JPH08337524A - イブプロフェン懸濁液剤 - Google Patents
イブプロフェン懸濁液剤Info
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- JPH08337524A JPH08337524A JP7148524A JP14852495A JPH08337524A JP H08337524 A JPH08337524 A JP H08337524A JP 7148524 A JP7148524 A JP 7148524A JP 14852495 A JP14852495 A JP 14852495A JP H08337524 A JPH08337524 A JP H08337524A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 イブプロフェンの遊離を抑え、サリチル酸系
解熱鎮痛薬を配合することが可能なイブプロフェン懸濁
液剤を提供すること、すなわち服用時の刺激感、苦味が
除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液剤を提供す
ること。 【構成】 イブプロフェン及びサリチル酸系鎮痛剤を含
有する懸濁液剤において、イブプロフェン、サリチル酸
系鎮痛剤、無機増粘剤及び界面活性剤の共存下で加熱処
理することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。
解熱鎮痛薬を配合することが可能なイブプロフェン懸濁
液剤を提供すること、すなわち服用時の刺激感、苦味が
除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液剤を提供す
ること。 【構成】 イブプロフェン及びサリチル酸系鎮痛剤を含
有する懸濁液剤において、イブプロフェン、サリチル酸
系鎮痛剤、無機増粘剤及び界面活性剤の共存下で加熱処
理することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、イブプロフェンの安定
性及び服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減された内
服の懸濁液剤に関する。
性及び服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減された内
服の懸濁液剤に関する。
【0002】
【従来の技術】イブプロフェンを含有する懸濁液剤は、
服用時におけるイブプロフェンの刺激感、苦味が強いた
め、満足できる服用感が得られていなかった。この刺激
感、苦味はイブプロフェンが遊離し、その結晶が成長し
沈澱・凝集が起こることに起因すると考えられている。
イブプロフェン懸濁液剤の苦みのマスキングに関するも
のとしては、特開平1−258618号及び特開平2−
286615号に記載された技術等が知られているが、
未だ満足できる服用感が得られていない。
服用時におけるイブプロフェンの刺激感、苦味が強いた
め、満足できる服用感が得られていなかった。この刺激
感、苦味はイブプロフェンが遊離し、その結晶が成長し
沈澱・凝集が起こることに起因すると考えられている。
イブプロフェン懸濁液剤の苦みのマスキングに関するも
のとしては、特開平1−258618号及び特開平2−
286615号に記載された技術等が知られているが、
未だ満足できる服用感が得られていない。
【0003】また、イブプロフェンと同時にサリチル酸
系鎮痛剤を懸濁液剤に配合することは、安定性の面から
困難であり、配合処方の選択の範囲が限られていた。
系鎮痛剤を懸濁液剤に配合することは、安定性の面から
困難であり、配合処方の選択の範囲が限られていた。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、イブプロフ
ェンの遊離を抑え、サリチル酸系解熱鎮痛薬を配合する
ことが可能なイブプロフェン懸濁液剤を提供すること、
すなわち服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減された
イブプロフェン懸濁液剤を提供することを目的とする。
ェンの遊離を抑え、サリチル酸系解熱鎮痛薬を配合する
ことが可能なイブプロフェン懸濁液剤を提供すること、
すなわち服用時の刺激感、苦味が除去或いは軽減された
イブプロフェン懸濁液剤を提供することを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記を目
的にイブプロフェンの結晶粒径に対する研究を行った結
果、多孔質の無機物増粘剤を配合することにより結晶粒
径の増大が抑えられ、服用性の高いイブプロフェンの懸
濁液剤が得られること、またこれによりサリチル酸系鎮
痛剤を同時に配合することが可能になることを見いだ
し、本発明を完成した。
的にイブプロフェンの結晶粒径に対する研究を行った結
