JPH10182440A - 皮膚もしくは経皮の治療系のための付着−及び接合剤及びその使用 - Google Patents

皮膚もしくは経皮の治療系のための付着−及び接合剤及びその使用

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JPH10182440A
JPH10182440A JP9351288A JP35128897A JPH10182440A JP H10182440 A JPH10182440 A JP H10182440A JP 9351288 A JP9351288 A JP 9351288A JP 35128897 A JP35128897 A JP 35128897A JP H10182440 A JPH10182440 A JP H10182440A
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Thomas Beckert
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Stephanie Kaehler
ケーラー シュテファニー
Hans-Ulrich Petereit
ペーテライト ハンス−ウルリッヒ
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 水蒸気透過性、付着力ならびに常温流れにつ
いて改善された、皮膚もしくは経皮の治療系のための付
着−及び接合剤及びその使用。 【解決手段】 皮膚もしくは経皮の治療系のための付着
−及び接合剤が（ａ）構造モノマー及び官能性モノマー
からなる（メタ）アクリレート共重合体、この場合、該
官能性モノマーは、第三級もしくは第四級アミノ基を有
する、８５〜９９．９重量％、（ｂ） 有機ジ−もしく
はトリカルボン酸１５〜０．１重量％ならびに（ｃ）
（ａ）と（ｂ）の合計に対して軟化剤４０〜７０重量％
からなる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬品用の親水性
の付着−及び接合剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】欧州特許第４１５０５５号明細書は、水
溶性の感圧性の皮膚付着接着剤に関する。該接着剤は、
アミノ基含有の、モノエチレン性不飽和の、ラジカル重
合可能なモノマーとアクリル酸及び／又はメタクリル酸
の少なくとも１つのアルキルエステルからの未架橋のコ
ポリマーの塩からなる。この調製物は、該調製物が炭素
原子８〜２０個を有する高級有機カルボン酸少なくとも
１つの塩又はこのような高級カルボン酸と３０モル％
（陰イオン当量の）までの中級カルボン酸との混合物で
あり、アミノ基含有のモノマーを３０〜８０重量％（共
重合体の重量に対して）の範囲内で含有しており、かつ
塩の形で水に可溶であることを特徴とする。
【０００３】米国特許第３３２１４５１号明細書には、
アミノ基含有の（メタ）アクリレート共重合体を基礎と
する洗い落とし可能な皮膚接着剤が記載されており、こ
の場合、アミノ基は、部分的に酸陰イオンの塩として存
在する。
【０００４】欧州特許出願公開第１６４６６９号明細書
には、第３級アミノ基を有するモノマーを含有する（メ
タ）アクリレート共重合体を用いた剤形の被覆の方法が
記載されており、この場合、このアミノ基は、無機酸又
は有機酸、例えば酢酸又はクエン酸を用いて塩の形に変
換することができる。この被覆は、剤形の貼り付き(Ver
kleben)を回避するため、できるだけ接着性であっては
ならない。
【０００５】欧州特許出願公開第３５４３６４号明細書
には、接着剤としての水性調製物へのアミノ基を有する
共重合体の使用が記載されている。含有されているアミ
ノ基は、部分的に酸、例えばギ酸又は酢酸によって中和
されている。
【０００６】欧州特許出願公開第３１５２１８号明細書
には、陽イオン性質を有するポリアクリレートポリマー
を含有する溜めの中に薬理学的作用物質が存在すること
によって特微づけられる、薬理学的作用物質の経皮の全
身的な投与のための製剤学的組成物が記載されている。
添加剤、例えば軟化剤又は界面活性剤は、５０重量％ま
での量で含有されていてもよい。この製剤学的組成物
は、皮膚への良好な付着を達成するために、付加的に接
着層を有することができる。
【０００７】欧州特許出願公開第６１７９７２号明細書
には、ポリ（メタ）アクリレートの混合物からなりかつ
溶融物から製造される、遅延された作用物質放出を伴う
層状の皮膚治療系が記載されている。この場合には、ポ
リ（メタ）アクリレート成分は、官能基を含有してお
り、一方で別のポリ（メタ）アクリレート成分は、官能
基を有さないか又は僅かな量のみで有しかつ本質的に高
