JP2017214300A - 口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体による独特な油っぽさを持続的に抑制し、良好な使用感のもとで薬効を満足に与える、歯周病の予防又は抑制に有効な口腔用組成物を提供する。【解決手段】(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、(B)アシルタウリン及び/又はその塩と、(C)メントールを0.01〜1質量%と、(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上と、(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上とを配合してなることを特徴とする口腔用組成物。【選択図】なし
Description
本発明は、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体による独特な油っぽさを持続的に抑制し、良好な使用感のもとで薬効を満足に与える、歯周病の予防又は抑制に有効な口腔用組成物に関する。
トコフェロール又はその誘導体(以下、VEと略記。)は、歯肉炎、歯周炎の予防・治療に効果がある油溶性の薬効成分であり、口腔用組成物にVEを可溶化して安定化配合し、その薬効を満足に発現させることが難しいだけでなく、VEには独特の油っぽさがあることから、VE量を増やすことはその薬効発現の向上面で有用であると考えられるものの、油っぽさの発現によって使用感の悪化を招くおそれがあり、このため、VEによる油っぽさを抑えて良好な使用感のもとで薬効を満足に発現させることは難しかった。
特許文献1(特開2015−110664号公報)には、アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、殺菌剤と共に、ビタミンE又はその誘導体を0.5質量%以下で配合し、界面活性剤として特定のノニオン界面活性剤を配合することで、ビタミンE又はその誘導体の保存安定性が改善し、高い歯周疾患予防又は改善効果を有する口腔用組成物が提案されているが、ビタミンE又はその誘導体の油っぽさに着目しておらず検討されていない。
特許文献2(特許第4496429号公報)には、ビタミンE又はその誘導体と共にアニオン性界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウムと、特定のノニオン性界面活性剤混合物とを配合することで、ビタミンE又はその誘導体の容器吸着が防止され、油っぽさが抑えられ味もよい歯磨剤組成物が開示され、また、特許文献3(特許第5682235号公報)には、アルキル硫酸塩と共にキサンタンガム、両性界面活性剤を配合することで泡性能が改善し、油溶性成分のビタミンE及びその誘導体の口腔内滞留性が優れ、使用感の良い歯磨組成物が開示されている。
特許文献2(特許第4496429号公報)には、ビタミンE又はその誘導体と共にアニオン性界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウムと、特定のノニオン性界面活性剤混合物とを配合することで、ビタミンE又はその誘導体の容器吸着が防止され、油っぽさが抑えられ味もよい歯磨剤組成物が開示され、また、特許文献3(特許第5682235号公報)には、アルキル硫酸塩と共にキサンタンガム、両性界面活性剤を配合することで泡性能が改善し、油溶性成分のビタミンE及びその誘導体の口腔内滞留性が優れ、使用感の良い歯磨組成物が開示されている。
従って、口腔用組成物において、VEによる独特な油っぽさを抑制して薬効を満足に発現させる技術の開発が望まれた。
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体による独特な油っぽさを持続的に抑制し、良好な使用感のもとで薬効を満足に与える、歯周病の予防又は抑制に有効な口腔用組成物を提供することを目的とする。
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、(B)アシルタウリン及び/又はその塩と、(C)メントールと、(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上と、(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上とを組み合わせて配合することによって、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体による独特な油っぽさが、口腔内で使用中から使用後までも持続的に抑制され、また、苦味及び刺激も抑制され、良好な使用感のもとでその薬効を満足に与える、歯周病の予防又は抑制に有効な口腔用組成物を提供できることを知見し、本発明をなすに至った。
