
トウキからなる生薬の水または水性有機溶剤抽出物がマ
イトマイシンＣの制癌作用を増強し、白血球減少を軽減
するという新知見に基づいて本発明を完成した。
トウキからなる生薬の水または水性有機溶剤抽出物がマ
イトマイシンＣの制癌作用を増強し、白血球減少を軽減
するという新知見に基づいて本発明を完成した。
本発明の制癌補助剤（以下、本発明の薬剤または本薬剤
という）の製造にはジオウ、シャクヤク、センキュウお
よびトウキを適当な割合で用いるが、ジオウ （１，０
〜４．ｏ）、シャクヤク （１，０〜４．０）、センキ
ュウ （１，０〜４．０）およびトウキ（１，０〜４．
０）の分量で用いるのが好ましい。そして特に好ましい
具体例として匹物湯が挙げられる。
という）の製造にはジオウ、シャクヤク、センキュウお
よびトウキを適当な割合で用いるが、ジオウ （１，０
〜４．ｏ）、シャクヤク （１，０〜４．０）、センキ
ュウ （１，０〜４．０）およびトウキ（１，０〜４．
０）の分量で用いるのが好ましい。そして特に好ましい
具体例として匹物湯が挙げられる。
本発明の薬剤は上記４種の生薬を水または水性有機溶剤
（有機溶剤としてはエタノールが好ましい）で抽出し、
得られた抽出液を濾過後、スプレードライ、凍結乾燥も
しくは濃縮乾固など通常の乾燥方法により乾燥して得ら
れる。
（有機溶剤としてはエタノールが好ましい）で抽出し、
得られた抽出液を濾過後、スプレードライ、凍結乾燥も
しくは濃縮乾固など通常の乾燥方法により乾燥して得ら
れる。
本薬剤を得るには上記４種の生薬を混合したものから抽
出するか、もしくはそれぞれの生薬を抽出後、それぞれ
の抽出物を混合してもよい。
出するか、もしくはそれぞれの生薬を抽出後、それぞれ
の抽出物を混合してもよい。
抽出条件は室温あるいは加熱して行うことが出来るが、
５０〜１００°Ｃで加熱して行うのが好ましい。本薬剤
はそのままでも使用することができるが、通常の製剤に
用いられる賦形剤、補助剤などを加えて製剤製造の常法
に従って、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの製剤
にして用いることも出来る。
５０〜１００°Ｃで加熱して行うのが好ましい。本薬剤
はそのままでも使用することができるが、通常の製剤に
用いられる賦形剤、補助剤などを加えて製剤製造の常法
に従って、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤などの製剤
にして用いることも出来る。
所望によりこの抽出物をさらに透析、各種クロマトグラ
フィーなどの常法によシ精製して用いてもよい。
フィーなどの常法によシ精製して用いてもよい。
本薬剤の製造の具体例を示すと次の如くである具体例
１゜ ジオウ、シャクヤク、センキュウおよびトウキの各３．
ＯｊＪの混合生薬に１０倍量すなわち１２０ｍ１の水を
加えて１時間、１００℃で加熱抽出し、得られた抽出液
を７濾過後、スプレードライして１．７ｇの乾燥エキス
粉末を得た。
１゜ ジオウ、シャクヤク、センキュウおよびトウキの各３．
ＯｊＪの混合生薬に１０倍量すなわち１２０ｍ１の水を
加えて１時間、１００℃で加熱抽出し、得られた抽出液
を７濾過後、スプレードライして１．７ｇの乾燥エキス
粉末を得た。
具体例 ２
ジオウ、シャクヤク、センキュウおよびトウキの各３．
０ｇの混合生薬を２５％水性エタノール６スを得た。
０ｇの混合生薬を２５％水性エタノール６スを得た。
次に本発明の薬剤がマイトマイシンＣの制癌作用を増強
し、白血球減少を軽減することについての実験およびそ
の結果を説明する。
し、白血球減少を軽減することについての実験およびそ
の結果を説明する。
実験例 １゜
４〜４．５週令の雄性ＢＤＦ ｌ （Ｃ５７ＢＬ／６
Ｘ ＤＢＡ／２）マウスの腹腔内にＰ−３８８白血病細
胞をｌＸ１０６個移植（移植口を０日とする）し、その
生存日数におよぼすマイトマイシンＣ１上記の具体例】
および２で得た薬剤の作用、ならびにこれら薬剤とマイ
トマイシンＣどの併用によ、る作用を検討した。
Ｘ ＤＢＡ／２）マウスの腹腔内にＰ−３８８白血病細
胞をｌＸ１０６個移植（移植口を０日とする）し、その
生存日数におよぼすマイトマイシンＣ１上記の具体例】
および２で得た薬剤の作用、ならびにこれら薬剤とマイ
トマイシンＣどの併用によ、る作用を検討した。
マイトマイシンＣ（３、ｍ９７Ｋｇ）は生理食塩水に溶
解後、１日目および７日目に腹腔内投与し、具体例１お
よび２で得た薬剤は蒸留水に溶解し、２ｇ／Ｋｆを１日
目よシ実験期間を通じて１日１回胃ソノデを用い毎日経
口投与した。
解後、１日目および７日目に腹腔内投与し、具体例１お
よび２で得た薬剤は蒸留水に溶解し、２ｇ／Ｋｆを１日
目よシ実験期間を通じて１日１回胃ソノデを用い毎日経
口投与した。
その結果は表１に示す如くである。即ち、表１ならびに
これら薬剤とマイトマイシンＣとの併用による作用を示
す。
これら薬剤とマイトマイシンＣとの併用による作用を示
す。
表１に示す結果から、本発明の薬剤はそれ自身では制癌
作用を示さないがマイトマイシンＣと併用することによ
シ、マイトマイシンＣの制癌作用を増大することが認め
られる。
作用を示さないがマイトマイシンＣと併用することによ
シ、マイトマイシンＣの制癌作用を増大することが認め
られる。
表１
Ｐ−３８８移植マウスの平均生存日数に対するマイトマ
イシンＣ１具体例１および２で得た薬剤の作用、ならび
にこれら薬剤とマイトマイシンＣとの併用作用 実験例 ２゜ 白血球数が正常域にある雄性ｄｄＹ系マウス（４〜４．
５週令）を用い、マイトマイシンＣ（３ｒｒＪＡｇ）の
腹腔内投与による白血球減少に対する具体例１および２
で得た薬剤の作用を検討した。
イシンＣ１具体例１および２で得た薬剤の作用、ならび
にこれら薬剤とマイトマイシンＣとの併用作用 実験例 ２゜ 白血球数が正常域にある雄性ｄｄＹ系マウス（４〜４．
５週令）を用い、マイトマイシンＣ（３ｒｒＪＡｇ）の
腹腔内投与による白血球減少に対する具体例１および２
で得た薬剤の作用を検討した。
具体例１および２で得た薬剤は２ｇ４ｇを実験期間を通
して１日１回毎日経口投与した。その結果を第１図に示
す。
して１日１回毎日経口投与した。その結果を第１図に示
す。
即ち、第１図はマイトマイシンＣの白血球減少に対する
具体例１および２で得た薬剤の作用を示す図である。第
１図から、本発明の薬剤はマイトマイシンＣによる白血
球減少を著しく軽減することが認められる。
具体例１および２で得た薬剤の作用を示す図である。第
１図から、本発明の薬剤はマイトマイシンＣによる白血
球減少を著しく軽減することが認められる。
つぎに本発明の薬剤の経口投与での急性毒性試験をｄｄ
Ｙ系雄性マウスおよびＷｉｓｔａｒ系雄性ラットを用い
て行なったところ、具体例１および２で得た薬剤は１５
ｆｔ７にの経口投与でも死亡例を与えなかった。この
ように、本発明の薬剤はきわめて毒性が低く、安全性の
高いものである。
Ｙ系雄性マウスおよびＷｉｓｔａｒ系雄性ラットを用い
て行なったところ、具体例１および２で得た薬剤は１５
ｆｔ７にの経口投与でも死亡例を与えなかった。この
ように、本発明の薬剤はきわめて毒性が低く、安全性の
高いものである。
本発明における実験データおよび急性毒性試験の結果か
ら考えて、本発明の薬剤の有効投与量は患者の年令、体
重、疾患の程度によっても異なるが、通常成人で１同量
２〜１０２を症状に合わせて１日３回までの服用が摘出
と認められる。また本発明の薬剤は単独で使用してもよ
いが、マイトマイシンＣと併用するこへもできる。
ら考えて、本発明の薬剤の有効投与量は患者の年令、体
重、疾患の程度によっても異なるが、通常成人で１同量
２〜１０２を症状に合わせて１日３回までの服用が摘出
と認められる。また本発明の薬剤は単独で使用してもよ
いが、マイトマイシンＣと併用するこへもできる。
次に実施例を示して具体的に説明するが、本発明はこれ
によシ制限されるものではない。
によシ制限されるものではない。
実施例 １゜
上記の具体例１あるいは２によシ製造した薬剤２００１
を乳糖８９ｆおよびステアリン酸マグネシウム１ｔと混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径２０
ｍｍ、重量約２・３・ｔｊのスラッグ錠をつくり、こ
れをオシレーターにて粉砕し整粒し、篩別して２０〜５
０メツシユの粒子ノ良好な顆粒剤を得だ。
を乳糖８９ｆおよびステアリン酸マグネシウム１ｔと混
