JP3262091B2 - 洗眼剤組成物、洗眼剤組成物のべたつき感を解消する方法及び洗眼用セット - Google Patents

洗眼剤組成物、洗眼剤組成物のべたつき感を解消する方法及び洗眼用セット

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、ビタミンE類を含
有する製剤であってもべたつき感が解消され、使用性が
非常に良好な洗眼剤組成物、ビタミンE類を含有する洗
眼剤組成物のべたつき感を解消する方法及び眼の周辺の
皮膚に対するべたつき感を生じさせることなく、効果的
に洗浄することができる洗眼用セットに関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】医薬品
の分野において、ビタミンE類は、血液循環障害、毛細
血管内の血流滞留の改善、眼の水晶体などの酸化を抑制
するのに重要な働きかけをしているといわれている。
【0003】ところで、ビタミンE類のような脂溶性ビ
タミンは、水に対する溶解性が著しく低いため、透明な
水溶液又は点眼剤、洗眼剤などの水性製剤として用いる
場合、これら物質を可溶化することは不可欠であった。
従来、その可溶化技術としては、可溶化剤として、例え
ばショ糖脂肪酸モノエステル(特公昭34−6746号
公報)、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル
(特公昭39−3044号、特開昭63−208516
号公報)、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(特公昭4
0−21998号、特開平1−221312号公報)等
の非イオン界面活性剤を用いる方法が提案されていた。
【0004】しかしながら、ビタミンE類のような油性
成分の場合、これを含有する粘膜洗浄剤を使用すると、
粘膜の周りの皮膚へのべたつきが生じてしまい、粘膜洗
浄剤に配合するのが不適当であるという問題点があり、
上記提案の場合、上記ビタミンE類等の可溶化に使用し
た界面活性剤により、そのべたつき感がより顕著なもの
となるという問題があった。
【0005】特に、粘膜を洗浄する場合、作業性、利便
性などから、洗浄カップの使用が望ましい。洗浄カップ
を用いない場合、皮膚への付着量が増加し、べたつきが
増し、また、液こぼれが生じる。洗浄カップは、人体へ
の安全性、使用性などの点からガラス製や金属製のカッ
プではなく、樹脂製容器の使用が望まれている。そこ
で、樹脂製容器を用いた場合であっても使用感に優れる
粘膜洗浄剤の開発が望まれていた。
【0006】本発明は、上記事情に鑑みなされたもの
で、ビタミンE類を含有するにも拘わらず、また、ビタ
ミンE類が可溶化されている場合であっても、使用感に
優れた洗眼剤組成物、ビタミンE類を含有する洗眼剤組
成物のべたつき感を解消する方法及び眼周辺の皮膚への
べたつき感がなく眼を洗浄することができる洗眼用セッ
トを提供することを目的とする。
【0007】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は上記目的を達成するため鋭意研究した結果、所
定濃度のビタミンE類を含有する洗眼剤組成物にメント
ール、カンフルを所定濃度となるように配合すると、後
述する実施例及び比較例に示すように、意外にも洗浄カ
ップを用いて洗浄する際の眼周辺の皮膚に対するべたつ
き感が有効に防止されることを見い出し、本発明をなす
に至った。
【0008】即ち、本発明は、(1)ビタミンE及びそ
の誘導体から選ばれる1種又は2種以上のビタミンE類
を0.0005〜0.005重量%含有する洗眼剤組成
物において、メントール及び/又はカンフルを0.00
1〜0.05重量%配合してなることを特徴とする洗眼
剤組成物、(2)ビタミンE及びその誘導体から選ばれ
る1種又は2種以上のビタミンE類を0.0005〜
0.005重量%含有する洗眼剤組成物に、メントール
及び/又はカンフルを0.001〜0.05重量%配合
して、洗眼時におけるビタミンE類によるべたつき感を
解消することを特徴とする洗眼剤組成物のべたつき感を
解消する方法、及び(3)眼を洗浄できる態様の樹脂製
容器と、上記(1)記載の洗眼剤組成物とを備えたこと
を特徴とする洗眼用セットを提供する。
【0009】以下、本発明をより詳細に説明すると、本
発明の洗眼剤組成物は、眼に対して洗浄を目的として使
用され、更に、その配合成分によっては、洗浄のみなら
ず、治療効果も期待して使用されるものである。
【0010】ここで、本発明の洗眼剤組成物は、ビタミ
ンE及びその誘導体から選ばれる1種又は2種以上のビ
タミンE類と、メントール及び/又はカンフルとを必須
成分として含有するものであり、第一の必須成分である
ビタミンE類として、具体的には、例えば天然ビタミン
E,α−トコフェロール,β−トコフェロール,γ−ト
コフェロール等のビタミンE、酢酸トコフェロール,コ
