JP2018058795A - 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 - Google Patents
口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018058795A JP2018058795A JP2016197910A JP2016197910A JP2018058795A JP 2018058795 A JP2018058795 A JP 2018058795A JP 2016197910 A JP2016197910 A JP 2016197910A JP 2016197910 A JP2016197910 A JP 2016197910A JP 2018058795 A JP2018058795 A JP 2018058795A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- oral cavity
- mass
- component
- liquid separation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/20—Halogens; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/20—Halogens; Compounds thereof
- A61K8/21—Fluorides; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/24—Phosphorous; Compounds thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
Abstract
【課題】ヒノキチオールを含有し、外観安定性が経時でも優れる口腔用組成物及び前記口腔用組成物における製剤変色及び液分離の抑制方法を提供する。
【解決手段】(A)ヒノキチオール、
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、
(C)フッ素イオン
を含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000である口腔用組成物、及び前記の(A)及び(B)成分を配合した口腔用組成物に(C)成分を前記特定量範囲、かつ((A)+(B))/(C)が前記特定範囲内で配合する、前記口腔用組成物における(A)及び(B)成分による製剤変色及び液分離の抑制方法。
【選択図】なし
【解決手段】(A)ヒノキチオール、
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、
(C)フッ素イオン
を含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000である口腔用組成物、及び前記の(A)及び(B)成分を配合した口腔用組成物に(C)成分を前記特定量範囲、かつ((A)+(B))/(C)が前記特定範囲内で配合する、前記口腔用組成物における(A)及び(B)成分による製剤変色及び液分離の抑制方法。
【選択図】なし
Description
本発明は、ヒノキチオールを含有し、外観安定性が経時でも優れる口腔用組成物及び前記口腔用組成物における製剤変色及び液分離の抑制方法に関する。
ヒノキチオールは、口腔内の歯周病原因菌への抗菌・殺菌作用を有する天然物由来成分として、歯磨剤等の口腔用組成物にしばしば用いられているが、製剤の変色や相液分離を引き起こす課題が知られている。特許文献1(特許第5600872号公報)では、特定のエデト酸、エタノール及び水の組み合わせによってヒノキチオール含有練歯磨組成物の変色及び相液分離を抑制できることが提案されている。特許文献2(特開平11−130648号公報)では、水溶性無機炭酸塩とヒノキチオールを含む弱アルカリ性の口腔用組成物に水溶性亜硫酸塩類を配合することによって、着色及び残存率低下を抑制できることが提案されている。特許文献3(特開2002−3354号公報)では、ヒノキチオールを含有する口腔用組成物をフェノール樹脂及びブチラール樹脂から選ばれる樹脂でコーティングしたアルミニウムチューブに充填することによってヒノキチオールの残存率低下が抑制できることが提案されている。
一方、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸リン酸エステル又はその塩は、口腔用組成物用の薬効成分であるが、製剤変色などの課題がある成分としても知られており、これまでアスコルビン酸エステルを含有する変色が抑制された口腔用組成物が特許文献4、5(特開平11−286422号公報、特開2000−256152号公報)に提案されている。しかし、アスコルビン酸誘導体自体に変色抑制効果があることは知られていない。
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、ヒノキチオールを含有し、外観安定性が経時でも優れた口腔用組成物を提供することを目的とする。
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、共に着色課題を有するヒノキチオールとアスコルビン酸リン酸エステル又はその塩とを併用して配合した口腔用組成物に、更にフッ素イオンを特定の量及び割合で配合すると、着色が抑制され、しかも併用系による液分離の発現を防止して、経時でも優れた外観安定性を与え、また、味の良い使用感を付与できることを知見した。即ち、本発明では、(A)ヒノキチオール、(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、及び(C)フッ素イオンを含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000である口腔用組成物が、製剤の外観安定性が経時でも優れ、また、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)も良好であることを見出し、本発明をなすに至った。