果、多孔質の無機物増粘剤を配合することにより結晶粒
径の増大が抑えられ、服用性の高いイブプロフェンの懸
濁液剤が得られること、またこれによりサリチル酸系鎮
痛剤を同時に配合することが可能になることを見いだ
し、本発明を完成した。
【0006】本発明は、イブプロフェン及びサリチル酸
系鎮痛剤を含有する懸濁液剤において、イブプロフェ
ン、サリチル酸系鎮痛剤、無機増粘剤及び界面活性剤の
共存下で加熱処理することを特徴とするイブプロフェン
懸濁液剤である。
系鎮痛剤を含有する懸濁液剤において、イブプロフェ
ン、サリチル酸系鎮痛剤、無機増粘剤及び界面活性剤の
共存下で加熱処理することを特徴とするイブプロフェン
懸濁液剤である。
【0007】本発明においてサリチル酸系鎮痛剤とは、
エテンザミド、アセチルサリチル酸、アセチルサリチル
酸アルミニウム、サリチルアミドなどであり、好ましく
はエテンザミドである。無機増粘剤とは、合成ケイ酸ア
ルミニウム、ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
酸化マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、ビーガムであり、これらを1種又は2種以上配合す
る。これらの無機増粘剤の配合量は、製剤全量に対して
7〜87重量%、好ましくは10〜80重量%である。
エテンザミド、アセチルサリチル酸、アセチルサリチル
酸アルミニウム、サリチルアミドなどであり、好ましく
はエテンザミドである。無機増粘剤とは、合成ケイ酸ア
ルミニウム、ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、
酸化マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、ビーガムであり、これらを1種又は2種以上配合す
る。これらの無機増粘剤の配合量は、製剤全量に対して
7〜87重量%、好ましくは10〜80重量%である。
【0008】また、本発明における界面活性剤とは、シ
ョ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類等のエー
テルに溶けにくい界面活性剤であり、これらを1種又は
2種以上配合する。これらの界面活性剤の配合量は、製
剤全量に対して0.001〜10重量%、好ましくは0.
0025〜2重量%である。
ョ糖脂肪酸エステル類、ステアリン酸ポリオキシル類、
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
類、ポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類等のエー
テルに溶けにくい界面活性剤であり、これらを1種又は
2種以上配合する。これらの界面活性剤の配合量は、製
剤全量に対して0.001〜10重量%、好ましくは0.
0025〜2重量%である。
【0009】さらに、本発明の懸濁液剤には無機増粘剤
のほかに他の増粘剤を配合することができる。これら
は、キサンタンガム、プルラン、デキストラン、ヒアル
ロン酸、コンドロイチン硫酸、カラギーナン、グアーガ
ム、タラガム、ローカストビーンガム、アルギン酸ナト
リウム、キト酸、タマリンドガム等の乳化安定性作用の
小さい増粘剤であり、これらを1種又は2種以上配合す
る。これらの増粘剤の配合量は、製剤全量に対して0.
001〜10重量%、好ましくは0.01〜3重量%で
ある。
のほかに他の増粘剤を配合することができる。これら
は、キサンタンガム、プルラン、デキストラン、ヒアル
ロン酸、コンドロイチン硫酸、カラギーナン、グアーガ
ム、タラガム、ローカストビーンガム、アルギン酸ナト
リウム、キト酸、タマリンドガム等の乳化安定性作用の
小さい増粘剤であり、これらを1種又は2種以上配合す
る。これらの増粘剤の配合量は、製剤全量に対して0.
001〜10重量%、好ましくは0.01〜3重量%で
ある。
【0010】本発明の懸濁液剤は以下の方法によって製
造することができる。クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液な
どの有機酸系または無機酸系のpH調製剤を溶解した水
溶液(pH2.0〜5.0)に、防腐剤及び甘味剤を加え
完全に溶解する。その溶液に界面活性剤、無機増粘剤及
び他の増粘剤を加え均一に分散した後、イブプロフェ
ン、サリチル酸系鎮痛剤、必要により他の解熱鎮痛薬、
筋弛緩薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬、
生薬エキス、香料などを加え、混合物全体をホモミキサ
ーで均一に分散する。そして、精製水を加えて全量を1
00重量%に調整した後、10〜20分間加熱処理す
る。ここで、加熱処理の温度は55〜65℃の範囲であ
り、好ましくは60℃である。また、本発明の懸濁液剤
のpHの範囲は2.0〜5.0で、好ましくは2.5〜4.