合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径２０
ｍｍ、重量約２・３・ｔｊのスラッグ錠をつくり、こ
れをオシレーターにて粉砕し整粒し、篩別して２０〜５
０メツシユの粒子ノ良好な顆粒剤を得だ。
この顆粒剤はマイトマイシンＣの投与開始より治療期間
を通じて、症状に合わせて１同量３〜１５ｐ（本発明の
薬剤として２．０７〜１０．３４ｇに相当）を１日３回
服用する。
を通じて、症状に合わせて１同量３〜１５ｐ（本発明の
薬剤として２．０７〜１０．３４ｇに相当）を１日３回
服用する。
実施例 ２゜
上記の具体例１あるいは２により製造した薬剤２００ｔ
を微結晶セルロース２０２およびステアリン酸マグネシ
ウム５ｔと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠
して直径７ｍｍ、重量２２５ｍｆの錠剤を製造した。本
錠剤１錠中には本発明の薬剤２００ｍｇを含有する。
を微結晶セルロース２０２およびステアリン酸マグネシ
ウム５ｔと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠
して直径７ｍｍ、重量２２５ｍｆの錠剤を製造した。本
錠剤１錠中には本発明の薬剤２００ｍｇを含有する。
本錠剤はマイトマイシンＣの投与開始時より治療期間を
通じて、症状に合わせて１回１０〜５０錠を１日３回服
用する。
通じて、症状に合わせて１回１０〜５０錠を１日３回服
用する。
実施例 ３゜
上記の具体例１あるいは２により製造した薬剤５００
ｍｇを硬カプセルに充填した。
ｍｇを硬カプセルに充填した。
本カプセルはマイトマイシンＣの投与開始時より治療期
間を通じて、症状に合わせて１回４〜２０カプセルを１
日３回服用する。
間を通じて、症状に合わせて１回４〜２０カプセルを１
日３回服用する。
実施例 ４゜
上記の具体例１あるいは２により製造した薬剤２００ｔ
およびマイトマイシンＣ１００ｍＮ微結晶セルロース２
０ｆおよびステアリン酸マグネジ錠剤１錠中には本発明
の薬剤２００ ｍｆおよびマイトマイシンＣ０１１ｍ＋
７を含有する。
およびマイトマイシンＣ１００ｍＮ微結晶セルロース２
０ｆおよびステアリン酸マグネジ錠剤１錠中には本発明
の薬剤２００ ｍｆおよびマイトマイシンＣ０１１ｍ＋
７を含有する。
本錠剤は症状に合わせて１回１０〜３０錠を１日３回服
用する。
用する。
第１図はマイトマイシンＣの白血球減少に対する具体例
１および２で得た薬剤の作用を示す図である。
１および２で得た薬剤の作用を示す図である。
Claims (1)
- ジオウ、シャクヤク、センキュウおよびトウキからなる
生薬の水または水性有機溶剤抽出物を有効成分とするマ
イトマイシンＣの制癌作用を増強し、白血球減少を軽減
する制癌補助剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57145431A JPS5936620A (ja) | 1982-08-24 | 1982-08-24 | 制癌補助剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57145431A JPS5936620A (ja) | 1982-08-24 | 1982-08-24 | 制癌補助剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5936620A true JPS5936620A (ja) | 1984-02-28 |
| JPH0256330B2 JPH0256330B2 (ja) | 1990-11-29 |
Family
ID=15385081
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57145431A Granted JPS5936620A (ja) | 1982-08-24 | 1982-08-24 | 制癌補助剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5936620A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102716320A (zh) * | 2012-07-13 | 2012-10-10 | 杨献华 | 一种治疗非小细胞肺癌的药物组合物 |