更に詳述すると、本発明者が、ヒノキチオールにアスコルビン酸エステル又はその塩とを併用して口腔用組成物に配合したところ、両者が相互作用することでコンプレックスを形成し、これにより、製剤の変色及び液分離が憎悪した。また、前記両者の併用によって、渋味・苦味・異味が強く発現して味が悪くなるという、新たな問題が発生した。そこで、本発明者は、上記問題を解決するため更に検討を進めた結果、(A)、(B)成分の併用系に(C)成分を組み合わせると、(C)成分の含有量及び((A)+(B))/(C)の質量比が特定範囲内で、製剤変色及び液分離が経時でも抑制され、また、味も改善した。特に、(A)成分と(C)成分を配合しただけでは達成されない変色の課題を、同じ変色課題を有する(B)成分を含めた三成分系とすることで解決できるという、特異的かつ格別な作用効果を与えることができた。これにより、後述する実施例、比較例の結果からも明らかなように、本発明によれば、50℃で1ヶ月間保存した後にも著しい変色を発生させることなく製剤が変色するのを十分に抑える優れた変色抑制効果及び50℃で1ヶ月間保存後にも収容した容器から押し出した時に1cm以上という著しい液分離を発生させることなく十分に抑制する優れた液分離抑制効果を与え、また、(A)、(B)成分の併用によって生じる渋味・苦味・異味を抑制して味の良い使用感を付与できる。
従って、本発明は、
〔I〕(A)ヒノキチオール、
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、
(C)フッ素イオン
を含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000であることを特徴とする口腔用組成物、及び
〔II〕(A)ヒノキチオール及び(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩を配合した口腔用組成物に、(C)フッ素イオンを0.0001〜0.27質量%、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000の範囲内で配合することを特徴とする、前記口腔用組成物における(A)及び(B)成分による製剤変色及び液分離の抑制方法
を提供する。
〔I〕(A)ヒノキチオール、
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、
(C)フッ素イオン
を含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000であることを特徴とする口腔用組成物、及び
〔II〕(A)ヒノキチオール及び(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩を配合した口腔用組成物に、(C)フッ素イオンを0.0001〜0.27質量%、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000の範囲内で配合することを特徴とする、前記口腔用組成物における(A)及び(B)成分による製剤変色及び液分離の抑制方法
を提供する。
本発明によれば、経時でも製剤の外観安定性が優れ、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)も良い、ヒノキチオールとアスコルビン酸リン酸エステル又はその塩含有の口腔用組成物を提供できる。本発明の口腔用組成物は、高い歯周疾患の予防又は改善効果を有し、歯周疾患の予防又は改善用として有用である。
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(A)ヒノキチオール、(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、(C)フッ素イオンを含有する。
(A)ヒノキチオールは、天然樹木である青森ヒバに含まれる特有成分であって、結晶性酸性化合物である。ヒノキチオールを含有する他の樹種としては、台湾ヒノキ、北米のウエスタンレッドシダー等が挙げられる。ヒノキチオールは、強い抗菌活性と広い抗菌スペクトルを有し、数少ない天然系殺菌剤のひとつであり、歯周疾患の予防又は改善効果を有する。また、ヒノキチオールは、化学合成品もあり、本発明では天然物を使用してもよいし合成品を使用してもよい。このようなヒノキチオールは、食品や化粧品をはじめ、医薬品、農芸用品、建築材料、餌類など広く一般的に使用されるものであり、本発明では、これらに使用されている市販品を用いることができる。
(A)ヒノキチオールの配合量は、組成物全体の0.005〜0.5%(質量%、以下同様。)が好ましく、より好ましくは0.01〜0.2%である。配合量が多いほど、歯周疾患の予防又は改善効果は高まるが、0.5%以下であると、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)を十分かつ良好に維持できる。
(B)アスコルビン酸リン酸エステルとしては、アスコルビン酸の2,3,5,6位のいずれかの水酸基の1つ又は2つ以上がリン酸エステルになったもの、例えば、アスコルビン酸−2−リン酸エステル、アスコルビン酸−3−リン酸エステル、アスコルビン酸−6−リン酸エステル等が挙げられる。これらの塩類としては、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げられる。これらから選ばれる1種又は2種以上を、(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩として使用できる。特に、組成物の安定性の点から、アスコルビン酸の2位又は3位の水酸基がリン酸エステル化された誘導体が好ましく、より好ましくはアスコルビン酸−2−リン酸エステルのマグネシウム塩やナトリウム塩であり、とりわけ好ましくはマグネシウム塩である。
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩の配合量は、組成物全体の0.1〜5%が好ましく、より好ましくは0.2〜4%である。0.1%以上にすると、本発明の変色、液分離の抑制効果が特に優れる。5%以下であると、変色、液分離の抑制効果が特に良好である。
(C)フッ素イオンは、フッ素イオンを供給するフッ素含有化合物として配合することができる。フッ素含有化合物としては、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ等が挙げられ、これらから選ばれる1種又は2種以上を用いることができる。特に、本発明の効果付与の点から、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウムが好ましく、より好ましくはモノフルオロリン酸ナトリウムである。
(C)フッ素イオンの配合量は、組成物全体の0.0001〜0.27%であり、好ましくは0.001〜0.19%である。前記フッ素イオンの配合量の範囲内で、フッ素含有化合物が配合され、その配合量はフッ素イオン量から換算して求めることができる。例えば、モノフルオロリン酸ナトリウムの場合、その好ましい配合量は組成物全体の0.001〜2%、特に0.01〜1.4%である。フッ化ナトリウムの場合、その好ましい配合量は組成物全体の0.0003〜0.58%、特に0.001〜0.41%である。
(C)フッ素イオンの配合量が上記範囲内であると、製剤の変色抑制効果及び液分離抑制効果が優れ、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が向上する。0.0001%に満たないと、変色抑制効果又は分離抑制効果が満足に得られず、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。0.27%を超えると、液分離抑制効果が低下したり、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。
(C)フッ素イオンの配合量が上記範囲内であると、製剤の変色抑制効果及び液分離抑制効果が優れ、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が向上する。0.0001%に満たないと、変色抑制効果又は分離抑制効果が満足に得られず、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。0.27%を超えると、液分離抑制効果が低下したり、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。
本発明において、(C)成分のフッ素イオンの配合量に対する(A)及び(B)成分の合計配合量の割合を示す((A)+(B))/(C)は、質量比として0.5〜11,000であり、好ましくは0.6〜10,500、より好ましくは1.2〜4,200である。この範囲内であると、製剤の変色抑制効果及び液分離抑制効果が優れ、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が優れる。((A)+(B))/(C)が0.5に満たないと、液分離抑制効果が低下し、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。11,000を超えると、製剤の変色抑制効果及び液分離抑制効果が低下し、使用感(渋味・苦味・異味のなさ)が劣る。
本発明の口腔用組成物は、その形状、剤型は制限されないが、特に、ペースト状、ゲル状等の半固体形状に調製して練歯磨、ゲル状歯磨等の歯磨剤として、とりわけ練歯磨として好適に調製できる。
本発明の口腔用組成物には、上記各成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、剤型等に応じた公知の口腔用の添加成分(薬理学的に許容される担体)を配合できる。かかる添加成分として、歯磨剤では、例えば研磨剤、粘結剤、界面活性剤、湿潤剤、着色剤、防腐剤、甘味剤、香料、pH調整剤、(A),(B),(C)成分以外の有効成分などが挙げられる。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。
研磨剤としては、シリカゲル、沈降シリカ、アルミノシリケート、ジルコノシリケート等のシリカ系研磨剤、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ゼオライト、ケイ酸ジルコニウム、ハイドロキシアパタイト、合成樹脂系研磨剤などが挙げられる。研磨剤の配合量は通常、組成物全体の2〜40%、特に10〜25%である。
なお、本発明では、特に製剤の変色抑制の点で、研磨剤としてはシリカ系研磨剤が好適であり、特に主研磨剤はシリカ系研磨剤が好ましい。また、シリカ系以外の研磨剤は配合しなくてもよいが、配合する場合はその配合量が10%以下、特に1〜8%が好ましく、配合しないこと(0%)がより好ましい。
なお、本発明では、特に製剤の変色抑制の点で、研磨剤としてはシリカ系研磨剤が好適であり、特に主研磨剤はシリカ系研磨剤が好ましい。また、シリカ系以外の研磨剤は配合しなくてもよいが、配合する場合はその配合量が10%以下、特に1〜8%が好ましく、配合しないこと(0%)がより好ましい。
粘結剤としては、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム、グアガム等のガム類、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルエチルセルロース、メチルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース誘導体、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、モンモリロナイト、ゼラチンなどが挙げられる。中でも、液分離抑制効果の発現性の点から、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種が好ましい。粘結剤の配合量は通常、組成物全体の0.1〜10%、特に0.5〜5%である。
