JPS60174788A - キサンチン化合物及びこの化合物を含有する薬剤組成物 - Google Patents
キサンチン化合物及びこの化合物を含有する薬剤組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、式:
〔式中、
R□は、水素及び直鎖及び分枝鎖状の1〜5炭素原子を
有するアルキル基よシ成る群から選ばL1 ′R2は、水素原子、直鎖及び分枝鎖状の1〜5炭素原
子を有するアルキル基、二重結合を含有すると扛らの基
、及びペンシル基より成る群から選ばnl R3は、水素原子及びメチル基エリ成る群から選ばnl Aは、nが1〜4の整数であるポリメチレン鎖(CH2
)nl及びnが1より大きいときはヒドロキシ基で置換
さ扛た如き鎖より成る群から゛選ば扛、 又は、窒素原子及び CH−NU−基より成る群から/ 選ばれ、そして 置換基Bは、1〜5炭素原子を有するアルキル基↓9成
る群からそ扛ぞれ選ばれるかまたは2つが一緒になって
、そ牡らが結合している窒素原子と共に一つ又は二つの
異種原子を有する複素環基を形成するように、4〜6炭
素原子を有するポリメチレン鎖及び酸素及び硫黄原子よ
り成る群から選ばれる一つの異種原子を含有する如き鎖
より成る群から選ばれる〕のキサンチン化合物全提供す
るものである。
有するアルキル基よシ成る群から選ばL1 ′R2は、水素原子、直鎖及び分枝鎖状の1〜5炭素原
子を有するアルキル基、二重結合を含有すると扛らの基
、及びペンシル基より成る群から選ばnl R3は、水素原子及びメチル基エリ成る群から選ばnl Aは、nが1〜4の整数であるポリメチレン鎖(CH2
)nl及びnが1より大きいときはヒドロキシ基で置換
さ扛た如き鎖より成る群から゛選ば扛、 又は、窒素原子及び CH−NU−基より成る群から/ 選ばれ、そして 置換基Bは、1〜5炭素原子を有するアルキル基↓9成
る群からそ扛ぞれ選ばれるかまたは2つが一緒になって
、そ牡らが結合している窒素原子と共に一つ又は二つの
異種原子を有する複素環基を形成するように、4〜6炭
素原子を有するポリメチレン鎖及び酸素及び硫黄原子よ
り成る群から選ばれる一つの異種原子を含有する如き鎖
より成る群から選ばれる〕のキサンチン化合物全提供す
るものである。
この分野における従来技術は、冠状
(coronarodjlat4ng ) (BSM
5 Q F36)心筋抗明血(E、P、 68.544
)又は抗アレルギー(E、P。
5 Q F36)心筋抗明血(E、P、 68.544
)又は抗アレルギー(E、P。
21.103)活性を有する、アミノアルキル鎖で1−
又は7−位に置換さnたキサンチン類によって示される
。8−位に置換さ牡た本発明のキサンチン類は、驚くこ
とに抗痙rん及び神茎刺激性を有しそして血−脳膜障壁
を横切シ、抗偏頭痛又は向精神剤としての治療用途に向
けられる。
又は7−位に置換さnたキサンチン類によって示される
。8−位に置換さ牡た本発明のキサンチン類は、驚くこ
とに抗痙rん及び神茎刺激性を有しそして血−脳膜障壁
を横切シ、抗偏頭痛又は向精神剤としての治療用途に向
けられる。
本発明は、一般式■:
2
〔式中s R1%R2%R3及びAは、上記の意味を有
し、そしてHalは、塩素又は臭素原子を表わす。〕の
ハロ化合物を、一般弐■: 〔式中、X及びBは上記の意味を有する。〕の化合物と
縮合することを特徴とする一般式■の化合物を製造する
方法を同様に提供する。
し、そしてHalは、塩素又は臭素原子を表わす。〕の
ハロ化合物を、一般弐■: 〔式中、X及びBは上記の意味を有する。〕の化合物と
縮合することを特徴とする一般式■の化合物を製造する
方法を同様に提供する。
この縮合は、好ましくは4個までの炭素原子を含有する
アルコール類、例えばメタノール、エタノール、プロパ
ツール又はブタノールから選ばれる溶媒中で行われる。
アルコール類、例えばメタノール、エタノール、プロパ
ツール又はブタノールから選ばれる溶媒中で行われる。
この反応中に形成される/%ロrン化水素酸の受容体の
存在下に80〜110℃の温度でこの縮合を行うことが
有利である。この受容体は、例えばトリエチルアミンの
如き三級アミン、又は反応に用いら扛る式■のアミノ化
合物の過剰量であってよい。
存在下に80〜110℃の温度でこの縮合を行うことが
有利である。この受容体は、例えばトリエチルアミンの
如き三級アミン、又は反応に用いら扛る式■のアミノ化
合物の過剰量であってよい。
本発明は、同様に一般式■:
〔式中、R1、R2%R3、A及びXは上記の意味を有
する。〕 のアミノ化合物を、一般式V: 〔式中、Rは前記の意味を有しそしてHalは塩素又は
臭素原子を表わす。〕 のハロ化合物と縮合することを特徴とする、一般式■の
化合物の製造方法に関する。
する。〕 のアミノ化合物を、一般式V: 〔式中、Rは前記の意味を有しそしてHalは塩素又は
臭素原子を表わす。〕 のハロ化合物と縮合することを特徴とする、一般式■の
化合物の製造方法に関する。
との縮合は、例えばテトラヒドロフラン、ジオキサン又
はピリジンの如き溶媒中、20〜60°C′の温度で、
反応中形成さnる水素酸受容体の存在下に行うことが特
に有利である。受容体としては、例えばトリエチルアミ
ン又はピリジンが用いらnる。
はピリジンの如き溶媒中、20〜60°C′の温度で、
反応中形成さnる水素酸受容体の存在下に行うことが特
に有利である。受容体としては、例えばトリエチルアミ
ン又はピリジンが用いらnる。
このようにして得られる新規化合物(I)は、酸付加塩
に転化さnてもよく、こnらの塩が同様に本発明の部分
を形成する。かかる塩の形成のために用いることができ
る酸としては、例えば鉱酸系、塩化水素、臭化水素、硫
酸及び燐酸、及び有機酸系、酢酸、ゾロピオン酸、マレ
イン酸、フマール酸、酒石酸、クエン酸、シュウ酸、安
息香酸、メタンスルホン酸及びイセチオン酸を挙げるこ
トカできる。
に転化さnてもよく、こnらの塩が同様に本発明の部分
を形成する。かかる塩の形成のために用いることができ
る酸としては、例えば鉱酸系、塩化水素、臭化水素、硫
酸及び燐酸、及び有機酸系、酢酸、ゾロピオン酸、マレ
イン酸、フマール酸、酒石酸、クエン酸、シュウ酸、安
息香酸、メタンスルホン酸及びイセチオン酸を挙げるこ
トカできる。
この新規化合’Iff!l (I)は、結晶化又はクロ
マトグラフの如き物理的方法又は酸付加塩の形成及びア
ルカリ剤によるこ扛らの塩の分解の如き化学的方法によ
って精製することができる。
マトグラフの如き物理的方法又は酸付加塩の形成及びア
ルカリ剤によるこ扛らの塩の分解の如き化学的方法によ
って精製することができる。
一般式■の出発物質は、1982年7月28日出願の7
ランス国特許出願s、 82.13.155に記載さn
ている技術に従って調製される。
ランス国特許出願s、 82.13.155に記載さn
ている技術に従って調製される。
一般式1vの出発物質は、1982年7月28日出願の
フランス国特許出願A 82.13.155に従って調
製さ牡る対応するベンジル化合物を、加圧下戻素上のパ
