JPH08333265A - イブプロフェン懸濁液剤 - Google Patents
イブプロフェン懸濁液剤Info
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 イブプロフェンの遊離を抑え安定なイブプロ
フェン懸濁液剤を提供すること、すなわち服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液
剤を提供すること。 【構成】 イブプロフェン及びカフェイン剤を含有する
イブプロフェン懸濁液剤において、生薬を配合すること
を特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。
フェン懸濁液剤を提供すること、すなわち服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液
剤を提供すること。 【構成】 イブプロフェン及びカフェイン剤を含有する
イブプロフェン懸濁液剤において、生薬を配合すること
を特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、イブプロフェンとカフ
ェイン剤を同時に配合した組成物の安定性が、生薬を配
合することにより改善された内服のイブプロフェン懸濁
液剤に関する。
ェイン剤を同時に配合した組成物の安定性が、生薬を配
合することにより改善された内服のイブプロフェン懸濁
液剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】イブプロフェンを含有する懸濁液剤は、
服用時におけるイブプロフェンの刺激感、苦味が強いた
め、満足できる服用感が得られていなかった。この刺激
感、苦味はイブプロフェンが遊離し、その結晶が成長し
沈澱・凝集が起こることに起因すると考えられている。
イブプロフェン懸濁液剤の苦みのマスキングに関するも
のとしては、特開平１−２５８６１８号及び特開平２−
２８６６１５号に記載された技術等が知られているが、
未だ満足できる服用感が得られていない。
服用時におけるイブプロフェンの刺激感、苦味が強いた
め、満足できる服用感が得られていなかった。この刺激
感、苦味はイブプロフェンが遊離し、その結晶が成長し
沈澱・凝集が起こることに起因すると考えられている。
イブプロフェン懸濁液剤の苦みのマスキングに関するも
のとしては、特開平１−２５８６１８号及び特開平２−
２８６６１５号に記載された技術等が知られているが、
未だ満足できる服用感が得られていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明はイブプロフェ
ンとカフェイン剤を同時に配合した懸濁液剤においてイ
ブプロフェンの遊離を抑え安定なイブプロフェン懸濁液
剤を提供すること、すなわち服用時の刺激感、苦味が除
去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液剤を提供する
ことを目的とする。
ンとカフェイン剤を同時に配合した懸濁液剤においてイ
ブプロフェンの遊離を抑え安定なイブプロフェン懸濁液
剤を提供すること、すなわち服用時の刺激感、苦味が除
去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液剤を提供する
ことを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、イブプロ
フェン懸濁液剤の安定性を確保するため、生薬の量的・
質的な影響を鋭意検討した結果、生薬を配合すること又
はさらに加熱処理をすることによりよりイブプロフェン
の安定性が向上し、さらにまた服用時の刺激感及び苦味
の除去或いは軽減がされることを見いだし、本発明を完
成した。
フェン懸濁液剤の安定性を確保するため、生薬の量的・
質的な影響を鋭意検討した結果、生薬を配合すること又
はさらに加熱処理をすることによりよりイブプロフェン
の安定性が向上し、さらにまた服用時の刺激感及び苦味
の除去或いは軽減がされることを見いだし、本発明を完
成した。
【０００５】本発明は、イブプロフェン及びカフェイン
剤を含有するイブプロフェン懸濁液剤において、生薬を
配合することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤であ
る。また他の本発明は、上記において、イブプロフェ
ン、カフェイン剤及び生薬の共存下で加熱処理すること
を特徴とするイブプロフェン懸濁液剤である。
剤を含有するイブプロフェン懸濁液剤において、生薬を
配合することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤であ
る。また他の本発明は、上記において、イブプロフェ
ン、カフェイン剤及び生薬の共存下で加熱処理すること
を特徴とするイブプロフェン懸濁液剤である。
【０００６】本発明において、生薬とはカンゾウ、ジリ
ュウ、ケイヒ、シャクヤク、ボタンピ、カノコソウ、サ
ンショウ、ショウキョウ、チンピ等の生薬及びそのエキ
スであり、これらを１種又は２種以上配合する。これら
の生薬及びそのエキスの配合量は、製剤全量に対して
０.０１〜１重量％、好ましくは０.０５〜０.５重量％
である。
ュウ、ケイヒ、シャクヤク、ボタンピ、カノコソウ、サ
ンショウ、ショウキョウ、チンピ等の生薬及びそのエキ
スであり、これらを１種又は２種以上配合する。これら
の生薬及びそのエキスの配合量は、製剤全量に対して
０.０１〜１重量％、好ましくは０.０５〜０.５重量％
である。
【０００７】カフェイン剤とは、無水カフェイン又はカ
フェインである。本発明における界面活性剤とは、ショ
糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール類、
ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類等のエーテル
に溶けにくい界面活性剤であり、これらを１種又は２種
以上配合する。これらの界面活性剤の配合量は、製剤全
量に対して０.００１〜１０重量％、好ましくは０.００
２５〜２重量％である。
フェインである。本発明における界面活性剤とは、ショ
糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、ポ
リオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール類、
ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類等のエーテル
に溶けにくい界面活性剤であり、これらを１種又は２種
以上配合する。これらの界面活性剤の配合量は、製剤全
量に対して０.００１〜１０重量％、好ましくは０.００
２５〜２重量％である。
【０００８】また、本発明の懸濁液剤には、キサンタン
ガム、プルラン、デキストラン、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、カラギーナン、グアーガム、タラガム、
ローカストビーンガム、アルギン酸ナトリウム、キト
酸、タマリンドガム等の乳化安定性作用の小さい増粘剤
の１種又は２種以上を配合することもできる。これらの