界面活性剤としては、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、両イオン性界面活性剤が使用でき、具体的には下記が挙げられる。
アニオン性界面活性剤:ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルタウリン等のアシルアミノ酸塩、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩
カチオン性界面活性剤:塩化ジステアリルメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム
非イオン性界面活性剤:ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル等の多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのエーテル型の界面活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド
両イオン性界面活性剤:2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン等のイミダゾリウムベタイン系、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン等のN−アルキルジアミノエチルグリシン
界面活性剤の配合量は通常、組成物全体の0.2〜15%、特に0.5〜10%である。
アニオン性界面活性剤:ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸エステル塩、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、ラウロイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルタウリン等のアシルアミノ酸塩、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩
カチオン性界面活性剤:塩化ジステアリルメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム
非イオン性界面活性剤:ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等の糖アルコール脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル等の多価アルコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などのエーテル型の界面活性剤、ラウリン酸ジエタノールアミド等の脂肪酸アルカノールアミド
両イオン性界面活性剤:2−アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン等のイミダゾリウムベタイン系、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン等のN−アルキルジアミノエチルグリシン
界面活性剤の配合量は通常、組成物全体の0.2〜15%、特に0.5〜10%である。
湿潤剤としては、プロピレングリコール、ペンチレングリコール、ヘキシレングリコール、オクチレングリコール、平均分子量200〜6,000(医薬部外品原料規格2006記載の平均分子量)のポリエチレングリコール、エチレングリコール、1,3−ブチレングリコール、グリセリン等の多価アルコール、ソルビット、キシリトール、エリスリトール、還元でんぷん糖化物等の糖アルコールなどが挙げられる。湿潤剤の配合量は通常、組成物全体の5〜50%、特に20〜45%である。
着色剤としては、青色1号、黄色4号、緑色3号等の法定色素、カラメル等の天然色素、酸化チタンなど、防腐剤としては、パラオキシ安息香酸エステル又はその塩、安息香酸又はその塩などが挙げられる。
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ぺリラルチンなどが挙げられる。
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、アスパラテーム、ステビオサイド、ステビアエキス、パラメトキシシンナミックアルデヒド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ぺリラルチンなどが挙げられる。
香料としては、口腔用香料として公知のものを使用できる。例えば、メントール、アネトール、カルボン、オイゲノール、リモネン、n−デシルアルコール、シトロネロール、α−テレピネオール、シトロネリルアセテート、シネオール、リナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ピメント油、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁字油、ユーカリ油などが挙げられる。香料の配合量は、組成物全体の0.000001〜2%が好ましい。
pH調整剤としては、クエン酸、乳酸、リンゴ酸等の有機酸及びその塩類、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等の無機化合物などが挙げられる。
なお、組成物のpH(25℃)は、特に(B)成分の安定性の点から、好ましくは8以上、特に8.1〜9.3である。
なお、組成物のpH(25℃)は、特に(B)成分の安定性の点から、好ましくは8以上、特に8.1〜9.3である。
本発明組成物には、溶剤として水が用いられる。なお、エタノール等の低級一価アルコールは1〜10%程度配合してもよいが、配合しなくても(0%)よい。
以下、実施例及び比較例、処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。