ラジウムの存在下に水素によって脱ベンジル化すること
に裏って調製される。
フランス国特許出願A 82.13.155に従って調
製さ牡る対応するベンジル化合物を、加圧下戻素上のパ
ラジウムの存在下に水素によって脱ベンジル化すること
に裏って調製される。
一般式Iの化合物及びその生理学的に許容し得る塩は、
有益な治療及び薬用特性、特に抗偏頭痛及び中枢神茎強
壮性を有する。
有益な治療及び薬用特性、特に抗偏頭痛及び中枢神茎強
壮性を有する。
検討した化合物は、モルモット(guinea pig
s)中結腸紐(t、aenia coli )の分離調
製についてインビトロ(in vitro )で示さn
る鎮痙活性を有する( FERRARl、 M、及びC
ARPENEDOF、、、 Arch。
s)中結腸紐(t、aenia coli )の分離調
製についてインビトロ(in vitro )で示さn
る鎮痙活性を有する( FERRARl、 M、及びC
ARPENEDOF、、、 Arch。
Inz、 Pharmacol (1968) 174
巻、223頁)。この化合物は、K+イオンによって生
ずる膜の減極を伴う収縮及び細胞外Ca”+によって生
ずる収縮を阻害する。平均有効用量(ED50 )は、
生成物に依って2 X 10−’ M〜8 X 10−
’ Mで変る。
巻、223頁)。この化合物は、K+イオンによって生
ずる膜の減極を伴う収縮及び細胞外Ca”+によって生
ずる収縮を阻害する。平均有効用量(ED50 )は、
生成物に依って2 X 10−’ M〜8 X 10−
’ Mで変る。
一方、本発明の化合物は、サイクツツク3/ 、 5/
−アデノシンモノホスフェートの減成の原因となるホス
ポジエステ2−ゼの酵素活性を阻害する。
−アデノシンモノホスフェートの減成の原因となるホス
ポジエステ2−ゼの酵素活性を阻害する。
この物質の細胞内蓄積は、同様に平滑筋繊維の弛緩を説
明してい石。酵素源が粉砕ラット脳であるときは、平均
阻害濃度(IC5o )は、1.5 X 10−5M〜
lX10−’Mである( NAIRK、 G、、 Bi
ocbem(1966)、5巻150頁)。同じ実験條
件下で、テオフィリンは1.2 X 10”−’ Mの
工C5oを有する。
明してい石。酵素源が粉砕ラット脳であるときは、平均
阻害濃度(IC5o )は、1.5 X 10−5M〜
lX10−’Mである( NAIRK、 G、、 Bi
ocbem(1966)、5巻150頁)。同じ実験條
件下で、テオフィリンは1.2 X 10”−’ Mの
工C5oを有する。
この化合’II!I (I)は低毒性でアリ、そ扛らの
平均致死量(LD5o )は8001ff9/に9(経
口)よシ大きい。
平均致死量(LD5o )は8001ff9/に9(経
口)よシ大きい。
更に、と扛らはモルモットに投与さnた50■/に9(
経口)の用量から中枢抑草系に蓄積する効果を有する。
経口)の用量から中枢抑草系に蓄積する効果を有する。
50■/kf9の用量である化合* (I)の経口投与
後、26g体重のNMRIマウスに鎮痛効果(WOOL
FE G、及びMcDONALD A、 D、、 J、
P、E、T。
後、26g体重のNMRIマウスに鎮痛効果(WOOL
FE G、及びMcDONALD A、 D、、 J、
P、E、T。
(1944年)80巻、300頁)が見らnる。
この活性は、同様にCDマウスに於けるフェニルベンゾ
キノンでの試験で示さ扛る。50η/ky(経口)の用
量で、一般式■の化合物はアスピリンのそれより大きい
か、又はそnと等しい鎮痛活性を有する。平滑繊維の収