分子量接着層の流動挙動を調整する。
【０００８】軟化剤との組合せ物の形の、及び有機酸と
の組合せ物の形の、塩基性基を有する（メタ）アクリレ
ート共重合体を基礎とする製剤学的目的のための付着−
及び接合剤は、原理的に公知である。
【０００９】製剤学的な付着−及び接合剤の場合の基本
的な問題は、水蒸気透過性である。これが達成されない
場合には、皮膚上での相容性は、損なわれている。その
上、調製物、例えば皮膚付着硬膏が乾燥するのが速す
ぎ、このことによって制御された作用物質放出が不利に
影響を及ぼされる危険がある。
【００１０】付着力の測定は、付着−及び接合剤で被覆
された５Ｏｍｍの幅の、有利にアルミニウムからなる帯
状物をＶＡ−鋼板から剥離することによって、同時にこ
の剥離に必要な力を測定しながら行なわれる。この方法
は、ヨーロッパ薬局方に準拠したものである（はぎとり
法(Peel Methode)）。
【００１１】硬膏に必要な最低付着力は、適用目的に応
じて種々に定義することができる。本発明によればこの
値は、少なくとも１０Ｎ／５Ｏｍｍである。
【００１２】別の基準は、いわゆる常温流れ(Kaltflus
s)である。接着剤の常温流れとは、接着面に対して平行
な力の作用の場合の不足した付着のことである。人間の
皮膚上では過度に高度の常温流れは、硬膏が運搬中に動
きかつ暗色の辺縁(dunkle Raender)を残すか又はしわに
なることを意味する。このことは、特に経皮治療系の場
合の作用物質含有の接着剤層の場合には欠点であり、そ
れというのもこのことによって体内への作用物質吸収が
制御不可能に影響を及ぼされるからである。
【００１３】該常温流れは、公知技術では定義された常
法、例えばＰＳＴＣ−７ないしはＡＦＥＲＡ ４０１２
−Ｐ１によって測定される。
【００１４】しかしながら、人間医療の目的にとって人
間の皮膚での「天然の」試験条件を考慮することは、重
要なことである（皮膚の温度、湿度）。その上、種々の
皮膚のタイプは、考慮されるべきである。人間の皮膚で
の常温流れの定量化のために、例えば次の方法は、使用
することができる。
【００１５】被験者集団は、一定のままの条件下で試験
用硬膏を２４時間以上保持する。その後に硬膏の移動な
いしは位置のずれは、ｍｍで測定され、かつ常温流れに
関して次のとおり評価される： 分類 著しく良好 −５− ０ｍｍの位置のずれ 良好 −４− １ｍｍの位置のずれ 中程度 −３− ２〜３ｍｍの位置のずれ 不良 −２− ４〜６ｍｍの位置のずれ 著しく不良 −１− 硬膏がしわになる。
【００１６】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、上記
欠点を除去することであった。
【００１７】
【課題を解決するための手段】意外にも上記課顆が、 （ａ） 構造モノマー及び官能性モノマーからなる（メ
タ）アクリレート共重合体、この場合、該官能性モノマ
ーは、第三級もしくは第四級アミノ基を有する、８５〜
９９．９重量％ （ｂ） 有機ジ−もしくはトリカルボン酸１５〜０．１
重量％ならびに （ｃ） （ａ）と（ｂ）の合計に対して軟化剤４０〜７
０重量％からなる皮膚もしくは経皮の治療系のための付
着−及び接合剤によって解決されることが見いだされ
た。
【００１８】本発明は、課せられた課題を解決するため
に成分（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）が定義された比で存在
しなければならないという認識に基づいている。達成さ
れる有利な作用は、上記成分の相互影響によって相互に
生じると仮定される。
【００１９】
【発明の実施の形態】成分（ａ）は、構造モノマー及び
官能性モノマーからなる（メタ）アクリレート共重合
体、この場合、該官能性モノマーは、第三級もしくは第
四級アミノ基ないしはアンモニウム基を有することがで
きる。
【００２０】上記定義に含まれる共重合体は、とりわけ
ユードラジットＥ(EUDRAGIT(登録商標)E)、ユードラジ
ットＲＳ(EUDRAGIT(登録商標)RS)又はユードラジットＲ
Ｌ(EUDRAGIT(登録商標)RL)の製品名で以前より医薬用被
覆として公知である。
【００２１】アクリル−もしくはメタクリレート−構造
モノマーは、ビニル官能基の他に更なる官能基を有さな
い。例えばアクリル酸もしくはメタクリル酸のＣ1〜Ｃ4
−アルキルエステルは、特筆すべきである。メチルアク
リレート、エチルアクリレート、ブチルアクリレート、
ブチルメタクリレート及びメチルメタクリレートは、有
利である。
【００２２】官能性モノマーとは、ビニル官能基の他に
なお更なる官能基を有する（メタ）アクリレート化合物
のことと理解することができる。
【００２３】官能性第三級アミノ基を有するモノマーと