| JP2013071935A (ja) * | 2011-09-29 | 2013-04-22 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 加味四物湯エキス末を含む造粒物 |
| WO2013147125A1 (ja) * | 2012-03-29 | 2013-10-03 | 独立行政法人国立精神・神経医療研究センター | 薬剤取り込み増強剤 |
| CN104721546A (zh) * | 2015-03-20 | 2015-06-24 | 张波 | 一种防治癌症术后复发的中药组合物 |
| CN104771660A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-15 | 王小华 | 治疗胃癌的中药剂及制备方法 |
| CN104771659A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-15 | 王小华 | 一种治疗胃癌的中药组合物及制备方法 |
| CN104800740A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-29 | 王小华 | 适宜胃癌患者服用的药膳及制备方法 |
| CN105106798A (zh) * | 2015-09-21 | 2015-12-02 | 刘兴全 | 一种防治卵巢癌的中药组合物及制备方法 |
| JP2016222729A (ja) * | 2016-10-04 | 2016-12-28 | 小林製薬株式会社 | 加味四物湯エキス末を含む造粒物 |
-
1982
- 1982-08-24 JP JP57145431A patent/JPS5936620A/ja active Granted
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2013071935A (ja) * | 2011-09-29 | 2013-04-22 | Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd | 加味四物湯エキス末を含む造粒物 |
| WO2013147125A1 (ja) * | 2012-03-29 | 2013-10-03 | 独立行政法人国立精神・神経医療研究センター | 薬剤取り込み増強剤 |
| CN102716320A (zh) * | 2012-07-13 | 2012-10-10 | 杨献华 | 一种治疗非小细胞肺癌的药物组合物 |
| CN104721546A (zh) * | 2015-03-20 | 2015-06-24 | 张波 | 一种防治癌症术后复发的中药组合物 |
| CN104771660A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-15 | 王小华 | 治疗胃癌的中药剂及制备方法 |
| CN104771659A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-15 | 王小华 | 一种治疗胃癌的中药组合物及制备方法 |
| CN104800740A (zh) * | 2015-05-07 | 2015-07-29 | 王小华 | 适宜胃癌患者服用的药膳及制备方法 |
| CN105106798A (zh) * | 2015-09-21 | 2015-12-02 | 刘兴全 | 一种防治卵巢癌的中药组合物及制备方法 |
| JP2016222729A (ja) * | 2016-10-04 | 2016-12-28 | 小林製薬株式会社 | 加味四物湯エキス末を含む造粒物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0256330B2 (ja) | 1990-11-29 |
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