更に詳述すると、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体(以下、VEと略記。)を配合した口腔用組成物に広く使用される、汎用のアニオン性界面活性剤であるラウリル硫酸ナトリウムの代わりに、より低刺激性であり、使用性の良いラウロイルメチルタウリンナトリウム等のアシルタウリン又はその塩を配合したところ、VEによる油っぽさが劇的に増加し、製剤の使用後も長く継続するという問題が生じた。そこで、かかる油っぽさを抑えるため更に検討を進めたところ、(A)成分に(B)成分と共に(C)、(D)、(E)成分とを組み合わせて配合することで、VEによる油っぽさが増加したり継続することなく十分に抑制され、口腔内で使用中から吐き出して使用後においても持続的に油っぽさを抑制でき、VEを増量しても油っぽさを十分に抑制することができた。また、この場合、(A)、(B)成分を併用した系に、サッパリ感を与える成分である(C)メントールを単に配合しただけでは、VEによる油っぽさが抑えられないだけでなく刺激が強くなり、一方で、(C)メントールを添加せずに(D)、(E)成分を配合しただけでは、VEによる油っぽさが抑制されず、(B)成分の苦味を抑えることもできなかったが、(C)、(D)、(E)成分を組み合わせて配合すると、上記のような刺激及び苦味の発現を防止して(A)成分による油っぽさを持続的に抑制でき、一般的な口腔用香料の単なる添加では達成し得ない格別な作用効果を付与できた。
本発明によれば、油っぽさを抑制して(A)成分を増量することも可能であり、薬効の更なる向上を期待することもでき、歯周病の予防又は抑制用として有効な口腔用組成物を与えることができる。
本発明によれば、油っぽさを抑制して(A)成分を増量することも可能であり、薬効の更なる向上を期待することもでき、歯周病の予防又は抑制用として有効な口腔用組成物を与えることができる。
なお、特許文献4(特許第5493731号公報)は、特定香料成分及びアシルタウリン塩による、イソプロピルメチルフェノールに特有の嫌味や刺激の抑制であり、VEの具体的配合及びその独特な油っぽさについて言及がない。また、特許文献5(特開2015−182983号公報)では、N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミドとグリセリン(配合量29質量%以上)とによって、硫酸ナトリウム由来の刺激を抑制して持続的なサッパリ感付与効果が向上し使用感が改善しているが、かかる使用感の改善から、本発明の(A)成分に(B)成分と共に(C)、(D)、(E)成分を組み合わせることによる、VEに独特な油っぽさの抑制は予測できない。
従って、本発明は、
(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、(B)アシルタウリン及び/又はその塩と、
(C)メントールを0.01〜1質量%と、
(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上と、
(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上と
を配合してなることを特徴とする口腔用組成物
を提供する。
(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、(B)アシルタウリン及び/又はその塩と、
(C)メントールを0.01〜1質量%と、
(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上と、
(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上と
を配合してなることを特徴とする口腔用組成物
を提供する。
本発明によれば、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体による独特な油っぽさを持続的に抑制し、良好な使用感のもとで薬効を満足に与える、歯周病の予防又は抑制に有効な口腔用組成物を提供できる。
以下、本発明につき更に上述する。本発明の口腔用組成物は、
(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体、
(B)アシルタウリン及び/又はその塩、
(C)メントール、
(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上、
及び
(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上
を含有する。
(A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体、
(B)アシルタウリン及び/又はその塩、
(C)メントール、
(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上、
及び
(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上
を含有する。
(A)成分のトコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体は、血行促進作用を有し、歯肉炎、歯周塩等の歯周病の予防又は抑制成分である。
トコフェロール又はその誘導体としては、例えばd−α−トコフェロール、dl−α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロールや、これらの酢酸、ニコチン酸、コハク酸、リノレン酸等の有機酸とのエステル、これらの塩等が挙げられる。このようなトコフェロール誘導体として具体的には、酢酸d−α−トコフェロール、酢酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸d−α−トコフェロール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール、コハク酸d−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロール、リノレン酸d−α−トコフェロール、リノレン酸dl−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム等が挙げられる。これらは、1種又は2種以上使用し得るが、中でもdl−α−トコフェロール、酢酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール、特に酢酸dl−α−トコフェロールが、製剤の色調や外観の点で好ましい。
