JPH10306022A - 点眼剤 - Google Patents

点眼剤

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JPH10306022A
JPH10306022A JP9131716A JP13171697A JPH10306022A JP H10306022 A JPH10306022 A JP H10306022A JP 9131716 A JP9131716 A JP 9131716A JP 13171697 A JP13171697 A JP 13171697A JP H10306022 A JPH10306022 A JP H10306022A
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JP
Japan
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menthols
ophthalmic solution
cyclodextrins
cyclodextrin
refreshing
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JP9131716A
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Reiko Ishii
玲子 石井
Shuji Aoshima
修治 青島
Misao Koide
操 小出
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Lion Corp
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Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 メントール類とシクロデキストリン類と
を、メントール類とシクロデキストリン類との総量が点
眼剤全体の0.005〜1重量%であり、且つメントー
ル類に対してシクロデキストリン類の配合比がモル比で
0.1〜10となるように配合してなることを特徴とす
る点眼剤。 【効果】 本発明によれば、メントール類にシクロデキ
ストリン類を組み合わせて配合することにより、有効量
のメントール類配合により点眼時に感じられる強すぎる
冷感が緩和されて強い清涼感として感じられ、しかもそ
の清涼感の持続性を高めることができ、且つ眼に対する
刺激性を極めて低減させた点眼剤が得られると共に、更
に特定の上記清涼化剤をメントール類と併用することに
よって、冷感の緩和効果を損なったり眼に対する刺激性
が生じたりすることなく、清涼感がより向上した点眼剤
を調製することができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は点眼剤に関し、更に
詳しくは、メントール類と共にシクロデキストリン類を
配合し、または、更にメントール類以外の清涼化剤を1
種以上配合することにより、清涼感が強く、その清涼感
の持続性を高め、且つ眼に対する刺激性を極めて低減す
ることができる点眼剤に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】点眼剤
には、差し心地を爽快にする等の目的のため、香料など
の清涼化剤がしばしば配合される。この清涼化剤におい
て汎用されるものとしては、メントール類、カンフル
類、ボルネオール類、ユーカリ油、ゲラニオール、ウイ
キョウ油、ベルガモット油等が挙げられるが、単独では
眼に対する刺激性を強めることなしに、清涼感を強める
と共に、その持続性を高めることは極めて困難であっ
た。
【0003】例えばl−メントールを単独で、且つ高濃
度で点眼剤中に配合すると、清涼感は持続するが、点眼
時に感じられる冷感が強すぎて、むしろ熱感として感じ
られたり、眼に対する刺激を生じたりすることがある。
また、清涼感、冷感を向上させる目的で香料を比較的高
濃度で配合すると、特に点眼剤に通常配合する濃度(例
えば0.03重量%)以上では、香料由来等の違和感
を感じる、眼に対する刺激や障害が起こり易いなどの
実用上の不具合が生じることが多々ある。
【0004】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
メントール類と共にシクロデキストリン類を配合し、更
に必要に応じてメントール類以外の清涼化剤を1種以上
配合することにより、メントール類による点眼時の強す
ぎる冷感を和らげて、強い清涼感として感じられると共
に、その清涼感の持続性に優れ、且つ眼に対する刺激性
が極めて低減された点眼剤を提供することを目的とす
る。
【0005】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った
結果、メントール類を高濃度で単独配合した点眼剤の場
合、点眼した直後には強すぎる冷感が感じられ、その
後、時間と共に強すぎる冷感が和らいで清涼感が感じら
れようになるが、メントール類とシクロデキストリン類
とを組み合わせ、特定量、特定比率で配合することによ
り、メントール類を有効量配合しても点眼した直後に感
じられる強すぎる冷感を和らげて、より刺激感は少ない
が得られる爽快感としては十分な強さの清涼感が得られ
ると共に、その清涼感の持続性にも優れ、且つ眼に対す
る刺激性が極めて低減された点眼剤が得られることを見
い出し、更に鋭意検討した結果、メントール類とシクロ
デキストリン類とを含有する点眼剤にメントール類単独