0である。
造することができる。クエン酸緩衝液、リン酸緩衝液な
どの有機酸系または無機酸系のpH調製剤を溶解した水
溶液(pH2.0〜5.0)に、防腐剤及び甘味剤を加え
完全に溶解する。その溶液に界面活性剤、無機増粘剤及
び他の増粘剤を加え均一に分散した後、イブプロフェ
ン、サリチル酸系鎮痛剤、必要により他の解熱鎮痛薬、
筋弛緩薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経興奮薬、
生薬エキス、香料などを加え、混合物全体をホモミキサ
ーで均一に分散する。そして、精製水を加えて全量を1
00重量%に調整した後、10〜20分間加熱処理す
る。ここで、加熱処理の温度は55〜65℃の範囲であ
り、好ましくは60℃である。また、本発明の懸濁液剤
のpHの範囲は2.0〜5.0で、好ましくは2.5〜4.
0である。
【0011】本発明の懸濁液剤は、イブプロフェンを1
回用量(20〜100ml)当たり50mg〜200m
g配合することができ、エテンザミドを30mg〜15
0mg配合することができる。また必要により他の解熱
鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経
興奮薬、カフェイン類、生薬エキス等を配合することが
できる。
回用量(20〜100ml)当たり50mg〜200m
g配合することができ、エテンザミドを30mg〜15
0mg配合することができる。また必要により他の解熱
鎮痛薬、筋弛緩薬、鎮痙薬、抗ヒスタミン薬、交感神経
興奮薬、カフェイン類、生薬エキス等を配合することが
できる。
【0012】
【発明の効果】本発明により、イブプロフェンの遊離を
抑え、サリチル酸系解熱鎮痛薬を配合することが可能な
イブプロフェン懸濁液剤が提供され、また服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液
剤が提供された。
抑え、サリチル酸系解熱鎮痛薬を配合することが可能な
イブプロフェン懸濁液剤が提供され、また服用時の刺激
感、苦味が除去或いは軽減されたイブプロフェン懸濁液
剤が提供された。
【0013】
【実施例】次に、実施例及び試験例を示し本発明を詳細
に説明する。 実施例1 下記処方でイブプロフェン懸濁液剤を得た。
に説明する。 実施例1 下記処方でイブプロフェン懸濁液剤を得た。
【0014】pH調製剤(リン酸緩衝液)を溶解した水
溶液に、防腐剤、甘味剤を加え完全に溶解した。その溶
液に無機増粘剤、TO10M及びキサンタンガムを順次
加え均一に分散した後、イブプロフェン及び他の薬物を
加え、混合物全体をホモミキサーで均一に分散した。精
製水を加えて全量を100%に調整した後、55〜65
℃の範囲で20分間加熱処理した。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 合成ケイ酸アルミニウム 1000mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
溶液に、防腐剤、甘味剤を加え完全に溶解した。その溶
液に無機増粘剤、TO10M及びキサンタンガムを順次
加え均一に分散した後、イブプロフェン及び他の薬物を
加え、混合物全体をホモミキサーで均一に分散した。精
製水を加えて全量を100%に調整した後、55〜65
℃の範囲で20分間加熱処理した。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 合成ケイ酸アルミニウム 1000mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0015】実施例2 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ケイ酸マグネシウム 1000mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ケイ酸マグネシウム 1000mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0016】実施例3 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 炭酸マグネシウム 666mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 炭酸マグネシウム 666mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0017】実施例4 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 酸化マグネシウム 166mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 酸化マグネシウム 166mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0018】実施例5 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg メタケイ酸アルミン酸 マグネシウム 500mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg メタケイ酸アルミン酸 マグネシウム 500mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0019】実施例6 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 合成ケイ酸アルミニウム 200mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 合成ケイ酸アルミニウム 200mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0020】実施例7 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ケイ酸マグネシウム 200mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ケイ酸マグネシウム 200mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0021】実施例8 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 炭酸マグネシウム 133.33mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg 炭酸マグネシウム 133.33mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0022】実施例9 実施例1と同様の方法にて以下の成分を含有する懸濁液
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ビーガム 112.5mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