ハク酸トコフェロール,ニコチン酸トコフェロール等の
ビタミンEの誘導体が挙げられ、これらのビタミンE類
は1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて使用する
ことができる。これらの中でも特に酢酸トコフェロール
が好適に使用される。なお、製品としては、例えば「理
研Eアセテートα」(商品名;理研ビタミン株式会社
製)等を挙げることができる。
【0011】本発明において、上記ビタミンE類の配合
量は、組成物全体に対して0.0005〜0.005%
(重量%、以下同様)、好ましくは0.0005%以
上、0.005%未満、より好ましくは0.0007〜
0.003%である。ビタミンE類の配合量が多すぎる
とべたつき感を充分に緩和することが困難となり、少な
すぎるとビタミンE類配合の効果が期待できない。
【0012】次に、本発明の洗眼剤組成物は、第二の必
須成分としてメントール及びカンフルを少なくとも1種
以上含有するものであり、メントールとしては、例えば
l−メントール,dl−メントールを挙げることがで
き、ハッカ油,ハッカ水,ペパーミント油,スペアミン
ト油等として配合されていてもよい。カンフルは、樟脳
とも言われ、モノテルペンケトンの一つであり、天然に
はクスノキ科、シソ科等の植物中に存在するものであっ
て、具体的には、例えばdl−カンフル,d−カンフル
を挙げることができ、これらは1種単独で又は2種以上
を適宜組み合わせて使用することができ、メントールと
カンフルとを併用しても効果的である。メントールとカ
ンフルとを併用する場合、その配合割合は、特に制限さ
れるものではないが、メントール:カンフル(重量比)
=100:1〜1:50、好ましくは75:1〜1:5
0とすると、より好適である。
【0013】本発明において、上記メントール及び/又
はカンフルの配合量(2種以上を組み合わせて使用する
場合は合計配合量)は、組成物全体に対して0.001
〜0.05%、好ましくは0.003〜0.03%であ
る。これらの配合量が多すぎると眼に対する刺激性が生
じて使用感が悪くなり、少なすぎると充分にべたつき感
を向上させることができない。
【0014】なお、ビタミンE類を配合する場合、上述
したようにビタミンE類を可溶化させることが使用上望
ましく、本発明の場合、可溶化剤を配合しても、べたつ
き感を軽減させることができるので、より有用である。
ここで、可溶化剤としては、その種類は特に制限されな
いが、例えばレシチン誘導体、プロピレングリコール脂
肪酸(C8〜C22、好ましくはC12〜C18、以下同様)
エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レングリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸
エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソ
ルビット脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルホルムアルデヒド縮合物、ポリオキシエチレン
ヒマシ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンステロー
ル・水素添加ステロール、ポリエチレングリコール脂肪
酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテ
ル、ポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポ
リオキシエチレンラノリン・ラノリンアルコール・ミツ
ロウ誘導体、ポリオキシエチレンアルキルアミン・脂肪
酸アミド、ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸
・リン酸塩、高分子乳化剤等が挙げられ、これらは1種
単独で又は2種以上を適宜組み合わせて使用でき、その
配合量は本発明の効果を妨げない可溶化有効量とするこ
とが望ましい。
【0015】更に、本発明の洗眼剤組成物には、本発明
の効果を妨げない限り、必要に応じて通常の洗眼剤に配
合される成分を配合することができ、このような任意成
分として、例えばビタミンE類以外のビタミン類、各種
薬剤、防腐剤、等張化剤、緩衝剤、糖類、香料等を挙げ
ることができる。
【0016】より具体的には、他のビタミン類として、
例えば塩酸ピリドキシン,フラビンアデニンジヌクレオ
チド及び/又はその金属塩,シアノコバラミン,パンテ
ノール,ビタミンC,レチノール,リボフラビン等、薬
剤として、例えば塩酸ナファゾリン,塩酸テトラヒドロ
ゾリン,メチル硫酸ネオスチグミン,イプシロンアミノ
カプロン酸,塩化ベルベリン,アズレンスルホン酸ナト
リウム,グリチルリチン酸二カリウム,硫酸亜鉛,塩化