[実施例、比較例]
表1、2に示す組成の口腔用組成物(練歯磨)を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、表中の((A)+(B))/(C)は、(C)成分のフッ素イオンの配合量に対する(A)及び(B)成分の合計配合量の割合を示す質量比である(以下同様。)。
各組成物のpH(25℃)は8.1〜9.3の範囲内に調整した(以下同様。)。
また、実施例の口腔用組成物は、いずれも(A)、(B)成分が有効に作用して薬効が十分に発揮され、高い歯周疾患の予防又は改善効果を有することを確認した。
表1、2に示す組成の口腔用組成物(練歯磨)を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。
なお、表中の((A)+(B))/(C)は、(C)成分のフッ素イオンの配合量に対する(A)及び(B)成分の合計配合量の割合を示す質量比である(以下同様。)。
各組成物のpH(25℃)は8.1〜9.3の範囲内に調整した(以下同様。)。
また、実施例の口腔用組成物は、いずれも(A)、(B)成分が有効に作用して薬効が十分に発揮され、高い歯周疾患の予防又は改善効果を有することを確認した。
(1)変色の評価方法
口径8mmのラミネートチューブに充填した口腔用組成物の各組成3本ずつを50℃で1ヶ月間又は−5℃で1ヶ月間保存した後、わら半紙上に口腔用組成物を10cm押し出し、被験者の専門家パネラー5名が−5℃保存品に比べた50℃保存品の色調変化を観察し、下記の4段階の評点基準に従って官能評価した。3本についての5名の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを、経時においても製剤の変色が抑制され合格であるとした。
変色の評点基準
4点:変色がまったくない
3点:変色がほとんどない
2点:変色が認められる
1点:著しく変色が認められる
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
口径8mmのラミネートチューブに充填した口腔用組成物の各組成3本ずつを50℃で1ヶ月間又は−5℃で1ヶ月間保存した後、わら半紙上に口腔用組成物を10cm押し出し、被験者の専門家パネラー5名が−5℃保存品に比べた50℃保存品の色調変化を観察し、下記の4段階の評点基準に従って官能評価した。3本についての5名の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを、経時においても製剤の変色が抑制され合格であるとした。
変色の評点基準
4点:変色がまったくない
3点:変色がほとんどない
2点:変色が認められる
1点:著しく変色が認められる
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
(2)液分離の評価方法
口径8mmのラミネートチューブに充填した口腔用組成物の各組成3本を50℃で1ヶ月間保存した後、わら半紙上に口腔用組成物を10cm押し出し、わら半紙に染み出した液の長さを測定して、液分離の度合いを下記の4段階の評点基準に従って評価した。3本の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを、経時においても製剤の液分離が抑制され合格であるとした。
液分離の評点基準
4点:液分離は全く観察されない
3点:押し出した時、口元部分に液分離がほとんどなく、使用上問題ない
2点:押し出した時、口元部分に液分離が1〜3cm認められる
1点:押し出した時、口元部分に液分離が3cmを超えて認められる
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
口径8mmのラミネートチューブに充填した口腔用組成物の各組成3本を50℃で1ヶ月間保存した後、わら半紙上に口腔用組成物を10cm押し出し、わら半紙に染み出した液の長さを測定して、液分離の度合いを下記の4段階の評点基準に従って評価した。3本の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを、経時においても製剤の液分離が抑制され合格であるとした。
液分離の評点基準
4点:液分離は全く観察されない
3点:押し出した時、口元部分に液分離がほとんどなく、使用上問題ない
2点:押し出した時、口元部分に液分離が1〜3cm認められる
1点:押し出した時、口元部分に液分離が3cmを超えて認められる
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
(3)使用感(渋味・苦味・異味のなさ)の評価方法
被験者の専門家パネラー10名を用いた官能試験を実施した。口腔用組成物約0.5gを市販の歯ブラシにのせて3分間ブラッシングを行い、使用中に感じた渋味・苦味・異味のなさを下記の4段階の評点基準に従って官能評価した。10名の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを渋味・苦味・異味が抑えられて使用感が良く合格であるとした。
渋味・苦味・異味のなさの評点基準
4点:渋味・苦味・異味がまったくない
3点:渋味・苦味・異味がわずかにある
2点:渋味・苦味・異味がややある
1点:渋味・苦味・異味がかなりある
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
被験者の専門家パネラー10名を用いた官能試験を実施した。口腔用組成物約0.5gを市販の歯ブラシにのせて3分間ブラッシングを行い、使用中に感じた渋味・苦味・異味のなさを下記の4段階の評点基準に従って官能評価した。10名の評点結果の平均値を求め、下記の評価基準で判定した。○以上のものを渋味・苦味・異味が抑えられて使用感が良く合格であるとした。
渋味・苦味・異味のなさの評点基準
4点:渋味・苦味・異味がまったくない
3点:渋味・苦味・異味がわずかにある
2点:渋味・苦味・異味がややある
1点:渋味・苦味・異味がかなりある
評価基準