増粘剤の配合量は、製剤全量に対して０.００１〜１０
重量％、好ましくは０.０１〜３重量％である。
ガム、プルラン、デキストラン、ヒアルロン酸、コンド
ロイチン硫酸、カラギーナン、グアーガム、タラガム、
ローカストビーンガム、アルギン酸ナトリウム、キト
酸、タマリンドガム等の乳化安定性作用の小さい増粘剤
の１種又は２種以上を配合することもできる。これらの
増粘剤の配合量は、製剤全量に対して０.００１〜１０
重量％、好ましくは０.０１〜３重量％である。
【０００９】本発明の懸濁液剤は、イブプロフェンを１
〜６０ｍｇ／ｍｌ、無水カフェイン又はカフェインを
０.５〜３０ｍｇ／ｍｌを配合することができる。ま
た、必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙薬、抗
ヒスタミン薬、交感神経興奮薬等を配合することができ
る。
〜６０ｍｇ／ｍｌ、無水カフェイン又はカフェインを
０.５〜３０ｍｇ／ｍｌを配合することができる。ま
た、必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙薬、抗
ヒスタミン薬、交感神経興奮薬等を配合することができ
る。
【００１０】本発明の懸濁液剤は以下の方法によって製
造することができる。クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液な
どの有機酸系または無機酸系のｐＨ調製剤を溶解した水
溶液（ｐＨ２.０〜５.０）に、防腐剤、甘味剤を加え完
全に溶解する。その溶液に生薬、場合により界面活性
剤、増粘剤を加え均一に分散した後、イブプロフェンや
カフェイン剤、及び必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩
薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬、香料な
どを加え、混合物全体をホモミキサーで均一に分散す
る。さらに、精製水を加えて全量を１００重量％に調整
した後、１０〜２０分間加熱処理する。
造することができる。クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液な
どの有機酸系または無機酸系のｐＨ調製剤を溶解した水
溶液（ｐＨ２.０〜５.０）に、防腐剤、甘味剤を加え完
全に溶解する。その溶液に生薬、場合により界面活性
剤、増粘剤を加え均一に分散した後、イブプロフェンや
カフェイン剤、及び必要により他の解熱鎮痛薬、筋弛緩
薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬、香料な
どを加え、混合物全体をホモミキサーで均一に分散す
る。さらに、精製水を加えて全量を１００重量％に調整
した後、１０〜２０分間加熱処理する。
【００１１】ここで、加熱処理の温度は５５〜６５℃の
範囲であり、好ましくは６０℃である。また、本発明の
懸濁液剤のｐＨの範囲は２.０〜５.０で、好ましくは
２.５〜４.０である。
範囲であり、好ましくは６０℃である。また、本発明の
懸濁液剤のｐＨの範囲は２.０〜５.０で、好ましくは
２.５〜４.０である。
【００１２】
【発明の効果】本発明により、イブプロフェンと無水カ
フェインまたはカフェインを同時に配合し、イブプロフ
ェンの遊離を抑え安定なイブプロフェン懸濁液剤が提供
され、また服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減され
たイブプロフェン懸濁液剤を提供された。
フェインまたはカフェインを同時に配合し、イブプロフ
ェンの遊離を抑え安定なイブプロフェン懸濁液剤が提供
され、また服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減され
たイブプロフェン懸濁液剤を提供された。
【００１３】
【実施例】次に、実施例及び試験例を示し本発明を詳細
に説明する。 実施例１ ｐＨ調製剤（リン酸緩衝液）を溶解した水溶液（ｐＨ
３.０）に、防腐剤、甘味剤を加え完全に溶解した。そ
の溶液に界面活性剤としてＴＯ１０Ｍ、増粘剤としてキ
サンタンガムを加え均一に分散した後、イブプロフェン
及び他の薬物を加え、混合物全体をホモミキサーで均一
に分散した。精製水を加えて全量を１００％に調整した
後、５５〜６５℃の範囲で２０分間加熱処理した。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １４４ｍｇ 無水カフェイン １６.６ｍｇ カンゾウ軟エキス １６６.７ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ キサンタンガム ６０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
に説明する。 実施例１ ｐＨ調製剤（リン酸緩衝液）を溶解した水溶液（ｐＨ
３.０）に、防腐剤、甘味剤を加え完全に溶解した。そ
の溶液に界面活性剤としてＴＯ１０Ｍ、増粘剤としてキ
サンタンガムを加え均一に分散した後、イブプロフェン
及び他の薬物を加え、混合物全体をホモミキサーで均一
に分散した。精製水を加えて全量を１００％に調整した
後、５５〜６５℃の範囲で２０分間加熱処理した。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １４４ｍｇ 無水カフェイン １６.６ｍｇ カンゾウ軟エキス １６６.７ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ キサンタンガム ６０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
【００１４】実施例２ 実施例１と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １５０ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇケイヒエキス １００ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ キサンタンガム ６０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １５０ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇケイヒエキス １００ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ キサンタンガム ６０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
