JP7172392B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
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収斂性化合物は、口腔用組成物へ配合することにより歯茎の引締め感を発現させる。従来、収斂性化合物としては、ピロリン酸ナトリウム、トリポリリン酸ナトリウム等の複合リン酸塩や、塩化ナトリウム、アラントインやその誘導体が知られている(特許文献1、2;特開昭61-155315号公報、特開平11-21219号公報)。しかし、複合リン酸塩は、高濃度で使用すると粘膜剥離のおそれがあり、低濃度では歯茎への実感よりも歯のキシキシ感を強く感じることから歯茎への作用感に乏しい。また、塩化ナトリウムは、引締め感を発現する配合量では塩味が強く使用感を損なうという問題があり、特に液体口腔用組成物では練歯磨と比較して使用感が酷く損なわれる。
一方、アラントインやその誘導体は、主に歯茎への引締め感を発揮する化合物として口腔用組成物に配合可能な成分として知られており、液体口腔用組成物にも応用されているが、界面活性剤等の配合成分や製剤pHの影響を受け易く、増量すると味の低下を招くこともあり、歯茎の引き締め効果に関しては改善の余地があった。
この場合、収斂性化合物のアラントイン又はその誘導体に、歯茎の引き締め効果を高めるために辛味成分のカプサイシンや冷涼剤のコハク酸モノメンチルを併用すると、引き締め感は改善するが、不快な刺激感が強く発現し、使用に適さなくなった。一方で、冷涼剤、清涼感付与剤として知られているメンチルグルタレートは、単独使用では不快な刺激を与えないが、歯茎の引き締め効果がほとんど認められず、また、収斂性化合物のピロリン酸ナトリウム等の複合リン酸塩や塩化ナトリウムに併用しても、歯茎の引き締め効果は改善せず、むしろ不快な刺激が発現した。しかし、本発明においては、(A)成分に(B)成分を併用すると、意外にも、両者が特異的に作用し、上記のような不快な刺激感を発現させることなく刺激を抑えた上で、(A)成分による歯茎の引き締め効果を高めることができ、格別な作用効果を奏した。
また、特に液体口腔用組成物にエタノールを添加すると、さっぱり感を高めることができる一方で、刺激が強くなる傾向にあるが、本発明では、(A)及び(B)成分を併用し、更にエタノールが添加されていても不快な刺激が抑えられ、歯茎の引き締め効果がより向上し、優れた作用効果を付与できた。
これにより、本発明では、僅かな刺激に敏感な歯茎に炎症等がある歯周疾患罹患者に対しても、歯茎で不快な刺激を感じることなく引き締め感を効果的かつ満足に与えることができる。
後述の比較例に示すように、本発明の作用効果は(A)又は(B)成分を欠くと劣るものであった。(B)成分だけが配合された比較例1は、歯茎の引き締め感が認められず(×)、刺激感のなさが良好であり(◎)、(A)成分だけが配合された比較例2は、歯茎の引き締め感が低く(△)、刺激のなさが十分でなかった(△)。そして、塩化ナトリウム又はピロリン酸ナトリウムと(B)成分とが配合されていても、(A)成分が配合されていない比較例3、4は、歯茎の引き締め感が低く(△)、刺激のなさが悪かった(△)。また、(A)成分とコハク酸モノメンチル又はカプサイシンとが配合されていても、(B)成分が配合されていない比較例5、6では、歯茎の引き締め感は高まった(○)ものの刺激感のなさが悪化した(×)。これに対して、実施例に示すように(A)及び(B)成分を配合した液体口腔用組成物は、歯茎の引き締め感が優れ(○又は◎)、被験者の歯茎症状有訴者が不快な刺激を感じることがほとんどなく、刺激感のなさも優れた(○又は◎)ものであった。
〔1〕
(A)アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム及びアラントインジヒドロキシアルミニウムから選ばれる1種以上のアラントイン又はその誘導体と、
(B)メンチルグルタレートと
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(A)成分のアラントインとしての含有量と(B)成分の含有量との比率を示す(A)/(B)が、質量比として0.5~10,000である〔1〕に記載の口腔用組成物。
〔3〕
(A)成分をアラントインとして0.005~0.5質量%、(B)成分を0.00001~2質量%含有する〔1〕又は〔2〕に記載の口腔用組成物。
〔4〕
(B)メンチルグルタレートが、モノメンチルグルタレートとジメンチルグルタレートとの混合物である〔1〕~〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕
モノメンチルグルタレートとジメンチルグルタレートとの混合割合が、質量比として1:9~9:1である〔4〕に記載の口腔用組成物。
〔6〕
更に、(C)エタノールを2~20質量%含有する〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
液体である〔1〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
メンチルグルタレートは、例えばモノメンチルグルタレート、ジメンチルグルタレートが挙げられる。これらは、1種単独で使用してもよいが、モノメンチルグルタレートとジメンチルグルタレートとの混合物を使用することが、より好ましい。
エタノールを配合する場合、その配合量は、組成物全体の2~20%、特に2~10%が好ましい。2%以上であると、歯茎の引き締め効果が十分に高まり、20%以下であると、(C)成分由来の刺激が十分に抑えられる。
なお、香料組成中にエタノールを含む場合は、前記エタノールも含めたエタノールの総配合量が、上記範囲内であると好ましい。
なお、洗口剤等の液体口腔用組成物では、増粘剤として上記物質が使用され、その配合量は、通常、組成物全体の0~1%、特に0~0.5%である。
具体的にアニオン性界面活性剤は、ラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、アシルサルコシン酸塩、アシルタウリン塩、アシルアミノ酸塩が挙げられる。ノニオン性界面活性剤は、ショ糖脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、糖アルコール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、脂肪酸アルカノールアミドが挙げられ、特にエチレンオキサイドの平均付加モル数が40~100モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。両性界面活性剤は、アルキルベタイン型、ベタイン型、イミダゾリン型等が挙げられる。
界面活性剤の配合量は、組成物全体の0~10%、特に0.001~5%がよい。
防腐剤は、パラオキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。
着色剤として、青色1号、緑色3号、黄色4号、赤色105号等の安全性の高い水溶性色素を添加できる。
上記の香料素材は、成分により異なるが、組成物全体の0.000001~1%の範囲で使用するのが好ましい。上記香料素材を使用した賦香用香料は、組成物中に0.001~2%配合するのが好ましい。
なお、組成物のpH(25℃)は特に限定されないが、pH4~6.5が好ましく、pH4~6.2がより好ましい。
表1に示すメンチルグルタレート1~5を使用し、表2~4に示す組成の口腔用組成物(洗口剤)を常法によって調製し、これらをサンプルとして用いて下記方法で評価した。結果を表2~4に併記した。なお、(A)成分量は、アラントインとしての配合量である。
被験者(歯茎症状有訴者)10名が、サンプル20mLを口に含み、20秒間すすいで洗口した。使用直後の歯茎の引き締め感を下記の4段階の評点基準で評価した。10名の平均点を算出し、下記の評価基準で判定した。
評点基準
4点:歯茎の引き締め感が非常にある
3点:歯茎の引き締め感がかなりある
2点:歯茎の引き締め感がややある
1点:歯茎の引き締め感があまりない
評価基準
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
被験者(歯茎症状有訴者)10名が、サンプル20mLを口に含み、20秒間すすいで洗口し、使用中の刺激(不快な刺激感)のなさを下記の4段階の評点基準で評価した。10名の平均点を算出し、下記の評価基準で判定した。
評点基準
4点:刺激を全く感じない
3点:刺激をわずかに感じる
2点:刺激をやや感じる
1点:刺激を非常に感じる
評価基準
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
また、香料組成物Aの代わりに香料組成物B、C、D、E又はFを使用する以外は、上記実施例と同組成の口腔用組成物を同様に調製し、評価したところ、それぞれ上記実施例と同様の結果が得られた。
(A)アラントイン 0.1
(B)メンチルグルタレート1 0.01
無水ケイ酸 20
グリセリン 35
キサンタンガム 0.6
カラギーナン 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
サッカリンナトリウム 0.1
香料組成物A 1
精製水 バランス
合計 100%
(A)/(B)=10
(A)アラントイン 0.5
(B)メンチルグルタレート1 2
無水ケイ酸 20
グリセリン 35
キサンタンガム 0.6
カラギーナン 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
サッカリンナトリウム 0.1
香料組成物A 1
精製水 バランス
合計 100%
(A)/(B)=0.25
(A)アラントイン 0.03
(B)メンチルグルタレート1 0.0002
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.1
ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.2
ポリオキシエチレン(15)セチルエーテル 0.1
グリセリン 2.0
プロピレングリコール 4.0
ポリエチレングリコール400 5.0
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリム 0.3
香料組成物A 0.5
精製水 バランス
合計 100%
(A)/(B)=150
Claims (5)
- (A)アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム及びアラントインジヒドロキシアルミニウムから選ばれる1種以上のアラントイン又はその誘導体と、
(B)混合質量比(モノメンチルグルタレート:ジメンチルグルタレート)が、1:1~9:1である、モノメンチルグルタレートとジメンチルグルタレートとの混合物と
を、(A)成分をアラントインとして0.005~0.5質量%、(B)成分を0.00001~2質量%含有する口腔用組成物。 - (A)成分のアラントインとしての含有量と(B)成分の含有量との比率を示す(A)/(B)が、質量比として0.5~10,000である請求項1記載の口腔用組成物。
- 混合質量比(モノメンチルグルタレート:ジメンチルグルタレート)が、3:2~3:1である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
- 更に、(C)エタノールを2~20質量%含有する請求項1~3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 液体である請求項1~4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
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