してジメチルアミノエチルメタクリレートは、特に有利
である。第三級アンモニウム基を有する官能性モノマー
の含量は、特に３０〜７０重量％、殊に４０〜６０重量
％であることができる。
【００２４】官能性第四級アミノ基を有するモノマーと
して２−トリメチルアンモニウムエチルメタクリレート
−クロリドは、特に有利である。第四級アンモニウム基
を有する官能性モノマーの含量は、特に２〜１５重量％
である。
【００２５】成分（ａ）に相応する第三級アミノ基を有
する（メタ）アクリレート共重合体は、例えばメチルメ
タクリレート２５重量％、ブチルメタクリレート２５重
量％及びジメチルアミノエチルメタクリレート５０重量
％から構成されていることができる（EUDRAGIT(登録商
標)E 100）。
【００２６】成分（ａ）に相応する第四級アミノ基を有
する（メタ）アクリレート共重合体は、例えばメチルメ
タクリレート６０重量％、エチルアクリレート３０重量
％及び２−トリメチルアンモニウムエチルメタクリレー
ト−クロリド１０重量％からなることができる（EUDRAG
IT(登録商標)RL 100）。
【００２７】成分（ａ１）に相応する別の有利な第四級
アミノ基を有する（メタ）アクリレート共重合体は、例
えばメチルメタクリレート６５重量％、エチルアクリレ
ート３０重量％及び２−トリメチルアンモニウムエチル
メタクリレート−クロリド５重量％から構成されている
ことができる（EUDRAGIT(登録商標)RS 100）。
【００２８】上記共重合体（ａ）は、自体公知の方法で
ラジカル塊状−、溶液−、パール−もしくは乳化重合に
よって得られる。該共重合体は、押出された粒状物、磨
砕された粉末、溶液又は分散体として存在することがで
きる。
【００２９】成分（ｂ） もっぱら製剤学的に使用することができる、有機ジ−も
しくはトリカルボン酸は、適当である。脂肪族飽和ジカ
ルボン酸として、例えばシュウ酸、マロン酸、コハク
酸、グルタル酸及びアジピン酸は、挙げることができ
る。適当な脂肪族不飽和ジカルボン酸は、マレイン酸及
びフマル酸である。ヒドロキシジカルボン酸の場合には
リンゴ酸、酒石酸、タルトロン酸及びブドウ酸は、挙げ
ることができる。アスパラギン酸(Aspartinsaeure)は、
適当なアミノジカルボン酸である。脂肪族ケタジカルボ
ン酸としてメソシュウ酸及びオキサル酢酸は、挙げるこ
とができる。適当な芳香族ジカルボン酸は、フタル酸、
イソフタル酸及びテレフタル酸である。ヒドロキシトリ
カルボン酸の中ではクエン酸は、挙げることができる。
上記の有機ジ−もしくはトリカルボン酸の中ではコハク
酸（スクシネート）、フマル酸及びクエン酸は、特に適
当である。
【００３０】成分（ｂ）は、成分（ａ）中の第三級のも
のの部分的もしくはほぼ完全な中和が行なわれる程度に
調整することができる。２〜５０％の範囲内の部分的な
中和は、有利である。
【００３１】成分（ｃ） 軟化剤として適当な物質は、通常、分子量１００〜２０
０００を有しておりかつ分子中に１つもしくはそれ以上
の親水性基、例えばヒドロキシル−、エステル−もしく
はアミノ基を有する。適当な軟化剤の例は、クエン酸ア
ルキルエステル、グリセリンエステル、フタル酸アルキ
ルエステル、セバシン酸アルキルエステル、スクロース
エステル、ソルビタンエステル、ジブチルセバケート及
びポリエチレングリコール４０００〜２００００であ
る。有利な軟化剤は、トリエチルシトレート及びアセチ
ルトリエチルシトレートである。
【００３２】軟化剤添加によって個々の剤形の必要条件
に対する物理的性質の適合が可能となり、その結果、室
温ないしは体温で十分である付着力は、達成される。
【００３３】その上、上記比での軟化剤は、使用された
ポリマーの液状での溶融体粘度を有利に低下させること
ができる。
【００３４】室温で軟化作用は、確認することができ
る。
【００３５】包埋された作用物質の放出挙動に影響を及
ぼすことは、可能である。
【００３６】組成の変動によって、剤形により条件付け
られる添加剤の場合によっては望ましくない作用を補償
することが可能になる。
【００３７】成分（ａ）及び（ｂ）並びに（ｃ）が上記
の比で存在することは、本発明にとって重要である。成
分（ａ）の含量は、８５〜９９．９重量％であり、かつ
成分（ｂ）によって１００重量％に補完される。
【００３８】有機ジ−もしくはトリカルボン酸（ｂ）の
含量が０．１重量％未満である場合には、付着力は、通
常不十分である。該含量が１５重量％を上回る場合に
は、このことは、加工可能性が損なわれるという欠点を
有する。有機ジ−もしくはトリカルボン酸（ｂ）の含量
０．１〜５重量％、殊に２〜５重量％は、有利である。
【００３９】成分（ｃ）即ち軟化剤は、成分（ａ）及び
（ｂ）の合計に対して少なくとも４０重量％かつ最大７