を得た。 (30ml中) イブプロフェン 144mg エテンザミド 84mg 無水カフェイン 16.6mg カンゾウ軟エキス 166.7mg ビーガム 112.5mg TO10M 3.75mg キサンタンガム 60mg メントール 4.5mg 甘味剤 適 量 防腐剤 適 量。
【0023】試験例1[安定性の検討] <実験方法>表1の処方例に示すそれぞれについて、6
0℃・20分、80℃・10分、95℃・5分の条件で
加熱し、水で室温まで戻した後に、結晶成長、析出度か
ら安定性を調べた。
0℃・20分、80℃・10分、95℃・5分の条件で
加熱し、水で室温まで戻した後に、結晶成長、析出度か
ら安定性を調べた。
【0024】<結果>結果を表2に示した。 比較例にような無機物贈粘剤を含まない組成例では、
80℃以上での加熱処理後の安定性に劣っていた。 本発明の組成物では、60℃以上での加熱処理後の安
定性に優れていた。
80℃以上での加熱処理後の安定性に劣っていた。 本発明の組成物では、60℃以上での加熱処理後の安
定性に優れていた。
【0025】
【表1】
【0026】
【表2】
【0027】<評価方法>沈降した結晶の大きさを目視
で判断し、結晶の大きさが変化なし〜殆ど変化なしのも
のを合格(○)、増大した〜著しく増大したものを不合格
(×)として表した。
で判断し、結晶の大きさが変化なし〜殆ど変化なしのも
のを合格(○)、増大した〜著しく増大したものを不合格
(×)として表した。
フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 47/34 A61K 47/34 H (72)発明者 中島 俊明 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 角田 健司 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内
Claims (4)
- 【請求項1】 イブプロフェン及びサリチル酸系鎮痛剤
を含有する懸濁液剤において、イブプロフェン、サリチ
ル酸系鎮痛剤、無機増粘剤及び界面活性剤の共存下で加
熱処理することを特徴とするイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項2】 サリチル酸系鎮痛剤がエテンザミドであ
る請求項1記載のイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項3】 無機増粘剤が合成ケイ酸アルミニウム、
ケイ酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、酸化マグネシ
ウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ビーガムで
ある請求項1記載のイブプロフェン懸濁液剤。 - 【請求項4】 界面活性剤がショ糖脂肪酸エステル類、
ステアリン酸ポリオキシル類、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレングリコール類、ポリオキシエチレンモ
ノ脂肪酸エステル類である請求項1記載のイブプロフェ
ン懸濁液剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7148524A JPH08337524A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7148524A JPH08337524A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH08337524A true JPH08337524A (ja) | 1996-12-24 |
Family
ID=15454711
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP7148524A Pending JPH08337524A (ja) | 1995-06-15 | 1995-06-15 | イブプロフェン懸濁液剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH08337524A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0896815A1 (en) * | 1996-05-02 | 1999-02-17 | Taisho Pharmaceutical Co. Ltd | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
JP2002255802A (ja) * | 2001-02-28 | 2002-09-11 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 経口用イブプロフェン製剤 |
JP2020083884A (ja) * | 2018-11-16 | 2020-06-04 | エスエス製薬株式会社 | イブプロフェン含有経口用医薬製剤 |
-
1995
- 1995-06-15 JP JP7148524A patent/JPH08337524A/ja active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0896815A1 (en) * | 1996-05-02 | 1999-02-17 | Taisho Pharmaceutical Co. Ltd | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
EP0896815A4 (en) * | 1996-05-02 | 2000-02-09 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | SUSPENSION OF A LITTLE WATER-SOLUBLE ACID MEDICINE |
US6231890B1 (en) | 1996-05-02 | 2001-05-15 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Suspension of sparingly water-soluble acidic drug |
JP2002255802A (ja) * | 2001-02-28 | 2002-09-11 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 経口用イブプロフェン製剤 |
JP2020083884A (ja) * | 2018-11-16 | 2020-06-04 | エスエス製薬株式会社 | イブプロフェン含有経口用医薬製剤 |
CN113038933A (zh) * | 2018-11-16 | 2021-06-25 | Ss制药株式会社 | 含布洛芬经口药物制剂 |
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