ではなく、清涼化剤の中でも特にボルネオール類、カン
フル類、ユーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油及
びゲラニオールから選ばれる清涼化剤を1種以上併用す
ることにより、点眼直後に冷感や香料由来の違和感が感
じられたり眼に対する刺激性を強めることなしに、清涼
感の強さや持続性がより向上することを知見し、本発明
をなすに至った。
【0006】即ち、本発明は、メントール類とシクロデ
キストリン類とを、メントール類とシクロデキストリン
類との総量が点眼剤全体の0.005〜1重量%であ
り、且つメントール類に対してシクロデキストリン類の
配合比がモル比で0.1〜10となるように配合してな
ることを特徴とする点眼剤を提供する。ここで、更に、
ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ
油、ベルガモット油及びゲラニオールから選ばれる少な
くとも1種以上の清涼化剤を配合すると、より好適であ
る。
【0007】以下、本発明につき更に詳しく説明する
と、本発明の点眼剤は、上述したようにメントール類及
びシクロデキストリン類とを特定量、特定比率で含有す
ると共に、必要に応じて、更にメントール以外の特定の
清涼化剤を併用してなるものであるが、まず、本発明の
第1の構成成分であるメントール類としては、l−メン
トール、dl−メントール、ハッカ油、ハッカ水、ペパ
ーミント油、スペアミント油などを挙げることができ
る。
【0008】また、第2の構成成分であるシクロデキス
トリン類としては、各種シクロデキストリン及びそれら
の誘導体を挙げることができ、具体的には、α−シクロ
デキストリン(重合度6)、β−シクロデキストリン
(重合度7)、γ−シクロデキストリン(重合度8)、
トリメチル−β−シクロデキストリン,ジメチル−β−
シクロデキストリン等のメチル化−β−シクロデキスト
リン、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン等
のヒドロキシプロピル化−β−シクロデキストリンなど
を挙げることができ、これらの中でも例えばα−シクロ
デキストリン等のように水への溶解性が良好なものが特
に好適に使用することができる。
【0009】更に、本発明は、第3の構成成分として、
ボルネオール類、カンフル類、ユーカリ油、ウイキョウ
油、ベルガモット油及びゲラニオールの中の少なくとも
1種以上をメントール類以外の清涼化剤として配合する
ことができる。ここで、ボルネオール類は、モノテルペ
ンアルコールの一つで、天然にはフタバガキ科植物の精
油、ロスマリン、ラベンダー油中に存在し、具体的には
d−ボルネオール、dl−ボルネオール、リュウノウな
どを挙げることができる。また、カンフル類は、樟脳と
もいわれ、モノテルペンケトンの一つであり、天然に
は、クスノキ科、シソ科等の植物に存在し、具体的には
dl−カンフル、d−カンフルなどを挙げることができ
る。上記清涼化剤の中でも、特にボルネオール類及びカ
ンフル類が好適に使用することができ、また、本発明の
場合、これらの清涼化剤を1種以上配合することができ
るものであるが、上記清涼化剤の中から選ばれる2種類
の清涼化剤を配合すると、より好適であり、特にボルネ
オール類やカンフル類を組み合わせたものがより効果的
である。このような組み合わせとして、具体的には、ボ
ルネオール類とカンフル類、ボルネオール類とユーカリ
油、ボルネオール類とゲラニオール、ボルネオール類と
ウイキョウ油、ボルネオール類とベルガモット油、カン
フル類とユーカリ油、カンフル類とゲラニオール、カン
フル類とウイキョウ油、カンフル類とベルガモット油を
挙げることができ、これらの中でも、特にボルネオール
類とカンフル類との組み合わせがより好適である。
【0010】本発明において、第1成分のメントール類
の配合量は、各成分の種類、組み合わせなどにより適宜
選定することができるが、l−メントールに換算して、
点眼剤全体に対して0.001〜0.5%(重量%、以
下同様)、好ましくは0.005〜0.1%、より好ま
しくは0.01〜0.05%とすると好適である。配合
量が少なすぎると十分な清涼感が感じられない場合があ
り、多すぎると眼に対する痛みや熱感が感じられる場合
がある。
【0011】そして、上記第2成分のシクロデキストリ
ン類の配合量は、上記メントール類に対して、モル比で
0.1〜10、好ましくは0.2〜5、より好ましくは
0.5〜3、特に好ましくは0.5〜2の割合となるよ
うに配合し、且つ、第1成分と第2成分との総量が、点
眼剤全体に対して0.005〜1%、好ましくは0.0
1〜0.5%となるように配合する。上記メントール類
に対するシクロデキストリン類の配合比が低すぎるとシ
クロデキストリン類配合による冷感の緩和、清涼感の持
続性等の効果が十分に得られず、高すぎるとそれ以上の
シクロデキストリン類配合による上記効果の向上が認め
られないので不経済となるのみならず、製剤組成上の問
題も生じる場合がある。また、第1成分と第2成分との
総量が少なすぎるとメントール類による十分な清涼感を
感じなくなり、多すぎるとこれら成分の水への溶解性が
低下し、眼への刺激性が生じる。
【0012】更に、第3成分の上記清涼化剤の配合量
は、その種類、組み合わせによって適宜選定することが
できるが、上記メントール類に対して各清涼化剤が重量
比でそれぞれ0.1〜5、好ましくは0.2〜3、より
好ましくは0.5〜2の割合となるように配合すると好
適である。この配合割合の範囲を外れると、上記清涼化