０重量％でなければならず、有利に４５〜６５重量％で
存在する。軟化剤４０重量％未満の場合には、通常、十
分な皮膚付着は達成されない。該含量が、７０重量％を
上回る場合には、通常、作用物質放出挙動は、困難にの
み制御可能である。
【００４０】本発明による付着−及び接合剤は、必要に
応じて別の添加剤を含有することができる。特別な調製
物が必要とされる場合には、次の更なる添加剤：中性ポ
リマー、粘着付与剤、安定剤、着色剤、酸化防止剤、湿
潤剤、孔形成剤(Porenbildner)、保湿剤及び複合体形成
剤(komplexierende Mittel)等は、本発明によれば可能
である。
【００４１】製造方法：接合剤の製造は、ポリマーの使
用される形に依存する。固体物質は、加熱可能でありか
つ場合によっては真空排気可能である適当な混合機、混
練機又は押出機で添加剤と混合することによって直接使
用することができる。押出機は、適当な混合特性及び運
搬特性を達成するために、一軸−もしくは有利に二軸ス
クリュー型である。
【００４２】加工温度は、材料の溶融特性によって決ま
り、かつ有利に２０℃〜２００℃である。制限要素は、
使用物質の熱安定性である。固体の添加剤は、押出前に
ポリマーと混合することができる。液体の添加剤は、押
出過程のおよそ半分で溶融物に添加され、かつ粘度低下
及び温度低下を生じさせる。
【００４３】ポリマー溶液もしくは分散体に上記添加剤
が添加され、その結果、この溶液もしくは分散体は、溶
解されるか又は懸濁される。この溶液、分散体もしくは
懸濁液から薄膜層へと乾燥されることによって上記接合
剤が得られる。
【００４４】加工：被覆、粒状化、包被又は包埋は、適
当な助剤の有機溶液又は水性分散体を用いて行なわれ
る。
【００４５】溶融物の使用によって、加工温度の範囲内
の定義された融点を有する物質に制限される。
【００４６】通常、加工には低い溶融粘度が要求され
る。
【００４７】変法の場合には本発明による固体の付着−
及び接合剤は、粉末と混合され、かつ適当な溶剤と混合
されるか又は一緒に溶融される。
【００４８】有利に溶液ないしは懸濁液からか又は直接
溶融物から、平面状の支持体、例えばフォイル、織物又
はフリースに塗布することによって乾燥又は冷却の後
に、上記系を皮膚に固定しかつ親水性のために特に相容
性である付着層が得られる。被覆は、実験室の場合には
不連続的にドクターナイフを用いて行なわれ、かつ工業
学校及び生産の場合には連続的に回転ナイフ又はローラ
塗布を用いて行なわれる。被覆の後直ちにこれに弱付着
性の、しばしばシリコーン化された保護フォイルが付加
され、この保護フォイルは、使用前に除去される。
【００４９】得られた積集物(Agglomerate)もしくは付
着層は、剤形への使用のために後加工することができ
る。この場合には、薬剤を付着−及び接合剤の製造中に
既に混入することは可能である。この場合には、この作
用物質は、個々の形もしくは溶解された形で固定されて
いる。付着−及び接合剤によって作用物質の放出に影響
を及ぼすことは、可能であり、かつこのことは、剤形の
調製に利用することができる。
【００５０】剤形の調製 本発明による付着−及び接合剤は、経皮治療系の成分と
して使用することができる。典型的な場合には剤形は、
硬膏であり、この硬膏は、製剤学的作用物質を含有する
上記付着−及び接合剤からなり、この製剤学的作用物質
は、放出後に局所的に作用するか又は皮膚を通して血管
路中に吸収され、体内に分布しかつそこで全身的に作用
する。皮膚及び経皮の治療系は、しばしば多層構造を有
し、かつその構造に従って次のとおり区別される： ・ 溜め系(Reservoir Systeme) ・ マトリックス系(Matrix Systeme) ・ 薬剤入り接着剤系(Drug-in-Adhesive Systeme) ・ 多積層物系(Multi-Laminate Systeme)。
【００５１】医薬剤質は、上記系の１つもしくはそれ以
上の層中に包埋されており、かつ皮膚への固定後に、所
望の作用を発揮させるために、制御された状態で放出さ
れる。
【００５２】本発明による経皮系は、 １． 疾病、持病、身体損傷又は病気の症状を治癒する
ため、緩和するため、予防するためか又は識別するた
め、 ２． 身体の性質、状態もしくは機能又は精神状態を認
識しうるようにするため、 ３． 人間もしくは動物の身体から生じる作用物質又は
体液の代用とするため、 ４． 病原体、寄生体又は体外物質を撃退するか、除去
するか、又は無害化するためか或いは ５． 身体の性質、状態もしくは機能又は精神状態に影
響を及ぼすために人間もしくは動物の身体で使用される
かもしくは体内に使用される次にー般的に特徴づけられ
る作用物質を含有していてもよい。
【００５３】使用しうる薬剤は、参考文献、例えばロー
テ・リステ(die Rote Liste)又はメルク・インデックス
(der Merck Index)から知ることができる。
【００５４】本発明によれば、上記定義の意味における
所望の治療効果を満足し、かつ十分な安定性及び皮膚に
対する浸透可能性を有する全ての作用物質は、使用する
ことができる。
【００５５】完璧さが要求されない重要な例（グループ
及び個々の物質）は、次のとおりである：鎮痛薬、抗ア
レルギー薬、抗不整脈薬、抗生物質、化学療法薬、抗糖
尿病薬、解毒薬、抗てんかん薬、抗高血圧薬(Antihyper
tonika)、抗低血圧薬(Antihypotonika)、抗凝血薬、抗
真菌薬、抗炎症薬、β‐受容体遮断薬、カルシウム拮抗
薬及びＡＣＥ抑制剤(ACE-Hemmer)、気管支結石治療薬(B
roncholytika)／抗喘息薬、コリン作動物質、（内）コ
ルチコイト(Corticoide(Interna))、皮膚剤、利尿薬、
酵素阻害剤、酵素製剤及び輸送蛋白質、去痰剤、老人病
薬(Geriatrika)、痛風薬、インフルエンザ薬(Grippemit
tel)、ホルモン及びこれらの阻害物質、睡眠剤／鎮静
薬、強心薬、脂質低下薬(Lipidsenker)、副甲状腺ホル
モン／カルシウム代謝調整剤、向精神薬、性ホルモン及
びその阻害物質、鎮痙薬、交感神経遮断薬、交感神経興
奮薬、ビタミン、創傷治療薬、細胞増殖抑制剤(Zytosta
tika)。
【００５６】本発明による経皮系は、次の作用物質を含
有していてもよい： ニコチン、グリセロールトリニト
レート、スコポラミン、クロニジン、フェンタニール、
エストラジオール、テストステロン、オキシブチニン、
ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジ
ルチアゼム、プロプラノロール、アルブテロール、アル
プラゾラム、アメソカイン、アテノロール、ベンゾポル
フィリン、ブプレノルフィン、カルシトニン、ジトラノ
ール、ジフェンシプロン(Diphencypron)、種々のペプチ
ド、エプタゾシン(Eptazocine)、エチニルエストラジオ
ール、メトトレキセート、ナロキソン及びトレチニオン
(Tretinion)。
【００５７】剤形は、本発明によれば製造される中間段
階から、常用の加工技術によって製造することができ
る。
【００５８】付着−及び接合剤で塗布された支持体は、
通常、保護フォイル（剥離ライナー）によって保護され
た状態でロール上に存在する。この帯状物から必要な大
きさの個々の硬膏は、切断されるか又は押し抜かれかつ
個別に包装される。
【００５９】ポリマー含有液体を有する被覆された平面
状支特体は、例えばマス(Mass, J.)及びシュミット(Sch
midt, H.): Coating Technology for Transdermal Drug
Delivery Systems, Medical Device Technology, 第3/
41990版, 46〜50頁に記載されている。
【００６０】平面状支待体としてフリース又はフォイル
は、使用される。
【００６１】フリース、「不織布」とも呼称される、
は、天然素材もしくはプラスチックからなる。該フリー
スは、加工の改善のために被覆されていてもよい。フォ
イルは、通常、金属（アルミニウム）又はプラスチッ
ク、例えばポリオレフィン、ポリエステル又はポリアク
リレートからなる。しばしば被覆された出発材料は、使
用される。このようにして薄い金属層は、貯蔵中の包埋
された作用物質のプラスチック中への浸透を阻止する。
プライマー(Primer)は、層相互の付着を促進する。
【００６２】適用にとって重要な性質、必要とされる試
験及び詳述は、薬局方(Arzneibuecher)に掲載されてい
る。
【００６３】詳細は、例えば次の常用の参考文献に示さ
れている： ・ フォイクト(Voigt, R.) (1984): Lehrbuch der pha
rmazeutischen Technologie; Verlag Chemie Weinheim
- Beerfield Beach/Florida - Basel、 ・ ズッカー(Sucker, H.)、フックス(Fuchs, P.)、シ
ュパイザー(Speiser, P.): Pharmazeutische Technolog
ie, Georg Thieme Verlag Stuttgart (1991)、特に第15
及び16章、626〜642頁、 ・ ジェナロ(Gennaro, A.,R.)(編者), Remington's Ph
armaceutical Sciences,Mack Publishing Co., Easton