リゾチーム,塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロ
ルフェニラミン,アスパラギン酸カリウム,アミノエチ
ルスルホン酸,コンドロイチン硫酸ナトリウム等を挙げ
ることができる。
【0017】防腐剤として、例えば塩化ベンザルコニウ
ム,グルコン酸クロルヘキシジン,ソルビン酸,クロロ
ブタノール,パラオキシ安息香酸エステル等、等張化剤
として、例えば塩化カリウム,塩化ナトリウム,プロピ
レングリコール,ポリエチレングリコール,グリセリン
等、緩衝剤として、例えばクエン酸,ホウ酸及び/又は
ホウ砂,リン酸水素ナトリウム,炭酸水素ナトリウム,
氷酢酸等、糖類として、例えばマンニトール等、香料と
して、例えばボルネオール,ユーカリ油,ゲラニオー
ル,ウイキョウ油,ベルガモット油等を挙げることがで
きる。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わ
せて使用することができ、配合量は、本発明の効果が損
なわれることがない範囲で常用量配合することができ
る。
【0018】本発明の洗眼剤組成物は、眼を洗浄するこ
とを目的とし、また、配合成分によっては、洗眼と共に
各種症状を改善することをも期待する各種剤型に調製し
て使用することができ、その剤型は、特に制限されるも
のではなく、例えば液剤、ジェル剤、スプレー剤、エア
ゾール剤等にすることができ、これらの中でも本発明の
目的を考慮すれば、眼を洗浄する液剤に配合するとより
好適である。
【0019】本発明の洗眼剤組成物の製造方法は、特に
制限されるものではなく、上記各成分を常法により水に
溶解させた後、最終製剤のpH、必要に応じて浸透圧な
どを適宜調整し、更に、必要に応じて無菌濾過を行う。
【0020】なお、本発明の洗眼剤組成物は、pH3〜
9、好ましくはpH4〜8の範囲に調整すると、より好
適である。上記範囲以外では粘膜に対する刺激が生じる
場合がある。また、同様の理由により、生理食塩水に対
する浸透圧比は、0.1〜2.0、好ましくは0.5〜
1.6の範囲に調整すると、より好適である。
【0021】ここで、本発明の場合、pH及び浸透圧
は、それぞれ日本薬局方に記載された一般試験法「pH
測定法」及び「浸透圧測定法」に準じて測定することが
できる。
【0022】本発明の洗眼剤組成物は、その使用方法が
特に制限されるものではないが、洗眼用容器の口を眼周
辺に押し当て、眼を洗浄すると好適であり、合成樹脂製
容器等の樹脂製容器に収容、採取し、この容器を使用し
て、眼を洗浄することができる本発明の洗眼用セットと
して使用すると、眼を洗浄する際の人体への安全性、利
便性などに優れるのみならず、皮膚に対するべたつき感
が軽減されるので、より効果的である。
【0023】本発明の洗眼用セットにおいて、樹脂製容
器は、その形状等が特に制限されるものではないが、本
発明の目的を考慮すれば、例えば洗眼用カップ(洗眼用
セット)等の洗浄カップ、スプレー容器、ポンプ容器な
どが好適であり、その材質としては、各種合成樹脂,天
然樹脂素材を使用することができるが、その用途を考慮
すれば、医療用高分子材料として使用されている樹脂が
好適である。また、抗菌性が付与されたものであっても
よい。
【0024】医療用高分子材料としては、例えばポリ塩
化ビニル(PVC)(硬質、軟質)、ABS樹脂(汎
用、難燃性)、ポリエチレン、ポリカーボネート、ポリ
プロピレン、ポリスチレン、合成ゴム、天然ゴム、メタ
クリル樹脂、シリコーン、シリコーンゴム、ポリウレタ
ン、高分子ゲル(天然、人工)、ポリ三フッ化エチレ
ン、熱可塑性エラストマー(TPE)、ポリビニルアル
コール、ポリテトラフルオロエチレン、エポキシ樹脂、
ポリエチレンテレフタレート、ポリアミド、ポリアセタ
ール、ポリフッ化ビニリデン、尿素樹脂、フェノール樹
脂、アルキド樹脂、メラミン樹脂、シアノクリレート、
アクリル樹脂等が好適に使用することができる。
【0025】本発明の場合、これらの中でも、特にポリ
エチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレー
ト、天然ゴム、合成ゴム、シリコーン、ポリ塩化ビニ
ル、メタクリル樹脂、シリコーンゴム、ポリウレタン、
ポリカーボネート、高分子ゲル(天然、人工)、ポリ三
フッ化エチレン等が特に好適である。なお、容器の大き
さ、形状などは、液が漏れず、粘膜洗浄に適する設計で
あれば、特に制限されるものではない。
【0026】本発明の洗眼剤組成物は、上述したように
眼を洗浄できる態様の容器を用いて、1日1〜数回、眼
が洗浄できるような必要量を洗浄カップ等に採り、顔を
下に向けて、眼の周りにピッタリとカップの口を押し当
て、そのまま上を向き、数回瞬きをする。この場合、本
発明の使用量は特に制限されるものではないが、本発明
の目的を考慮すれば、上記洗浄カップを用いて眼を洗浄
するのであれば、1回の洗浄当たり組成物量を1〜10
ml程度とすると効果的である。本発明の洗眼用セット
は、眼を洗浄できる態様の樹脂製容器と上記洗眼剤組成
物とを備えているので、上記方法に準じて眼を洗浄する
ことができる。
【0027】
【発明の効果】本発明によれば、ビタミンE類を所定濃
度で含有する組成物にメントール、カンフルを所定濃度
となるように配合することにより、眼の洗浄に使用した
ときの眼周辺の皮膚へのべたつき感を防止することがで
き、ビタミンE類配合による効果を有するにも拘わら
ず、使用時のべたつき感も解消され、使用性が非常に優
れた洗眼剤組成物が得られる。そして、本発明の洗眼用
セットによれば、人体への安全性、利便性に優れる樹脂
製容器を使用して、眼を簡便、且つ効果的に洗浄できる
のみならず、洗浄時のべたつき感もないので、非常に有
用である。
【0028】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。
【0029】[実施例1〜7及び比較例1〜7] 表1及び表2に示す成分を滅菌精製水に溶かして、実施
例1〜7及び比較例1〜7の洗眼剤を調製した。各洗眼
剤について、専門のパネラー(健常成人男子、5人)が
それぞれポリエチレン製の洗眼用カップを用いて常法に
より洗眼した後、洗眼時のべたつき感と刺激を下記評価
基準に従って官能評価し、人数が一番多い評点を各洗眼
剤の評価点とした。結果を表1及び表2に併記する。
【0030】 <評価基準>べたつき感 評点 官能評価 ◎ べたつき感が全く感じられない ○ べたつき感が感じられない △ ややべたつき感が感じられる × べたつく刺激 評点 官能評価 ○ 刺激なし × 刺激あり
【0031】
【表1】 *:TO−10;ポリオキシエチレン(20)ソルビタ
ンモノオレート
【0032】
【表2】 *:TO−10;ポリオキシエチレン(20)ソルビタ
ンモノオレート
【0033】次に、下記処方に従って、各成分を常法に
より滅菌精製水に溶解させ、無菌濾過して、実施例8〜
10の洗眼剤組成物を調製した。
【0034】[実施例8] 酢酸d−α−トコフェロール 0.005 塩酸ピリドキシン 0.01 グリチルリチン酸二カリウム 0.025 マレイン酸クロルフェニラミン 0.003 塩化ベルベリン 0.0005 塩化ナトリウム 0.5 リン酸水素ナトリウム 1.0 リン酸二水素ナトリウム 0.2 10重量%塩化ベンザルコニウム液 0.03 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.05 プロピレングリコール 0.5 l−メントール 0.005 dl−カンフル 0.005滅菌精製水 残 量 合 計(重量%) 100.0
【0035】[実施例9] 酢酸d−α−トコフェロール 0.001 塩酸ピリドキシン 0.01 パルミチン酸レチノール 0.02 イプシロンアミノカプロン酸 0.2 ホウ酸 1.5 ホウ砂 0.05 エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム 0.005 ソルビン酸 0.1 クロロブタノール 0.3 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.03 プロピレングリコール 0.2 l−メントール 0.05 dl−カンフル 0.001滅菌精製水 残 量 合 計(重量%) 100.0
【0036】[実施例10] 酢酸dl−α−トコフェロール 0.001 コンドロイチン硫酸ナトリウム 0.05 L−アスパラギン酸カリウム 0.1 ホウ酸 1.0 クエン酸 0.01 クエン酸ナトリウム 0.05 10重量%塩化ベンザルコニウム液 0.03 クロロブタノール 0.01 ポリオキシエチレン(60)硬化ヒマシ油 0.02 プロピレングリコール 0.5 l−メントール 0.007 dl−カンフル 0.003 d−ボルネオール 0.05滅菌精製水 残 量 合 計(重量%) 100.0
【0037】上記実施例8〜10の各洗眼剤組成物につ
いて、上記専門パネラー5人がポリプロピレン製の洗眼
用カップを使用して、常法によって洗眼を行い、上記同
様に評価した。結果を表3に示す。
【0038】
【表3】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平6−293639(JP,A) 特開 平9−176023(JP,A) 実開 平1−107333(JP,U) 特表 平8−504816(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 31/355 A61K 9/08 A61K 47/08 A61K 47/10 A61P 27/04 CAPLUS(STN)

Claims (14)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ビタミンE及びその誘導体から選ばれる
    1種又は2種以上のビタミンE類を0.0005〜0.