【００１５】実施例３ 実施例１と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １５０ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ ショウキョウエキス ７５ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ デキストラン ４５ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １５０ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ ショウキョウエキス ７５ｍｇ ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ デキストラン ４５ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
【００１６】実施例４ 実施例１と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン ２００ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ マレイン酸カルビノキサミン ２.５ｍｇ 塩酸メチルエフェドリン ２０ｍｇ ニンジンエキス ３０ｍｇ 塩化リゾチーム ３０ｍｇ（力価） ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ コンドロイチン硫酸 ３０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン ２００ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ マレイン酸カルビノキサミン ２.５ｍｇ 塩酸メチルエフェドリン ２０ｍｇ ニンジンエキス ３０ｍｇ 塩化リゾチーム ３０ｍｇ（力価） ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ コンドロイチン硫酸 ３０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
【００１７】実施例５ 実施例１と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １００ｍｇ アセトアミノフェン ２００ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ リン酸ジヒドロコデイン ８ｍｇ マレイン酸カルビノキサミン ２.５ｍｇ 塩酸メチルエフェドリン ２０ｍｇ ボタンピエキス ４０ｍｇ 塩化リゾチーム ３０ｍｇ（力価） ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ コンドロイチン硫酸 ３０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
を得た。 （３０ｍｌ中） イブプロフェン １００ｍｇ アセトアミノフェン ２００ｍｇ 無水カフェイン ２５ｍｇ リン酸ジヒドロコデイン ８ｍｇ マレイン酸カルビノキサミン ２.５ｍｇ 塩酸メチルエフェドリン ２０ｍｇ ボタンピエキス ４０ｍｇ 塩化リゾチーム ３０ｍｇ（力価） ＴＯ１０Ｍ ３.７５ｍｇ コンドロイチン硫酸 ３０ｍｇ 甘味剤 適量 防腐剤 適量。
【００１８】試験例［安定性の検討］ ＜実験方法＞表１の比較例１、実施例１の処方で、主薬
成分、増粘剤、界面活性剤、防腐剤、甘味剤、ｐＨ調製
剤、香料を配合した水懸濁液をホモジナイザーで調製
し、６０〜７０℃で２０分加熱後、水で室温まで冷却
し、翌日に５℃、室温、４０、５０、６５℃の温度で１
週間保存し、室温に戻した後、安定性（結晶の析出状
況）を調べた。
成分、増粘剤、界面活性剤、防腐剤、甘味剤、ｐＨ調製
剤、香料を配合した水懸濁液をホモジナイザーで調製
し、６０〜７０℃で２０分加熱後、水で室温まで冷却
し、翌日に５℃、室温、４０、５０、６５℃の温度で１
週間保存し、室温に戻した後、安定性（結晶の析出状
況）を調べた。
【００１９】
【表１】
【００２０】＜結果＞表２のように、無水カフェインと
イブプロフェンを同時に配合した組成物の安定性は生薬
（カンゾウ軟エキス）を配合することにより向上した。
イブプロフェンを同時に配合した組成物の安定性は生薬
（カンゾウ軟エキス）を配合することにより向上した。
【００２１】
【表２】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/19 ＡＡＨ Ａ６１Ｋ 31/19 ＡＡＨ ＡＢＥ ＡＢＥ 31/52 31/52 35/56 35/56 47/26 47/26 Ｈ 47/34 47/34 Ｈ 47/46 47/46 Ｊ Ｌ //(Ａ６１Ｋ 31/19 31:52） (72)発明者 中島 俊明 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 角田 健司 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内
Claims (5)
- 【請求項１】 イブプロフェン及びカフェイン剤を含有
するイブプロフェン懸濁液剤において、生薬を配合する
ことを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項２】 イブプロフェン、カフェイン剤及び生薬
の共存下で加熱処理することを特徴とする請求項１記載
のイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項３】 イブプロフェン、カフェイン剤、生薬及
び界面活性剤の共存下で加熱処理することを特徴とする
請求項２記載のイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項４】 生薬がカンゾウエキス、ジリュウエキ
ス、ケイヒエキス、シャクヤクエキス、ボタンピエキ
ス、カノコソウエキス、サンショウエキス、ショウキョ
ウエキス、チンピエキスである請求項１ないし３のいず
れか記載のイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項５】 界面活性剤がショ糖脂肪酸エステル類、
ステアリン酸ポリオキシル類、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレングリコール類、ポリオキシエチレンモ
ノ脂肪酸エステル類である請求項１ないし３のいずれか
記載のイブプロフェン懸濁液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7140138A JPH08333265A (ja) | 1995-06-07 | 1995-06-07 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7140138A JPH08333265A (ja) | 1995-06-07 | 1995-06-07 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08333265A true JPH08333265A (ja) | 1996-12-17 |
Family
ID=15261769
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7140138A Pending JPH08333265A (ja) | 1995-06-07 | 1995-06-07 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08333265A (ja) |