◎:3.5点以上4.0点以下
○:3.0点以上3.5点未満
△:2.0点以上3.0点未満
×:2.0点未満
主な使用原料の詳細は下記の通りである。
(A)ヒノキチオール:高砂香料(株)製
(B)リン酸L−アスコルビルマグネシウム:和光純薬工業(株)製、生化学用
(C)モノフルオロリン酸ナトリウム:ローディア日華(株)製
(C)フッ化ナトリウム:ステラケミファ(株)製、フッ化ナトリウム
(A)ヒノキチオール:高砂香料(株)製
(B)リン酸L−アスコルビルマグネシウム:和光純薬工業(株)製、生化学用
(C)モノフルオロリン酸ナトリウム:ローディア日華(株)製
(C)フッ化ナトリウム:ステラケミファ(株)製、フッ化ナトリウム
以下に処方例を示す。
[処方例1]練歯磨剤
(A)ヒノキチオール 0.1%
(B)リン酸L−アスコルビルマグネシウム 0.3
(C)モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73
フッ素イオン量 0.096
無水ケイ酸(研磨剤) 12
ソルビット液(70%) 40
サッカリンナトリウム 0.2
増粘性シリカ 6
酸化チタン 0.5
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.7
ポリアクリル酸ナトリウム 0.4
クエン酸 0.1
水酸化ナトリウム 0.1
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
香料 0.8
精製水 バランス
合計 100.0%
((A)+(B))/(C)=4.2
(A)ヒノキチオール 0.1%
(B)リン酸L−アスコルビルマグネシウム 0.3
(C)モノフルオロリン酸ナトリウム 0.73
フッ素イオン量 0.096
無水ケイ酸(研磨剤) 12
ソルビット液(70%) 40
サッカリンナトリウム 0.2
増粘性シリカ 6
酸化チタン 0.5
プロピレングリコール 3
キサンタンガム 0.7
ポリアクリル酸ナトリウム 0.4
クエン酸 0.1
水酸化ナトリウム 0.1
ラウリル硫酸ナトリウム 1.5
香料 0.8
精製水 バランス
合計 100.0%
((A)+(B))/(C)=4.2
Claims (9)
- (A)ヒノキチオール、
(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩、
(C)フッ素イオン
を含有し、(C)成分の含有量が0.0001〜0.27質量%であり、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000であることを特徴とする口腔用組成物。 - (B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩が、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩である請求項1記載の口腔用組成物。
- (C)フッ素イオンの供給源が、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム及びフッ化スズから選ばれる1種以上のフッ素含有化合物である請求項1又は2記載の口腔用組成物。
- (A)ヒノキチオールを0.005〜0.5質量%、(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩を0.1〜5質量%含有する請求項1〜3のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 更に、シリカ系研磨剤を2〜40質量%含有する請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- 更に、シリカ系研磨剤以外の研磨剤の含有量が0〜10質量%である請求項5記載の口腔用組成物。
- 歯磨剤組成物である請求項1〜6のいずれか1項記載の口腔用組成物。
- (A)ヒノキチオール及び(B)アスコルビン酸リン酸エステル又はその塩を配合した口腔用組成物に、(C)フッ素イオンを0.0001〜0.27質量%、かつ(C)成分に対する(A)及び(B)成分の配合割合を示す((A)+(B))/(C)が質量比として0.5〜11,000の範囲内で配合することを特徴とする、前記口腔用組成物における(A)及び(B)成分による製剤変色及び液分離の抑制方法。
- 更に、(D)シリカ系研磨剤を2〜40質量%配合した口腔用組成物である請求項8記載の製剤変色及び液分離の抑制方法。
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016197910A JP2018058795A (ja) | 2016-10-06 | 2016-10-06 | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 |
PCT/JP2017/033453 WO2018066341A1 (ja) | 2016-10-06 | 2017-09-15 | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016197910A JP2018058795A (ja) | 2016-10-06 | 2016-10-06 | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018058795A true JP2018058795A (ja) | 2018-04-12 |
Family
ID=61831433
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016197910A Pending JP2018058795A (ja) | 2016-10-06 | 2016-10-06 | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2018058795A (ja) |