Pennsylvania (1985), 第88章、1567〜1573頁、 ・ ハイルマン(Heilmann, K.): Therapeutische Syste
me, Ferdinand Euler Verlag, Stuttgart, 52〜57頁、 ・ ブランダウ(Brandau, R.)及びリポルト(Lippold,
B. H. )(1982): Dermal and Transdermal Absorption,
Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttga
rt, 171〜200頁。
【００６４】
【実施例】
例 １： 有機溶液からの皮膚及び経皮の治療系のため
の付着層 ユードラジットＥ１００(EUDRAGIT(登録商標)E100)（メ
チルメタクリレート２５重量％、ブチルメタクリレート
２５重量％及びジメチルアミノエチルメタクリレート５
０重量％からの共重合体；製造業者Roehm GmbH, D-6429
3 ドイツ国、Darmstadt）４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール９ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物中
に撹拌下に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチル
シトレート（ＡＴＥＣ）２０ｇ及び高い撹拌速度で２５
％のエタノール性溶液としてのクエン酸１ｇを混入す
る。５０μｍの厚さのアルミニウムフォイル上で２００
μｍの厚さの接着剤層を６０℃で１０分間乾燥する。透
明な約１１０μｍの厚さの層が得られ、この層は、付着
力６６．１Ｎ［Ｎ／５０ｍｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph
Eur.)II、はぎとり法に準拠して測定された、を示す。
【００６５】例 ２： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００(EUDRAGIT(登録商標)E100)４０
ｇをアセトン２４ｇ、エタノール９ｇ及びイソプロパノ
ール３ｇからの混合物中に溶解する。この溶液中にトリ
ブチルシトレート（ＴＢＣ）２０ｇ及び高い撹拌速度で
２５％のエタノール性溶液としてのクエン酸１ｇ（ポリ
マーに対して２．５％）を混入する。５０μｍの厚さの
アルミニウムフォイル上で２００μｍの厚さの接着剤層
を６０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚
さの層が得られ、この層は、付着力５０．６Ｎ［Ｎ／５
０ｍｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり
法に準拠して測定された、を示す。
【００６６】例 ３： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００(EUDRAGIT(登録商標)E100)４０
ｇをアセトン２４ｇ、エタノール９ｇ及びイソプロパノ
ール３ｇからの混合物中に溶解する。この溶液中にアセ
チルトリブチルシトレート（ＡＴＢＣ）２０ｇ及び高い
撹拌速度で２５％のエタノール性溶液としてのクエン酸
１ｇを混入する。５０μｍの厚さのアルミニウムフォイ
ル上で２００μｍの厚さの接着剤層を６０℃で１０分間
乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さの層が得られ、こ
の層は、付着力６８．５［Ｎ／５０ｍｍ］、ヨーロッパ
薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり法に準拠して測定され
た、を示す。
【００６７】例 ４： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリブチルシトレ
ート（ＡＴＢＣ）２５．３ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール２４ｇ中に溶解されたコハク酸１．６ｇを混
入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成(beschic
htet)する。このフォイルから直径４３ｍｍを有する丸
形の硬膏を押し抜く。この試験片は、人間に皮膚に固く
接着し、かつ残留物なく引き剥がすことができる。（付
着力：５８［Ｎ／５０ｍｍ］）。
【００６８】例 ５： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチルシトレ
ート（ＡＴＥＣ）２０．０ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール１５ｇ中に溶解されたコハク酸１．０ｇを混