トコフェロール及びその誘導体は、旧化粧品原料基準(粧原基)又は医薬部外品原料規格2006に適合品を使用可能であり、DSMニュートリションジャパン社製、エーザイフード・ケミカル社製、BASFジャパン社製等の市販品を使用し得る。
トコフェロール又はその誘導体としては、例えばd−α−トコフェロール、dl−α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロールや、これらの酢酸、ニコチン酸、コハク酸、リノレン酸等の有機酸とのエステル、これらの塩等が挙げられる。このようなトコフェロール誘導体として具体的には、酢酸d−α−トコフェロール、酢酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸d−α−トコフェロール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール、コハク酸d−α−トコフェロール、コハク酸dl−α−トコフェロール、リノレン酸d−α−トコフェロール、リノレン酸dl−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウム等が挙げられる。これらは、1種又は2種以上使用し得るが、中でもdl−α−トコフェロール、酢酸dl−α−トコフェロール、ニコチン酸dl−α−トコフェロール、特に酢酸dl−α−トコフェロールが、製剤の色調や外観の点で好ましい。
トコフェロール及びその誘導体は、旧化粧品原料基準(粧原基)又は医薬部外品原料規格2006に適合品を使用可能であり、DSMニュートリションジャパン社製、エーザイフード・ケミカル社製、BASFジャパン社製等の市販品を使用し得る。
(A)成分の配合量は、組成物全体の0.3%(質量%、以下同様。)以上、特に0.5%以上が好ましく、2%以下であることが更に好ましい。(A)成分の配合量が多いほど薬効が高まるが、2%以下であることが、特に吐き出し後の油っぽさを抑制するには好適である。
(B)成分のアシルタウリン及び/又はその塩は、比較的低刺激のアニオン性界面活性剤である。
アシルタウリンとしては、アシル基の炭素数が8〜20、特に12〜16のものが好適であり、タウリン残基は、タウリン、メチルタウリン等である。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。
アシルタウリン塩として具体的には、ココイルメチルタウリンナトリウム、ココイルメチルタウリンカリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ステアロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、オレオイルメチルタウリンナトリウム、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ココイルタウリンナトリウムが挙げられる。これらの中で、特にラウロイルメチルタウリンナトリウムが好適である。
アシルタウリンとしては、アシル基の炭素数が8〜20、特に12〜16のものが好適であり、タウリン残基は、タウリン、メチルタウリン等である。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。
アシルタウリン塩として具体的には、ココイルメチルタウリンナトリウム、ココイルメチルタウリンカリウム、ラウロイルメチルタウリンナトリウム、ステアロイルメチルタウリンナトリウム、ミリストイルメチルタウリンナトリウム、オレオイルメチルタウリンナトリウム、パルミトイルメチルタウリンナトリウム、ココイルタウリンナトリウムが挙げられる。これらの中で、特にラウロイルメチルタウリンナトリウムが好適である。
(B)成分の配合量は、組成物全体の0.1〜3%が好ましく、より好ましくは0.3〜1.5%である。配合量が多いほど、口腔内滞留性と製剤の押し出し性が向上するが、多く配合しすぎないほうが、油っぽさの抑制、苦味及び刺激の抑制には好適であり、3%以下であると、苦味及び刺激を十分に抑制できる。
(C)メントールは、L−メントールを使用し得、市販品を使用することもできる。
メントールの配合量は、組成物全体の0.01〜1%であり、0.01〜0.5%が好ましく、より好ましくは0.05〜0.3%である。0.01%未満であると、(A)成分の油っぽさが抑制されず、また、(B)成分の苦味が抑制しきれず苦味のなさが劣る。1%を超えると、苦味又は刺激が発生し、使用感が低下する。
メントールの配合量は、組成物全体の0.01〜1%であり、0.01〜0.5%が好ましく、より好ましくは0.05〜0.3%である。0.01%未満であると、(A)成分の油っぽさが抑制されず、また、(B)成分の苦味が抑制しきれず苦味のなさが劣る。1%を超えると、苦味又は刺激が発生し、使用感が低下する。
本発明では、(C)メントールに(D)成分及び(E)成分を併用して配合することで、(A)成分の油っぽさが使用時から吐き出して使用後まで十分かつ持続的に抑制され、また、(C)成分由来の刺激及び(B)成分由来の苦味が十分に抑制される。(D)成分を欠くと、油っぽさが抑制されず、使用時及び吐き出して使用後の油っぽさのなさが劣り、また、苦味のなさが劣る。(E)成分を欠くと、特に吐き出して使用後の油っぽさが抑制されず、持続的に油っぽさを抑制することができず、また、苦味のなさが劣る。
(D)成分は、N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる。N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミドとしては、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド、N−(4−メトキシフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド、N−(4−シアノメチルフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド、N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)−3−p−メンタン−3−カルボキサミドが挙げられる。
(D)成分としては、これらの1種又は2種以上を使用し得るが、中でもN−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、特にN−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミドが好ましい。
(D)成分は、市販品を使用でき、具体的には下記に示す。
N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:WS−3、ジボダン(株)製)
N−(4−メトキシフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:WS−12、豊玉香料(株)製)
N−(4−シアノメチルフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:Evercool G−180、ジボダン(株)製)
N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)−3−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:Evercool G−190、ジボダン(株)製)
(D)成分としては、これらの1種又は2種以上を使用し得るが、中でもN−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、特にN−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミドが好ましい。
(D)成分は、市販品を使用でき、具体的には下記に示す。
N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:WS−3、ジボダン(株)製)
N−(4−メトキシフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:WS−12、豊玉香料(株)製)
N−(4−シアノメチルフェニル)−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:Evercool G−180、ジボダン(株)製)
N−(2−(ピリジン−2−イル)エチル)−3−p−メンタン−3−カルボキサミド
(商品名:Evercool G−190、ジボダン(株)製)
(D)成分の配合量は、組成物全体の0.005%以上が好ましく、より好ましくは0.01〜0.3%である。0.005%以上であると、(A)成分の油っぽさが十分かつ持続的に抑制される。0.3%以下であると、香味が十分に発現し、苦味のなさが十分に維持される。
本発明では、(C)成分と(D)成分との配合割合を示す(D)/(C)が、質量比として0.01〜30であることが好ましく、より好ましくは0.03〜6、更に好ましくは0.2〜2である。この範囲内であると、(A)成分による油っぽさが使用中から吐き出して使用後まで十分かつ持続的に抑制され、また、刺激及び苦味が十分に抑制される。0.01に満たないと、使用中から吐き出し後の油っぽさが十分に抑制されず油っぽさのなさが劣る場合があり、30を超えると、香味発現が抑えられ、苦味及び刺激のなさが満足に維持できない場合がある。
(E)成分は、カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上であり、これらを含む植物の溶媒抽出物を使用することもできる。
カプサイシンとしては、天然由来のカプサイシンが好ましく、トウガラシ抽出物、カプシカム抽出物等を使用することができる。市販品を使用することもできる。
スピラントールとしては、天然由来のスピラントールが好ましく、オランダセンニチ抽出物、パラクレス抽出物、ジャンブー抽出物等を使用することができる。市販品を使用することもできる。
ジンゲロンとしては、天然物由来のジンゲロンが好ましく、ジンジャー抽出物、ショウガ抽出物等を使用することができる。市販品を使用することもできる。
(E)成分としては、特にカプサイシンが、(A)成分の油っぽさの抑制効果が長く持続し、苦味抑制にも特に優れる点で、好適である。
スピラントールとしては、天然由来のスピラントールが好ましく、オランダセンニチ抽出物、パラクレス抽出物、ジャンブー抽出物等を使用することができる。市販品を使用することもできる。
ジンゲロンとしては、天然物由来のジンゲロンが好ましく、ジンジャー抽出物、ショウガ抽出物等を使用することができる。市販品を使用することもできる。
(E)成分としては、特にカプサイシンが、(A)成分の油っぽさの抑制効果が長く持続し、苦味抑制にも特に優れる点で、好適である。
(E)成分の配合量は、純分換算で、組成物全体の0.0001〜0.01%が好ましく、より好ましくは0.0005〜0.005%である。0.0001%以上であると、(A)成分油っぽさが吐き出して使用後も十分に抑制され、また、苦味が満足に抑制される。0.01%以下であると、これら自身の刺激、苦味の発現を防止し、刺激及び苦味のなさを良好に維持できる。
また、上記配合量の範囲内において、カプサイシン、スピラントール、ジンゲロンの各々の配合量は、純分換算で、組成物全体の0.0001〜0.01%、特に0.0005〜0.005%が好ましい。
また、上記配合量の範囲内において、カプサイシン、スピラントール、ジンゲロンの各々の配合量は、純分換算で、組成物全体の0.0001〜0.01%、特に0.0005〜0.005%が好ましい。
本発明では、(D)成分と(E)成分との配合比率を示す(E)/(D)が、質量比として0.0003〜2であることが好ましく、より好ましくは0.001〜0.5である。この範囲内であると、苦味を十分に抑制し、(A)成分による油っぽさ、特に吐き出し後の油っぽさがより抑えられ、更に満足かつ持続的に抑制できる。0.0003未満であると、吐き出し後の油っぽさが十分に抑制されなかったり、苦味が十分に抑制されない場合があり、2を超えると苦味又は刺激が強まり使用感が低下する場合がある。
本発明の口腔用組成物は、液体、液状、ゲル状、ペースト状などの形態で、練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、潤製歯磨等の歯磨剤、洗口剤などの剤型に調製できるが、特に歯磨剤が好適である。この場合、組成物の目的、剤型等に応じて上述した成分に加えて、その他の公知成分を必要に応じて配合し、常法によって調製することができる。例えば、歯磨剤の場合は、研磨剤、粘結剤、粘稠剤、界面活性剤、更には甘味剤、着色剤、防腐剤、pH調整剤、香料、有効成分等が挙げられる。
研磨剤としては、沈降性シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、第2リン酸カルシウム・2水和物及び無水和物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カルシウム等のリン酸カルシウム系化合物、炭酸カルシウム、水酸化カルシウム、水酸化アルミニウムなどが挙げられる。研磨剤の配合量は、通常、2〜40%であるが、好ましくは10%以下、より好ましくは5%以下であり、無配合(0%)でもよい。
口腔用組成物では、口腔内に薬用成分を滞留させるには使用後の水すすぎ回数を減らすほうが好ましく、本発明においても、すすぎ易さの観点から、水不溶性粉体、特にシリカ系研磨剤等の研磨剤量は少ないほうが好ましく、配合量は好ましくは10%以下である。本発明組成物は、研磨剤を含まない水性ゲル組成の歯磨剤であることが更に好ましい。
口腔用組成物では、口腔内に薬用成分を滞留させるには使用後の水すすぎ回数を減らすほうが好ましく、本発明においても、すすぎ易さの観点から、水不溶性粉体、特にシリカ系研磨剤等の研磨剤量は少ないほうが好ましく、配合量は好ましくは10%以下である。本発明組成物は、研磨剤を含まない水性ゲル組成の歯磨剤であることが更に好ましい。
粘結剤としては、無機粘結剤としてゲル化性シリカ等の増粘性シリカ、有機粘結剤としてカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム等のアルギン酸誘導体、キサンタンガム、カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリウムなどが挙げられる。特に、増粘性シリカ等の無機粘結剤が、滞留実感、外観(成型性)、押し出し性の点で好ましい。
これら粘結剤の配合量は、0.5〜10%、特に1〜8%が好ましい。
これら粘結剤の配合量は、0.5〜10%、特に1〜8%が好ましい。
粘稠剤としては、ソルビット、キシリット等の糖アルコール、グリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコールが挙げられる。配合量は、通常、5〜50%、特に20〜45%である。
界面活性剤としては、(B)成分以外の界面活性剤、例えば、ショ糖脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、糖アルコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等のポリオキシエチレン高級アルコールエーテルなどのノニオン性界面活性剤、塩化ジステアリルメチルアンモニウム等のアルキルアンモニウム型等のカチオン性界面活性剤、ベタイン型、酢酸ベタイン型、イミダゾリン型等の両性界面活性剤が挙げられる。
これら界面活性剤を配合する場合、その配合量は通常、0.01〜10%、特に0.1〜5%である。
なお、(B)成分以外のアニオン性界面活性剤は、本発明の効果を妨げない範囲で配合してもよい。
これら界面活性剤を配合する場合、その配合量は通常、0.01〜10%、特に0.1〜5%である。
なお、(B)成分以外のアニオン性界面活性剤は、本発明の効果を妨げない範囲で配合してもよい。
甘味剤としては、サッカリンナトリウム等が挙げられる。着色剤としては、青色1号、黄色4号、二酸化チタン等が挙げられる。
防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等のパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等の安息香酸又はその塩などが挙げられる。
また、pH調整剤を添加してもよく、例えば水酸化ナトリウム等のアルカリ金属の水酸化物、炭酸水素塩、炭酸塩などが挙げられる。
防腐剤としては、パラオキシ安息香酸メチル等のパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等の安息香酸又はその塩などが挙げられる。
また、pH調整剤を添加してもよく、例えば水酸化ナトリウム等のアルカリ金属の水酸化物、炭酸水素塩、炭酸塩などが挙げられる。
香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3−l−メントキシプロパン−1,2−ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N−置換−パラメンタン−3−カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができるが、実施例記載の香料に限定されるものではない。
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に0.000001〜1%使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、組成物中に0.1〜2%使用するのが好ましい。
なお、(C)成分を含む香料は上記(C)成分の配合量の範囲内、(D)成分を含む香料は上記(D)成分の配合量の範囲内で使用し得る。
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に0.000001〜1%使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、組成物中に0.1〜2%使用するのが好ましい。
なお、(C)成分を含む香料は上記(C)成分の配合量の範囲内、(D)成分を含む香料は上記(D)成分の配合量の範囲内で使用し得る。
有効成分としては、(A)成分以外の薬効成分、例えば、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン性殺菌剤、抗炎症剤、デキストラナーゼ等の酵素、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、ビタミンC類、硫酸ナトリウム、歯石防止剤、歯垢防止剤などが挙げられる。なお、上記有効成分は、本発明の効果を妨げない範囲で有効量配合することができる。
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
[実施例、比較例]
表1〜4に示す組成の歯磨剤組成物を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、各例の歯磨剤組成物は、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体(以下、VEと略記する。)の薬効が満足に発揮され、歯肉炎等の歯周病抑制効果に優れることを確認した。
表1〜4に示す組成の歯磨剤組成物を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、各例の歯磨剤組成物は、トコフェロール酢酸エステル又はその誘導体(以下、VEと略記する。)の薬効が満足に発揮され、歯肉炎等の歯周病抑制効果に優れることを確認した。
<VEの油っぽさのなさの評価方法>
10名の被験者が、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄した際の使用中と洗浄後に吐き出してすすぎ後の使用感(VEの油っぽさのなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
VEの油っぽさのなさの評価基準;
4点:口腔内でVEの油っぽさを感じなかった。
3点:口腔内でVEの油っぽさをほとんど感じなかった。
2点:口腔内でVEの油っぽさをやや感じた。
1点:口腔内でVEの油っぽさを感じた。
VEの油っぽさのなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
10名の被験者が、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄した際の使用中と洗浄後に吐き出してすすぎ後の使用感(VEの油っぽさのなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
VEの油っぽさのなさの評価基準;
4点:口腔内でVEの油っぽさを感じなかった。
3点:口腔内でVEの油っぽさをほとんど感じなかった。
2点:口腔内でVEの油っぽさをやや感じた。
1点:口腔内でVEの油っぽさを感じた。
VEの油っぽさのなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
<苦味のなさの評価方法>
10名の被験者が、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄し、吐き出し後の使用感(苦味のなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
苦味のなさの評価基準;
4点:苦味を感じなかった。
3点:苦味をほとんど感じなかった。