剤を配合することによる本発明の効果の向上を達成し得
ない場合がある。なお、眼に対する刺激を考慮すれば、
上記清涼化剤全体の総量は、点眼剤全体に対して0.0
01〜0.2%とすると共に、上記メントール類と上記
清涼化剤全体との総量は、点眼剤全体に対して0.00
2〜0.7%とすることが望ましい。
【0013】また、本発明の点眼剤には、上記第1乃至
第3成分に加えて、通常点眼剤に配合される各種成分を
本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。
具体的には、ビタミン類,イプシロン−アミノカプロン
酸,グリチルリチン酸二カリウム,マレイン酸クロルフ
ェニラミン,塩酸ナファゾリン,アスパラギン酸カリウ
ム,硫酸亜鉛,スルファメトキサゾール,アラントイ
ン,塩化リゾチームなどの薬剤、塩化カリウム,塩化ナ
トリウム,プロピレングリコール,ポリエチレングリコ
ール,グリセリンなどの等張化剤、クエン酸,ホウ酸,
リン酸水素ナトリウム,氷酢酸などの緩衝剤、塩化ベン
ゼトニウム,塩化ベンザルコニウム,ソルビン酸類など
の防腐剤、マンニトールなどの糖類等を配合することも
できる。これらの使用量は適宜選定できる。
【0014】本発明の点眼剤の調製方法は、特に制限さ
れるものではなく、常法により調製することができ、例
えばα−シクロデキストリン等のシクロデキストリン
類、メントール類、ボルネオール類等の清涼化剤を滅菌
精製水に溶解し、次いで、必要に応じて塩化ベンゼトニ
ウム等の防腐剤、イプシロン−アミノカプロン酸等の薬
剤、更にクエン酸等の緩衝剤を適宜加えて液のpHを調
整して、点眼剤を調製することができる。ここで、本発
明の点眼剤のpHは4〜9、特に5〜8とすることが好
ましい。また、点眼剤の浸透圧は、200〜650mO
sm.、特に250〜500mOsm.とすることが好
ましい。点眼剤のpH及び浸透圧が上記範囲を外れる
と、眼に刺激を感じることがある。
【0015】
【発明の効果】本発明によれば、メントール類にシクロ
デキストリン類を組み合わせて配合することにより、有
効量のメントール類配合により点眼時に感じられる強す
ぎる冷感が緩和されて強い清涼感として感じられ、しか
もその清涼感の持続性を高めることができ、且つ眼に対
する刺激性を極めて低減させた点眼剤が得られると共
に、更に特定の上記清涼化剤をメントール類と併用する
ことによって、冷感の緩和効果を損なったり眼に対する
刺激性が生じたりすることなく、清涼感がより向上した
点眼剤を調製することができる。
【0016】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限される
ものではない。
【0017】[実施例1〜16及び比較例1〜6]表1
〜4に示す処方の点眼剤を常法により調製した後、容器
に充填し、点眼後の清涼感とその持続性、及び眼刺激性
について評価した。点眼後の清涼感及びその持続性は、
専門パネラーによる官能試験により評価した。結果を表
1〜4に併記する。
【0018】なお、表1〜4中の評価基準は以下の通り
である。 <評価基準>清涼感の強さ 5:点眼直後から冷感ではなく、清涼感を非常に強く感
じる 4:点眼直後から冷感ではなく、清涼感を強く感じる 3:点眼直後から冷感ではなく、清涼感を感じる 2:冷感及び清涼感がほとんど感じられない 1:冷感及び清涼感が感じられない清涼感の持続性 ◎:30分以上の持続 ○:10分以上30分未満の持続 △:5分以上10分未満の持続 ×:5分未満の持続眼に対する刺激性 眼に対する刺激性の評価は、厚生省科学研究報告(昭和
45年)における点眼用保存剤眼粘膜刺激性試験短期試
験方法に準じて行った。 ○:Draize法による平均評点が0以上2点未満 △:同2以上5点未満 ×:同5点以上
【0019】
【表1】
【0020】
【表2】
【0021】
【表3】
【0022】
【表4】
【0023】<使用原料> l−メントール :高砂香料工業株式会社製 dl−カンフル :高砂香料工業株式会社製 d−ボルネオール:藤沢薬品株式会社製 ベルガモット油 :高砂香料工業株式会社製 ウイキョウ油 :高砂香料工業株式会社製 ゲラニオール :高砂香料工業株式会社製 α−シクロデキストリン:塩水港精糖株式会社製 β−シクロデキストリン:塩水港精糖株式会社製 γ−シクロデキストリン:塩水港精糖株式会社製 ジメチル−β−シクロデキストリン:塩水港精糖株式会
社製 ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリン:塩水港
精糖株式会社製

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 メントール類とシクロデキストリン類と
    を、メントール類とシクロデキストリン類との総量が点
    眼剤全体の0.005〜1重量%であり、且つメントー
    ル類に対してシクロデキストリン類の配合比がモル比で
    0.1〜10となるように配合してなることを特徴とす
    る点眼剤。
  2. 【請求項2】 更に、ボルネオール類、カンフル類、ユ
    ーカリ油、ウイキョウ油、ベルガモット油及びゲラニオ
    ールから選ばれる少なくとも1種以上の清涼化剤を配合
    した請求項1記載の点眼剤。
JP9131716A 1997-05-06 1997-05-06 点眼剤 Pending JPH10306022A (ja)

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