JP3613631B2 - 口腔用液体組成物 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、エタノール及びメントールの配合量が極めて少ない口腔用液体組成物において、清涼性が優れ、使用感の良い口腔用液体組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術および課題】
口腔用液体組成物の使用感において、清涼性は極めて重要な香味因子であり、一般的にはペパーミントやスペアミント等のミントオイルの配合に加えて清涼成分であるメントールが別途配合されている。しかし、メントールの配合量が増すにつれてメントール自身の苦味が目立つようになり、また低温時に析出を生じやすくなるといった問題が発生することが知られている。
【０００３】
一方では、口腔用液体組成物には使用感の付与や低温固化の問題を回避する目的で通常エタノールが１０〜２０重量％程度配合されているが、安全性の確保や有効成分の安定性確保といる点からエタノールを配合しないかエタノール含有量を少なくすることが望まれている。ただし、このようなノンアルコール及び低アルコールの口腔用液体組成物においては、従来のエタノール配合量を有する口腔用液体組成物に比べると油溶成分に対する可溶化力が弱く、香料の配合量が多い場合は白濁、分離、析出等が発生しやすくなるといった問題があった。このことは、清涼成分であるメントールについても同様であり、配合量を増やすアプローチに対しては、一層不利な状況になっている。
【０００４】
口腔用組成物の香味開発において、メントールと冷感剤を併用配合することによる清涼性の増強方法が種々検討されいる。冷感剤には主としてメントール誘導体の構造をとり単一成分として清涼効果を有するものと、清涼性のない成分に対して調合技術により官能的に清涼効果をだすもの、及び両者の組合せに大別される。口腔用組成物に使用する単一成分の冷感剤としては、メンチルラクテート、ケタール類、イソプレゴール、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド類等がよく知られており、その多くは苦味等の嫌味を有していたり高価なものが多い。また、いずれも冷感剤自身の清涼性はメントールと比較すると圧倒的に弱く、メントールの清涼性が存在するところで相乗的に清涼性を増強したりその質感を改善するのが実状である為、冷感剤の増量は清涼性の増強に直結していない。従って、可溶化力の弱いノンアルコールの液体製剤においてメントール自身の清涼性がほとんど期待できない香味条件下では、清涼性の増強方法に完成された技術はなく、使用感の良い口腔用液体組成物を得ることはできなかった。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らはかかる事情に鑑み鋭意検討をかさねた結果、エタノールをまったく含まないノンアルコール型、もしくは配合量が３重量％以下である低アルコール型口腔用液体組成物において、特定の呈味剤と冷感剤を組み合わせることにより、メントールの配合量が少ない場合でも強い清涼性が得られ、優れた使用感を有する口腔用液体組成物が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明に用いる（ａ）群はカプサイシン及びオイゲノールからなり、カプサイシンは単一成分でもカプシカムオイルや唐辛子チンキ等の天然物由来でも良い。また、オイゲノールについても単一成分でもクローブオイル、ピメントオイル、バジルオイル、カーネーションアブソリュート等の天然物由来でも良い。カプサイシン及びオイゲノールは単独でも配合可能であるが、清涼性の相乗効果の観点からは両者の併用が好ましい。
これらの配合量は、特に限定するものではない、組成物全量に対して、０．０００００１〜０．３％好ましく、０．００００１〜０．２重量％が特に好ましい。
本発明に用いる（ｂ）群は、メンチルラクテート、ケタール類、イソプレゴール、及び３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオールから選ばれる１種以上である。
特にケタール類にあっては、下記一般式（Ｉ）で示されるケタール類が好ましく、特に１−メントングリセリンケタール、または３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタールが好ましい。
【０００７】
【化１】