入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成しかつ６
０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さの
層が得られ、この層は、付着力６２．１［Ｎ／５０ｍ
ｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり法に
準拠して測定された、を示す。このフォイルから直径４
３ｍｍを有する丸形の硬膏を押し抜く。この試験片は、
人間に皮膚に固く接着し、かつ残留物なく引き剥がすこ
とができる。
【００６９】例 ６： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチルシトレ
ート（ＡＴＥＣ）２０．０ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール１８ｇ中に溶解されたフマル酸１．０ｇを混
入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成しかつ６
０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さの
層が得られ、この層は、付着力７６．５［Ｎ／５０ｍ
ｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり法に
準拠して測定された、を示す。このフォイルから直径４
３ｍｍを有する丸形の硬膏を押し抜く。この試験片は、
人間に皮膚に固く接着し、かつ残留物なく引き剥がすこ
とができる。
【００７０】例 ７： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチルシトレ
ート（ＡＴＥＣ）１６．０ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール１８ｇ中に溶解されたクエン酸０．９ｇを混
入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成しかつ６
０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さの
層が得られ、この層は、付着力５８．０［Ｎ／５０ｍ
ｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり法に
準拠して測定された、を示す。このフォイルから直径４
３ｍｍを有する丸形の硬膏を押し抜く。この試験片は、
人間に皮膚に固く接着し、かつ残留物なく引き剥がすこ
とができる。
【００７１】例 ８： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチルシトレ
ート（ＡＴＥＣ）２０．０ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール１８ｇ中に溶解されたクエン酸１．５ｇを混
入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成しかつ６
０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さの
層が得られ、この層は、付着力７２．６［Ｎ／５０ｍ
ｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. II.)、はぎとり法に
準拠して測定された、を示す。このフォイルから直径４
３ｍｍを有する丸形の硬膏を押し抜く。この試験片は、
人間に皮膚に固く接着し、かつ残留物なく引き剥がすこ
とができる。
【００７２】例 ９： 有機溶液からの皮膚及び経皮の
治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００ ４０ｇをアセトン２４ｇ、エ
タノール１２ｇ及びイソプロパノール３ｇからの混合物
中に溶解する。この溶液中にアセチルトリエチルシトレ
ート（ＡＴＥＣ）１６．０ｇ及び高い撹拌速度で、予め
エタノール１８ｇ中に溶解されたクエン酸０．１７ｇを
混入する。この溶液を例３と同様にして被覆形成しかつ
６０℃で１０分間乾燥する。透明な約１１０μｍの厚さ
の層が得られ、この層は、付着力６０．１［Ｎ／５０ｍ
ｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur.II.)、はぎとり法に準
拠して測定された、を示す。このフォイルから直径４３
ｍｍを有する丸形の硬膏を押し抜く。この試験片は、人
間に皮膚に固く接着し、かつ残留物なく引き剥がすこと
ができる。