    005重量%含有する洗眼剤組成物において、メントー
    ル及び/又はカンフルを0.001〜0.05重量%配
    合してなることを特徴とする洗眼剤組成物。
  2. 【請求項2】 メントールとカンフルとを併用した請求
    項1記載の洗眼剤組成物。
  3. 【請求項3】 メントールとカンフルが上記ビタミンE
    類のべたつき感防止剤として配合された請求項1又は2
    記載の洗眼剤組成物。
  4. 【請求項4】 更に、可溶化剤を配合した請求項1、2
    又は3記載の洗眼剤組成物。
  5. 【請求項5】 上記可溶化剤がポリオキシエチレンソル
    ビタン脂肪酸エステル又はポリオキシエチレン硬化ヒマ
    シ油である請求項4記載の洗眼剤組成物。
  6. 【請求項6】 更に、グリチルリチン酸二カリウムを配
    合した請求項1乃至5のいずれか1項記載の洗眼剤組成
    物。
  7. 【請求項7】 更に、アスパラギン酸カリウムを配合し
    た請求項1乃至6のいずれか1項記載の洗眼剤組成物。
  8. 【請求項8】 更に、上記ビタミンE類以外のビタミン
    を配合した請求項1乃至7のいずれか1項記載の洗眼剤
    組成物。
  9. 【請求項9】 更に、プロピレングリコールを配合した
    請求項1乃至8のいずれか1項記載の洗眼剤組成物。
  10. 【請求項10】 眼を洗浄できる態様の樹脂製容器の口
    を眼周辺に押し当て、眼を洗浄するものである請求項1
    乃至9のいずれか1項記載の洗眼剤組成物。
  11. 【請求項11】 上記樹脂製容器がポリエチレン、ポリ
    プロピレン、ポリエチレンテレフタレート、天然ゴム、
    合成ゴム、シリコーン、ポリ塩化ビニル、メタクリル樹
    脂、シリコーンゴム、ポリウレタン、ポリカーボネー
    ト、高分子ゲル及びポリ三フッ化エチレンから選ばれる
    材料からなる請求項10記載の洗眼剤組成物。
  12. 【請求項12】 ビタミンE及びその誘導体から選ばれ
    る1種又は2種以上のビタミンE類を0.0005〜
    0.005重量%含有する洗眼剤組成物に、メントール
    及び/又はカンフルを0.001〜0.05重量%配合
    して、洗眼時におけるビタミンE類によるべたつき感を
    解消することを特徴とする洗眼剤組成物のべたつき感を
    解消する方法。
  13. 【請求項13】 眼を洗浄できる態様の樹脂製容器と、
    請求項1乃至9のいずれか1項記載の洗眼剤組成物とを
    備えたことを特徴とする洗眼用セット。
  14. 【請求項14】 上記樹脂製容器がポリエチレン、ポリ
    プロピレン、ポリエチレンテレフタレート、天然ゴム、
    合成ゴム、シリコーン、ポリ塩化ビニル、メタクリル樹
    脂、シリコーンゴム、ポリウレタン、ポリカーボネー
    ト、高分子ゲル及びポリ三フッ化エチレンから選ばれる
    材料からなる請求項13記載の洗眼用セット。
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