JP2629251B2 - 抗痴呆症剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は抗痴呆症剤に関するものである。

［従来の技術および課題］ 近年、わが国において人口構成の変化に伴い、老年者
の中枢神経障害、特に痴呆症が社会的に重要な問題とな
つている。

最近では痴呆症に関して、大脳皮質内におけるレセプ
ターおよび神経伝達物質の異常を指摘する報告がなされ
ており、それに対する様々な治療薬が検討、開発されて
いるが、優れた薬効を持つものは、未だに上市されてい
ない。

［課題を解決するための手段］ 本発明者等は痴呆症を惹起する原因として、大脳皮質
におけるニコチンアセチルコリンレセプター等のレセプ
ターおよびノルエピネフリン（norepinephrine）等の神
経伝達物質の濃度の低下に着目し、大脳皮質においてレ
セプターおよび神経伝達物質の合成を促進すれば、痴呆
症の治療ができるものと考え、種々の漢方処方について
鋭意研究を重ねた結果、芍薬、朮、沢瀉、茯苓、 当帰からなる漢方処方、すなわち当帰芍薬散に抗痴呆効
果のあることを見い出し、本発明を完成するに至つた。

本発明はこの知見に基づくもので、当帰芍薬散よりな
る抗痴呆症剤（以下、本発明の抗痴呆症剤と称する。）
である。

本発明の抗痴呆症剤は漢方処方の古典である金匱要略
にその構成生薬、分量、抽出法等が記載されており、冷
え症、貧血、腹痛等に諸疾患の使用されているが、痴呆
症の治療効果のあることは従来全く知られていなかつた
ことである。

本発明の抗痴呆症剤は古典に則つて、芍薬4g、朮4g、
沢瀉4g、茯苓4g、 当帰3gを220mlの水で煎じ、これを抗痴呆症剤として３
回に分けて服用することもできるが、服用のし易さ、携
帯の便利さを考慮して漢方薬エキス製剤としたものを抗
痴呆症剤として用いることもできる。

たとえば、芍薬３〜８重量部、朮２〜６重量部、沢瀉
２〜８重量部、茯苓２〜６重量部、川 ２〜５重量部、
当帰２〜５重量部を10倍量程度の水で熱時抽出して得た
抽出液を濾過後、乾燥して抗痴呆症剤である当帰芍薬散
乾燥エキス粉末を得、これに通常の製剤に用いる適当な
賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造の常法に従つて散
剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤等の製剤にすることがで
きる。

本発明の抗痴呆症剤の製造の具体例を示すと次の如く
である。

具体例 芍薬4g、蒼朮4g、沢瀉4g、茯苓4g、 当帰3gの混合生薬に10倍量すなわち220mlの水を加えて
１時間、100℃で加熱抽出して得た抽出液を濾過後、ス
プレードライして3.8gの乾燥エキス粉末を得た。

次に本発明の抗痴呆症剤が痴呆症の治療に有効である
ことについて実験例を挙げて説明する。

実験例１ SD系雌性ラツトに生後22日より、具体例で得た乾燥エ
キス粉末を500mg/kgの割合で飲料水と共に１週間投与し
た。コントロール群には飲料水のみを投与した。１週間
後、ラツトを屠殺し、脳を取り出し、大脳皮質の部分を
ホモジナイズし、脳組織中のニコチンアセチルコリンレ
セプター（以下、nAchRsと略する。）およびノルエピネ
フリン（以下、NEと略する。）の量を測定した。その結
果を第１表に示す。

実験例２ 生後22日より２週間投与する以外は、実験例１と同様
にしてnAchRs量を測定した結果、コントロール群が182
±22fM/mgであるのに対し、乾燥エキス粉末投与群では3
54±18fM/mgであつた。

以上の結果から、具体例で得た乾燥エキス粉末が、大
脳皮質におけるnAchRsの合成およびNEの合成を促進する
ことが確認され、抗痴呆症剤として有効であることが確
認された。

尚、本発明の抗痴呆症剤の経口投与での急性毒性試験
をddY系雄性マウス、及びウイスター（Wistar）系雄性
ラツトを用いて行つたところ、具体例で得た本発明の抗
痴呆症剤の乾燥エキス粉末は、15g/kg（投与限界）の経
口投与でも、死亡例を与えなかつた。

このように、本発明の抗痴呆症剤は、極めて毒性が低
く安全性の高いものである。尚、当帰芍薬散は古来より
現在に至るまで漢方薬として用いられていることからみ
て、副作用が少ないことが明らかである。上述の実験デ
ータおよび急性毒性試験の結果から考えて、本発明の抗
痴呆症剤の有効投与量は、患者の年令、体重、疾患の程
度によつても異なるが、通常成人量で乾燥エキス粉末量
として１日量１〜10gを症状に合わせて、１日３回に分
けての服用が適当と認められる。

次に、実施例を示して更に具体的に説明するが、本発
明は、これより制限されるものではない。

実施例１ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末200gを乳
糖89g及びステアリン酸マグネシウム1gと混合し、この
混合物を単発式打錠機にて打錠して、直径20mm、重量約
2.3gのスラツグ錠を作りこれを、オシレーターにて粉砕
し、整粒し、篩別して20〜50メツシユの粒子の良好な顆
粒剤を得た。

この顆粒剤は、症状に合わせて１回量0.5〜4.5g（本
発明の抗痴呆症剤の乾燥エキス粉末重量として0.34〜3.
10gに相当）を１日３回服用する。

実施例２ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末200gを微
結晶セルロース20gおよびステアリン酸マグネシウム5g
と混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠して直径
7mm、重量225mgの錠剤を製造した。本錠剤１錠中には本
発明の抗痴呆症剤の乾燥エキス粉末を200mg含有する。
本錠剤は、症状に合わせて１回量２〜16錠を１日３回服
用する。

実施例３ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末500mgを
硬カプセルに充填した。本カプセルは、症状に合わせて
２〜20カプセルを１日３回に分けて服用する。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】当帰芍薬散よりなる抗痴呆症剤