【００７３】例 １０： 有機溶液からの皮膚及び経皮
の治療系のための付着層 ユードラジットＥ１００(EUDRAGIT(登録商標)E100)４０
ｇをアセトン２４ｇ、エタノール９ｇ及びイソプロパノ
ール３ｇからの混合物中に溶解する。この溶液中にトリ
エチルシトレート（ＴＥＣ）２０ｇ及び高い撹拌速度で
２５％のエタノール性溶液としてのクエン酸１ｇ（ポリ
マーに対して２．５％）を混入する。５０μｍの厚さの
アルミニウムフォイル上で２００μｍの厚さの接着剤層
を６０℃で１０分間乾燥し、この層は、付着力５８．８
Ｎ［Ｎ／５０ｍｍ］、ヨーロッパ薬局方(Ph Eur. I
I.)、はぎとり法に準拠して測定された、を示す。
【００７４】比較例 量の割合を本発明によらず変化させた調製物（比較１〜
８）を親水性、付着力及び常温流れについて試験した。
結果は、第１表に例１〜１０との比較でまとめられてい
る。
【００７５】
【表１】
【００７６】*1＝著しく不良から5＝著しく良好までの
等級 **付着力が僅かなため測定されず ***見積 E＝メチルメタクリレート２５重量％、ブチルメタクリ
レート２５重量％及びジメチルアミノエチルメタクリレ
ート５０重量％からの共重合体；（EUDRAGIT(登録商標)
E 100, Roehm GmbH, D-64293 ドイツ国、Darmstadt） RS＝メチルメタクリレート６５重量％、エチルアクリレ
ート３０重量％及び２−トリメチルアンモニウムエチル
メタクリレート クロリド５重量％からの共重合体（EUD
RAGIT(登録商標)RS, Roehm GmbH, D-64293 ドイツ国、D
armstadt） RL＝メチルメタクリレート６０重量％、エチルアクリレ
ート３０重量％及び２−トリメチルアンモニウムエチル
メタクリレート クロリド１０重量％からの共重合体（E
UDRAGIT(登録商標)RL, Roehm GmbH, D-64293 ドイツ
国、Darmstadt） ATBC＝アセチルトリブチルシトレート；ATEC：アセチル
トリエチルシトレート；TBC＝トリブチルシトレート；T
EC＝トリエチルシトレート C＝クエン酸；B＝コハク酸；F＝フマル酸
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ギュンター ベルクマン ドイツ連邦共和国 グロース クロッツェ ンブルク アウフ デン トリープ ６ (72)発明者 シュテファニー ケーラー ドイツ連邦共和国 ベンスハイム ブリュ ーダー−グリム−シュトラーセ 23 (72)発明者 ハンス−ウルリッヒ ペーテライト ドイツ連邦共和国 ダルムシュタット ヘ ンデルシュトラーセ 40

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 皮膚もしくは経皮の治療系のための付着
    −及び接合剤において、 （ａ） 構造モノマー及び官能性モノマーからなる（メ
    タ）アクリレート共重合体、この場合、該官能性モノマ
    ーは、第三級もしくは第四級アミノ基を有する、８５〜
    ９９．９重量％ （ｂ） 有機ジ−もしくはトリカルボン酸１５〜０．１
    重量％ならびに （ｃ） （ａ）と（ｂ）の合計に対して軟化剤４０〜７
    ０重量％からなる皮膚もしくは経皮の治療系のための付
    着−及び接合剤。
  2. 【請求項２】 有機ジ−もしくはトリカルボン酸（ｂ）
    の含量が５〜０．１重量％である、請求項１記載の付着
    −及び接合剤。
  3. 【請求項３】 軟化剤（ｃ）の含量が４５〜６５重量％
    である、請求項１記載の付着−及び接合剤。
  4. 【請求項４】 医薬品作用物質が付着−及び接合剤の溶
    液、分散体、懸濁液又は溶融物からの被覆又は吹付もし
    くは塗布によって、かつ引き続いての乾燥ないしは冷却
    によって混入されている、経皮の治療系の製造のための
    請求項１記載の付着−及び接合剤の使用。
  5. 【請求項５】 医薬品作用物質がニコチン、グリセロー
    ルトリニトレート、スコポラミン、クロニジン、フェン
    タニール、エストラジオール、テストステロン、オキシ
    ブチニン、ジクロフェナク、イブプロフェン、ケトプロ
    フェン、ジルチアゼム、プロプラノロール、アルブテロ
    ール、アルプラゾラム、アメソカイン、アテノロール、
    ベンゾポルフィリン、ブプレノルフィン、カルシトニ
    ン、ジトラノール、ジフェンシプロン、種々のペプチ
    ド、エプタゾシン、エチニルエストラジオール、メトト
    レキセート又はナロキソンである、請求項４記載の使
    用。
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