WO (1) | WO2018066341A1 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019188058A1 (ja) | 2018-03-26 | 2019-10-03 | Jxtgエネルギー株式会社 | 水素充填システムの圧力計の故障診断方法及び水素充填システムの圧力計の校正方法 |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP7424769B2 (ja) | 2019-08-19 | 2024-01-30 | 小林製薬株式会社 | 歯肉上皮細胞活性化剤 |
JP7424770B2 (ja) | 2019-08-19 | 2024-01-30 | 小林製薬株式会社 | 歯肉組織破壊抑制剤 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5827772B2 (ja) * | 1977-02-09 | 1983-06-11 | サンスタ−株式会社 | 歯磨組成物 |
JP2936579B2 (ja) * | 1989-05-08 | 1999-08-23 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
JPH1112142A (ja) * | 1997-06-19 | 1999-01-19 | Lion Corp | 口腔用組成物 |
JPH11286422A (ja) * | 1998-03-31 | 1999-10-19 | Lion Corp | 口腔用組成物 |
JP4723067B2 (ja) * | 2000-10-05 | 2011-07-13 | 日本ゼトック株式会社 | 口腔用組成物用基剤及び口腔用組成物 |
JP2005537294A (ja) * | 2002-07-29 | 2005-12-08 | ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー | トロポロン化合物および精油を含むオーラルケア組成物 |
JP6381912B2 (ja) * | 2013-12-27 | 2018-08-29 | 小林製薬株式会社 | 口腔用組成物 |
JP2017007991A (ja) * | 2015-06-25 | 2017-01-12 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物及び該組成物におけるヒノキチオールの殺菌力向上方法 |
-
2016
- 2016-10-06 JP JP2016197910A patent/JP2018058795A/ja active Pending
-
2017
- 2017-09-15 WO PCT/JP2017/033453 patent/WO2018066341A1/ja active Application Filing
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2019188058A1 (ja) | 2018-03-26 | 2019-10-03 | Jxtgエネルギー株式会社 | 水素充填システムの圧力計の故障診断方法及び水素充填システムの圧力計の校正方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2018066341A1 (ja) | 2018-04-12 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6201851B2 (ja) | 歯磨組成物 | |
JP6610561B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
WO2011055709A1 (ja) | 歯磨剤組成物 | |
WO2011055707A1 (ja) | 歯磨剤組成物 | |
WO2018066341A1 (ja) | 口腔用組成物、及びその製剤変色及び液分離の抑制方法 | |
JP2002020253A (ja) | 口腔用組成物 | |
JP7447470B2 (ja) | 歯磨剤組成物 | |
JP5570777B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2015117215A (ja) | 歯磨剤組成物 | |
JPWO2017110582A1 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2007169201A (ja) | 口腔用組成物 | |
JPH0772124B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2009137897A (ja) | 歯磨組成物 | |
JP2014214107A (ja) | 歯磨組成物 | |
JP7255587B2 (ja) | 口腔用組成物及びα-オレフィンスルホン酸塩の苦味改善剤 | |
JP6435852B2 (ja) | 口腔用組成物及び口腔用組成物の変色防止方法 | |
JP2018203714A (ja) | 口腔用組成物 | |
JP7342688B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
WO2019216108A1 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP7087783B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2002212041A (ja) | 口腔用組成物 | |
JP7388126B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2011073970A (ja) | 口腔用又は咽喉用組成物 | |
JP2010037293A (ja) | 歯磨剤組成物 | |
JP2017210454A (ja) | 口腔用組成物 |