縮に対する効果と共に、と扛らの鎮痛性は、特に血管圧
縮相を含む初期期間中、偏頭痛の処置への一般式Iの化
合物の使用を可能にする。
キノンでの試験で示さ扛る。50η/ky(経口)の用
量で、一般式■の化合物はアスピリンのそれより大きい
か、又はそnと等しい鎮痛活性を有する。平滑繊維の収
縮に対する効果と共に、と扛らの鎮痛性は、特に血管圧
縮相を含む初期期間中、偏頭痛の処置への一般式Iの化
合物の使用を可能にする。
こ扛らの中枢抑草強壮活性の故に、本発明の化合物は、
同様に衰弱の治療に用いらtしる。
同様に衰弱の治療に用いらtしる。
本発明は、同様に適当な調剤用の賦形剤との混合物で又
はこれと組合せで、一般式■の化合物又はその生理学的
に許容し得る塩の一つを活性成分として含有する医薬組
成物に関する。
はこれと組合せで、一般式■の化合物又はその生理学的
に許容し得る塩の一つを活性成分として含有する医薬組
成物に関する。
このようにして得ら扛る医薬組成物は、例えば経口投与
、座薬、注射又は飲用溶液として適した圧縮タブレット
、糖衣錠、ゼラチン被覆丸薬、リングエツト又は本草薬
物の形状で、又はエアロゾルによる投与に適している形
状の如き種々の形状で有利に提供さnる。
、座薬、注射又は飲用溶液として適した圧縮タブレット
、糖衣錠、ゼラチン被覆丸薬、リングエツト又は本草薬
物の形状で、又はエアロゾルによる投与に適している形
状の如き種々の形状で有利に提供さnる。
以下の実施例は、限定するものでなく、本発明を説明す
る。融点は、特記しない限り、コフラー加熱板で測定し
た。
る。融点は、特記しない限り、コフラー加熱板で測定し
た。
実施例1:
1.3.7−ドリメチルー8−[3−(4−ジエチルア
ミノカルボニルピペラジノ)−ゾロビルツーキサンチン
。
ミノカルボニルピペラジノ)−ゾロビルツーキサンチン
。
CH。
第一の方法
融点160℃の1..15.7−)ジエチル−8−(3
−ブロモプロピル)−キサンチン21.1 g、及び1
−ジエチルアミノカルボニルピペラジノ(沸点0.15
mn+Hg = 116〜122℃) 24.7gのエ
タノール53’Oml中の溶液を20時間還流する。続
いて、減圧下に溶媒を蒸発させそして残留物を2001
n1の10%NaHCO3及び200InlのCH2C
l1’2にとる。この有機溶液をデカンテーションしそ
して硫酸マグネシウム上で乾燥する。溶媒e蒸発1.t
Lテi’JL合物ハC)12C/2/C)130H(
92,5/7’、5)の混合物を溶離剤として用いて1
200gのシリカを通してフラッシュクロマトグラフに
よって精製さnる。溶離液の蒸発後、17.3gの1.
3.7−)ジエチル−8−[3−(4−ジエチルアミノ
カルボニルピペラジノ)−プロビルコーキサンテンが融
点112°Cのクリーム白色結晶の形状で得らnる。
−ブロモプロピル)−キサンチン21.1 g、及び1
−ジエチルアミノカルボニルピペラジノ(沸点0.15
mn+Hg = 116〜122℃) 24.7gのエ
タノール53’Oml中の溶液を20時間還流する。続
いて、減圧下に溶媒を蒸発させそして残留物を2001
n1の10%NaHCO3及び200InlのCH2C
l1’2にとる。この有機溶液をデカンテーションしそ
して硫酸マグネシウム上で乾燥する。溶媒e蒸発1.t
Lテi’JL合物ハC)12C/2/C)130H(
92,5/7’、5)の混合物を溶離剤として用いて1
200gのシリカを通してフラッシュクロマトグラフに
よって精製さnる。溶離液の蒸発後、17.3gの1.