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0856310A2 (en) * | 1997-02-04 | 1998-08-05 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing acriylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized acrylcarboxylic acid |
| EP0896815A1 (en) * | 1996-05-02 | 1999-02-17 | Taisho Pharmaceutical Co. Ltd | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
| JP2001253826A (ja) * | 2000-03-09 | 2001-09-18 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 内服用剤 |
| WO2007125653A1 (ja) * | 2006-04-27 | 2007-11-08 | Kowa Co., Ltd. | 生薬配合経口液剤組成物 |
| WO2007135774A1 (ja) * | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Kowa Co., Ltd. | 生薬配合経口液剤組成物 |
| JP2009019052A (ja) * | 1997-01-17 | 2009-01-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口投与用製剤 |
| JP2012095616A (ja) * | 2010-11-04 | 2012-05-24 | Kao Corp | 苦味抑制剤 |
| JP2013067570A (ja) * | 2011-09-21 | 2013-04-18 | Sunstar Inc | 口腔用組成物 |
| JP2020002043A (ja) * | 2018-06-27 | 2020-01-09 | 小林製薬株式会社 | 医薬組成物 |
-
1995
- 1995-06-07 JP JP7140138A patent/JPH08333265A/ja active Pending
Cited By (15)
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|---|---|---|---|---|
| EP0896815A1 (en) * | 1996-05-02 | 1999-02-17 | Taisho Pharmaceutical Co. Ltd | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
| EP0896815A4 (en) * | 1996-05-02 | 2000-02-09 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | SUSPENSION OF A LITTLE WATER-SOLUBLE ACID MEDICINE |
| US6231890B1 (en) | 1996-05-02 | 2001-05-15 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
| JP2009019052A (ja) * | 1997-01-17 | 2009-01-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口投与用製剤 |
| US7320985B2 (en) | 1997-02-04 | 2008-01-22 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing arylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized arylcarboxylic acid |
| EP0856310A3 (en) * | 1997-02-04 | 2000-01-19 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing acriylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized acrylcarboxylic acid |
| US6274592B1 (en) | 1997-02-04 | 2001-08-14 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing arylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized arylcarboxylic acid |
| EP0856310A2 (en) * | 1997-02-04 | 1998-08-05 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing acriylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized acrylcarboxylic acid |
| EP1389469A1 (en) * | 1997-02-04 | 2004-02-18 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for stabilizing arylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized arylcarboxylic acid |
| JP2001253826A (ja) * | 2000-03-09 | 2001-09-18 | Maruzen Pharmaceut Co Ltd | 内服用剤 |
| WO2007125653A1 (ja) * | 2006-04-27 | 2007-11-08 | Kowa Co., Ltd. | 生薬配合経口液剤組成物 |
| WO2007135774A1 (ja) * | 2006-05-23 | 2007-11-29 | Kowa Co., Ltd. | 生薬配合経口液剤組成物 |
| JP2012095616A (ja) * | 2010-11-04 | 2012-05-24 | Kao Corp | 苦味抑制剤 |
| JP2013067570A (ja) * | 2011-09-21 | 2013-04-18 | Sunstar Inc | 口腔用組成物 |
| JP2020002043A (ja) * | 2018-06-27 | 2020-01-09 | 小林製薬株式会社 | 医薬組成物 |
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