2点:苦味をやや感じた。
1点:苦味を感じた。
苦味のなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
10名の被験者が、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄し、吐き出し後の使用感(苦味のなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
苦味のなさの評価基準;
4点:苦味を感じなかった。
3点:苦味をほとんど感じなかった。
2点:苦味をやや感じた。
1点:苦味を感じた。
苦味のなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
<刺激のなさの評価方法>
10名の被験者モニタが、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄し、使用感(刺激のなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
刺激のなさの評価基準;
4点:刺激を感じなかった。
3点:刺激をほとんど感じなかった。
2点:刺激をやや感じた。
1点:刺激を感じた。
刺激のなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
10名の被験者モニタが、歯磨剤組成物を歯ブラシに載せ、通常の方法で口腔内を洗浄し、使用感(刺激のなさ)を下記の評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記の判定基準により判定した。
刺激のなさの評価基準;
4点:刺激を感じなかった。
3点:刺激をほとんど感じなかった。
2点:刺激をやや感じた。
1点:刺激を感じた。
刺激のなさの判定基準;
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
使用原料の詳細を下記に示す。
(A)トコフェロール酢酸エステル
(DSMニュートリションジャパン社製)
(B)ラウロイルメチルタウリンナトリウム
商品名;LMT−P(日光ケミカルズ(株)製)
(C)L−メントール
高砂香料工業(株)製
(D)N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド
商品名;WS−3(ジボダン(株)製)
(E)カプサイシン
商品名;Capsaicin,Natural(和光純薬工業(株)製)
(E)スピラントール
高砂香料工業(株)製
(E)ジンゲロン
大洋香料(株)製
(A)トコフェロール酢酸エステル
(DSMニュートリションジャパン社製)
(B)ラウロイルメチルタウリンナトリウム
商品名;LMT−P(日光ケミカルズ(株)製)
(C)L−メントール
高砂香料工業(株)製
(D)N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド
商品名;WS−3(ジボダン(株)製)
(E)カプサイシン
商品名;Capsaicin,Natural(和光純薬工業(株)製)
(E)スピラントール
高砂香料工業(株)製
(E)ジンゲロン
大洋香料(株)製
Claims (8)
- (A)トコフェロール酢酸エステル及び/又はその誘導体を配合した口腔用組成物に、
(B)アシルタウリン及び/又はその塩と、
(C)メントールを0.01〜1質量%と、
(D)N−置換−p−メンタン−3−カルボキサミド、3−L−メントキシプロパン−1,2−ジオール、1−メントングリセリンケタール、3,3,5−トリメチルシクロヘキサノングリセリンケタール及びメンチルラクテートから選ばれる1種又は2種以上と、
(E)カプサイシン、スピラントール及びジンゲロンから選ばれる1種又は2種以上と
を配合してなることを特徴とする口腔用組成物。 - (B)成分が、アシル基の炭素数が8〜20のアシルタウリン及び/又はその塩である請求項1記載の口腔用組成物。
- (D)成分が、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミドである請求項1又は2記載の口腔用組成物。
- (C)成分と(D)成分との配合割合を示す(D)/(C)が、質量比として0.01〜30である請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- (D)成分と(E)成分との配合割合を示す(E)/(D)が、質量比として0.0003〜2である請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- (D)成分の配合量が0.005〜0.3質量%、(E)成分の配合量が0.0001〜0.01質量%である請求項1〜5のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- (A)成分の配合量が0.3〜2質量%、(B)成分の配合量が0.1〜3質量%である請求項1〜6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 歯磨剤又は洗口剤である、請求項1〜7に記載の口腔用組成物。
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- 2016-05-30 JP JP2016107199A patent/JP2017214300A/ja active Pending
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