3.7−)ジエチル−8−[3−(4−ジエチルアミノ
カルボニルピペラジノ)−プロビルコーキサンテンが融
点112°Cのクリーム白色結晶の形状で得らnる。
本方法で用いらjLる出発物質は、1982年7月28
日のフランス国特許出願&、 82.13.155に記
載さnた技術に実質的に従って調製される。
日のフランス国特許出願&、 82.13.155に記
載さnた技術に実質的に従って調製される。
第二の方法
10℃の温度で15分間に亘って、2.5gのトリエチ
ルアミンを含有する無水テトラヒドロ7ラン100WL
l中8gの1.3.7−)ジエチル−8−(6−ピペラ
ジノプロビル)−キサンチン(オイル)の溶液に、3.
5gのジエチル カルバモイル クロライドを加える。
ルアミンを含有する無水テトラヒドロ7ラン100WL
l中8gの1.3.7−)ジエチル−8−(6−ピペラ
ジノプロビル)−キサンチン(オイル)の溶液に、3.
5gのジエチル カルバモイル クロライドを加える。
室温で1時間後、混合物を50℃で1時間加熱し、次に
冷却し、そして減圧下溶媒を蒸発する。残留物を第一の
方法におけると同じく処理する。融点112℃の1.3
゜7−ドリメチルー8−[3−(4−ジエチルアミノカ
ルボニルピペラジノ)−ゾロピル〕−キサンチン結晶7
gが得られる。
冷却し、そして減圧下溶媒を蒸発する。残留物を第一の
方法におけると同じく処理する。融点112℃の1.3
゜7−ドリメチルー8−[3−(4−ジエチルアミノカ
ルボニルピペラジノ)−ゾロピル〕−キサンチン結晶7
gが得られる。
出発物質1,3.7−)ジエチル−8−(3−ピペラジ
ノプロビル)−キサンチンは、1982年7月28日の
フランス国特許出願&、82.13.155に記載さ扛
る如くして調製さnる1、3.7−)ジエチル−8−(
3−(4−ベンジルピペラジノ)−ゾロビルツーキサン
チンを、炭素上のバラジウムの存在下に水素によって脱
ベンジル化することによって調製さnる。
ノプロビル)−キサンチンは、1982年7月28日の
フランス国特許出願&、82.13.155に記載さ扛
る如くして調製さnる1、3.7−)ジエチル−8−(
3−(4−ベンジルピペラジノ)−ゾロビルツーキサン
チンを、炭素上のバラジウムの存在下に水素によって脱
ベンジル化することによって調製さnる。
実施例2〜15
実施例1に記載した方法に従って、以下の化合qmt−
調製した。
調製した。
2)1.7−ジメテルー3−インブチル−8−(1−(
4−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−フロビル
ツーキサンチン、融点=118°C(メチレンクロライ
ド)。
4−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−フロビル
ツーキサンチン、融点=118°C(メチレンクロライ
ド)。
3)1.7−シメチルー3−n−プロピル−8−(3−
(4−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−ゾロビ
ル〕−キサンチン、対応するフマレートの融点:161
℃(n−プロパツール/エーテル)。
(4−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−ゾロビ
ル〕−キサンチン、対応するフマレートの融点:161
℃(n−プロパツール/エーテル)。
4)1−エチル−6−インプチルー7−メテルー8−[
3−(4−ジエチルアミノカルポニルビペ’;7ジ/)
−プロピルツーキサンチン、融点:1.01℃(メチレ
ンクロライド)。
3−(4−ジエチルアミノカルポニルビペ’;7ジ/)
−プロピルツーキサンチン、融点:1.01℃(メチレ
ンクロライド)。
5)1−メチル−3−インブチル−8−(4−ジエチル
アミノ力ルポニルビペラジノメテル)−キサンチン。そ
の塩化水素塩は非晶質生成物である。
アミノ力ルポニルビペラジノメテル)−キサンチン。そ
の塩化水素塩は非晶質生成物である。
6)1.3−ジメチル−8−[2−(4−ジエチルアミ
ノカルボニルピペリジノ)−エチルツーキサンチン、融
点(キャピラリー):152〜156℃(メチレンクロ
ライド)。
ノカルボニルピペリジノ)−エチルツーキサンチン、融
点(キャピラリー):152〜156℃(メチレンクロ
ライド)。
7)1,3.7−ドリメチルー8−(2−(4−ジエチ
ルアミノカルボニルピペリジノ)−エテル〕−キサンチ
ン。対応するシフマレートの融点(キャピラリー)=1
85〜186℃(n−プロパツール/エーテル)。
ルアミノカルボニルピペリジノ)−エテル〕−キサンチ
ン。対応するシフマレートの融点(キャピラリー)=1
85〜186℃(n−プロパツール/エーテル)。
8)1.3−ジメチル−8−[3−(4−ジエチルアミ
ノカルボニルピペリジノ)−ノロビルツーキサンチン、
融点:177°C(メチレンクロライド)。
ノカルボニルピペリジノ)−ノロビルツーキサンチン、
融点:177°C(メチレンクロライド)。
9)3−ベンジル−8−[:2−(4−ジエチルアミノ
カルボニルピペリジノ)−エテル〕−キサンチン、融点
:170°C(酢酸エチル)。
カルボニルピペリジノ)−エテル〕−キサンチン、融点
:170°C(酢酸エチル)。
10) 1 、3.7−ドリメチルー8−[3−(4−
ビペリジノ力ルポニルビペラジノ)−ゾロビルj−キサ
ンチン、融点=152℃(エタノール)。
ビペリジノ力ルポニルビペラジノ)−ゾロビルj−キサ
ンチン、融点=152℃(エタノール)。
11)1.3.7−)ジメチル−8−〔5−<4−モル
ホリノカルボニルピペラジノ)−プロピルツーキサンチ
ン、融点:162’O(メチレンクロライド)。
ホリノカルボニルピペラジノ)−プロピルツーキサンチ
ン、融点:162’O(メチレンクロライド)。
12)1,3.7−ドリメチルー8−(3−(4−ジエ
チルアミノカルボニルアミノビベラジノ)−プロピルツ
ーキサンチン、融点:156°C(メチレンクロライド
)。
チルアミノカルボニルアミノビベラジノ)−プロピルツ
ーキサンチン、融点:156°C(メチレンクロライド
)。
13) 3 、7−ジメテルー8−[2−(4−ジエチ
ルアミノカルボニルピペリジノ)−1−ヒドロキシエチ
ルツーキサンチン。
ルアミノカルボニルピペリジノ)−1−ヒドロキシエチ
ルツーキサンチン。
14) 1 、3 、7−ドリメチルー8−[2−(4
−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−1−ヒドロ
キシエチルツーキサンチン。
−ジエチルアミノカルボニルピペリジノ)−1−ヒドロ
キシエチルツーキサンチン。
15) 3 、7−ジメテルー8−[2−(4−ジエチ
ルアミノカルボニルピペリジノ)−エチレンクーキサン
チン。
ルアミノカルボニルピペリジノ)−エチレンクーキサン
チン。
上記化合物の合成に用いらnる出発物質の、1982年
7月28日のフランス国特許出願届。
7月28日のフランス国特許出願届。
82.13.155に記載されたもの以外のものは、以
下のものである。
下のものである。
1Q7.Paの圧力下炭素上のパラジウムの存在下に、
水素での対応するベンジル化合物の脱ベンジル化によっ
て調製さnる式 R=H,ジハイドロクロライドの融点(キャビl ラ リ − ):194〜198℃。
水素での対応するベンジル化合物の脱ベンジル化によっ
て調製さnる式 R=H,ジハイドロクロライドの融点(キャビl ラ リ − ):194〜198℃。
R1= CH3、ジノ飄イドロクロライドの融点(キャ
ピラリー):165〜175℃。
ピラリー):165〜175℃。
代理人 浅 村 皓
手続補正書(自製
昭和60年3月22日
特許庁長官殿
1、事件の表示
昭和60年特許願第6649 号
2°発11′lJ)名称 キサンチン化合物及びこQ〕
化合物な含有する薬剤組成物 3、補正をする者 事件との関係 特j出願人 住 所 4、代理人 5、補正命令の日付 昭和 年 月 日 8、補正の内容 別紙のとおり 明細書の浄書(内容に変更なしλ
化合物な含有する薬剤組成物 3、補正をする者 事件との関係 特j出願人 住 所 4、代理人 5、補正命令の日付 昭和 年 月 日 8、補正の内容 別紙のとおり 明細書の浄書(内容に変更なしλ
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、式: 〔式中。 R1は、水素及び直鎖及び分枝鎖状の(C1−05)ア
ルキルより成る群から選は扛、 R2は、水素、直鎖及び分枝鎖状の(C1〜C5)アル
キル基及び二重結合を含有するこ扛らの基より成る群、
及びベンシルから選ばrし、 R3は、水素及びメチルより成る群から選ば扛、Aは、
nが1〜4の整数であるポリメチレン鎖(CH2))1
及びnが1ニジ大きいときはヒドロキシで置換された如
き鎖よジ成る群から選ばn1Xは、窒素及び’::C)
]−NH−よ形成る群から選ばn、置換基Rは、1〜5
炭素原子を有するアルキル基よシ成る群からそ扛ぞれ選
ばれるかまたは2つが一緒罠なって、これらが結合して
いる窒素原子と共に一つ又は二つの異種原子を有する複
素環基を形成するように、4〜6炭素原子を有するポリ
メチレン鎖及び酸素及び硫黄原子より成る群から選ばれ
る一つの異種原子を含有する如き鎖より成る群から選ば
牡る〕 のキサンチン化合物、及びその生理学的に許容し得る酸
付加塩より成る群から選ばnる化合物。 2.1,17−)ジメチル−8−11−(4−ジエチル
アミノ−カルボニルピペラジノ)プロピルフキサンチン
である上記第1項記載の化合物。 3.1.7−シメチルー6−インプチルー8−〔6−(
4−ジエチルアミノ−カルボニルピペラジノ)fロビル
〕キサンチンである上記第1項記載の化合物。 4.1,3.7−ドリメチルー8−[3−(4−ジエチ
ルアミノ−カルボニルアミノビペラジノ)ゾロビルクキ
サンチンである上記第1項記載の化合物。 5、適当な製薬用担体と一緒に、活性成分として式: 〔式中、 Rよは、水素及び直鎖及び分枝鎖状の(C1−05)ア
ルキルより成る群から選ば扛、 R2は、水素、直鎖及び分枝鎖状の(C1−CM)アル
キル基及び二重結合を含有するこnらの基より成る群、
及びベンジルから選ばれ、R,は、水素及びメチルより
成る群から選#in。 Aは、nが1〜4の整数であるポリメチレン鎖(CH2
)n及びnが1より大きいときはヒドロキシで置換され
た如き鎖より成る群から選ばn1Xは、窒素及び、CH
−NH−よシ成る群から選ばれ、置換基Rは、1〜5炭
素原子を有するアルキル基より成る群からそれぞn選ば
れるかまたは2つが一緒になって、これらが結合してい
る窒素原子と共に一つ又は二つの異種原子含有する複素
環基を形成するように、4〜6炭素原子を有するポリメ
チレン鎖及び酸素及び硫黄原子エリ成る群から選ば扛る
一つの異種原子を含有する如き鎖より成る群から選ばれ
る〕 のキサンチン化合物、及びその生理学的に許容し得る酸
付加塩より成る群から選ば扛る化合物を含有する薬剤組
成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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FR8400659 | 1984-01-17 | ||
FR8400659A FR2558162B1 (fr) | 1984-01-17 | 1984-01-17 | Nouveaux derives de la xanthine, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS60174788A true JPS60174788A (ja) | 1985-09-09 |
JPH0415792B2 JPH0415792B2 (ja) | 1992-03-19 |
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---|---|
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JP (1) | JPS60174788A (ja) |
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IE (1) | IE57713B1 (ja) |
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