【０００８】
［但し、式中の基Ｒ_１は少なくとも１〜３個のヒドロキシル基を有する炭素数２〜６個のアルキレン基を表し、基Ｒ_２及びＲ_３は互いに独立に随時ヒドロキシル、アミノ及びハロゲンからなる群から選ばれる基を１〜３個置換した炭素数１〜１０個のアルキル基、または炭素数５〜７個のシクロアルキル、あるいは炭素数６〜１２個のアリールを表すが、基Ｒ_２及びＲ_３の全炭素数は３以上であるか、あるいは基Ｒ_２及びＲ_３は一緒になって基Ｒ_２及びＲ_３の炭素原子と共に５〜７員環を構成するアルキレン基であり、このアルキレン基は炭素数１〜６個のアルキル基で置換されていることができる。］
【０００９】
これらの配合量は、特に限定されるものではないが、組成物全量に対して０．０００００１〜０．３重量％が好ましく、０．００００１〜０．２重量％が特に好ましい。
本発明に用いるメントールの配合量は０．０００１〜１重量％であり、特に０．０００５〜０．０５重量％が好ましい。
【００１０】
本発明の効果は、エタノールを配合しないノンアルコール型口腔用液体組成物あるいはエタノールの配合量が組成物全量に対して３重量％以下の低アルコール型口腔用液体組成物の場合に特に認められ、特にノンアルコール型において有効である。
【００１１】
本発明の口腔用液体組成物は前記の成分に加えて、さらに組成物の形態に応じた以下のような適当な成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【００１２】
界面活性剤として、例えば、ノニオン界面活性剤としてはポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー型ノニオン界面活性剤、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステルなどの糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライドなどが挙げられる。アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸塩がある。両性イオン界面活性剤としては、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン、Ｎ−ミリスチルジエチルグリシンなどのＮ−アルキルジアミノエチルグリシン、Ｎ−アルキル−Ｎ−カルボキシメチルアンモニウムベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインがあげられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。その配合量は、通常、組成物全量に対して０．０１〜３０重量％、好ましくは０．１〜５重量％である。
【００１３】
また、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、ρ−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤を、組成物全量に対して０．００１〜１重量％、好ましくは０．００５〜０．５重量％の割合で配合することができる。
【００１４】
さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチットなどが例示され、それらを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。配合量は、通常、組成物全量に対して５〜３０重量％である
【００１５】
なお、本発明の口腔用液体組成物には、薬効成分として、酢酸ｄｌ−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロールなどのビタミンＥ類、ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤、イソプロピルメチルフェノールなどの非イオン性殺菌剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロフォスフェート、フッ化ナトリウム、フッ化第一錫などのフッ化物、トラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレステロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、グリセロフォスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物などを、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１６】
ｐＨ調整剤としては、クエン酸及びその塩、リン酸及びその塩、リンゴ酸及びその塩、グルコン酸及びその塩、マレイン酸及びその塩、アスパラギン酸及びその塩、グルコン酸及びその塩、コハク酸及びその塩、グルクロン酸及びその塩、フマル酸及びその塩、グルタミン酸及びその塩、アジピン酸及びその塩、塩酸、フッ化水素酸、水酸化アルカリ金属等を単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１７】
【実施例】
以下の実施例により本発明をさらに詳細に説明する。
【００１８】
試験例１．清涼性に対する官能評価
０．０３％メントール単独配合の洗口剤を対照として、表１及び表２に基づき調製した試験液について、使用感を専門評価パネル（５名）により５段階実使用評価した。
使用感の評価基準は下記の通りとした。

【００１９】
【表１】

【００２０】
【表２】

【００２１】
表１及び表２の結果に示す通り、実施例（洗口液）及び比較例を調製し、評価した。メントール及びエタノールの配合量が極めて少ない口腔用液体組成物に特定の（ａ）群及び（ｂ）群から選ばれる成分をを配合することにより、清涼性が飛躍的に強まり、使用感が極めて良いことが明らかとなった。
以下に実施例を示すが、本発明はこれらの試験実施例に限定されるものではない。実施例中、％は特に断らない限り重量％である。
【００２２】
実施例５
以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。

【００２３】
実施例６
以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。

【００２４】
実施例７
以下の処方により、常法に従い、洗口剤を製造した。

【００２５】
得られた口腔用液体組成物については、上記の官能評価法で評価したところ、清涼性が強く、使用感が優れるという結果が得られた。
【００２６】
【発明の効果】
本発明によれば、０．０５重量％以下のメントール、特定の成分を配合することによって、エタノールをまったく配合しない、あるいは配合量が極めて少ない口腔用液体組成物において、清涼性が向上し、優れた使用感示す口腔用液体組成物が提供される。

Claims (1)

1. 下記（ａ）群、（ｂ）群から選ばれるそれぞれ１種以上、及びメントール０．０００５〜０．０５重量％を配合し、且つ、エタノールを含有しないか、もしくはエタノールの配合量が組成物全量に対して３重量％以下であることを特徴とする口腔用液体組成物。
   （ａ）カプサイシン、オイゲノール
   （ｂ）メンチルラクテート、１−メントングリセリンケタール、３，３，５−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール、イソプレゴール、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−置換−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド類